Tablete za visok holesterol

V kompleksni terapiji hiperholesterolemije se uporabljajo zdravila, ki pomagajo znižati raven holesterola in lipoproteinov v krvi - hipolipidemična sredstva z različnimi farmakološkimi lastnostmi ali, kot jih pogosto imenujemo, tablete za visok holesterol. Ta pregled obravnava zdravila, ki jih običajno predpisujejo zdravniki.

Indikacije za uporabo tablet za visok holesterol

Glavne indikacije za uporabo tablet za visok holesterol so njegova raven v krvi nad 5,5-6 mmol na liter v ozadju obstoječih bolezni srčno-žilnega sistema, vključno z aterosklerozo, arterijsko hipertenzijo, koronarno srčno boleznijo in miokardnim infarktom.

Poleg tega so zdravila te skupine namenjena zniževanju presežne ravni holesterola v primerih maščobnega tkiva (debelosti), patologij jeter in trebušne slinavke, sladkorne bolezni in kronične ledvične odpovedi ter različnih vrst hiperlipoproteinemije in hipertrigliceridemije.

Imena tablet za visok holesterol, ki se najpogosteje predpisujejo bolnikom z zgoraj omenjenimi boleznimi, so naslednja:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvacard), lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefacor), simvastatin (Actalipid, Zocor, Zorstat), rosuvastin (Crestor) - statini;
• Gemfibrozil (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel) in fenofibrat (Benprofibrate, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) so modifikatorji lipidov iz skupine fibratov (fibrati);
• Nikotinamid (niacinamid, nikamid, nikofort, nikovit), nikotinska kislina (vitamin PP) in njeni derivati;
• Cholestipol (Cholestid) zdravila, ki vežejo žolčne kisline;
• Fenbutol (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan itd.) derivati butilfenolov;
• Ezetimib (Ezetrol) je selektivni zaviralec privzema holesterola.

Farmakodinamika tablet za visok holesterol

Različne skupine hipolipidemičnih zdravil imajo različne mehanizme delovanja. Farmakodinamika tablet za visok holesterol, ki sodijo v skupino statinov, temelji na inaktivaciji encima, ki uravnava eno prvih stopenj biosinteze holesterola v jetrih in črevesju. Prvič, zaradi zmanjšanja aktivnosti tega encima se zmanjša proizvodnja holesterola v telesu. Drugič, na membranah jetrnih celic se poveča število receptorjev za beljakovinsko-maščobne spojine z visoko vsebnostjo holesterola lipoproteinov nizke gostote (LDL), ki vežejo holesterol in zagotavljajo njegov transport s krvnim obtokom v tkiva telesa.

V farmakodinamiki gemfibrozila in drugih fibratov glavno nalogo olajšanja presnove lipidov ter razgradnje maščob (trigliceridov) in LDL opravljajo spojine fenofibrinske kisline (ki spadajo v razred amfipatskih karboksilnih kislin). Te snovi aktivirajo LPL (lipoproteinsko lipazo), encim, ki uravnava vsebnost maščob v krvi. LPL pa vpliva na znotrajcelične alfa receptorje (PPAR-α), ki modulirajo presnovo ogljikovih hidratov in lipidov ter diferenciacijo maščobnega tkiva.

Nikotinska kislina deluje kot nebeljakovinski encim, ki sodeluje v telesnih oksidacijsko-redukcijskih procesih, vključno z razgradnjo ogljikovih hidratov in maščob za pridobivanje energije. Povečanje nikotinske kisline vodi do aktivacije lipoproteinske lipaze in posledično do povečane izrabe lipidov ter zmanjšanja vsebnosti trigliceridov in lipoproteinov v krvni plazmi.

Farmakološko delovanje vezalca žolčnih kislin, zdravila Cholestipol, zagotavljajo visokomolekularne anionske izmenjevalne smole mikroheterogene strukture, ki so netopne v prebavilih in preprečujejo reabsorpcijo žolča in holesterola v črevesju. To vodi do odstranitve holesterola iz telesa skozi črevesje in zmanjšanja njegove vsebnosti v krvi.

Derivati butilfenola (fenbutol itd.) ne le zavirajo nastajanje holesterola, temveč tudi zmanjšujejo njegovo absorpcijo med prebavo. Farmakodinamika zdravil, ki selektivno zavirajo absorpcijo holesterola iz črevesja (ezetimib), pa je posledica blokiranja specifične beljakovine, ki je odgovorna za transport holesterola v jetrne celice.

Farmakokinetika tablet za visok holesterol

Aktivne snovi tablet za visok holesterol Atorvastatin, Lovastatin in drugi statini se po peroralni uporabi absorbirajo v prebavilih in vstopijo v krvni obtok, najvišjo koncentracijo v plazmi pa dosežejo po 90–120 minutah. Ko se statini vežejo na plazemske beljakovine za skoraj 96 %, njihova sistemska biološka uporabnost ne presega 30 %, kar je razloženo s procesom nastajanja aktivnih presnovkov v jetrih v prvi fazi transformacije aktivne komponente zdravil. V jetrih statini podvržejo oksidaciji, nakar se sekundarni presnovki izločijo skozi črevesje (približno v 24 urah).

Farmakokinetika gemfibrozila in vseh zdravil, ki spreminjajo lipide, se od statinov razlikuje po tem, da je presnova aktivne snovi v jetrih hitrejša; po 2 urah ledvice odstranijo polovico odmerka, zaužitega iz telesa (preostanek se izloči z žolčem skozi črevesje).

Zaradi počasne absorpcije v prebavilih tablete Fenbutol za visok holesterol delujejo postopoma, kar zdravilom te skupine zagotavlja dolgotrajen (približno šest mesecev po prenehanju redne uporabe) terapevtski učinek v obliki antioksidativnega in antisklerotičnega delovanja - zmanjšanje oksidacije krvnih lipidov in njihovega odlaganja na stenah krvnih žil v obliki aterosklerotičnih plakov.

Farmakokinetiko ezetimiba, ki absorbira holesterol, zaznamuje aktivna vezava na fenole glukuronske kisline, ki nastanejo v tankem črevesu in jetrih med samočiščenjem telesa tujih in škodljivih snovi. Farmakološko aktivni konjugat ezetimib-glukuronid se veže na plazemske beljakovine in se iz krvi izloči preko ledvic in črevesja v približno 10 dneh.

Način uporabe in odmerjanje

Edini način uporabe tablet za visok holesterol je peroralno. Ne smemo pozabiti, da posamezne odmerke katerega koli hipolipidemičnega zdravila določi le lečeči zdravnik - na podlagi krvnega testa za raven holesterola.

Standardni dnevni odmerek statinov je 0,01 g (jema se enkrat na dan, vsak dan ob istem času), s poznejšim povečanjem do največ 0,08 g, kot ga predpiše zdravnik.

Običajni enkratni odmerek gemfibrozila je 0,3 g (dvakrat na dan, pol ure pred obroki); fenofibrat se jemlje tudi dvakrat na dan po 0,1 g (med obroki, zjutraj in zvečer).

Optimalni enkratni odmerek nikotinske kisline je 20-50 mg (2-3-krat na dan); sočasni vnos metionina bo zaščitil jetra pred kopičenjem maščob.

Priporočljivo je jemati zdravilo Cholestipol (tablete po 1 g) v odmerku 5 tablet na dan, po 1-2 mesecih pa se dnevni odmerek podvoji. Fenbutol se predpiše v eni tableti (0,25 g) dvakrat na dan, med obroki. Priporočeni dnevni odmerek tablet za visok holesterol je ezetimib 10 mg (enkratni odmerek).

Preveliko odmerjanje navedenih zdravil, kot je navedeno v navodilih za zdravila, se lahko pojavi, če je odmerek, ki ga je predpisal zdravnik, presežen, vendar o takšnih primerih ni podatkov.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Kontraindikacije za uporabo

Tablete za visok holesterol imajo poleg individualne preobčutljivosti na aktivne snovi zdravil tudi naslednje kontraindikacije za uporabo:

• statini: hude ali obstoječe anamneze bolezni jeter in ledvic, bolezni mišično-skeletnega sistema;
• fibrati: težave z žolčnimi vodi, avtoimunska biliarna ciroza;
• nikotinska kislina in njeni derivati: akutne razjede na želodcu in dvanajstniku, ledvični kamni, hepatitis;
• vezalci žolčnih kislin: motena absorpcija maščob v črevesju (steatoreja), otroštvo;
• derivati butilfenola: bolezen jeter in/ali ledvic, starost, mlajša od 14 let;
• selektivni zaviralci absorpcije holesterola: odpoved jeter katere koli etiologije, starost, mlajša od 18 let.

Uporaba tablet za holesterol med nosečnostjo je vključena na seznam kontraindikacij za zdravila za zniževanje lipidov vseh farmakoloških podskupin, vključno z nikotinsko kislino.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Stranski učinki

Tablete za holesterol iz skupine statinov imajo lahko naslednje neželene učinke: glavobole in omotico, suha usta, zgago, slabost, drisko, bolečine v trebuhu; disfunkcijo jeter (povečana koncentracija jetrnih encimov transaminaz), trebušne slinavke in srca (tahikardija); sladkorno bolezen, nespečnost, krče in bolečine v mišicah; zmanjšano ostrino vida (do razvoja sive mrene), impotenco, kognitivne motnje.

Uporabo zdravila Gemfirosil lahko spremljajo slabost, nelagodje v želodcu in driska; kožne reakcije (dermatitis); bolečine - glavoboli, bolečine v mišicah, bolečine v sklepih, bolečine v želodcu; disfunkcija jeter in žolčnika; anemija, levkopenija, anemija, pa tudi zmanjšanje števila celičnih elementov (hipoplazija) kostnega mozga. Drugo zdravilo v tej skupini - fenofibrat - poleg naštetih neželenih učinkov obstaja tveganje za razvoj žolčnih kamnov.

Pri uporabi pripravkov nikotinske kisline za zniževanje holesterola so možni padec krvnega tlaka, pojav presežka sečne kisline v krvi, povečanje znotrajceličnih jetrnih encimov in njihova maščobna degeneracija. Jemanje tablet Cholestipol lahko povzroči slabost in bruhanje, zaprtje ali drisko, urtikarijo in vnetje kože. V primeru dolgotrajnega zdravljenja s tem zdravilom je možno pomanjkanje vitaminov (A, D, E, K) v telesu.

Prebavne težave in srčna aritmija so stranski učinki zdravila Fenbutol, zdravilo Ezitimibe pa lahko povzroči glavobole, slabost, bolečine v mišicah in trebuhu, drisko in napenjanje ter alergijske kožne izpuščaje.

Interakcije z drugimi zdravili

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili, ki so ga navedli proizvajalci tablet Atorvastatin, Lovastatin in Simvastatin, sestoji iz povečanja njihove koncentracije v krvni plazmi ob sočasni uporabi antibiotikov in fungicidov. Kombinacija statinov s hormonskimi kontraceptivi prispeva k povečanju koncentracije slednjih v plazmi, z indirektnimi antikoagulanti pa k zmanjšanju časa strjevanja krvi.

Absolutna nezdružljivost gemfibrozila z lovastatinom: lahko se razvije akutna odpoved ledvic in mišična distrofija. Pri bolnicah, ki uporabljajo hormonska zdravila za kontracepcijo, je možna resna motnja presnove lipidov. Fenofibrat okrepi učinek kumarinskih antikoagulantov in derivatov fenilindandiona, pa tudi zdravil, ki vsebujejo salicilate, in tablet za sladkorno bolezen.

Holestipol z vezavo žolčnih kislin v črevesju moti normalno absorpcijo drugih peroralnih zdravil, zato je treba vsa druga zdravila vzeti 1-2 uri prej.

Vse zgoraj omenjene tablete za visok holesterol imajo enake pogoje shranjevanja: suh prostor, zaščiten pred močno svetlobo in izven dosega otrok, pri normalni sobni temperaturi (ne več kot +25-28°C).

Rok uporabnosti je tudi standarden: dve leti od datuma proizvodnje, navedenega na embalaži.

Glejte tudi članek Zdravljenje visokega holesterola: najpogostejše metode