Taflotan

Oftalmološko sredstvo v obliki kapljic za oči Taflotan je namenjeno zdravljenju bolnikov z glavkomom. Zdravilo je analog prostaglandina.

Indikacije Taflotana

Uporaba zdravila Taflotan je primerna za zniževanje visokega intraokularnega tlaka, ki pri odraslih običajno spremlja glavkom odprtega kota in sindrom očesne hipertenzije.

Taflotan se lahko uporablja kot glavno zdravilo v primeru nezadostne dinamike po začetnem zdravljenju, pa tudi v primeru intolerance ali preobčutljivosti na zdravljenje z zdravili prve izbire.

Kot del kompleksne terapije se zdravilo Taflotan predpisuje skupaj z zaviralci β.

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Taflotan je oftalmološka raztopina, pakirana v posebne kapalke po 0,3 ml. Število tub v pakiranju je 10 kosov, v folijskih vrečkah.

Aktivna sestavina je tafluprost, katerega vsebnost v eni kapljici je 4,5 mcg.

Raztopina Taflotana nima posebne barve, je popolnoma prozorna.

Farmakodinamika

Taflotan spada med fluorirane analoge prostaglandina _F2α.

Bioaktivni presnovek zdravila je tafluprostova kislina, aktivni in selektivni agonist človeškega prostanoidnega receptorja. Presnovek ima afiniteto za receptor FP, ki je 12-krat večja kot latanoprost.

Glede na študije Taflotan znižuje intraokularni tlak s povečanjem odtekanja uveoskleralne tekočine.

Aktivna sestavina Taflotan ima visokokakovosten učinek na procese zniževanja intraokularnega tlaka. Prvi učinek se opazi 2-4 ure po nanosu kapljic, največji možni učinek pa se pojavi po 12 urah. Učinek zdravila traja 24 ur.

Med poskusi je bilo ugotovljeno, da je Taflotan znižal intraokularni tlak v povprečju za 6-8 mm Hg v primerjavi s 7-9 mm Hg po uvedbi latanoprosta. V primerjavi s timololom so številke naslednje: 5-7 mm Hg oziroma 4-6 mm Hg.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Pri osmih dneh uporabe ene kapljice zdravila Taflotan pod konjunktivo vsakega očesa ponoči je bila koncentracija tafluprostove kisline v serumu minimalna in enaka - tako prvi kot osmi dan uporabe zdravila.

Najvišje serumske koncentracije so bile zaznane 10 minut po nanosu raztopine in so se zmanjšale pred koncem prvih 60 minut. Povprečna najvišja koncentracija je bila prvi in osmi dan enaka, kar kaže na enakovredno vsebnost zdravila v prvem tednu zdravljenja.

Klinično pomembnih razlik v sistemski biološki uporabnosti pripravkov Taflotana z in brez konzervansa niso zabeležili.

Pri porazdelitvi označene raztopine v šarenici in ciliarnem telesu niso bile ugotovljene posebnosti: to kaže na nizko afiniteto za pigmentno snov melanin. Med poskusi, ki so bili izvedeni z avtoradiografijo, je bila največja vsebnost radioaktivnosti ugotovljena v roženici, vekah, beločnici in šarenici. Zunaj očesnega organa se je radioaktivnost razširila skozi solzni aparat, zgornje nebo, požiralnik in prebavni sistem, ledvice in jetra.

Vezava presnovka na plazemske beljakovine je bila 99 % (pri koncentraciji presnovka 500 ng/ml).

Presnova poteka preko glukuronidacije ali β-oksidacije.

Taflotan se v manjši meri izloča skozi ledvice (do 38 %) in v večji meri z blatom (do 58 %).

[ 5 ], [ 6 ]

Odmerjanje in dajanje

Standardni odmerek zdravila Taflotan je ena kapljica raztopine, ki jo je treba vsako noč vkapati pod konjunktivo prizadetega očesnega organa.

Zdravila Taflotan se ne sme uporabljati pogosteje, kot vam je predpisal zdravnik, saj lahko to zmanjša učinkovitost normalizacije očesnega tlaka.

Za vkapanje v obe očesi se uporabi eno pakiranje zdravila Taflotan. Če odprto zdravilo ostane, ga je treba zavreči.

Če raztopina zdravila Taflotan med uporabo kapljic pride v stik s kožo, jo je treba po možnosti odstraniti, da preprečite razbarvanje kože.

Če mora bolnik uporabiti več oftalmoloških zdravil, je treba med njihovimi nanosi vzdrževati časovni interval 5-10 minut.

Uporaba Taflotana med nosečnostjo

Strokovnjaki niso izvedli študij o vplivu zdravila Taflotan na telo nosečnic in na razvoj nerojenega otroka. Vendar pa so bile takšne študije izvedene na živalih: med študijo je bilo ugotovljeno, da ima zdravilo Taflotan reproduktivno toksičnost. Na podlagi tega zdravila ne smemo priporočati pacientkam, ki pričakujejo otroka.

Kar zadeva uporabo zdravila Taflotan pri doječih materah, so študije na glodavcih pokazale, da zdravilo in njegovi presnovki prehajajo v materino mleko tudi pri lokalni uporabi zdravila. Zato se zdravilo Taflotan ne predpisuje bolnicam v obdobju laktacije.

Kontraindikacije

Zdravilo Taflotan se ne uporablja v primerih preobčutljivosti na aktivne ali pomožne sestavine zdravila.

Stranski učinki Taflotana

Klinične študije so bile izvedene s skoraj tisoč in pol bolniki. Vsem so predpisali zdravilo Taflotan – bodisi kot monoterapijo bodisi v kombinaciji z 0,5 % timololom. Ugotovljeno je bilo, da je bil najpogostejši simptom (13 %), opažen med zdravljenjem, rdečina oči. Vendar je le 0,4 % bolnikov moralo zaradi tega prekiniti zdravljenje.

Druga dvoletna opazovanja evropskih in ameriških strokovnjakov so pokazala druge možne stranske učinke zdravila Taflotan:

• glavoboli;
• srbenje in bolečina v očeh;
• sprememba videza trepalnic (sprememba debeline, količine, dolžine itd.);
• občutek tujka v očeh, povečano solzenje (ali, nasprotno, "suho oko");
• otekanje vek, povečana utrujenost očesnih organov, blefaritis, konjunktivitis, začasno poslabšanje vida.

V redkih primerih so poročali o alergijskih reakcijah na zdravilo Taflotan.

[ 7 ], [ 8 ]

Preveliko odmerjanje

Trenutno ni poročil o primerih prevelikega odmerjanja zdravila Taflotan.

Če dopustimo teoretično možnost prevelikega odmerjanja, potem je v takem primeru treba uporabiti simptomatska zdravila.

Interakcije z drugimi zdravili

Praviloma se o medsebojnem delovanju zdravil s Taflotanom ne govori, saj je sistemski vnos zdravila v krvni obtok izjemno nizek. Glede na to strokovnjaki niso izvedli natančnih študij o morebitnih farmakoloških interakcijah.

Sočasna uporaba zdravila Taflotan in timolola je bila preizkušena in navzkrižnih interakcij niso opazili.

[ 9 ]

Pogoji shranjevanja

Oftalmološka raztopina Taflotan se shranjuje v pakirani obliki pri temperaturi od +2 do +8 °C, izven dosega otrok.

Ko je embalaža s Taflotanom odprta, se raztopina lahko shranjuje največ en mesec pri temperaturi do +25 °C. Če so bile kapljice uporabljene enkrat, je treba preostalo raztopino Taflotana zavreči.

Rok uporabnosti

Pakirano raztopino Taflotana lahko pod ustreznimi pogoji shranjujete do 3 leta.

[ 10 ]