Rešitev

Remedia je antimikrobna snov iz kategorije fluorokinolonov - ofloksacin izomerov levogerata. Pokaže široko paleto antimikrobnih aktivnosti.

Levofloksacin prispeva k blokadi DNA giraze (topoizomeraza tipa 2) in topoizomeraze tipa 4; prav tako moti procese šivanja prelomov DNK in superpokretanja, hkrati pa upočasni vezavo DNA in izzove globoke morfološke spremembe na področju celičnih membran, citoplazme in bakterijskih sten.

Levofloksacin kaže učinek sorazmerno velikega števila mikrobnih sevov v in vitro študijah in poleg tega in vivo.

Indikacije Pravna sredstva

Uporablja se pri boleznih z nalezljivo in vnetno etiologijo, ki jih sprožijo bakterije, ki so občutljive na levofloksacin:

• okužba spodnjega dela okužb dihal (nebolnišnica pljučnice ali poslabšanje kroničnega bronhitisa );
• maksilarni sinusitis v akutni fazi;
• lezije, povezane z delom sečnice (brez zapletov);
• pojavijo se z zapleti urinarnega trakta (med njimi akutni pielonefritis);
• okužbe, povezane s podkožnim slojem in povrhnjico (absces, ateroma z gnojevanjem in vretjem);
• bacteremija ali septikemija;
• bakterijska narava kronične prostatitisa;
• okužbo, ki prizadene trebušno področje;
• kombinirano zdravljenje tuberkuloze, odporne na zdravila.

[1], [2], [3], [4]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje sestavine zdravila se proizvaja v tabletah, 5 ali 10 kosih v pakiranju.

[5]

Farmakodinamika

Raven bakterijske izpostavljenosti levofloksacinu je določena z razmerjem med vrednostmi serumskega indikatorja Smax ali AUC z IPC.

Glavni mehanizem odpornosti je posledica genske mutacije gyr-A. In vitro preskusi kažejo navzkrižno rezistenco levofloksacina z drugimi fluorokinoloni.

Načelo terapevtskega učinka zdravila Remedia se pogosto izogiba navzkrižni odpornosti med levofloksacinom in drugimi kategorijami antibakterijskih zdravil.

[6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Sesanje

Po zaužitju se levofloksacin absorbira pri visoki hitrosti in skoraj popolnoma absorbira, tako da po 60 minutah doseže Cmax v plazmi. Vrednosti njegove biološke uporabnosti so približno 100%.

Hrana nima skoraj nobenega vpliva na intenzivnost absorpcije zdravila.

Distribucijski procesi

Približno 30-40% zdravila se sintetizira z beljakovinami v krvnem serumu. Kumulativni učinek po večkratnem dajanju zdravil v deležu 0,5 g, 1-krat na dan je skoraj odsoten. Teoretično je možna neznatna kumulacija po dvakratnem jemanju zgornjega odmerka. Stabilne vrednosti zdravila dosežejo po 3 dneh.

Postopki izmenjave.

Levofloksacin je le malo vključen v presnovne procese; njeni presnovni komponenti sta levofloksacin N-oksid z dismetil-levofloksacinom. Ti elementi predstavljajo manj kot 5% količine zdravil, ki se izločajo z urinom.

Izločanje.

Uporabljeni levofloksacin se izloča iz krvne plazme precej počasi (izraz razpolovni čas je 6-8 ur). Izločanje poteka predvsem skozi ledvice (85% odvzetega deleža).

Parametri linearnosti zdravil.

Levofloksacin ima linearne farmakokinetične lastnosti z uporabo odmerkov v razponu 0,05-0,6 g.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Odmerjanje in dajanje

Dnevno je treba tablete uporabljati 1-2 krat.

Velikost odmerka se določi glede na intenzivnost in vrsto okužbe, s tem pa tudi občutljivost identificiranih ali sumljivih bakterij, ki povzročajo bolezen.

Trajanje zdravljenja se spreminja glede na vrsto patologije, običajno pa traja največ 2 tedna (čeprav je pri bakterijskem prostatitisu lahko trajanje do 1 meseca).

Ob upoštevanju splošne sheme protibakterijskega zdravljenja je treba zdravilo nadaljevati vsaj 48-72 ur po določitvi normalne temperature ali pri negativnem odzivu pri bakteriološkem testiranju.

Zdravila je treba jemati peroralno, tablet ne žvečiti, piti nekaj tekočine. Če to zahteva doziranje, lahko tableto razdelimo glede na prisotno napako. Zdravilo je treba uporabljati s hrano ali med uporabo hrane.

Zdravilo je treba uporabiti 2 uri pred uvedbo antacidov, železovih soli ali sukralfata - zaradi nevarnosti oslabitve absorpcije.

[35], [36], [37], [38],

Uporaba Pravna sredstva med nosečnostjo

Med dojenjem ali nosečnostjo ne predpisujte levofloksacina.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• epilepsija;
• bolezen kite, povezana s predhodno terapijo s kinolonom;
• huda intoleranca za levofloksacin, vse druge sestavine zdravila ali druge snovi iz kategorije fluorokinolona.

Pri uporabi v takih primerih je potrebna previdnost:

• starejših (visoko tveganje hkratnega poslabšanja delovanja ledvic);
• pomanjkanje komponente G6FD;
• anamneza cerebrospinalne lezije (zaradi hude poškodbe ali kapi);
• kombinirana uporaba s snovmi, ki znižujejo prag cerebralne konvulzivne aktivnosti (pojavijo se lahko napadi);
• miastenija psevdo-paralitična;
• diagnosticirani dejavniki tveganja za podaljšanje kazalcev intervala QT.

[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Stranski učinki Pravna sredstva

Med stranskimi učinki so: \ t

• poškodbe prebavnega trakta: bruhanje, prebavne motnje, driska (tudi krvave), izguba apetita, slabost, bolečine v predelu trebuha in poleg tega hepatitis, kolitis psevdomembranske narave, disbioza, povečana transaminaza jetra in hiperbilirubinemija;
• nenormalnosti v delovanju srčno-žilnega sistema: tahikardija, znižanje vrednosti krvnega tlaka, atrijska fibrilacija, vaskularni kolaps in podaljšanje intervala QT na kardiogramu;
• težave s presnovo: hiperglikemija ali hipoglikemija (hiperhidroza, povečan apetit, živčnost in tresenje);
• Motnje v funkciji Državnega zbora: zaspanost, izraziti glavoboli, tesnoba, omotica, nespečnost in šibkost, poleg tega pa tudi strah, parestezije, ki prizadenejo roke, zmedenost in s tem konvulzije in halucinacije. Poleg tega, senzorična polinevropatija, depresija, senzorično-motorična polinevropatija, motnje gibanja in duševne motnje z vedenjskimi težavami (samopoškodovanje - na primer poskusi in misli o samomoru);
• lezije čutnih organov: težave z vonjem, sluhom in vidom, motnje otipnih ali okusnih občutkov;
• motnje mišično-skeletne strukture: mialgija ali artralgija, razpoke, ki prizadenejo kite, mišična oslabelost, rabdomioliza ali tendinitis;
• motnje sečil: OPN, hiperkreatininemija ali tubulointersticijski nefritis;
• težave, ki vplivajo na krvotvorne organe: nevtro-, trombocito-, levko- ali pancitopenija, eozinofilija, krvavitev, agranulocitoza ali hemolitična anemija;
• znaki alergije: hiperemija kože ali srbenje, urtikarija, TEN ali SSD, otekanje sluznice in povrhnjice, anafilaksija, bronhialni spazem, vaskulitis in alergijski pnevmonitis;
• drugi: fotosenzitivnost, astenija, vztrajna zvišana telesna temperatura, poslabšanje obstoječega porfirije, pojav superinfekcije ali levkocitoklastične oblike vaskulitisa.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve so večinoma povezani s centralnim živčnim sistemom (vrtoglavica, motnje zavesti ali zmedenost ter napadi podobni epileptičnim napadom).

Ob tem lahko opazimo motnje, ki vplivajo na gastrointestinalni trakt (na primer slabost) in erozijo v območju sluznice GIT; možno je tudi podaljšanje vrednosti intervala QT.

Izvajajo se ustrezni simptomatski ukrepi; antidota za zdravilo ni. Dializni postopek bo neučinkovit.

[39]

Interakcije z drugimi zdravili

Levofloksacin podaljšuje razpolovni čas ciklosporina.

Uporaba GCS poveča verjetnost rupture kite (zlasti pri starejših).

Cimetidin in zdravila, ki zavirajo izločanje tubulov, zavirajo izločanje levofloksacina.

Infuzijska tekočina je združljiva z 0,9% NaCl, 5% tekočino iz dekstroze, 2,5% Ringerjevo raztopino dekstroze in kompleksnimi tekočinami, ki se uporabljajo pri parenteralnem prehranjevanju (ogljikovi hidrati z aminokislinami in elektroliti).

Teofilin z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili poveča verjetnost epileptičnih napadov.

Prepovedano je kombinirati zdravilo z heparinom, kot tudi tekočine, ki zagotavljajo alkalno reakcijo (npr. Raztopina natrijevega bikarbonata).

Pri diabetikih, ki zaužijejo insulin ali antidiabetična zdravila, se lahko pri uporabi levofloksacina pojavijo hiper- ali hipoglikemična stanja, zato je treba spremljati ravni sladkorja v krvi.

Remedia ojača antikoagulantne lastnosti varfarina.

Alkohol lahko okrepi negativne manifestacije, povezane z osrednjim živčnim sistemom (občutek stuporije, omotice ali zaspanost).

[40], [41],

Pogoji shranjevanja

Remedia je treba hraniti v temnem prostoru, zaprto zaradi prodora majhnih otrok. Temperaturne vrednosti se gibljejo med 10-25 ° C.

[42], [43], [44],

Rok uporabnosti

Remedia se lahko uporablja za obdobje 24 mesecev od datuma proizvodnje zdravila.

[45], [46], [47]

Vloga za otroke

Vstop Remedia v starosti manj kot 18 let je prepovedan.

[48],

Analogi

Analogi zdravil so Elefloks in Tavanic.

[49], [50], [51],