Cetrin

Cetrin je sistemski antihistaminik, ki je derivat piperazina.

[ 1 ]

Indikacije Cetrina

Uporablja se za zdravljenje nosnih manifestacij kroničnega ali sezonskega alergijskega rinitisa (kot so kihanje, srbenje v nosu in rinoreja) ter nosnih simptomov, ki se razvijejo zaradi konjunktivitisa. Poleg tega pomaga pri zdravljenju vseh vrst urtikarije (vključno z idiopatsko) in srbenja.

[ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Izdano v obliki sirupa v stekleničkah s prostornino 30 ali 60 ml. V pakiranju je 1 steklenička s sirupom.

Farmakodinamika

Cetirizin je kompetitivni antagonist histamina, produkt razgradnje hidroksizina in zaviralec histaminskih končičev H1.

Ima antialergijske, pa tudi antieksudativne in antipruritične lastnosti, preprečuje sproščanje vnetnih prevodnikov v pozni fazi alergijskega odziva in hkrati omejuje gibanje nevtrofilcev z eozinofili in bazofili ter preprečuje razvoj edema v tkivih.

Zdravilo odpravlja kožno reakcijo na vnos določenih specifičnih alergenov in histamina ter zmanjšuje bronhokonstrikcijo, ki jo povzroča histamin, med zmerno ali blago bronhialno astmo. Ima tudi šibke antiserotoninske in antiholinergične lastnosti.

Farmakokinetika

Razvoj učinka pri jemanju 10 mg zdravila se začne po 20 minutah (pri 5 % ljudi) ali po 1 uri (pri 95 % ljudi), skupno trajanje pa je 24+ ur. Med zdravljenjem bolniki ne razvijejo tolerance na antihistaminski učinek. Po končanem ciklu učinek zdravila traja še približno 3 dni.

Zdravilo se hitro absorbira iz prebavil, najvišje ravni pa se pojavijo po približno 1 uri. Hrana ne vpliva na stopnjo absorpcije, vendar podaljša čas, potreben za doseganje najvišjih ravni.

Sinteza komponente s plazemskimi beljakovinami je 93 %.

V jetrih se slabo presnavlja – podvrže se procesu O-dealkilacije, med katerim nastajajo medicinsko neaktivni razpadni produkti (za razliko od drugih zaviralcev H1-koncev, ki se presnavljajo v jetrih z uporabo hemoproteinskega sistema P450).

Dve tretjini zdravila se izloči nespremenjeno preko ledvic, približno 10 % snovi pa se izloči z blatom. Sistemski očistek je 53 ml/minuto.

Razpolovni čas je 7–10 ur (odrasli). Pri otrocih, starih od 2 do 6 let, je 5 ur, pri otrocih, starih od 6 do 12 let, pa 6 ur.

[ 4 ]

Odmerjanje in dajanje

Sirup se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane.

Velikost odmerka za otroke, stare od 2 do 6 let: enkratna dnevna uporaba 2,5 mg (ali 2,5 ml) zdravila. Dnevni odmerek je dovoljeno povečati na 5 mg: vzemite 2,5 mg (ali 2,5 ml) vsakih 12 ur, pri čemer upoštevajte učinkovitost terapije, resnost bolezni in bolnikovo težo.

Za otroke, stare 6 let in več, ter za odrasle je odmerek enkratni odmerek 10 mg (ali 10 ml) sirupa na dan. Glede na resnost simptomov in učinkovitost zdravljenja se lahko začetni odmerek zmanjša na 5 mg (ali 5 ml). Na dan (za odrasle) ni dovoljeno vzeti več kot 20 mg zdravila.

Ljudje z okvaro ledvic (hudo ali zmerno) potrebujejo individualno določitev odmerka:

• normalno delovanje ledvic (očistek kreatinina ≥80 ml/minuto) – 10 mg enkrat na dan;
• blaga oblika motnje (raven kreatinina: 50–79 ml/minuto) – vzemite 10 mg enkrat na dan;
• zmerna oblika motnje (vrednosti CC v območju 30-49 ml/minuto) – vzemite 5 mg enkrat na dan;
• huda oblika patologije (raven kreatinina <30 ml/minuto) – vzemite 5 mg zdravila enkrat na drugi dan;
• v terminalni fazi bolezni; med dializnimi postopki (raven kreatinina <10 ml/minuto) je jemanje sirupa prepovedano.

Za otroke z ledvičnimi težavami se odmerki prilagajajo ločeno, pri čemer se upoštevajo kazalniki kreatinina in s tem tudi bolnikova teža.

Trajanje tečaja predpiše zdravnik, pri čemer upošteva učinkovitost zdravljenja.

[ 10 ]

Uporaba Cetrina med nosečnostjo

Zdravilo Cetrin se ne uporablja med nosečnostjo ali dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• anamneza preobčutljivosti na sestavine zdravila, hidroksizin in katere koli derivate piperazina;
• huda ledvična disfunkcija (očistek kreatinina manj kot 10 ml/minuto);
• intoleranca na saharozo-izomaltozo s fruktozo, kot tudi malabsorpcija glukoze-galaktoze ali pomanjkanje kalcija.

Prepovedano je predpisovati zdravilo otrokom, mlajšim od 2 let, ker ni podatkov o uporabi zdravila v tej starostni skupini bolnikov.

[ 5 ], [ 6 ]

Stranski učinki Cetrina

Jemanje sirupa lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• sistemske motnje: pojav edema, razvoj astenije, utrujenost in slabo počutje;
• reakcije živčnega sistema: razvoj tremorja, diskinezije, disgevzije in distonije, pojav glavobolov, konvulzij, omotice in parestezije ter omedlevice;
• prebavne motnje: driska, slabost, suha usta in bolečine v trebuhu;
• duševne motnje: občutki agresije, zaspanosti, zmedenosti ali tesnobe, pa tudi razvoj tikov, depresije, nespečnosti in pojav halucinacij;
• manifestacije iz dihalnega sistema: izcedek iz nosu ali faringitis;
• rezultati testov in analiz: povečanje telesne teže;
• motnje v delovanju srca: pojav tahikardije;
• limfa in organi hematopoetskega sistema: razvoj trombocitopenije;
• težave z vidnimi organi: zamegljen vid, motnja akomodacije in nistagmus;
• sečil in ledvic: razvoj enureze ali disurije;
• reakcije podkožnih plasti in kože: razvoj urtikarije, Quinckejev edem, lokalni izpuščaji zaradi zdravil in srbenje;
• imunske reakcije: preobčutljivost in razvoj anafilaksije;
• hepatobiliarni sistem: motnje delovanja jeter (zvišane ravni alkalne fosfataze, transaminaz, bilirubina in GGT).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje cetirizina se običajno kaže kot učinki na osrednji živčni sistem ali reakcije, ki se lahko razvijejo zaradi antiholinergičnih lastnosti. Motnje, ki so se pojavile kot posledica jemanja odmerka, ki je bil vsaj petkrat večji od standardnega dnevnega odmerka, vključujejo: omotico, drisko, srbenje, slabo počutje in glavobole, pa tudi občutke tesnobe, zmedenosti, utrujenosti in zaspanosti. Lahko se razvijejo tudi zastajanje urina, tahikardija in midriaza.

Zdravilo nima specifičnega protistrupa. Preprečevanje prevelikega odmerjanja mora biti usmerjeno v odpravo motenj in vzdrževanje stanja žrtve. V začetni fazi razvoja prevelikega odmerjanja je treba izzvati bruhanje in izprati želodec. Poleg tega se predpišejo odvajala in aktivno oglje. Postopek dialize bo neučinkovit. Če se opazi huda zastrupitev, je potreben strokovni zdravniški nadzor srčno-žilnega sistema in dihal.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Izvedene so bile študije za preučitev interakcije zdravila z antipirinom in eritromicinom ter s snovmi ketokonazol, psevdoefedrin in azitromicin. Ti testi niso pokazali nobenih farmakokinetičnih interakcij med zgoraj navedenimi zdravili in cetirizinom.

Kombinacija s teofilinom zmanjša koeficient očistka cetirizina, zaradi česar se snov lahko kopiči v telesu. Posledično lahko pride do prevelikega odmerjanja.

Alkohol ali zaviralci osrednjega živčevja v kombinaciji s cetirizinom lahko dodatno poslabšajo budnost in koncentracijo.

[ 14 ], [ 15 ]

Pogoji shranjevanja

Cetrin je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo in nedostopnem otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 16 ]

Rok uporabnosti

Cetrin je dovoljeno uporabljati v 2 letih od datuma proizvodnje sirupa.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]