Sermion

Sermion je α-blokator. Spodbuja izboljšanje intracerebralne in periferne cirkulacije.

[1], [2], [3]

Indikacije Sermiona

Uporablja se v naslednjih pogojih:

• akutne ali kronične žilne cerebralne in presnovne motnje (razvoj zaradi ateroskleroze, zvišanega krvnega tlaka, embolije ali tromboze v območju možganskih žil), vključno z vaskularno demenco, akutno prehodno cerebralno motnjo krvnega pretoka in tudi glavobolom. Vazospazem;
• presnovne in žilne bolezni kronične ali akutne narave (organske ali funkcionalne arteriopatije, ki prizadenejo okončine, poleg tega pa sindrome, ki se pojavijo zaradi motenj perifernega obtoka, in Raynaudov sindrom);
• v obliki dodatnih zdravil za zdravljenje bolnikov s hipertenzivno krizo.

[4], [5]

Obrazec za sprostitev

Snov se sprosti v tabletah s prostornino 5 mg (v notranjosti 15 pretisnih omotov, 2 pakiranji v škatli), 10 mg (25 tablet v pretisnih omotih, 2 pakiranju v pakiranju) in 30 mg (15 pretisnih celic); pakiranje - 2 pakiranja).

Prav tako se prodaja v obliki praška za tekočine za injiciranje - v steklenih steklenicah. Skupaj z njimi so na voljo tudi ampule, ki vsebujejo topila. V notranjosti škatle - 4 steklenice praška in 4 ampule topila.

Farmakodinamika

Glavni aktivni element zdravila je nikergolin (derivat ergolina), ki pomaga izboljšati presnovne in hemodinamske procese, ki se pojavljajo v možganih.

Zdravilo zmanjša agregacijo trombocitov in hkrati izboljša reološko stanje krvi ter poveča prekrvavitev v rokah in nogah. Izboljšanje procesov krvnega obtoka je povezano z razvojem α1-adreno-blokirnega učinka.

Sermion neposredno vpliva na sistem cerebralnega mediatorja - noradrenergični, dopaminergični in acetilholinergični. To pozitivno vpliva na razvoj kognitivnih procesov. Po dolgotrajni uporabi zdravil so bolniki pokazali oslabitev resnosti vedenjskih motenj, povezanih z demenco, poleg tega pa se je izboljšala tudi kognitivna aktivnost organizma.

[6], [7]

Farmakokinetika

Absorpcija (tablete).

Po vstopu v telo se nicergolin absorbira skoraj v celoti in pri visoki hitrosti. Stopnja in hitrost absorpcije zdravil skoraj ni odvisna od oblike sproščanja zdravila, niti od uporabe hrane. Pri jemanju odmerka do 60 mg so farmakokinetične lastnosti nicergolina linearne in se ne spreminjajo glede na starost bolnika.

Postopki izmenjave in distribucije.

Komponenta nicergolin se sintetizira z beljakovinami plazme vsaj 90% in stopnja afinitete tega elementa glede na serumski albumin je nižja kot pri glikoproteinski a-kislini. Nicergolin skupaj s svojimi presnovnimi produkti lahko vdre v krvne celice.

Glavni presnovni produkti nicergolina so MDL (nastali kot posledica demetilacijskega procesa, ki se razvija pod vplivom izoencima CYP2D6), in tudi MDTL (nastali med hidrolizo).

Razmerje med vrednostmi AUC za MDL in MDL po intravenski injekciji zdravila ali peroralne uporabe kaže, da je zdravilo v prvem jetrnem prehodu. Z uvedbo 30 mg snovi so bile vrednosti Cmax za MMDL (21 ± 14 ng / ml) in MDL (41 ± 14 ng / ml) opažene po 1 in 4 urah, nato pa \ t Nivo MDL se je zmanjšal s razpolovnim časom 13-20 ur. Poleg tega je bilo med preskusi zabeležena odsotnost kumulacije drugih presnovnih produktov v krvi (tudi MMDL).

Izločanje.

Element nicergolin se izloča v obliki presnovnih produktov, predvsem z urinom (približno 80%) in poleg blata (okoli 10-20%).

Farmakokinetične značilnosti se razvijajo pri osebah s posebnimi kliničnimi stanji.

Pri ljudeh s hudo ledvično odpovedjo se z urinom izločajo bistveno manj presnovnih produktov kot pri bolnikih z zdravim delovanjem ledvic.

[8], [9], [10], [11]

Odmerjanje in dajanje

Uporaba tablet.

Uporabi zdravilo mora biti peroralno.

Med kognitivnimi motnjami, ki prizadenejo krvne žile, poleg tega pa je v primeru post-možganskih težav in kroničnih cerebralnih obtočnih motenj potrebno uporabljati zdravilo v odmerku 10 mg, 3-krat na dan. Terapevtski ciklus mora trajati vsaj 3 mesece, ker se učinek zdravila na zdravilo razvija postopoma.

V primeru vaskularne demence se zdravilo jemlje v odmerku 30 mg, 2-krat na dan. Vsakih šest mesecev se je treba posvetovati z zdravnikom, da se določi izvedljivost nadaljevanja terapevtskega cikla.

V primeru ishemične možganske kapi, ki jo sproži ateroskleroza, tromboza ali embolija na področju možganskih žil in poleg tega pri akutnih ali prehodnih motnjah cerebralnega krvnega pretoka (TIA ali cerebralna hipertenzivna kriza), je priporočljivo začeti zdravljenje z dajanjem nicergolina staršem kot viru.

Pri motnjah, ki vplivajo na periferni krvni obtok, se zdravilo uporablja 3-krat na dan (10-miligramski del). Tečaj bi moral trajati več mesecev.

Osebe z okvarjenim delovanjem ledvic (koncentracije kreatinina v serumu - več kot 2 mg / dL) naj zdravilo uporabljajo v manjšem odmerku.

Shema uporabe zdravila v prahu.

Z uvedbo zdravila v / m način: v višini 2-4 ml, 2-krat na dan.

Ko i / v uporabo zdravila: vnesite pri nizki hitrosti v delih 4-8 mg (prašek je razredčen v 0,1 l topila - 5-10% raztopina dekstroze ali 0,9% raztopina NaCl je uporabljena). S tem odmerkom lahko injiciranje zdravil poteka večkrat na dan.

Z uvedbo notranje strani arterije: za 2 minuti morate vnesti 4 mg liofilizata, predhodno raztopljenega v 10 ml 0,9% raztopine NaCl.

Pridobljeno tekočino je treba uporabiti takoj po pripravi.

Trajanje zdravljenja, velikost deleža in način uporabe zdravilne učinkovine so odvisni od patologije, opažene pri bolniku. Včasih je priporočljivo začeti zdravljenje z dajanjem zdravila s parenteralno metodo, nato pa nadaljevati s peroralno uporabo (podporno zdravljenje).

Osebe s težavami z ledvicami (vrednosti serumskega kreatinina - nad 2 mg / dL) morajo uporabljati nižje odmerke zdravila.

[18]

Uporaba Sermiona med nosečnostjo

Testi z uporabo zdravil med nosečnostjo niso bili izvedeni, zato je Sermion dovoljeno uporabljati samo z vitalnimi indikacijami in pod nadzorom specialista.

Dojenje je potrebno v obdobju zdravljenja, ker se nicergolin in njegovi presnovni produkti izločajo z materinim mlekom.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• motnje ortostatskih regulacijskih procesov;
• nedavni miokardni infarkt;
• bradikardija, ki je izrazita;
• akutna krvavitev;
• povečana občutljivost na sestavne dele zdravila.

Zdravilo je treba skrbno predpisati za ljudi z anamnezo hiperurikemije ali protina, in če je potrebno, ga kombinirati z zdravili, ki kršijo procese presnove ali izločanja sečne kisline.

Poleg tega tablet ne smete uporabljati s pomanjkanjem saharoze ali izomaltaze, kot tudi z fruktozemijo ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze.

[12], [13], [14], [15]

Stranski učinki Sermiona

Uporaba zdravil lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• motnje v delovanju Državnega zbora: občasno se pojavi občutek zaspanosti ali nespečnosti;
• lezije, ki vplivajo na delovanje srčno-žilnega sistema: redko pride do izrazitega znižanja vrednosti krvnega tlaka (zlasti v primeru parenteralne uporabe zdravil), pa tudi vrtoglavice ali zvišane telesne temperature;
• motnje presnovnih procesov: povečanje krvnih parametrov sečne kisline. Ta učinek ni odvisen od velikosti deleža ali trajanja terapevtskega poteka;
• drugi simptomi: občasno izpuščaj na povrhnjici ali dispeptični simptomi.

Pogosto so negativni simptomi zdravila blagi.

[16], [17]

Preveliko odmerjanje

Izraz zastrupitve Sermion je začasno znižanje krvnega tlaka (ki je izrazito).

Ponavadi, s prevelikim odmerkom tega zdravila ne zahteva posebne terapije - ravno dovolj, da leže za nekaj minut. V krvni obtok v možganih in srcu je zabeležena le ena motnja. Pri takšnih težavah je treba uvesti simpmatomimetike, pri čemer je treba redno spremljati vrednosti krvnega tlaka.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri uporabi zdravil z antihipertenzivnimi ali anti-holinolitičnimi zdravili se lahko učinek teh zdravil okrepi.

Kombinirana uporaba s holestiraminom ali neabsorbirajočimi antacidi upočasni absorpcijo Sermiona.

Presnova zdravila poteka z uporabo encima CYP 2D6. Zaradi tega lahko ima zdravilo interakcijo z drugimi zdravili, katerih biotransformacija poteka tudi s sodelovanjem tega encima (kot so rinidin, risperidon in drugi antipsihotiki).

[19], [20], [21], [22], [23],

Pogoji shranjevanja

Sermion je treba hraniti v zaprtem prostoru pred penetracijo otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti

Sermion lahko uporabimo v 36 mesecih izdelave terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

V pediatriji ne morete dodeliti otrok, mlajših od 18 let.

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Sergolin in Nitserium z zdravilom Nicergolin.

Ocene

Sermion prejme veliko število recenzij, ki so večinoma pozitivne. Bolniki, ki so ga uporabljali, so opazili visoko učinkovitost zdravil. Zaradi zdravila je bilo mogoče stabilizirati kazalnike pritiska, postopoma zmanjšati število napadov migrene in odpraviti glavobole. Večina pripomb opisuje reakcije, kot so izboljšanje koncentracije in kognitivna aktivnost telesa.

Vendar pa obstajajo tudi pregledi z opozorili, da je treba tabletke dolgo zaužiti, ker se učinek zdravila začne razvijati izključno med njegovo kumulacijo v telesu. Zaradi tega je bilo nekaj negativnih komentarjev glede Sermiona - bolniki, ki so ga vzeli brez čakanja na rezultat, so prekinili terapijo.

[24], [25], [26]