Renagel

Renagel je zdravilo, ki se uporablja za hiperfosfatemijo in -kaliemijo. Vsebuje polialilamin hidroklorid (polimer, ki veže fosfat) in sevelamer; zdravilo se ne absorbira in ne vsebuje kalcija ali kovin. Namesto tega vsebuje poliamine, ki so od glavne polimerne verige ločeni z molekulami ogljika. Nekateri od teh aminov se v črevesju protonirajo in interagirajo tudi s molekulami fosfata prek vodikovih in ionskih vezi.

Sinteza fosfata v prebavilih s sevelamerjem povzroči znižanje ravni fosfata v serumu.

[ 1 ]

Indikacije Renagel

Uporablja se za hiperfosfatemijo pri posameznikih, ki se zdravijo s peritonealno dializo ali hemodializo.

[ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilni element se sprošča v tabletah - 180 kosov v polietilenski posodi.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamika

Klinične študije so preučile učinkovitost sevelamerjeve komponente pri zniževanju ravni fosforja v serumu pri ljudeh, ki se zdravijo s peritonealno dializo ali hemodializo.

Sevelamer zmanjša pojavnost hiperkalciemije v primerjavi z vezalci fosfatov na osnovi kalcija (verjetno zato, ker ne vsebuje kalcija). Testiranje, ki je trajalo 12 mesecev, je pokazalo, da učinek zdravila na raven kalcijevega fosfata traja vsaj toliko časa.

Komponenta je sposobna sintetizirati žolčne kisline tako in vitro kot in vivo med študijami na eksperimentalnih živalskih modelih. Sinteza žolčnih kislin poteka z uporabo ionsko-izmenjevalnih smol (metoda, ki se uporablja za zniževanje ravni holesterola v krvi). V kliničnih testih je sevelamer povzročil 15–31-odstotno znižanje ravni LDL in celotnega holesterola. Ta učinek je bil opažen po 14 dneh zdravljenja in je vztrajal pri dolgotrajnem zdravljenju. Ravni albumina in trigliceridov ter HDL holesterola so ostale enake.

V kliničnih preskušanjih pri osebah na hemodializi sevelamer sam po sebi ni vplival na raven intaktnega paratiroidnega hormona v serumu. V 3-mesečnem preskušanju pri osebah na peritonealni dializi se je učinek izkazal za znižanje ravni intaktnega paratiroidnega hormona v primerjavi s osebami, ki so uporabljale kalcijev acetat.

Med zdravljenjem bolnikov s sekundarnim hiperparatiroidizmom se zdravilo Renagel uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili, vključno s kalcijevimi pripravki in 1,25-dihidroksivitaminom D3 ali enim od njegovih analogov. To je potrebno za znižanje ravni intaktnega paratiroidnega hormona.

12-mesečno klinično preskušanje je pokazalo, da zdravilo ni povzročilo nobenih negativnih učinkov na mineralizacijo ali kostno maso (v primerjavi s kalcijevim karbonatom).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili – to je potrebno za preprečevanje pojava ledvične osteodistrofije.

Zdravilo Renagel se jemlje peroralno, s hrano – tablet ni treba žvečiti, pogoltnejo se cele. Prav tako je treba upoštevati dieto, ki jo predpiše zdravnik.

Sprva je priporočljivo jemati 2,4 ali 4,8 g snovi na dan (pri izbiri odmerka se upoštevajo klinične potrebe in raven fosforja v krvnem serumu). Zdravilo se uporablja 3-krat na dan, z obroki.

Pri vrednostih serumskega fosfata (pri posameznikih, ki ne uporabljajo zdravil, ki vežejo fosfate) od 1,76 do 2,42 mmol/l (ali 5,5 do 7,5 mg/dl) je treba vzeti 1 tableto po 0,8 g 3-krat na dan. Če so navedene vrednosti > 2,42 mmol/l (ali > 7,5 mg/dl), je treba vzeti 2 taki tableti 3-krat na dan.

Za ljudi, ki so predhodno uporabljali vezalce fosfatov, se zdravilo daje v razmerju ag/g (enaki deleži), pri čemer se spremlja raven fosforja v serumu, da se zagotovi uporaba optimalnega dnevnega odmerka.

Raven serumskega fosfata je treba nenehno spremljati in odmerek zdravila prilagajati, da se raven zniža na 1,76 mmol/L (ali 5,5 mg/dl) ali manj. Raven serumskega fosfata se najprej preverja v 2-3 tedenskih intervalih (dokler se ne doseže stabilna raven), nato pa redno.

Odmerki se lahko gibljejo med 1 in 5 tabletami na obrok. V kliničnih preskušanjih, ki so trajala 12 mesecev, je bil v kronični fazi povprečni dnevni odmerek sevelamerja 7 g.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Uporaba Renagel med nosečnostjo

Podatkov o varnosti uporabe zdravila med nosečnostjo ni. Testi na živalih niso pokazali razvoja embriotoksičnosti pri dajanju sevelamerja. Zdravilo Renagel se pri nosečnicah uporablja le, če obstajajo stroge indikacije in po skrbni oceni razmerja med tveganjem in koristjo.

Varnost uporabe zdravila med dojenjem prav tako ni bila raziskana. Zato se v tem obdobju uporablja le po oceni možnih posledic in koristi, v skladu z vitalnimi indikacijami.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana s sevelamerjem ali drugimi sestavinami zdravila;
• hipofosfatemija;
• črevesna obstrukcija.

Stranski učinki Renagel

Med stranskimi simptomi, povezanimi z delovanjem prebavnih organov, se pojavi predvsem bruhanje ali slabost. Pogosto se pojavijo tudi napihnjenost, zaprtje, dispepsija, driska ali bolečine v zgornjem delu trebuha.

V obdobju trženja so poročali o pojavu izpuščaja, srbenja, črevesne zapore, bolečin v trebuhu, črevesne perforacije ali zapore (popolne ali delne).

[ 9 ]

Interakcije z drugimi zdravili

V testih medsebojnega delovanja, ki so vključevali prostovoljce, je zdravilo zmanjšalo biološko uporabnost ciprofloksacina za približno 50 %. Študija te kombinacije je bila izvedena z dajanjem enkratnega odmerka. Zato je uporaba zdravila skupaj s ciprofloksacinom prepovedana.

V obdobju po prihodu zdravila na trg so se vrednosti TSH občasno zvišale pri ljudeh, ki so zdravilo kombinirali z levotiroksinom. Zato je treba pri ljudeh, ki jemljejo ta zdravila skupaj, skrbno spremljati vrednosti TSH.

Pri prejemnikih presajenih organov se je pri sočasni uporabi zdravila Renagel z mofetilmikofenolatom, ciklosporinom in takrolimusom raven teh zdravil zmanjšala, vendar brez kliničnih zapletov (npr. zavrnitve presajenega organa). Možnosti interakcije ni mogoče izključiti, zato je treba raven teh zdravil v krvi med sočasno uporabo in po prenehanju njihove uporabe skrbno spremljati.

Pri uporabi katerega koli zdravila, pri katerem lahko zmanjšanje biološke uporabnosti klinično vpliva na učinkovitost in varnost, je treba takšno zdravilo vzeti vsaj 60 minut pred ali 3 ure po uporabi zdravila Renagel. V nasprotnem primeru mora zdravnik spremljati raven teh zdravil v krvi.

[ 13 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Renagel shranjujte izven dosega majhnih otrok. Temperatura je največ 25 °C.

[ 14 ], [ 15 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Renagel je odobreno za uporabo 36 mesecev od datuma prodaje zdravila.

Vloga za otroke

Terapevtska učinkovitost in varnost zdravila pri pediatriji nista bili raziskani, zato Renagel tej kategoriji bolnikov ni predpisan.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Analogi

Analogi zdravila so Renvela, kalcijev acetat in Selamerex s Sevelamerjem.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]