Sermion

Sermion je zaviralec α-adrenoreceptorjev. Pomaga izboljšati intracerebralni in periferni krvni obtok.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Sermiona

Uporablja se v naslednjih pogojih:

• akutne ali kronične cerebrovaskularne in presnovne motnje (ki se razvijejo zaradi ateroskleroze, zvišanega krvnega tlaka, embolije ali tromboze v možganskih žilah), vključno z vaskularno demenco, akutno prehodno motnjo možganskega pretoka krvi in glavobolom, ki ga povzroča vazospazem;
• presnovne in žilne motnje kronične ali akutne narave (organska ali funkcionalna arteriopatija, ki prizadene okončine, pa tudi sindromi, ki se razvijejo zaradi motenj perifernega krvnega obtoka, in Raynaudov sindrom);
• kot dodatno zdravilo pri zdravljenju posameznikov s hipertenzivno krizo.

[ 4 ], [ 5 ]

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v tabletah s prostornino 5 mg (15 kosov v pretisnih omotih; 2 pakiranji v škatli), 10 mg (25 tablet v pretisnih omotih; 2 pretisna omota v pakiranju) in 30 mg (15 kosov v pretisnih omotih; 2 pakiranji v pakiranju).

Prodaja se tudi v obliki praška za injekcijske tekočine - v stekleničkah. Priložene so ampule, ki vsebujejo topilo. V škatli - 4 stekleničke s praškom in 4 ampule topila.

Farmakodinamika

Glavna aktivna sestavina zdravila je nicergolin (derivat ergolina), ki pomaga izboljšati presnovne in hemodinamske procese, ki se pojavljajo v možganih.

Zdravilo zmanjša agregacijo trombocitov, hkrati pa izboljša reologijo krvi in poveča hitrost krvnega obtoka v rokah in nogah. Izboljšanje procesov krvnega obtoka je povezano z razvojem učinka α1-adrenoblokiranja.

Sermion ima neposreden učinek na sistem možganskih mediatorjev - noradrenergičnih, dopaminergičnih in acetilholinergičnih. To pozitivno vpliva na razvoj kognitivnih procesov. Po dolgotrajni uporabi zdravila so bolniki pokazali zmanjšanje resnosti vedenjskih motenj, povezanih z demenco, poleg tega pa se je izboljšala kognitivna aktivnost telesa.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Absorpcija (tablete).

Po prodiranju v telo se nicergolin skoraj v celoti in hitro absorbira. Stopnja in hitrost absorpcije zdravila skoraj nista odvisni od oblike sproščanja ali vnosa hrane. Pri jemanju odmerka do 60 mg so farmakokinetične lastnosti nicergolina linearne in se ne spreminjajo glede na starost bolnika.

Procesi menjave in distribucije.

Nicergolin, sestavina, se sintetizira s plazemskimi beljakovinami vsaj v 90 %, stopnja afinitete tega elementa glede na serumski albumin pa je nižja kot glede na glikoprotein α-kislino. Nicergolin skupaj s svojimi presnovnimi produkti lahko prodre v krvne celice.

Glavna presnovna produkta nicergolina sta MDL (nastane kot posledica procesa demetilacije, ki se razvije pod vplivom izoencima CYP2D6) in MMDL (nastane med procesom hidrolize).

Razmerje med vrednostmi AUC za MDL in MMDL po intravenski injekciji zdravila ali peroralni uporabi nam omogoča sklepati, da zdravilo preide skozi jetra. Pri dajanju 30 mg snovi so bile vrednosti Cmax za MMDL (21 ± 14 ng/ml) in MDL (41 ± 14 ng/ml) zabeležene po 1 oziroma 4 urah, nato pa se je raven MDL zmanjšala z razpolovno dobo 13–20 ur. Poleg tega med testi niso zabeležili kopičenja drugih presnovnih produktov v krvi (vključno z MMDL).

Izločanje.

Nicergolin se izloča v obliki presnovnih produktov, predvsem z urinom (približno 80 %) in tudi z blatom (približno 10–20 %).

Farmakokinetične značilnosti, ki se razvijejo pri posameznikih s posebnimi kliničnimi situacijami.

Ljudje s hudo ledvično odpovedjo izločijo z urinom bistveno manj presnovnih odpadnih produktov kot ljudje z normalnim delovanjem ledvic.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Odmerjanje in dajanje

Uporaba tablet.

Zdravilo je treba jemati peroralno.

Pri kognitivnih okvarah, ki prizadenejo žile, ter v primeru stanj po možganski kapi in kroničnih motenj možganskega obtoka je treba zdravilo jemati v odmerku 10 mg 3-krat na dan. Terapevtski cikel naj traja vsaj 3 mesece, saj se zdravilni učinek zdravila razvija postopoma.

V primeru vaskularne demence se zdravilo jemlje v odmerku 30 mg, 2-krat na dan. Vsakih šest mesecev se je treba posvetovati z zdravnikom, da se ugotovi smiselnost nadaljevanja terapevtskega cikla.

V primeru ishemične kapi, ki jo povzroča ateroskleroza, tromboza ali embolija v možganskih žilah, in poleg tega v primeru akutnih ali prehodnih motenj možganskega pretoka krvi (TIA ali možganska hipertenzivna kriza), je priporočljivo, da se cikel zdravljenja začne z dajanjem nicergolina parenteralno, nato pa se Sermion jemlje peroralno.

Pri motnjah, ki vplivajo na periferni pretok krvi, se zdravilo jemlje 3-krat na dan (odmerek 10 mg). Zdravljenje mora biti dolgotrajen - več mesecev.

Osebe z okvaro ledvic (ravni kreatinina v serumu nad 2 mg/dl) naj zdravilo jemljejo v manjšem odmerku.

Shema uporabe zdravilnega praška.

Pri intramuskularni uporabi zdravila: v količini 2-4 ml, 2-krat na dan.

Pri intravenski uporabi zdravila: dajajte z nizko hitrostjo v porcijah po 4-8 mg (prašek razredčite v 0,1 l topila - uporabite 5-10% raztopino dekstroze ali 0,9% raztopino NaCl). Pri takšnem odmerku se lahko injekcije zdravila izvajajo do večkrat na dan.

Pri intraarterijski uporabi: 4 mg liofilizata, predhodno raztopljenega v 10 ml 0,9 % raztopine NaCl, je treba injicirati v 2 minutah.

Rekonstituirano tekočino je treba uporabiti takoj po pripravi.

Trajanje zdravljenja, velikost odmerka in način dajanja zdravila so odvisni od patologije, opažene pri bolniku. Včasih je priporočljivo začeti zdravljenje s parenteralnim dajanjem zdravila in nato preiti na peroralno dajanje (vzdrževalno zdravljenje).

Ljudje z ledvičnimi težavami (ravni kreatinina v serumu nad 2 mg/dl) morajo uporabljati nižje odmerke zdravila.

[ 18 ]

Uporaba Sermiona med nosečnostjo

Testi uporabe zdravila med nosečnostjo niso bili opravljeni, zato se zdravilo Sermion lahko uporablja le, če obstajajo vitalne indikacije in pod nadzorom specialista.

Med zdravljenjem je treba prenehati dojiti, ker se nicergolin in njegovi presnovni produkti izločajo v materino mleko.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• motnje ortostatskih regulacijskih procesov;
• nedavni miokardni infarkt;
• bradikardija izrazite narave;
• akutna krvavitev;
• povečana občutljivost na sestavine zdravila.

Zdravilo je treba previdno predpisovati ljudem z anamnezo hiperurikemije ali protina in ga po potrebi kombinirati z zdravili, ki motijo presnovo ali izločanje sečne kisline.

Poleg tega se tablet ne sme uporabljati v primerih pomanjkanja saharoze ali izomaltaze, pa tudi v primerih fruktozemije ali malabsorpcije glukoze in galaktoze.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Stranski učinki Sermiona

Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• motnje delovanja živčnega sistema: občasno se pojavi občutek zaspanosti ali nespečnosti;
• lezije, ki vplivajo na delovanje srčno-žilnega sistema: občasno se pojavi izrazito znižanje vrednosti krvnega tlaka (zlasti v primeru parenteralne uporabe zdravil), razvije pa se tudi omotica ali vročina;
• presnovne motnje: zvišane ravni sečne kisline v krvi. Ta učinek ni odvisen od velikosti porcije ali trajanja terapevtskega cikla;
• drugi simptomi: občasno se lahko pojavi izpuščaj na povrhnjici ali dispeptični simptomi.

Pogosto so negativni simptomi LS zmerne resnosti.

[ 16 ], [ 17 ]

Preveliko odmerjanje

Manifestacija zastrupitve s Sermionom je začasno znižanje krvnega tlaka (izrazite narave).

Običajno preveliko odmerjanje tega zdravila ne zahteva specifične terapije – dovolj je, da se le nekaj minut uležete. Opaženi so le posamezni primeri motenj možganske in srčne prekrvavitve. V takih primerih je treba dajati simpatomimetike, hkrati pa redno spremljati vrednosti krvnega tlaka.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri uporabi zdravila z antihipertenzivnimi ali antiholinergičnimi zdravili se lahko učinek teh zdravil okrepi.

Sočasna uporaba s holestiraminom ali neabsorbirajočimi antacidi povzroči upočasnitev absorpcije zdravila Sermion.

Presnova zdravila poteka s pomočjo encima CYP 2D6. Zaradi tega lahko zdravilo interagira z drugimi zdravili, katerih biotransformacija poteka tudi s sodelovanjem tega encima (kot so rinidin, risperidon in drugi antipsihotiki).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Sermion je treba shranjevati izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Sermion se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

V pediatriji se ne sme predpisovati otrokom, mlajšim od 18 let.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Sergolin in Nicerium z nicergolinom.

Ocene

Sermion prejme veliko število ocen, ki so večinoma pozitivne. Bolniki, ki so ga uporabljali, opažajo visoko učinkovitost zdravil. Zahvaljujoč zdravilu je bilo mogoče stabilizirati kazalnike krvnega tlaka, postopoma zmanjšati število migrenskih napadov in odpraviti glavobole. Večina komentarjev opisuje reakcije, kot so izboljšana koncentracija in kognitivna aktivnost telesa.

Vendar pa obstajajo tudi ocene z opozorili, da je treba tablete jemati dlje časa, saj se učinek zdravila začne razvijati šele med njegovim kopičenjem v telesu. Prav zato je bilo nekaj negativnih komentarjev o Sermionu - bolniki, ki so ga jemali, ne da bi čakali na rezultat, so prenehali z zdravljenjem.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]