Rešitev

Zdravilo je protimikrobna snov iz kategorije fluorokinolonov - izomer ofloksacina z levorotacijskim delovanjem. Kaže širok spekter protimikrobnega delovanja.

Levofloksacin pomaga blokirati DNA girazo (topoizomerazo tipa 2) in topoizomerazo tipa 4; prav tako moti procese zamreženja, prelomov DNA in superzvitja, hkrati pa upočasni vezavo DNA in povzroči globoke morfološke spremembe na področju celičnih membran, citoplazme in bakterijskih sten.

Levofloksacin kaže učinek na relativno veliko število mikrobnih sevov v študijah in vitro, pa tudi in vivo.

Indikacije Pravna sredstva

Uporablja se za bolezni infekcijske in vnetne etiologije, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na levofloksacin:

• okužbe spodnjih dihal (pljučnica, pridobljena v skupnosti, ali poslabšanje kroničnega bronhitisa);
• maksilarni sinusitis v akutni fazi;
• lezije, povezane z delovanjem sečnice (brez zapletov);
• zapletene lezije sečil (vključno z akutnim pielonefritisom);
• okužbe, povezane s podkožno plastjo in epidermisom (abscesi, ateromi z gnojenjem in furunkuli);
• bakteremija ali sepsa;
• kronični prostatitis bakterijskega izvora;
• okužba, ki prizadene trebušno področje;
• kombinirano zdravljenje vrst tuberkuloze, odpornih na zdravila.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilna sestavina se sprošča v tabletah, 5 ali 10 kosov na pakiranje.

[ 5 ]

Farmakodinamika

Raven bakterijske izpostavljenosti levofloksacinu je določena z razmerjem med vrednostmi Cmax ali AUC v serumu in MIC.

Glavni mehanizem odpornosti je posledica genske mutacije gyr-A. In vitro testi kažejo na navzkrižno odpornost levofloksacina z drugimi fluorokinoloni.

Načelo terapevtskega vpliva zdravila Remedia pogosto omogoča preprečevanje navzkrižne odpornosti med levofloksacinom in drugimi kategorijami antibakterijskih snovi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Sesanje.

Po peroralni uporabi se levofloksacin hitro in skoraj popolnoma absorbira, vrednosti Cmax v plazmi pa doseže po 60 minutah. Njegova biološka uporabnost je približno 100 %.

Hrana ima le majhen vpliv na hitrost absorpcije zdravila.

Distribucijski procesi.

Približno 30–40 % zdravila se sintetizira z beljakovinami krvnega seruma. Kumulativni učinek po večkratnem dajanju zdravila v odmerku 0,5 g enkrat na dan skoraj ni prisoten. Teoretično je po jemanju zgornjega odmerka 2-krat na dan možna neznatna kumulacija. Zdravilo doseže stabilne vrednosti po 3 dneh.

Menjalni procesi.

Levofloksacin le malo sodeluje v presnovnih procesih; njegove presnovne komponente so levofloksacin N-oksid z desmetil-levofloksacinom. Ti elementi predstavljajo manj kot 5 % volumna zdravila, ki se izloči z urinom.

Izločanje.

Uporabljeni levofloksacin se iz krvne plazme izloča precej počasi (razpolovna doba je 6–8 ur). Izločanje poteka predvsem skozi ledvice (85 % zaužitega odmerka).

Parametri linearnosti LS.

Levofloksacin ima linearne farmakokinetične lastnosti pri uporabi odmerkov v območju 0,05-0,6 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Odmerjanje in dajanje

Tablete je treba uporabljati 1-2 krat na dan.

Velikost odmerka je odvisna od intenzivnosti in vrste okužbe ter s tem tudi od občutljivosti ugotovljenih ali domnevnih povzročiteljev.

Trajanje terapije se razlikuje glede na vrsto patologije, običajno pa traja največ 2 tedna (čeprav lahko v primeru bakterijskega prostatitisa trajanje doseže 1 mesec).

V skladu s splošnim režimom antibakterijskega zdravljenja je treba zdravilo Remedia nadaljevati vsaj 48–72 ur po tem, ko se temperatura vrne v normalno stanje ali ko je bil bakteriološki test negativen.

Zdravilo je treba jemati peroralno, tablete se ne žvečijo, ampak se sperejo z nekaj tekočine. Če odmerek to zahteva, se tableta lahko prelomi vzdolž zareze na njej. Zdravilo je treba jemati s hrano ali med obroki.

Zdravilo je treba vzeti 2 uri pred jemanjem antacidov, železovih soli ali sukralfata zaradi tveganja zmanjšane absorpcije.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Uporaba Pravna sredstva med nosečnostjo

Levofloksacina se ne sme uporabljati med dojenjem ali nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• epilepsija;
• bolezen tetiv, povezana s predhodnim zdravljenjem s kinoloni;
• huda preobčutljivost za levofloksacin, katero koli drugo sestavino zdravila ali druge snovi iz kategorije fluorokinolonov.

Pri uporabi je potrebna previdnost v naslednjih primerih:

• starejši ljudje (visoko tveganje za sočasno poslabšanje delovanja ledvic);
• Pomanjkanje G6PD;
• anamneza poškodb možganov (zaradi hude travme ali kapi);
• sočasna uporaba s snovmi, ki znižujejo prag možganske konvulzivne aktivnosti (lahko se pojavijo krči);
• psevdoparalitična miastenija;
• diagnosticirani dejavniki tveganja za podaljšanje intervala QT.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Stranski učinki Pravna sredstva

Neželeni učinki vključujejo:

• lezije prebavil: bruhanje, prebavne motnje, driska (tudi krvava), izguba apetita, slabost, bolečine v trebuhu, pa tudi hepatitis, psevdomembranski kolitis, disbakterioza, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in hiperbilirubinemija;
• motnje v delovanju srčno-žilnega sistema: tahikardija, znižan krvni tlak, atrijska fibrilacija, žilni kolaps in podaljšanje intervala QT na kardiogramu;
• presnovne težave: hiperglikemija ali hipoglikemija (hiperhidroza, povečan apetit, živčnost in tremor);
• motnje živčnega sistema: zaspanost, hudi glavoboli, tesnoba, omotica, nespečnost in šibkost, pa tudi strah, parestezija, ki prizadene roke, zmedenost ter krči in halucinacije. Poleg tega se lahko pojavijo senzorična polinevropatija, depresija, senzorično-motorična polinevropatija, motnje gibanja in duševne motnje z vedenjskimi težavami (samopoškodovanje – na primer poskusi samomora in misli o tem);
• okvara čutov: težave z vonjem, sluhom in vidom, motnje taktilnih ali okusnih občutkov;
• motnje mišično-skeletnega sistema: mialgija ali artralgija, rupture kit, mišična oslabelost, rabdomioliza ali tendinitis;
• motnje, povezane z delovanjem sečil: akutna odpoved ledvic, hiperkreatininemija ali tubulointersticijski nefritis;
• težave, ki vplivajo na hematopoetske organe: nevtro-, trombocito-, levkopenija- ali pancitopenija, eozinofilija, krvavitev, agranulocitoza ali hemolitična anemija;
• znaki alergije: hiperemija ali srbenje kože, urtikarija, TEN ali SJS, otekanje sluznic in povrhnjice, anafilaksa, bronhialni krč, vaskulitis in pnevmonitis alergijskega izvora;
• drugo: fotosenzibilnost, astenija, vztrajna vročina, poslabšanje obstoječe porfirije, pojav superinfekcije ali levkocitoklastičnega vaskulitisa.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve so povezani predvsem z osrednjim živčnim sistemom (omotica, motnje zavesti ali zmedenost, pa tudi napadi, podobni epileptičnim).

Poleg tega se lahko pojavijo motnje v prebavilih (na primer slabost) in erozije na predelu prebavne sluznice; možno je tudi podaljšanje intervala QT.

Sprejmejo se ustrezni simptomatski ukrepi; zdravilo nima protistrupa. Dializa bo neučinkovita.

[ 39 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Levofloksacin podaljša razpolovni čas ciklosporina.

Uporaba kortikosteroidov (GCS) poveča tveganje za rupturo tetive (zlasti pri starejših).

Cimetidin in zdravila, ki zavirajo tubularno sekrecijo, zavirajo izločanje levofloksacina.

Infuzijska tekočina je združljiva z 0,9 % NaCl, 5 % dekstrozo, 2,5 % Ringerjevo raztopino dekstroze in kompleksnimi tekočinami, ki se uporabljajo pri parenteralni prehrani (ogljikovi hidrati z aminokislinami in elektroliti).

Teofilin in nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) povečajo verjetnost epileptičnih napadov.

Prepovedano je kombinirati zdravilo s heparinom, kot tudi s tekočinami, ki imajo alkalno reakcijo (na primer raztopino natrijevega bikarbonata).

Pri diabetikih, ki jemljejo inzulin ali antidiabetična zdravila peroralno, se lahko med uporabo levofloksacina pojavijo hiper- ali hipoglikemična stanja, zato je treba spremljati raven sladkorja v krvi.

Zdravilo okrepi antikoagulantne lastnosti varfarina.

Alkoholne pijače lahko okrepijo negativne manifestacije, povezane s centralnim živčnim sistemom (občutek otrplosti, omotice ali zaspanosti).

[ 40 ], [ 41 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Remedia shranjujte v temnem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperaturne vrednosti so v območju 10-25 °C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo se lahko uporablja 24 mesecev od datuma izdelave zdravila.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Vloga za otroke

Uporaba v terapevtske namene je osebam, mlajšim od 18 let, prepovedana.

[ 48 ]

Analogi

Analogi zdravila so Eleflox in Tavanic.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]