Retinol acetat

Retinol acetat je analog naravnega retinola (vključen v podskupino vitaminov, topnih v maščobi). Zdravilo pomaga obnoviti normalno raven vitamina A v telesu.

Retinol je izredno pomemben za vezavo beljakovin, mukopolisaharidov in lipidov, poleg tega pa stabilizira mineralno ravnovesje. Najbolj specifična funkcija retinola je zagotavljanje vidne aktivnosti (fotorecepcija). Poleg tega je vitamin udeleženec vezavnih procesov rodopsina - je vizualno vijoličen, ki se nahaja znotraj palic mrežnice. [1]

Indikacije Retinol acetat

Uporablja se za zdravljenje hipovitaminoze ali avitaminoze podtipa A ter očesnih patologij (med njimi je konjunktivitis , keratitis , ki ima površinsko obliko, kseroftalmijo ali lezije v roženici, poleg tega pa pigmentirano obliko retinitisa, pioderma s hemeralopijo, pa tudi ekcem na vekah).

Uporablja se tudi pri kombiniranem zdravljenju takšnih motenj:

• hipotrofija;
• rahitis;
• kolagenoze;
• razvoj v povezavi z diatezo eksudativne vrste ARVI;
• bronhopulmonalne patologije v kronični ali aktivni obliki;
• epidermalne lezije (med njimi kožna tuberkuloza, luskavica, rane z ozeblinami, ihtioza, opekline, senilna keratoza, folikularna diskeratoza in nekatere vrste ekcemov);
• črevesne lezije, ki imajo ulcerozno-erozivno ali vnetno naravo;
• jetrna ciroza.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravil poteka v obliki oljnate raztopine za peroralno dajanje - v vialah (lahko imajo posebne zamaške v obliki kapalke) s prostornino 10 ml. V škatli je 1 takšna steklenica.

Farmakodinamika

Retinol modulira procese diferenciacije epitelijskih celic, sodeluje pri keratinizaciji, razvoju izločevalnih žlez, pa tudi pri zdravljenju povrhnjice in sluznice.

Retinol je potreben za zdravo delovanje endokrinih žlez in rast telesa - to je posledica dejstva, da ta vitamin deluje kot sinergist somatomedinov. [2]

Poleg tega vitamin spodbuja delitev imunokompetentnih celic in vezavo zaščitnih faktorjev specifične (imunoglobulin), pa tudi nespecifične (lizocim z interferonom) tipa (za nalezljive in druge bolezni); spodbuja tudi procese mielopoeze. [3]

Retinol poveča intrahepatični indeks glikogena, stimulira proizvodnjo lipaze s tripsinom v prebavnem sistemu. Snov upočasni oksidacijo cisteina skupaj s fotokemičnim odzivom prostih radikalov. Zdravilo aktivira procese prehoda sulfatov v hrustanec, elemente vezivnega tkiva in kosti.

Poleg tega vitamin zadovoljuje telesne potrebe po pridobivanju mielina s sulfocerebrozidi, kar spodbuja prenos in prevodnost nevronskih impulzov.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se retinol acetat dobro absorbira v zgornjem delu tankega črevesa. Nato se skupaj s hilomikroni premakne iz črevesnih sten v limfo in skozi prsni kanal prodre v krvni obtok. Premikanje retinolesterjev v krvi poteka s pomočjo β-lipoproteinov. Vrednosti Cmax v serumu so zabeležene po 3 urah od trenutka uporabe.

Retinol se odlaga v jetrnem parenhimu, kjer se kopiči v stabilni esterski obliki. Hkrati opazimo visoko stopnjo retinola v pigmentnem epiteliju mrežnice. Takšen depo je potreben za stalno dovajanje retinola v zunanje segmente stožcev in palic.

Retinol se pretvori v jetrih, nato pa se pod krinko presnovnih sestavin, ki nimajo terapevtske aktivnosti, izloči skozi ledvice.

Del zdravila se lahko izloči z žolčem in postane tudi udeleženec procesov intrahepatičnega obtoka. Izločanje vitamina poteka z nizko hitrostjo - 34% danega dela zdravila se izloči iz telesa v obdobju 3 tednov.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno, po 10-15 minutah po zaužitju. Uporablja se tudi zunaj.

Znotraj 1 ml zdravila vsebuje 100.000 ie (v 25 kapljicah) retinola. Prva kapljica skozi kapalko vsebuje približno 4000 ie retinola.

Med izbiro porcij zdravila temeljijo na naslednjih razmerjih:

• odrasla oseba lahko vnese največ 50 tisoč ie naenkrat (v 12 kapljicah snovi - 48 tisoč ie);
• otrok, starejši od 7 let - ne več kot 5 tisoč ie (v prvi kapljici zdravila - 4 tisoč ie);
• na dan lahko odrasla oseba uporabi največ 100 tisoč ie retinolovega acetata (25 kapljic);
• otroku, starejšemu od 7 let, se injicira največ 20 tisoč ie (5 kapljic) na dan.

V primeru blage ali zmerne pomanjkljivosti vitamina je velikost terapevtskega dela zdravila enaka največ 33 tisoč ie na dan (8 kapljic (ustreza 32 tisoč ie)).

V primeru epidermalnih bolezni, kseroftalmije, pigmentiranega retinitisa in hemeralopije je dnevni odmerek retinola 50-100 tisoč ie (12-25 kapljic zdravila (kar ustreza 48-100 tisoč ie)).

Otrok, starejši od 7 let, se uporablja 3-6 tisoč ie (v prvi kapljici - 4 tisoč ie) na dan, ob upoštevanju poteka in narave patologije.

V primeru epidermalnih lezij (opeklin, razjed ali ozeblin) se po higienskem čiščenju takšna območja obdelajo z medicinsko tekočino in prekrijejo z gazo (5-6 krat na dan, pri čemer se število aplikacij zmanjša na 1 -krat, ob upoštevanju epitelizacije).

• Vloga za otroke

Retinol acetat se lahko uporablja pri ljudeh, starejših od 7 let.

Uporaba Retinol acetat med nosečnostjo

Zaradi visoke vsebnosti retinola v navedeni obliki sproščanja zdravila ga ni mogoče uporabiti za HB ali nosečnost.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda občutljivost, povezana z elementi zdravila;
• nefritis, ki je aktiven ali kroničen;
• dekompenziran tip HF;
• hiperlipidemija;
• holelitiaza;
• kronični pankreatitis;
• hipervitaminoza tipa A;
• zastrupitev z retinoidi;
• debelost;
• kronični alkoholizem;
• sarkoidoza (prisotna tudi v zgodovini).

Stranski učinki Retinol acetat

Pri dolgotrajni uporabi retinola v velikih porcijah se razvije hipervitaminoza tipa A. Med drugimi stranskimi znaki:

• motnje, povezane z delovanjem NS in senzoričnih organov: zaspanost, glavoboli, nelagodje, pospešena utrujenost, krči in letargija, poleg tega pa razdražljivost, izguba spanja, motnje vida in povišane vrednosti IOP;
• težave, ki vplivajo na prebavni sistem: izguba teže, izguba apetita in slabost. Bruhanje se pojavi občasno. Lahko pride do poslabšanja jetrnih patologij, pa tudi do povečanja aktivnosti alkalne fosfataze in transaminaze;
• motnje urinske funkcije: nokturija, polakiurija in poliurija;
• lezije hematopoetske aktivnosti: hemolitična vrsta anemije;
• znaki, povezani z delom ODA: motnje hoje, spremembe kosti na rentgenskih posnetkih, bolečine v kosteh v nogah;
• simptomi alergije: zabuhlost pod kožo, razpoke, ki vplivajo na kožo na ustnicah, pa tudi pojav rumeno-oranžnih madežev na dlaneh, podplatih in v nazolabialnem trikotniku. Včasih se v prvem dnevu jemanja zdravil pojavijo srbeči makulopapularni izpuščaji, pri katerih je treba zdravilo preklicati. Lahko se pojavi eritem, kserostomija, srbenje z izpuščaji, suha povrhnjica, zvišana telesna temperatura in hiperemija obraza, ki jo spremlja deskvamacija;
• drugi: motnje menstrualnega ciklusa, fotofobija, alopecija, afte, hiperkalcemija in bolečine v trebuhu.

Zmanjšanje odmerka ali začasno preklic zdravila vam omogoča odpravo zgornjih kršitev.

V primeru epidermalnih lezij lahko uporaba velikih porcij zdravila po 7-10 dneh terapije povzroči poslabšanje lokalnega vnetja (ni ga treba dodatno zdraviti, kmalu oslabi). Podobno reakcijo povzroča imuno- in mielo-stimulirajoč učinek zdravil.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: zmedenost, omotica, razdražljivost, dehidracija, driska in splošni izpuščaj z nadaljnjim razvojem luščenja (velika plast), ki se začne na obrazu. Poleg tega obstajajo kserostomija, razjede ustne sluznice, krvavitve v predelu dlesni, luščenje na ustnicah in hude bolečine pri palpaciji cevastih kosti (zaradi krvavitev v podperiostalni regiji).

V primeru kronične ali aktivne oblike hipervitaminoze tipa A se pojavijo zaspanost, bolečine v predelu mišic in sklepov, bruhanje, hudi glavoboli in motnje vida (diplopija). Zviša se tudi temperatura, pojavijo se starostne pege, razvije se suhost ali zlatenica povrhnjice, poveča se velikost vranice in jeter, pride do izgube apetita in moči ter do spremembe krvne slike. Pri hudih motnjah intenzivnosti se pojavijo hidrocefalus in šibkost srca ter epileptični napadi.

Izvajajo se simptomatska dejanja.

Interakcije z drugimi zdravili

Estrogeni povečujejo verjetnost hipervitaminoze podtipa A.

Zdravilo oslabi protivnetno delovanje GCS.

Prepovedano je kombinirati zdravilo s holestiraminom in nitriti, saj ovirajo procese njegove absorpcije.

Retinol acetata ne smemo uporabljati v kombinaciji z drugimi derivati retinola, saj lahko to povzroči zastrupitev ali pojav hipervitaminoze podtipa A.

Uvedba skupaj s tokoferolom pomaga ohranjati aktivnost zdravila, poleg tega pa spodbuja črevesno absorpcijo in razvoj anaboličnih simptomov.

Uporaba z vazelinskim oljem lahko moti absorpcijo zdravil v črevesju.

Uporaba retinola z antikoagulanti povečuje nagnjenost k krvavitvam.

Pogoji shranjevanja

Retinol acetat je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturne vrednosti so v območju 2-8 ° C.

Rok uporabnosti

Retinol acetat je dovoljeno uporabljati v 2-letnem obdobju od datuma proizvodnje zdravila.

Analogi

Analogi zdravil so snovi Videstim in retinol palmitat.