Sibazon

Sibazon je pomirjevalo z anksiolitičnim učinkom. Njegova aktivna sestavina je diazepam, ki je benzodiazepin.

Zdravilo kaže hipnotično-sedativno, antikonvulzivno in centralno mišično relaksantno delovanje. Učinek zdravila temelji na stimulaciji benzodiazepinskih končičev. Anksiolitični učinek se razvije zaradi delovanja zdravila na amigdalni kompleks, ki se nahaja znotraj limbičnega sistema.

Zdravilo zmanjšuje intenzivnost občutkov tesnobe, strahu in skrbi ter čustvene napetosti.

[ 1 ]

Indikacije Cibazone

Uporablja se za vse vrste anksioznih motenj.

Zdravilo se predpisuje v primeru nespečnosti, disforije (kompleksno zdravljenje), spastičnih stanj (v primeru možganskih in hrbteničnih lezij – tetanus, atetoza ali cerebralna paraliza). Poleg tega se uporablja pri artritisu, angini pektoris, krčih skeletnih mišic, burzitisu, revmatičnem pelvispondilartritisu, kroničnem poliartritisu v progresivni fazi, miozitisu, GBN in vertebralnem sindromu.

Uporablja se lahko tudi v primerih odtegnitvenih simptomov alkohola: občutki napetosti ali tesnobe, vznemirjenost, tremor in prehodna reaktivna stanja.

Kot komponenta kombiniranega zdravljenja se uporablja pri psihosomatskih motnjah v ginekologiji, razjedah, ki prizadenejo prebavni trakt, gestozi, zvišanem krvnem tlaku, epilepsiji in ekcemu.

Lahko se predpiše v primerih zastrupitve z drogami, Menierove bolezni in tudi kot premedikacija pred endoskopijo ali operacijo v splošni anesteziji.

Sibazon se uporablja za lajšanje epileptičnih napadov, halucinozno-paranoidnih stanj in motorične vznemirjenosti v nevrologiji ali psihiatriji. Uporablja se tudi za olajšanje poroda v primeru prezgodnje odcepitve posteljice.

[ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilni element se sprošča v tabletah, pa tudi v obliki tekočine za intramuskularne in intravenske injekcije (v ampulah).

[ 3 ]

Farmakodinamika

Vpliv na nespecifična jedra talamusa, pa tudi na retikularno formacijo v možganskem deblu, zagotavlja sedativni učinek, poleg tega pa zmanjšuje intenzivnost manifestacij nevrotične narave (občutki tesnobe in strahu).

Zaviranje celic retikularne formacije v možganskem deblu vodi do razvoja hipnotične aktivnosti. Okrepitev presinaptične upočasnitve povzroči pojav antikonvulzivnega učinka.

Sibazon zavira procese širjenja epileptogene aktivnosti, ne da bi vplival na vzbujanje njenega žarišča. Upočasnitev spinalnih inhibitornih kanalov aferentne polisinaptične narave vodi do razvoja mišičnega relaksantnega učinka centralnega izvora.

Zdravilo lahko povzroči znižanje krvnega tlaka in ima vazodilatacijski učinek na koronarne žile. Zdravilo poveča mejo občutljivosti na bolečino in lahko tudi zavira parasimpatične, vestibularne in simpatoadrenalne paroksizme. Zdravilo zmanjša nastajanje želodčnega soka ponoči.

Razvoj terapevtskega učinka opazimo 2. do 7. dan zdravljenja. V primeru odtegnitvenega sindroma ali kroničnega alkoholizma diazepam povzroči zmanjšanje intenzivnosti tremorja, halucinacij, negativizma, vznemirjenosti in alkoholnega delirija.

Pri posameznikih s kardialgijo, aritmijo ali parestezijo se učinek zdravila opazi do konca prvega tedna.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno, lahko pa se daje tudi intramuskularno ali intravensko. Predvideva se kombinirano zdravljenje z uporabo tablet in raztopine.

Odmerek je izbran ob upoštevanju občutljivosti na zdravilo, osebne reakcije in klinične slike.

V psihiatriji: v primerih disforije, fobije, nevroze, razvoja histeričnih ali hipohondričnih simptomov se zdravilo uporablja v odmerku 5-10 mg 2-3-krat na dan.

Kot anksiolitik se diazepam uporablja v odmerku 2,5-10 mg 2-4-krat na dan. V nekaterih primerih se lahko odmerek zdravila poveča na 60 mg na dan.

V primeru odtegnitvenih simptomov zaradi alkohola se zdravilo uporablja prvi dan v odmerku 10 mg 3-4-krat na dan. Kasneje se odmerek zdravila zmanjša.

Za ljudi z oslabljeno imunostjo ali aterosklerozo, pa tudi za starejše, se diazepam uporablja v odmerku 2 mg 2-krat na dan.

V nevrologiji: pri spastičnih stanjih centralnega izvora ali degenerativnih boleznih se Sibazon uporablja v odmerku 5-10 mg, 2-3-krat na dan.

V kardiološki in revmatološki praksi: pri zvišanem krvnem tlaku ali angini pektoris – 2–5 mg, 2–3-krat na dan; pri razvoju vertebralnega sindroma – 10 mg 4-krat na dan.

Zdravilo se uporablja v kombinirani terapiji pri miokardnem infarktu: najprej se 10 mg snovi injicira intramuskularno, nato pa se peroralno jemlje 5-10 mg 1-3-krat na dan.

Med defibrilacijo se zdravilo kot premedikacija daje intravensko v ločenih odmerkih - z nizko hitrostjo v odmerkih po 10-30 mg.

V primeru vertebralnega sindroma ali spastičnih stanj revmatičnega izvora se najprej intramuskularno da 10 mg snovi, nato pa peroralno 5 mg 1-4-krat na dan.

V porodništvu in ginekologiji: pri klimakteričnih ali menstrualnih motnjah, pa tudi pri boleznih psihosomatske narave ali gestozi, je treba jemati 2-5 mg zdravila 2-3-krat na dan.

V primeru preeklampsije se najprej intravensko daje 10-20 mg zdravila, kasneje pa se peroralno daje 5-10 mg snovi 3-krat na dan.

Neprekinjena terapija se izvaja v primeru prezgodnje odtrganja posteljice – to se izvaja, dokler plod ni popolnoma zrel.

Za premedikacijo v anesteziologiji in kirurgiji: pred operacijo morate vzeti 10-20 mg zdravila Sibazon.

V pediatriji: pri psihosomatskih in reaktivnih motnjah ali spastičnih stanjih je treba odmerek povečevati postopoma.

V primeru epileptičnega statusa ali ponovitve epileptičnih napadov je treba zdravilo dajati parenteralno: otrokom, mlajšim od 5 let, intravensko z nizko hitrostjo (0,2–0,5 mg v intervalih od 2 do 5 minut). Največji dovoljeni odmerek je 5 mg.

V primeru poškodb hrbtenjače, ki povzročijo paraplegijo ali hemiplegijo, in tudi v primeru horeje, se zdravilo uporablja intramuskularno v odmerku 10-20 mg.

Za ljudi z motorično vznemirjenostjo se zdravilo daje intravensko ali intramuskularno - v odmerku 10-20 mg, 3-krat na dan.

Za odpravo hudih mišičnih krčev se zdravilo daje intravensko v odmerku 10 mg enkrat.

Uporaba Cibazone med nosečnostjo

Med nosečnostjo se diazepam predpisuje le, če obstajajo stroge indikacije.

Uporaba zdravil v prvem trimesečju poveča tveganje za prirojene anomalije in s tem vodi do razvoja izrazitega toksičnega učinka na plod.

Uporaba zdravila Sibazon v pozni nosečnosti povzroča zaviranje centralnega živčnega sistema pri novorojenčkih. Pri redni uporabi zdravila med nosečnostjo se pojavi fizična odvisnost, poleg tega pa se včasih pri novorojenčku pojavi odtegnitveni sindrom.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost hude preobčutljivosti na diazepam;
• akutna zastrupitev z drugimi zdravili;
• akutna zastrupitev z alkoholom, pri kateri so prizadeti vitalni organi;
• glavkom zaprtega kota;
• miastenija;
• KOPB, ki se pojavlja v hudi obliki;
• akutna respiratorna odpoved;
• odsotnost;
• obdobje laktacije.

Pri predpisovanju je potrebna previdnost v naslednjih primerih:

• prisotnost epilepsije in njenih napadov v anamnezi;
• ataksija cerebralne ali spinalne narave;
• starost;
• ledvična ali jetrna insuficienca;
• organske možganske patologije;
• apneja v spanju;
• nagnjenost k zlorabi psihoaktivnih snovi;
• zgodovina odvisnosti od drog.

Stranski učinki Cibazone

Uporaba zdravil, zlasti v začetni fazi zdravljenja, lahko izzove pojav stranskih učinkov:

• okvara živčnega sistema: zmanjšana sposobnost koncentracije, omotica, dezorientacija, ataksija in huda utrujenost. Poleg tega se lahko pojavijo slaba motorična koordinacija, čustvena otopelost, nestabilnost hoje, evforija, zaspanost in tremor, ki prizadene okončine. Opažene so tudi zaviranje duševnih in motoričnih reakcij, katalepsija, anterogradna amnezija, zmedenost, glavoboli, poslabšanje razpoloženja ali depresija, pa tudi dizartrija, šibkost, razdražljivost, halucinacije s hiporefleksijo, miastenija čez dan, povečana vznemirjenost in paradoksalne reakcije. Poleg tega so možni samomorilni nagnjenja, agresivni izbruhi, psihomotorična vznemirjenost, mišični krči, nespečnost, občutki strahu ali tesnobe ter nenadzorovani telesni gibi;
• prebavne motnje: bruhanje, zlatenica, izguba apetita, hipersalivacija, pa tudi suha usta, slabost, zaprtje in zvišane ravni jetrnih encimov;
• motnje v delovanju hematopoetskih organov: trombocito-, levko- ali nevtropenija, agranulocitoza ali anemija;
• težave s srčno-žilnim sistemom: po parenteralni uporabi opazimo palpitacije, znižan krvni tlak in tahikardijo;
• motnje urogenitalnega trakta: zastajanje urina, dismenoreja, ledvična disfunkcija ali motnje libida;
• simptomi alergije: izpuščaj ali srbenje. Na območju dajanja zdravila se lahko pojavijo tudi oteklina, flebitis, rdečina ali tromboza;
• Druge manifestacije: motnje vida (diplopija), izguba teže, bulimija, depresija dihanja in težave z zunanjim dihanjem.

V primeru nenadne prekinitve uporabe drog ali zmanjšanja odmerka se pojavi odtegnitveni sindrom, pri katerem se razvijejo razdražljivost, depersonalizacija, tesnoba, hiperhidroza, depresija in disforija. Poleg tega se pojavijo živčnost, akutna psihoza, motnje spanja, krči in krči gladkega mišičnega tkiva, pa tudi halucinacije, glavoboli, fotofobija, tremor, hiperakuzija, okvarjeno zaznavanje in parestezija.

Preveliko odmerjanje

Uporaba prevelikih odmerkov zdravila Sibazon povzroči oslabitev refleksov, zmedenost, paradoksalno vzburjenje, globok spanec in zaspanost, pa tudi bradikardijo, oslabitev odziva na bolečino, tremor in arefleksijo, zmedenost, nistagmus, motnje vida, kolaps, zaviranje dihalnih in kardiovaskularnih funkcij ter komo.

Potrebno je uporabljati enterosorbente, izvajati izpiranje želodca in umetno prezračevanje (če je potrebno) ter vzdrževati normalne dihalne parametre in vrednosti krvnega tlaka.

Antagonist zdravila je snov flumazenil, ki se uporablja le v bolnišnicah. Ta komponenta je antagonist benzodiazepinov, zato je ne morejo uporabljati ljudje z epilepsijo, ki jemljejo benzodiazepine, saj lahko to izzove pojav epileptičnih napadov.

Postopki hemodialize bodo neučinkoviti.

[ 4 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Sibazon okrepi zaviralni učinek nevroleptikov, mišičnih relaksantov, antipsihotikov, antidepresivov, pa tudi sedativov, opioidnih analgetikov in splošnih anestetikov na centralni živčni sistem.

Potenciranje učinka in podaljšanje razpolovnega časa opazimo pri kombinaciji zdravila s propranololom, fluoksetinom, valprojsko kislino, disulfiramom, propoksifenom, pa tudi s ketokonazolom, eritromicinom, metoprololom, peroralnimi kontraceptivi, izoniazidom, cimetidinom in drugimi snovmi, ki upočasnjujejo proces oksidacije mikrosomov.

Terapevtski učinek zdravila je oslabljen v primeru uporabe induktorjev jetrnih mikrosomskih encimov. V primeru kombiniranja zdravila z opioidnimi analgetiki opazimo povečano psihološko odvisnost in evforijo.

Antacidi ne vplivajo na stopnjo absorpcije diazepama, vendar zmanjšajo njegovo hitrost.

Uporaba antihipertenzivnih zdravil vodi do povečanja resnosti znižanja kazalnikov krvnega tlaka.

Kombinacija s klozapinom povzroči okrepitev depresije dihanja.

Konkurenca za sintezo beljakovin poveča verjetnost zastrupitve z digitalisom pri uporabi nizkopolarnih SG.

Pri ljudeh s Parkinsonovo boleznijo se učinki levodope zmanjšajo pri uporabi diazepama.

Obdobje izločanja zdravila se podaljša pri uporabi omeprazola.

Učinek zdravila je oslabljen v primeru uporabe zaviralcev MAO, analeptikov ali psihostimulantov.

Sibazon lahko okrepi toksične lastnosti zidovudina.

Sedativni učinek zdravila se oslabi in spremeni v kombinaciji s teofilinom.

Rifampicin zmanjša raven aktivne sestavine zdravila s povečanjem njenega izločanja.

Zdravilo ni združljivo z drugimi zdravili, zato se z njimi ne meša v isti brizgi.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Pogoji shranjevanja

Sibazon shranjujte na mestu, zaščitenem pred majhnimi otroki in sončno svetlobo. Temperatura je največ 30 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Sibazon se lahko uporablja v 5 letih od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Pri uporabi zdravila pri dojenčkih in nedonošenčkih opazimo razvoj hipotermije, zasoplost in mišično hipotenzijo.

Majhni otroci so najbolj dovzetni za zaviralni učinek benzodiazepinov na delovanje osrednjega živčevja. Uporaba zdravil, ki vsebujejo benzil alkohol, je pri otrocih prepovedana, saj lahko povzroči toksični sindrom z morebitnim smrtnim izidom. Kaže se v obliki zaviranja osrednjega živčevja, težav z dihanjem, znižanega krvnega tlaka, metabolne acidoze, pa tudi epileptičnih napadov, intrakranialnih krvavitev in odpovedi ledvic.

[ 8 ]

Analogi

Analogi zdravila so Relanium, Diazepam in Relium.

Ocene

Sibazon je poceni in precej učinkovito pomirjevalo. Če se uporablja pravilno in v skladu s priporočili, ne povzroča odvisnosti. Ima učinkovit pomirjujoč učinek in dobro pomaga pri hudih težavah, povezanih z razdražljivostjo.

Negativne ocene poudarjajo prisotnost velikega števila stranskih učinkov in kontraindikacij ter dejstvo, da zdravilo ni zelo varno in da je za nakup potreben zdravniški recept.

[ 9 ], [ 10 ]