Sibutin

Sibutin je zdravilo, ki se uporablja za urološke motnje - urinsko inkontinenco in pogosto uriniranje.

Komponenta oksibutinin ima neposreden spazmolitični učinek na gladkomišična vlakna detruzorja, hkrati pa ima holinolitični učinek, saj blokira aktivnost acetilholina na m-holinergičnih receptorjih gladkih mišic. Takšni učinki vodijo do sprostitve detruzorja mehurja. [ 1 ]

Pri ljudeh, katerih delovanje mehurja je nestabilno, zdravilo poveča njegovo kapaciteto in zmanjša število spontanih kontrakcij detruzorja, ki se pojavijo. [ 2 ]

Indikacije Sibutin

Uporablja se v primeru takšnih kršitev:

• urinska inkontinenca;
• povečana hitrost uriniranja ali nujna potreba po uriniranju, ki se pojavi v primeru nestabilnega delovanja mehurja, povezanega z nevrogeno disfunkcijo (hiperrefleksija detruzorja), ki se razvije pri spina bifidi in multipli sklerozi, ali zaradi idiopatske nestabilnosti detruzorja (urgentna motorična urinska inkontinenca).

Poleg tega je predpisano za nadzor hiperaktivnosti urina, ki se razvije po operacijah sečnega mehurja ali prostate, pa tudi v primeru cistitisa, ki se pojavi v ozadju. [ 3 ]

V pediatriji se oksibutinijev klorid lahko uporablja tudi za nočno enurezo zaradi prekomerne aktivnosti detruzorja. V tem primeru se uporablja v kombinaciji z nefarmakološko terapijo, če so se druge metode izkazale za neučinkovite.

Obrazec za sprostitev

Terapevtska snov se sprošča v tabletah - 10 kosov v celični plošči; v škatli - 3 takšne plošče.

Farmakokinetika

Po peroralnem zaužitju se oksibutinin hitro absorbira v prebavila; vrednosti Cmax v plazmi so dosežene po manj kot 60 minutah, nato pa se bieksponentno zmanjšujejo z razpolovno dobo 2–3 ure. Največji učinek je opazen po 3–4 urah, preostali učinek pa traja še nadaljnjih 10 ur.

Ravnotežne vrednosti so opažene po 8 dneh jemanja zdravila. Pri starejših ljudeh z aktivnim življenjskim slogom se oksibutinin ne kopiči, zato so njegove farmakokinetične značilnosti podobne tistim, ki jih opazimo pri drugih odraslih. Vendar pa se pri starejših ljudeh z oslabljenim zdravjem vrednosti Cmax in AUC znatno povečajo.

Oksibutinin je podvržen intenzivnim intrahepatičnim presnovnim procesom, predvsem s sodelovanjem encimov hemoproteina P450 (med njimi CYP 3A4, ki se nahaja predvsem v črevesnih stenah in jetrih); presnovni elementi oksibutinina imajo tudi m-antiholinergično aktivnost.

Izločanje poteka predvsem preko ledvic.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno; tableto lahko razdelimo na pol – na dva enaka dela.

Odmerki za odrasle.

Standardni dnevni odmerek je 10–15 mg (5 mg 2–3-krat). Dovoljeno ga je povečati do največje vrednosti (20 mg – 4-krat po 5 mg), kar je dovoljeno, če se negativni simptomi prenašajo in se doseže klinični učinek.

Starejše osebe.

Pri starejših ljudeh je razpolovni čas zdravila daljši, zato jim je predpisan 2-kratni odmerek 2,5 mg na dan (enak režim je priporočljiv za oslabljene bolnike). Odmerek se lahko poveča na 2-kratni odmerek 5 mg - če obstaja dobra toleranca na negativne učinke in mora bolnik doseči razvoj kliničnega delovanja.

V pediatriji – nad 5 let starosti.

V primeru nočne enureze in nevrogene nestabilnosti delovanja mehurja: je treba uporabiti 2,5 mg dvakrat na dan. Odmerek se lahko poveča, če bolnik dobro prenaša negativne simptome – do 10–15 mg (5 mg 2–3-krat). Pri uporabi zdravila med nočno enurezo se zadnji odmerek vzame zvečer, pred spanjem.

• Vloga za otroke

Sibutina se ne sme dajati otrokom, mlajšim od 5 let. Podatkov o uporabi oksibutinina pri otrocih z monosimptomatsko nočno enurezo (ki ni posledica prekomerne aktivnosti detruzorja) je malo.

Zdravilo se otrokom, starejšim od 5 let, predpisuje previdno, saj imajo lahko večjo občutljivost na učinke oksibutinina – na primer glede neželenih učinkov, povezanih s psiho in osrednjim živčnim sistemom.

Uporaba Sibutin med nosečnostjo

Ni podatkov o tem, ali je jemanje oksibutinina med nosečnostjo varno. V tem obdobju je treba njegovo uporabo zavrniti, razen v primerih, ko bolnik nima varnega analoga sibutina.

Uporaba zdravil med dojenjem je prepovedana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana z aktivno sestavino ali drugimi sestavinami zdravila;
• miastenija gravis;
• glavkom ozkega zakotja ali majhna sprednja komora;
• ljudje z vročino ali povišano temperaturo okolja, saj lahko to povzroči hiperpireksijo;
• motnje delovanja požiralnika, vključno s kilo, ki prizadene odprtino požiralnika;
• prebavna obstrukcija organskega ali funkcionalnega izvora - to vključuje črevesno obstrukcijo paralitične narave, pilorično stenozo in črevesno atonijo;
• kolostomija, pa tudi ileostomija ali toksični megakolon;
• hud ulcerozni kolitis;
• obstrukcija sečnice (stanja, pri katerih se lahko zastajanje urina poslabša – na primer pri hipertrofiji prostate).

Stranski učinki Sibutin

Neželeni učinki vključujejo:

• Lezije prebavil: zaprtje, driska, slabost, kserostomija, nelagodje v trebuhu, bruhanje, zmanjšan apetit, GERB, disfagija, anoreksija in psevdoobstrukcija pri ljudeh z dejavniki tveganja (ljudje z zaprtjem, ki jemljejo zdravila, ki zmanjšujejo črevesno motiliteto, ali starejši bolniki);
• Okužbe in invazije: poškodbe sečil;
• težave s centralnim živčnim sistemom: zaspanost, hudi glavoboli, kognitivne motnje, omotica in krči;
• duševne motnje: nočne more, paranoja, vznemirjenost, tesnoba, halucinacije in zmedenost, pa tudi dezorientacija, kognitivne motnje pri starejših, delirij, znaki depresije in odvisnosti (pri ljudeh z anamnezo odvisnosti od zdravil ali drugih snovi, ki povzročajo odvisnost);
• imunske motnje: povečana občutljivost;
• težave s srčnim delovanjem: aritmija ali tahikardija;
• žilne lezije: vročinski oblivi (pri otrocih so intenzivnejši);
• motnje vida: midriaza, zamegljen vid, glavkom zaprtega zakotja, zvišan očesni tlak in suha veznica;
• zastrupitev, poškodba ali zapleti pri postopku: razvoj vročinske kapi;
• lezije sečil in ledvic: disurija ali zadrževanje urina;
• težave, povezane s podkožno plastjo in epidermisom: urtikarija, fotosenzibilnost, suhost epidermisa (vključno z izpuščajem), Quinckejev edem in hipohidroza.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se razvijejo manifestacije, ki se začnejo s potenciranjem standardnih negativnih znakov, povezanih s centralnim živčnim sistemom (od vznemirjenosti z anksioznostjo do razvoja psihotičnega vedenja) in končajo z motnjo pretoka krvi (znižanje krvnega tlaka, vročinski oblivi, pomanjkanje procesov pretoka krvi itd.), paralizo, odpovedjo dihanja in komatoznim stanjem.

V primeru zastrupitve se običajno izvajajo simptomatski ukrepi:

• takojšen postopek izpiranja želodca;
• v primeru intenzivnega antiholinergičnega sindroma, ki ogroža življenje, se lahko uporabi neostigmin (ali fizostigmin) – v odmerku, predpisanem v skladu z navodili za ta zdravila;
• zdravljenje vročinskih stanj.

Če opazimo zelo intenzivno vznemirjenost ali tesnobo, se intravensko da 10 mg diazepama.

V primeru tahikardije je potrebna intravenska injekcija propranolola.

Če opazimo zastajanje urina, se izvede kateterizacija mehurja.

V primeru paralize dihalnih mišic se izvajajo postopki umetnega prezračevanja.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba z lizuridom lahko povzroči motnje zavesti, zato je pri takih bolnikih potreben stalen zdravniški nadzor.

Pri kombiniranju zdravila Sibutin in drugih antiholinergičnih snovi je potrebna previdnost, saj lahko to poveča antiholinergično aktivnost.

V posameznih primerih so opazili interakcije antiholinergičnih zdravil in amantadina, fenotiazinov, nevroleptikov (npr. butirofenonov ali klozapina), drugih antiholinergičnih antiparkinsonskih zdravil (npr. levodope ali biperidena), kinidina, antihistaminikov, tricikličnih antidepresivov, digitalisa, dipiridamola, pa tudi atropina in sorodnih spojin (npr. spazmolitikov atropinskega tipa). Zato je treba oksibutinin s takimi zdravili kombinirati zelo previdno.

Ker lahko zdravilo oslabi gibljivost želodca, lahko zmanjša absorpcijo drugih zdravil.

Oksibutinin se presnavlja z izoencimom CYP3A4 hemoproteina P450. Sočasna uporaba z zaviralcem CYP3A4 lahko zavre presnovo oksibutinina in poveča njegovo izpostavljenost.

Zdravilo ima lahko antagonistični učinek na prokinetike.

Sočasna uporaba s snovmi, ki zavirajo aktivnost holinesteraze, lahko oslabi njihov učinek.

Bolniki morajo upoštevati, da lahko pitje alkohola okrepi zaspanost, povezano z delovanjem antiholinergičnih zdravil (vključno z oksibutininom).

Pogoji shranjevanja

Sibutin shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Sibutin se lahko uporablja 36 mesecev od datuma prodaje terapevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar z Driptanom, Urohol z Detruzitolom, Novitropan in Dream-apo, pa tudi Spazmolit in Dreamtan-apo.

Ocene

Sibutin dobiva dobre ocene kot zdravilo za nočno enurezo, vendar se mnogi starši v komentarjih pritožujejo nad stranskimi učinki, ki se pri otrocih razvijejo po jemanju zdravila. Med njimi so še posebej izpostavljene halucinacije.