Tablete proti raku na črevesju

Maligni tumorji črevesja se lahko pojavijo v katerem koli delu prebavnega trakta. Tumorji hitro rastejo, prizadenejo okoliška tkiva in se s pretokom krvi in limfe širijo v oddaljene organe. Patologija se najpogosteje pojavlja pri ljudeh, starejših od 40 let. Tablete za raka črevesja so ena od metod zdravljenja, katerih cilj je uničenje rakavih celic.

Bolezen ima klasifikacijo, na podlagi katere se razvijajo taktike zdravljenja:

1. Sluznica se postopoma poslabša, pojavijo se patološke spremembe v celicah. V želodcu se tvorijo razjede in tesnila, začne se zastrupitev telesa. Bolnik se pritožuje nad vročino, glavoboli in splošnim slabim počutjem. Metastaz ni, bezgavke niso prizadete.
2. Neoplazma postopoma narašča, vendar ne blokira kanala. Hkrati se pojavijo motnje v normalnem delovanju črevesja. V blatu so sledi krvi, zastrupitev se stopnjuje. Tumor ne metastazira.
3. Tumor raste in pritiska na sosednje organe. Blokira se več kot ½ premera črevesja, prizadete so bližnje bezgavke. Maligne celice se širijo po krvnem obtoku. Splošno stanje bolnika se močno poslabša.
4. Limfni sistem je okužen z rakavimi celicami, ki so prodrle v vse organe in tkiva. Metastaze so po vsem telesu, vendar so jetra najbolj prizadeta. Ta faza je najbolj smrtno nevarna in lahko povzroči smrt.

Učinkovitost zdravljenja je odvisna od zgodnje diagnoze bolezni. Po statističnih podatkih je stopnja preživetja 90 %, če se zdravljenje začne v prvi fazi, v drugi fazi 70 %, v tretji 50 % in v četrti 30–20 %. Kot terapija se uporabljajo konzervativno zdravljenje in kirurške metode. Prva možnost se uporablja v zgodnjih fazah in za utrjevanje rezultatov po operaciji. Bolnik se podvrže obsevanju ali kemoterapiji, predpisane so mu različne tablete in injekcije.

Preberite tudi:

• Zdravljenje raka debelega črevesa v Izraelu
• Kemoterapija za raka debelega črevesa
• Dieta za raka debelega črevesa

Zdravljenje traja od nekaj dni do nekaj mesecev. Izbira zdravila je odvisna od individualnih značilnosti bolnika. Takšno zdravljenje povzroča številne neželene učinke: slabost, bruhanje, splošno šibkost, alopecijo, anoreksijo. Zelo pogosto se kemoterapija kombinira s kirurškim posegom. Ta metoda vključuje odrezanje obolelega dela črevesja in delov prizadetih organov. Prerezano črevo se zašije, tako da se njegovi konci izvlečejo navzven. To stanje je težko, vendar ne smrtno nevarno. Po zdravljenju bolnik opravi dolgo rehabilitacijo, namenjeno obnovi telesa.

5-fluorouracil

Zdravilna učinkovina tega kemoterapevtskega zdravila je antimetabolit uracila fluorouracil. Mehanizem delovanja 5-fluorouracila temelji na spreminjanju strukture RNA in zaviranju delitve rakavih celic z blokiranjem encima timidilat sintetaze. Aktivni metaboliti prodrejo v tumorske celice in po nekaj urah je njihova koncentracija v tumorskih tkivih veliko višja kot v zdravih.

Zdravilo se proizvaja kot koncentrat za pripravo infuzij v ampulah po 250, 500, 1000 in 5000 mg aktivne snovi. Po intravenski uporabi se zdravilo hitro širi po telesnih tekočinah in tkivih, prodre v hrbtenjačo in možgane. Presnavlja se v aktivne presnovke, ki se izločajo skozi pljuča in ledvice.

• Indikacije za uporabo: maligne lezije črevesja in prebavil (jetra, želodec, trebušna slinavka, požiralnik), mlečne žleze, nadledvične žleze, mehur, pa tudi tumorji vratu in glave.
• Odmerek in trajanje zdravljenja določi lečeči zdravnik, individualno za vsakega bolnika. Zdravilo se daje intravensko s curkom, kapljično, intrakavitarno in intraarterijsko. Standardni odmerek je 100 mg na m2 bolnikovega telesa 4-5 dni.
• Neželeni učinki: slabost, bruhanje, izguba apetita in okusa, vnetje in razjede sluznice prebavil, krvavitve, zmedenost, tromboflebitis, hipoksija, znižane ravni levkocitov, trombocitov in eritrocitov v krvi. Možni so tudi okvara vida, kožne alergijske reakcije, alopecija, azoospermija.
• Kontraindikacije: intoleranca na sestavine izdelka, ledvična in jetrna insuficienca, akutne okužbe, kaheksija, nizke ravni levkocitov, eritrocitov in trombocitov. Nosečnost in dojenje sta absolutni kontraindikaciji.
• Preveliko odmerjanje se kaže s simptomi slabosti in bruhanja, drisko, krvavitvami v prebavilih, razjedami v ustni votlini in zaviranjem hematopoeze. Specifičnega protistrupa ni, zato je indicirano simptomatsko zdravljenje ter spremljanje stanja telesa in funkcije hematopoeze.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Levkovorin

Metabolit tetrahidrofolne kisline, tj. kemijska formula folne kisline. Levkovorin sodeluje pri biosintezi DNK in RNK, uporablja se kot protistrup proti citostatikom, ki povzročajo smrt rakavih celic. Zdravilo ima selektivno delovanje proti zdravim celicam, zato ga je mogoče kombinirati z drugimi kemoterapevtskimi zdravili.

Levkovorin v celoti nadomešča folno kislino v presnovnih procesih telesa. Proizvaja se v obliki liofiliziranega praška za pripravo raztopine za intramuskularno ali intravensko dajanje. 1 steklenička zdravila vsebuje naslednje snovi: kalcijev folinat 25, natrijev hidroksid in NaCl.

• Zdravilo se uporablja pri stanjih, povezanih z relativnim ali absolutnim pomanjkanjem folne kisline v telesu. Preprečevanje toksičnih učinkov citostatikov, ki blokirajo dehidrofolat reduktazo, zdravljenje lezij ustne sluznice, ki jih povzroča metotreksat, raka črevesja. Zdravilo se predpisuje za prehransko hipovitaminozo, anemijo, odvisno od folne kisline, sindrom malabsorpcije folne kisline.
• Intramuskularne in intravenske injekcije se dajejo po navodilih zdravnika. Odmerjanje je odvisno od indikacij. Pri črevesnih tumorjih v termalni fazi se zdravilo daje v odmerku 200 mg na m2 v kombinaciji s fluorouracilom 370 mg na m2.
• Kontraindikacije: individualna intoleranca na sestavine zdravila, anemija, hipervitaminoza folne kisline, odpoved ledvic (kronična). Uporaba zdravila med nosečnostjo je možna z ustreznim zdravniškim receptom.
• Neželeni učinki: alergijske reakcije na koži, anafilaksa. Ker ima zdravilo nizko toksičnost, simptomi prevelikega odmerjanja niso bili zabeleženi.

Kapecitabin

Protitumorsko sredstvo, ki se aktivira v tumorskih tkivih in zagotavlja selektivni citotoksični učinek. Kapecitabin se po vstopu v telo pretvori v 5-fluorouracil in se nato presnovi. Snov prodre v vsa tkiva in organe, vendar nima patološkega učinka na zdrave celice.

• Indikacije za uporabo: rak črevesja (debelega črevesa), tumorji dojk z metastazami. Uporablja se lahko kot monoterapija, če zdravila iz skupine paklitaksela ali antraciklinov niso učinkovita.
• Način uporabe in odmerjanje: tablete se jemljejo peroralno z vodo. Priporočeni dnevni odmerek je 2500 mg/m2, razdeljen na dva odmerka. Zdravljenje se izvaja s tedenskimi odmori, trajanje zdravljenja je odvisno od odziva telesa na zdravilo.
• Neželeni učinki: povečana utrujenost, glavoboli, parestezije, motnje vida in okusa, zmedenost, povečano solzenje. Možne so motnje srčno-žilnega in dihalnega sistema, slabost, bruhanje, kožne alergijske reakcije, bolečine v mišicah in krči.
• Kontraindikacije: intoleranca na sestavine zdravila, huda odpoved ledvic, kombinirano zdravljenje z docetakselom, pomanjkanje dihidropirimidin dehidrogenaze. Uporablja se s posebno previdnostjo pri metastatskih lezijah jeter, za zdravljenje starejših in pediatričnih bolnikov.
• Preveliko odmerjanje: slabost, bruhanje, draženje prebavil, krvavitev, mukozitis, zaviranje kostnega mozga. Za odpravo teh reakcij je indicirano simptomatsko zdravljenje.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Oksaliplatin

Protitumorsko zdravilo, katerega struktura vsebuje atom platine, vezan na oksalat. Oksaliplatin nastane z biotransformacijo v strukturi DNK, kar zavira njeno sintezo. Njegovo delovanje se kaže v citotoksičnih in antineoplastičnih učinkih.

Na voljo v 50 ml stekleničkah kot liofiliziran prašek za pripravo parenteralne raztopine. 1 ml pripravljene raztopine vsebuje 5 mg zdravilne učinkovine - oksaliplatina. Med infuzijo 15 % zdravila vstopi v krvni obtok, 85 % pa se ga prerazporedi v tkiva. Zdravilna učinkovina se veže na plazemske albumine in eritrocite. Biotransformira se v presnovke in se izloči z urinom.

• Indikacije: kompleksno zdravljenje kolorektalnega raka z metastazami (z uporabo fluoropirimidinskih zdravil), diseminiranega kolorektalnega raka, raka jajčnikov. Zdravilo se lahko uporablja tako kot monoterapija kot kot del kombiniranih režimov zdravljenja.
• Oksaliplatin se uporablja samo za zdravljenje odraslih bolnikov. Zdravilo se daje z infuzijo v trajanju 2–6 ur v odmerku 130 mg/m2 vsakih 21 dni ali v odmerku 85 mg/m2 vsakih 14 dni. Pri kombiniranem zdravljenju s fluoropirimidini se oksaliplatin daje najprej. Število ciklov in prilagoditve odmerka določi zdravnik.
• Neželeni učinki: mielosupresivni sindrom z zaviranjem vseh hematopoetskih mikrobov, slabost, bruhanje, stomatitis, črevesne motnje. Možne so motnje osrednjega živčevja, krči, glavoboli, kožne dermatološke reakcije.
• Kontraindikacije: preobčutljivost na sestavine zdravila, zdravljenje otrok, žensk v gestacijskem obdobju in med dojenjem. Ni predpisano bolnikom z začetno mielosupresijo z nevtropenijo 2 x 10 ⁹ /l in/ali trombocitopenijo ≤ 100 x 10 ⁹ /l, hudo ledvično disfunkcijo.
• Preveliko odmerjanje se kaže kot povečanje neželenih učinkov. Za njegovo odpravo je indicirano simptomatsko zdravljenje in dinamično spremljanje hematoloških parametrov.

Irinotekan

Specifični zaviralec celičnega encima topoizomeraze I. Irinotekan je polsintetični derivat kamptotecina. Ko vstopi v telo, se presnovi in tvori aktivni presnovek SN-38, ki je po delovanju boljši od irinotekana. Zaradi tega se integrira v DNK in blokira njeno replikacijo.

• Indikacije: rak danke ali debelega črevesa z metastazami in lokalno napredovalim rakom. Uporablja se lahko v kombinaciji s fluorouracilom, kalcijevim folinatom in za zdravljenje bolnikov, ki predhodno niso prejemali kemoterapije. Zdravilo je učinkovito pri monoterapiji bolnikov z onkološko progresijo po standardnem protitumorskem zdravljenju.
• Uporablja se samo za zdravljenje bolnikov, starejših od 18 let. Odmerjanje je odvisno od stadija bolezni in drugih značilnosti telesa. Irinotekan se daje v obliki infuzij v trajanju 30–90 minut. Za monoterapijo se daje 350 mg/m2 vsakih 21 dni. Pri pripravi raztopine za infuzije se zdravilo razredči v 250 ml 0,5 % raztopine dekstroze ali 0,9 % raztopine natrijevega klorida. Če se po mešanju v viali pojavi usedlina, je zdravilo treba zavreči.
• Kontraindikacije: zaviranje hematopoeze v kostnem mozgu, kronična vnetna črevesna bolezen, črevesna obstrukcija, nosečnost in dojenje, intoleranca na sestavine zdravila, otroštvo bolnika, raven bilirubina višja od 1,5-kratnika najvišje dovoljene ravni. Uporablja se s posebno previdnostjo pri radioterapiji, levkocitozi in povečanem tveganju za drisko.
• Preveliko odmerjanje: driska in nevtropenija. Specifičnega protistrupa ni, indicirano je simptomatsko zdravljenje. V primeru hudih simptomov prevelikega odmerjanja je treba bolnika hospitalizirati in spremljati delovanje vitalnih organov.

Bevacizumab

Zdravilo z rekombinantnimi hiperhimernimi monoklonskimi protitelesi IgG1. Bevacizumab se selektivno veže in zavira biološko aktivnost vaskularnega endotelijskega rastnega faktorja. Zdravilo vsebuje ogrodna področja, ki se vežejo na VEGF. Zdravilo je bilo pridobljeno z rekombinantno DNA.

• Uporaba: metastatski kolorektalni rak. Uporablja se v prvi liniji zdravljenja in v kombinaciji s kemoterapevtskimi zdravili na osnovi fluoropirimidina. Bevacizumab se daje intravensko s kapalno injekcijo, injekcija z brizgalko je kontraindicirana.
• Standardni odmerek je 5 mg na kg bolnikove teže v obliki dolgotrajne infuzije vsakih 14 dni. Prvi odmerek se da v 90 minutah po kemoterapiji. Nadaljnji posegi se lahko izvedejo v 60–30 minutah. Če se pojavijo neželeni učinki, se odmerek ne zmanjša. Po potrebi se zdravljenje popolnoma prekine.
• Kontraindikacije: preobčutljivost na aktivne sestavine, ledvična ali jetrna insuficienca, otroštvo bolnikov, metastaze v osrednjem živčnem sistemu, dojenje. Uporaba med nosečnostjo je možna, če je pričakovani učinek zdravljenja večji od potencialnega tveganja za plod. Zdravilo se uporablja s posebno previdnostjo pri arterijski trombemboliji, pri bolnikih, starejših od 65 let, perforaciji prebavil, krvavitvah, arterijski hipertenziji.
• Neželeni učinki: perforacija prebavil, krvavitev, hipertenzivna kriza, nevtropenija, kongestivno srčno popuščanje, bolečine različnih lokalizacij, arterijska hipertenzija, napadi slabosti in bruhanja, stomatitis, okužbe zgornjih dihal, dermatološke reakcije.
• Preveliko odmerjanje se kaže kot povečanje neželenih učinkov. Specifičnega protistrupa ni, indicirano je simptomatsko zdravljenje.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Cetuksimab

Farmakološko sredstvo – himerno monoklonsko protitelo IgG1, usmerjeno proti receptorju epidermalnega rastnega faktorja (EGFR). Cetuksimab se veže na EGFR, blokira vezavo endogenih ligandov in zavira delovanje receptorjev. To vodi do senzibilizacije citotoksičnih imunskih efektorskih celic v odnosu do tumorskih celic.

Pri intravenskih infuzijah, pri odmerkih od 5 do 500 mg/m2, so opazili od odmerka odvisno farmakokinetiko. Stabilne koncentracije aktivnih sestavin v krvi so dosežene po 21 aplikacijah kot monoterapija. Presnavlja se na več načinov, vključno z biorazgradnjo protiteles na majhne molekule, aminokisline in peptide. Izloča se z urinom in blatom.

• Indikacije: kolorektalni rak z metastazami med standardno kemoterapijo, monoterapija malignih črevesnih tumorjev, lokalno napredovali, ponavljajoči se in metastatski ploščatocelični karcinom vratu in glave.
• Cetuksimab se daje v obliki intravenskih infuzij s hitrostjo 10 mg/min. Pred uporabo je potrebna premedikacija z antihistaminiki. Ne glede na indikacije se zdravilo daje enkrat na 7 dni v odmerku 400 mg/m2 bolnikove telesne površine 120 minut. Nadaljnje infuzije se dajejo v 60 minutah v odmerku 250 mg/m2.
• Resnost neželenih učinkov je odvisna od uporabljenega odmerka. Najpogosteje se pri bolnikih pojavijo naslednji simptomi: vročina, slabost in bruhanje, omotica in glavobol, infuzijske reakcije, urtikarija, znižan krvni tlak, izguba zavesti, obstrukcija dihalnih poti. Podatkov o prevelikem odmerjanju ni.
• Kontraindikacije: nosečnost in dojenje, otroštvo, huda intoleranca na sestavine izdelka. Previdno se predpisuje v primeru ledvične ali jetrne disfunkcije, zaviranja hematopoeze v kostnem mozgu, pljučnih ali srčnih boleznih, za zdravljenje starejših bolnikov.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Panitumumab

Zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje malignih lezij v telesu. Panitumumab je monoklonsko protitelo, identično človeškemu Ig G2. Ko vstopi v telo, se veže na epidermalne rastne receptorje. Z transformacijo aktivne snovi aktivirajo protoonkogen KRAS. To vodi do zaviranja rasti rakavih celic, zmanjšanja proizvodnje provnetnih citokinov in vaskularnega rastnega faktorja.

• Indikacije: Metastatski kolorektalni rak z izražanjem EGFR in nemutiranim protoonkogenom KRAS. Uporablja se za zdravljenje bolnikov, pri katerih je bolezen začela napredovati po uporabi fluoropirimidina, oksaliplatina in irinotekana.
• Zdravilo se daje kot intravenska infuzija z infuzijsko črpalko. Standardni odmerek je 6 mg/kg enkrat na 14 dni. Če se pojavijo dermatološke reakcije, se odmerek prilagodi ali pa se zdravljenje prekine. Zdravljenje se izvaja, dokler se ne dosežejo stabilni pozitivni rezultati.
• Neželeni učinki: toksični učinki na kožo, nohte in lase, alergijske reakcije različne resnosti, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska/zaprtje, stomatitis, periferni edem, motnje srčno-žilnega in dihalnega sistema.
• Kontraindikacije: preobčutljivost za zdravilo, nosečnost in dojenje, otroštvo bolnikov.

Regorafenib

Novo zdravilo za zdravljenje neoperabilnih ali metastatskih tumorjev prebavil s progresijo ali intoleranco na druga protitumorska zdravila. Regorafenib je peroralni zaviralec multikinaz. Njegovo delovanje temelji na zaviranju receptorskih tirozin kinaz, ki sodelujejo pri nastanku tumorjev krvnih žil.

• Tableta poveča preživetje pri metastatskem kolorektalnem raku po napredovanju bolezni in uporabi standardnega režima zdravljenja. Zmanjša tveganje smrti za 23 % tudi v terminalnih fazah bolezni.
• Odmerjanje: tablete se jemljejo po 40 mg (4 kosi) 1-krat na dan 21 dni. Po vsakem ciklu zdravljenja je potreben 7-dnevni odmor. Trajanje zdravljenja in število ciklov določi lečeči zdravnik.
• Neželeni učinki: okužbe, zmanjšano število trombocitov, anemija, zmanjšan apetit, hudi glavoboli in bolečine v mišicah, alergijske kožne reakcije, povečana utrujenost, splošna šibkost, nenadna izguba teže, stomatitis, motnje govora.
• Kontraindikacije: preobčutljivost na sestavine zdravila, ledvična in jetrna insuficienca, nosečnost in dojenje, tumorji z mutacijami KRAS v genskem materialu, krvavitve, jemanje zdravil za redčenje krvi, presnovne bolezni, nedavne operacije, visok krvni tlak, dolgotrajno celjenje ran.