Retinol acetat

Retinol acetat je analog naravnega retinola (spada v podskupino vitaminov, topnih v maščobah). Zdravilo pomaga obnoviti normalno raven vitamina A v telesu.

Retinol je izjemno pomemben za vezavo beljakovin, mukopolisaharidov in lipidov, poleg tega pa stabilizira mineralno ravnovesje. Najbolj specifična funkcija retinola je zagotavljanje vidne aktivnosti (fotorecepcija). Poleg tega vitamin sodeluje v procesih vezave rodopsina – to je vidni vijolični pigment, ki se nahaja znotraj paličic mrežnice. [ 1 ]

Indikacije Retinol acetat

Uporablja se za zdravljenje hipovitaminoze ali avitaminoze podtipa A, pa tudi očesnih patologij (vključno s konjunktivitisom, keratitisom, ki ima površinsko obliko, kseroftalmijo ali lezijami na roženici, pa tudi pigmentno obliko retinitisa, piodermo s hemeralopijo in ekcemom na področju vek).

Uporablja se tudi pri kombiniranem zdravljenju takšnih motenj:

• hipotrofija;
• rahitis;
• kolagenoze;
• razvoj v povezavi z diatezo eksudativne vrste akutne respiratorne virusne okužbe;
• bronhopulmonalne patologije v kronični ali aktivni obliki;
• epidermalne lezije (vključno s kožno tuberkulozo, luskavico, ozeblinami, ihtiozo, opeklinami, senilno keratozo, folikularno diskeratozo in nekaterimi vrstami ekcema);
• črevesne lezije ulcerozno-erozivne ali vnetne narave;
• ciroza jeter.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki oljne raztopine za peroralno uporabo - v steklenicah (lahko imajo posebne zamaške v obliki kapalke), s prostornino 10 ml. V škatli - 1 taka steklenica.

Farmakodinamika

Retinol modulira procese diferenciacije epitelijskih celic, sodeluje pri keratinizaciji, razvoju izločalnih žlez ter celjenju povrhnjice in sluznic.

Retinol je potreben za zdravo delovanje endokrinih žlez, pa tudi za rast telesa – to je posledica dejstva, da ta vitamin deluje kot sinergist somatomedinov. [ 2 ]

Poleg tega vitamin spodbuja delitev imunokompetentnih celic in vezavo zaščitnih faktorjev specifičnega (imunoglobulin) in nespecifične (lizocim z interferonom) vrste (pri infekcijskih in drugih oblikah bolezni); spodbuja tudi procese mielopoeze. [ 3 ]

Retinol poveča intrahepatični glikogenski indeks, spodbuja proizvodnjo lipaze s tripsinom v prebavnem sistemu. Snov upočasni oksidacijo cisteina skupaj s fotokemičnim odzivom prostih radikalov. Zdravilo aktivira procese prodiranja sulfatov v hrustanec, vezivno tkivo in kosti.

Vitamin s sulfocerebrozidi zadovolji tudi potrebo telesa po pridobivanju mielina, kar olajša prenos in prevajanje živčnih impulzov.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se retinol acetat dobro absorbira v zgornjem delu tankega črevesa. Nato se skupaj s hilomikroni premakne iz črevesnih sten v limfo in skozi prsni kanal prodre v krvni obtok. Premik retinolnih estrov v krvi poteka s pomočjo β-lipoproteinov. Vrednosti serumske Cmax so zabeležene 3 ure po uporabi.

Retinol se odlaga v jetrnem parenhimu, kjer se kopiči v stabilni etrni obliki. Hkrati se v pigmentnem epiteliju mrežnice opazi visok indeks retinola. Takšno skladišče je potrebno za stalno oskrbo zunanjih segmentov čepkov s paličicami z retinolom.

Retinol se pretvori v jetrih in nato izloči skozi ledvice kot presnovne komponente, ki nimajo terapevtske aktivnosti.

Del zdravila se lahko izloči z žolčem in sodeluje tudi v procesih intrahepatičnega obtoka. Izločanje vitamina poteka počasi - 34 % danega dela zdravila se izloči iz telesa v 3 tednih.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno, 10-15 minut po jedi. Uporablja se tudi zunanje.

1 ml LS vsebuje 100.000 ie (v 25 kapljicah) retinola. 1 kapljica, pridobljena s kapalko, vsebuje približno 4.000 ie retinola.

Pri izbiri odmerkov zdravil se upoštevajo naslednja razmerja:

• odrasli lahko naenkrat prejme največ 50 tisoč ie (12 kapljic snovi vsebuje 48 tisoč ie);
• za otroka, starejšega od 7 let – ne več kot 5 tisoč ie (1 kapljica zdravila vsebuje 4 tisoč ie);
• Odrasla oseba lahko vzame največ 100 tisoč ie retinol acetata (25 kapljic) na dan;
• Otroku, starejšemu od 7 let, se daje največ 20 tisoč ie (5 kapljic) na dan.

V primeru blage ali zmerne avitaminoze je velikost terapevtskega odmerka zdravila največ 33 tisoč ie na dan (8 kapljic (kar ustreza 32 tisoč ie)).

Pri epidermalnih boleznih, kseroftalmiji, pigmentnem retinitisu in hemeralopiji je dnevni odmerek retinola 50–100 tisoč ie (12–25 kapljic zdravila (kar ustreza 48–100 tisoč ie)).

Za otroka, starejšega od 7 let, se na dan uporabi 3-6 tisoč ie (v 1 kapljici - 4 tisoč ie), pri čemer se upošteva potek in narava patologije.

V primeru epidermalnih lezij (opekline, razjede ali ozebline) se takšna območja po higienskem čiščenju zdravijo z zdravilno tekočino in prekrijejo z gaznim povojem (5-6-krat na dan, z zmanjšanjem števila aplikacij na 1-krat, pri čemer se upošteva epitelizacija).

• Vloga za otroke

Retinol acetat lahko uporabljajo osebe, starejše od 7 let.

Uporaba Retinol acetat med nosečnostjo

Zaradi visoke vsebnosti retinola v navedeni obliki zdravila se ga med dojenjem ali nosečnostjo ne sme uporabljati.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda občutljivost, povezana z elementi zdravila;
• nefritis, aktiven ali kroničen;
• dekompenzirana vrsta srčnega popuščanja;
• hiperlipidemija;
• holelitiaza;
• kronični pankreatitis;
• hipervitaminoza A;
• zastrupitev z retinoidi;
• debelost;
• alkoholizem kronične narave;
• sarkoidoza (prisotna tudi v anamnezi).

Stranski učinki Retinol acetat

Pri dolgotrajni uporabi retinola v velikih odmerkih se razvije hipervitaminoza tipa A. Med drugimi neželenimi učinki:

• motnje, povezane z delovanjem živčnega sistema in čutnih organov: zaspanost, glavoboli, nelagodje, utrujenost, krči in letargija, pa tudi razdražljivost, izguba spanca, motnje vida in zvišan očesni tlak;
• težave s prebavnim sistemom: izguba teže, izguba apetita in slabost. Občasno se lahko pojavi bruhanje. Lahko se pojavi poslabšanje jetrnih bolezni, pa tudi zvišanje vrednosti alkalne fosfataze in aktivnosti transaminaz;
• motnje sečil: nokturija, polakiurija in poliurija;
• okvara hematopoetske aktivnosti: hemolitična vrsta anemije;
• znaki, povezani z delovanjem mišično-skeletnega sistema: motnje hoje, spremembe kosti na rentgenskih slikah, bolečine v kosteh nog;
• simptomi alergije: otekanje pod kožo, razpoke na ustnicah, pa tudi pojav rumeno-oranžnih madežev na dlaneh, podplatih in v nazolabialnem trikotniku. Včasih se v prvem dnevu jemanja zdravila pojavijo srbeči izpuščaji makulopapularnega tipa, v tem primeru je treba zdravilo prekiniti. Lahko se pojavijo eritem, kserostomija, srbenje z izpuščaji, suha povrhnjica, povišana temperatura in hiperemija obraza, ki jo spremlja luščenje;
• Drugo: motnje menstrualnega cikla, fotofobija, alopecija, afte, hiperkalciemija in bolečine v trebuhu.

Zmanjšanje odmerka ali začasna prekinitev jemanja zdravila lahko odpravi zgoraj omenjene motnje.

V primeru epidermalnih lezij lahko uporaba velikih odmerkov zdravila po 7-10 dneh zdravljenja povzroči poslabšanje lokalnega vnetja (ne zahteva dodatnega zdravljenja, kmalu samo od sebe izgine). Takšno reakcijo povzroča imuno- in mielostimulacijski učinek zdravila.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: zmedenost, omotica, razdražljivost, dehidracija, driska in generalizirani izpuščaji z nadaljnjim razvojem luščenja (v veliki plasti), ki se začne na obrazu. Poleg tega opazimo kserostomijo, razjede ustne sluznice, krvavitve iz dlesni, luščenje ustnic in hude bolečine pri palpaciji cevastih kosti (zaradi krvavitev v subperiostealni regiji).

V primeru kronične ali aktivne hipervitaminoze tipa A se pojavijo zaspanost, bolečine v mišicah in sklepih, bruhanje, hudi glavoboli in motnje vida (diplopija). Zviša se tudi temperatura, pojavijo se pigmentne lise, razvije se suhost povrhnjice ali zlatenica, poveča se velikost vranice in jeter, pride do izgube apetita in moči ter spremembe krvne slike. Pri hudi intenzivnosti motnje se pojavita hidrocefalus in srčna oslabelost, pojavijo pa se tudi epileptični napadi.

Izvajajo se simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Estrogeni povečajo verjetnost razvoja hipervitaminoze A.

Zdravilo oslabi protivnetno delovanje kortikosteroidov (GCS).

Zdravilo je prepovedano kombinirati s holestiraminom, pa tudi z nitriti, saj motijo njegove procese absorpcije.

Retinol acetata se ne sme uporabljati v kombinaciji z drugimi derivati retinola, saj lahko to povzroči zastrupitev ali razvoj hipervitaminoze podtipa A.

Uporaba skupaj s tokoferolom pomaga ohranjati aktivnost zdravila, poleg tega pa spodbuja absorpcijo v črevesju in razvoj anaboličnih simptomov.

Uporaba z vazelinskim oljem lahko moti absorpcijo zdravila v črevesju.

Uporaba retinola z antikoagulanti poveča nagnjenost k krvavitvam.

Pogoji shranjevanja

Retinol acetat shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturne vrednosti so v območju 2-8 °C.

Rok uporabnosti

Retinol acetat se lahko uporablja v obdobju 2 let od datuma izdelave zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Videstim in Retinol palmitat.