Restful

Restful je zdravilo iz skupine antipsihotičnih zdravil. Njegova aktivna sestavina (sulpirid) kot dopaminski mimetik vpliva na dopaminergični nevronski prenos v možganih, kar povzroči njegovo aktivacijo. Pri uporabi v velikih odmerkih ima sulpirid antireproduktivni učinek.

Ima zmeren nevroleptični učinek, hkrati pa stimulativni in timoleptični učinek. Zdravilo je selektivni antagonist serotonina in dopamina. Poleg tega kaže antiemetično delovanje. [ 1 ]

Indikacije Restful

Uporablja se za kratkotrajno zdravljenje agresivnosti in vznemirjenosti pri posameznikih z duševnimi motnjami v kronični ali aktivni obliki ( shizofrenija ali kronične vrste neshizofrenih motenj - halucinantna oblika psihoze v kronični fazi ali paranoidno stanje).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi se izvaja v obliki injekcijske tekočine - v ampulah s prostornino 2 ml. V celičnem pakiranju je 6 ampul; v škatli - 1 ali 6 takih pakiranj.

Farmakokinetika

Pri uporabi odmerka 0,1 g so vrednosti Cmax sulpirida v plazmi enake 2,2 mg/l in so opazne po pol ure.

Sulpirid se v tkivih porazdeli z veliko hitrostjo: navidezni volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja je 0,94 l/kg. Sinteza beljakovin v plazmi je 40 %. Majhne količine snovi se izločajo v materino mleko in lahko prehajajo skozi posteljico. [ 2 ]

Sulpirid skoraj ni vključen v presnovne procese; 92 % uporabljenega odmerka zdravila se izloči z urinom v nespremenjeni obliki. [ 3 ]

Izločanje Izločanje poteka predvsem skozi ledvice s pomočjo KF procesov. Intrarenalni očistek zdravila Restful je 126 ml/minuto. Razpolovni čas je 7 ur.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje intramuskularno; zdravilo se lahko predpiše samo odraslim.

Vedno je treba uporabiti najmanjši učinkovit odmerek. Če bolnikovo klinično stanje dopušča takšen režim, se zdravljenje začne z odmerkom 0,1 g, nato pa se ga lahko postopoma titrira. Dnevni odmerek je 0,4–0,8 g; takšno zdravljenje traja 14 dni.

• Vloga za otroke

Zdravila v navedeni obliki sproščanja ni mogoče uporabljati v pediatriji.

Uporaba Restful med nosečnostjo

Testiranje na živalih je pokazalo zmanjšano plodnost zaradi farmakoloških parametrov zdravila (učinki, posredovani s prolaktinom). Podatki testiranja na živalih ne kažejo na nobene neposredne ali posredne škodljive učinke na nosečnost, embrionalni/fetalni razvoj ali postnatalni razvoj.

O učinkih zdravil med nosečnostjo pri ljudeh je na voljo le malo podatkov. Skoraj vedno so bili pri poročanju o motnjah v razvoju ploda ali po porodu v primerih uporabe sulpirida med nosečnostjo navedeni alternativni vzroki, ki so se zdeli ustreznejši.

Zdravila Restful se med nosečnostjo ne sme uporabljati. Uvedba antipsihotikov, vključno s tem zdravilom, v tretjem trimesečju lahko povzroči neželene učinke, vključno z odtegnitvenim sindromom in ekstrapiramidnim sindromom, ki lahko spremeni trajanje in resnost neželenih učinkov v postnatalnem obdobju pri novorojenčkih. Poročali so o hipertenziji, sindromu RDS, tremorju, vznemirjenosti, zaspanosti in hipotenziji. Zaradi tega je treba stanje novorojenčkov skrbno spremljati.

Ker se sulpirid izloča v materino mleko, se med dojenjem ne sme uporabljati.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana s sulpiridom ali katero koli pomožno sestavino zdravila;
• neoplazme, povezane s prolaktinom (na primer prolaktinom ali karcinom dojke);
• sum na razvoj feokromocitoma ali njegova diagnosticirana prisotnost;
• aktivna porfirija;
• sočasna uporaba z agonisti dopamina, ki niso antiparkinsonski (to vključuje rotigotin s kabergolinom in kinagolidom), mehitazinom, escitalopramom, citalopramom, levodopo ali antiparkinsonskimi zdravili (vključno z ropinorolom).

Stranski učinki Restful

Med motnjami, povezanimi z delovanjem živčnega sistema: zgodnja faza razvoja diskinezije (cervikalna distonija, OGC in trizmus), ki je oslabljena v primeru uporabe antiholinergičnih antiparkinsonskih snovi, pa tudi ekstrapiramidne motnje in z njimi povezane manifestacije:

• akatizija;
• Parkinsonizem in simptomi, ki se pojavijo na njegovem ozadju: hipokinezija, tremor, hipersalivacija in hipertenzija;
• akinetične manifestacije, pri katerih se opazi (ali ne) razvoj hipertonije. Njihovo resnost je mogoče delno zmanjšati z uporabo antiholinergičnih antiparkinsonskih zdravil;
• motorična aktivnost ekscitatornega tipa, ki ima hiperkinetično-hipertonični značaj;
• diskinezija v pozni fazi, pri kateri opazimo ritmične gibe nehotenega tipa (na primer obraza ali jezika), opažene med dolgotrajnimi cikli zdravljenja z uporabo kakršnih koli nevroleptikov; v tem primeru bodo antiholinergična antiparkinsonska zdravila neučinkovita in lahko celo poslabšajo klinične simptome;
• pomirjujoč učinek ali zaspanost, pa tudi nespečnost;
• konvulzije.

Sistemske motnje: povečanje telesne mase ali potencialno smrtonosni NMS.

Težave, povezane z endokrinim sistemom: kratkotrajna hiperprolaktinemija, ki izgine po prekinitvi zdravljenja; bolezen lahko povzroči ginekomastijo, frigidnost, amenorejo, impotenco in galaktorejo, pa tudi bolečino in povečanje mlečnih žlez.

Srčna disfunkcija: podaljšanje intervala QT, ventrikularne aritmije, vključno s tahikardijo tipa torsades de pointes, in poleg tega ventrikularna tahikardija, ki lahko povzroči ventrikularno fibrilacijo ali srčni zastoj ter nenadno smrt.

Žilne motnje: ortostatski kolaps.

Lezije, ki prizadenejo limfni in krvni sistem: nevtro- ali levkopenija in agranulocitoza. Uporaba antipsihotikov je občasno povzročila razvoj venske trombembolije (včasih smrtne), globoke venske tromboze in pljučne embolije.

Simptomi, povezani s prebavno aktivnostjo: povečana aktivnost intrahepatičnih encimov.

Bolezni podkožnih plasti in povrhnjice: urtikarija ali makulopapularni izpuščaji.

Stanja, povezana z nosečnostjo, peri- in postnatalnim obdobjem: razvoj odtegnitvenega sindroma pri novorojenčku.

Poročali so o anafilaksiji z razvojem palpitacij, dispneje, konvulzivnega sindroma in znižanega krvnega tlaka, pa tudi o občutku pomanjkanja sape in pojavu kapljičnih krvavitev in rdečice na območju injiciranja.

Preveliko odmerjanje

Podatki o zastrupitvi s sulpiridom so omejeni. Pojavijo se lahko diskinetične motnje s trizmusom, cervikalno distonijo in izboklino jezika. Pri nekaterih bolnikih se lahko razvije smrtno nevaren parkinsonizem ali koma.

Del zdravila se izloči s hemodializo. Sulpirid nima antidota.

Izvajajo se simptomatski postopki; po potrebi se izvaja oživljanje, med katerim se skrbno spremlja delo srca in dihalna aktivnost (obstaja tveganje za podaljšanje intervala QT in pojav ventrikularnih aritmij) - to je treba početi, dokler si bolnik popolnoma ne opomore. Če se ekstrapiramidni sindrom pojavi v hudi stopnji, je potrebno dajanje antiholinergikov.

Interakcije z drugimi zdravili

Med uporabo zdravila je prepovedano uživanje alkoholnih pijač ali snovi, ki vsebujejo alkohol (to poveča njegov sedativni učinek).

Levodopa kaže antagonistični učinek v primerjavi z nevroleptiki in obratno. Osebam z ekstrapiramidnimi znaki, ki uporabljajo zdravilo Restful, je levodopa prepovedana.

V kombinaciji z antihipertenzivnimi zdravili se poveča verjetnost razvoja ortostatskega kolapsa.

Derivati morfija (antitusiki s centralnim tipom delovanja in analgetiki), snovi, ki blokirajo aktivnost histaminskih H1-končičev, pa tudi klonidin, barbiturati z benzodiazepini in druga pomirjevala okrepijo zaviralni učinek zdravila na centralni živčni sistem.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Restful shranjujte v temnem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Restful se lahko uporablja v 5 letih od datuma prodaje farmacevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so Tiaprilan, Betamax in Sulpiride s Solexom, pa tudi Solian z Eglonilom in Soleronom.