Sibutin

Sibutin je zdravilo za urološke motnje - urinsko inkontinenco in pogostost uriniranja.

Sestavina oksibutinin ima neposreden antispazmodični učinek na gladka mišična vlakna detruzorja, hkrati pa ima antiholinergični učinek in blokira aktivnost acetilholina glede na m-holinergične receptorje gladkih mišic. Podobni učinki vodijo do sproščanja detruzorja sečnine. [1]

Pri ljudeh, pri katerih je mehur nestabilen, zdravilo poveča njegovo prostornino in zmanjša količino spontanih kontrakcij detruzorja. [2]

Indikacije Sibutin

Uporablja se v primeru takšnih kršitev:

• urinska inkontinenca ;
• povečano hitrost uriniranja ali nujnost uriniranja, ki nastane v primeru nestabilne aktivnosti mehurja, povezane z nevrogeno disfunkcijo (hiperrefleksija detruzorja), ki se razvije s spina bifido in multiplo sklerozo, ali zaradi idiopatske nestabilnosti detruzorja (urinska inkontinenca nujnega tipa pri motorju) narava).

Poleg tega je predpisan nadzor nad prekomerno aktivnostjo sečnine, ki se je razvila po operacijah na sečevodu ali prostati, pa tudi v primeru cistitisa, ki se pojavi v ozadju. [3]

V pediatriji se lahko oksibutininijev klorid uporablja tudi za nočno enurezo zaradi prekomerne aktivnosti detruzorja. V tem primeru se uporablja v kombinaciji z zdravljenjem brez zdravil, če so druge metode neučinkovite.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi poteka v tabletah - 10 kosov znotraj celične plošče; v škatli so 3 takšni zapisi.

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju se oksibutinin v prebavilih hitro absorbira; vrednosti Cmax v plazmi dosežejo po manj kot 60 minutah, nato pa se dvoeksponentno znižajo s časom razpolovne dobe, ki je enak 2-3 uram. Največji učinek opazimo 3-4 ure, preostali učinek pa še 10 ur.

Ravnotežni kazalniki so opaženi po 8 dneh uporabe drog. Pri starejših ljudeh z aktivnim življenjskim slogom se oksibutinin ne kopiči, zato so njegove farmakokinetične lastnosti podobne tistim pri drugih odraslih. Toda pri starejših ljudeh s slabim zdravjem se vrednosti Cmax in AUC znatno povečajo.

Oksibutinin je podvržen intenzivnim intrahepatičnim presnovnim procesom, predvsem ob sodelovanju encimov iz strukture hemoproteina P450 (med njimi je CYP 3A4, ki ga večinoma najdemo v črevesnih stenah in jetrih); presnovni elementi oksibutinina imajo tudi m-antiholinergično delovanje.

Izločanje poteka predvsem skozi ledvice.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno; tableto je dovoljeno razdeliti na polovico - 2 enaka dela.

Odmerki za odrasle.

Standardna porcija na dan je 10-15 mg (5 mg 2-3 krat). Dovoljeno ga je povečati na največjo vrednost (20 mg - 4 -kratni vnos 5 mg), kar je dovoljeno, če se prenašajo negativni simptomi in pridobi klinični vpliv.

Starejše osebe.

Pri starejših je razpolovni čas zdravila daljši, zato jim predpišejo 2-kratni odmerek 2,5 mg na dan (enaka shema je priporočljiva za oslabljene bolnike). Dovoljeno je povečati odmerek do 2 -kratne uporabe 5 mg - če obstaja dobra toleranca na negativne manifestacije in mora bolnik doseči razvoj kliničnega delovanja.

V pediatriji - starejši od 5 let.

Z nočno enurezo in nevrogeno nestabilnostjo aktivnosti sečnine: potrebno je uporabiti 2,5 mg 2 -krat na dan. Povečanje odmerka je mogoče z dobro toleranco negativnih znakov-do 10-15 mg (5 mg 2-3 krat na dan). Pri uporabi drog med nočno enurezo se zadnji del zaužije zvečer, pred spanjem.

• Vloga za otroke

Osebam, mlajšim od 5 let, se zdravila Sibutin ne sme predpisati. Podatki o uporabi oksibutinina v otroštvu z monosimptomatsko nočno enurezo so omejeni (ne zaradi prekomerne aktivnosti detruzorja).

Otrokom, starejšim od 5 let, je zdravilo predpisano previdno, ker imajo lahko večjo občutljivost za učinek oksibutinina - na primer za neželene učinke, povezane s psiho in centralnim živčnim sistemom.

Uporaba Sibutin med nosečnostjo

Ni podatkov o tem, ali je oksibutinin med nosečnostjo varen. V določenem obdobju je treba opustiti njegovo uporabo, razen v primerih, ko bolnik nima varnega analoga sibutina.

Uporaba zdravil med dojenjem je prepovedana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana z aktivnim elementom ali drugimi sestavinami zdravila;
• miastenija gravis;
• glavkom z ozkim kotom ali majhna sprednja očesna komora;
• osebe z vročinskim stanjem ali s povišano temperaturo okolja, ker lahko to povzroči hiperpireksijo;
• motnje delovanja požiralnika, vključno s kilo, ki vpliva na odprtino prebavil;
• blokada prebavnega trakta, ki je organske ali funkcionalne narave - to vključuje črevesno blokado paralitične narave, stenozo pilora in črevesno atonijo;
• kolostomija, pa tudi ileostomija ali strupeni megakolon;
• hud ulcerozni kolitis;
• obstrukcija sečnice (situacije, ko lahko pride do poslabšanja zadrževanja urina - na primer s hipertrofijo prostate).

Stranski učinki Sibutin

Med stranskimi učinki:

• lezije prebavil: zaprtje, driska, slabost, kserostomija, nelagodje v trebuhu, bruhanje, izguba apetita, GERB, disfagija, anoreksija in psevdookluzija pri ljudeh z dejavniki tveganja (osebe z zaprtjem, jemanje zdravil, ki oslabijo črevesno gibljivost ali bolnikova starost);
• okužbe in invazije: poškodbe sečnice;
• težave z delom centralnega živčnega sistema: zaspanost, hudi glavoboli, kognitivne motnje, omotica in epileptični napadi;
• duševne motnje: nočne more, paranoja, vznemirjenost, tesnoba, halucinacije in zmedenost, poleg tega pa dezorientacija, kognitivne motnje pri starejših, delirij, znaki depresije in odvisnosti (pri ljudeh z anamnezo odvisnosti od drog ali drugih substanc, ki se pojavi kot odvisnost );
• imunske motnje: povečana občutljivost;
• težave s srcem: aritmija ali tahikardija;
• vaskularne lezije: vročinski oblivi (pri otrocih so intenzivnejši);
• motnje vida: midriaza, zamegljenost vida, glavkom z zaprtim kotom, zvišane vrednosti IOP, pa tudi suhost veznice;
• zastrupitev, travma ali postopkovni zapleti: razvoj toplotnega udara;
• lezije sečnega sistema in ledvic: disurija ali zastajanje urina;
• težave, povezane s podkožno plastjo in povrhnjico: urtikarija, fotosenzitivnost, suhost povrhnjice (to vključuje tudi izpuščaj), Quinckejev edem in hipohidroza.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se pojavijo manifestacije, ki se začnejo z okrepitvijo standardnih negativnih znakov, povezanih s centralnim živčnim sistemom (od vznemirjenja z anksioznostjo do razvoja psihotičnega vedenja), in končajo z motnjo krvnega pretoka (znižanje krvnega tlaka, vročina utripanje, pomanjkanje krvnega obtoka itd.), paraliza, odpoved dihanja in koma.

V primeru zastrupitve se običajno izvajajo simptomatska dejanja:

• takojšen postopek izpiranja želodca;
• v primeru intenzivnega smrtno nevarnega antiholinergičnega sindroma se lahko uporabi neostigmin (ali fizostigmin) - v delu, ki je predpisan v skladu z navodili teh zdravil;
• zdravljenje vročinskega stanja.

Če je vznemirjenje ali tesnoba zelo močna, se intravensko injicira 10 mg diazepama.

V primeru tahikardije je potrebna IV injekcija propranolola.

Če opazimo zastajanje urina, izvedemo kateterizacijo sečnine.

Pri paralizi dihalnih mišic se izvaja mehansko prezračevanje.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba z lisuridom lahko privede do oslabljene zavesti, kar pri teh bolnikih zahteva stalen zdravniški nadzor.

Sibutin in druge antiholinergične snovi je treba previdno kombinirati, ker lahko to poveča antiholinergično aktivnost.

Medsebojno delovanje antiholinergičnih zdravil in amantadina, fenotiazinov, nevroleptikov (na primer butirofenonov ali klozapina), drugih antiholinergičnih antiparkinsonikov (na primer levodope ali biperidena), kinidina, antihistaminikov, triciklov, digitalisa in z njim povezanih spojin (npr. Atropinske narave). Zato je treba oksibutinin s takšnimi zdravili kombinirati zelo previdno.

Ker lahko zdravilo oslabi gibljivost želodca, lahko zmanjša absorpcijo drugih zdravil.

Oksibutinin poteka v presnovnih procesih z uporabo izoencima CYP3A4 hemoproteina P450. Uvedba skupaj s sredstvom, ki upočasni delovanje CYP3A4, lahko zavira presnovne procese oksibutinina in poveča njegovo izpostavljenost.

Zdravilo ima lahko antagonistični učinek proti prokinetiki.

Uvedba skupaj s snovmi, ki upočasnijo aktivnost holinesteraze, lahko oslabi njihov učinek.

Bolniki morajo upoštevati, da lahko pitje alkohola poveča zaspanost, povezano z delovanjem antiholinergičnih snovi (med njimi oksibutinina).

Pogoji shranjevanja

Sibutin je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturne vrednosti niso višje od 25 ° S.

Rok uporabnosti

Sibutin se lahko uporablja 36 mesecev od trenutka prodaje terapevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar z Driptanom, Urohol z Detruzitolom, Novitropan in Dream-apo, poleg tega pa še Spazmolit in Dreamtan-apo.

Ocene

Sibutin dobiva dobre ocene kot zdravilo za nočno enurezo, hkrati pa se številni starši v komentarjih pritožujejo nad stranskimi simptomi, ki se pojavijo pri otrocih po jemanju zdravil. Med njimi še posebej izstopajo halucinacije.