Tiserčin

Tisercin je nevroleptik iz podskupine fenotiazina. Element levomepromazin je analog klorpromazina, ki kaže močnejši supresivni učinek na psihomotorično aktivnost.

Levomepromazin je močan antagonist α-adrenergičnih receptorjev, hkrati pa ima šibek antiholinergični učinek. Aktivna sestavina poveča prag bolečine (njen analgetični učinek je podoben morfiju) in ima amnestične lastnosti. Sposobnost povečanja aktivnosti analgetikov omogoča uporabo levomepromazina kot adjuvantnega zdravila za hude akutne ali kronične bolečine. [1]

Indikacije Tiserčin

Uporablja se v primeru aktivnih oblik psihotičnih stanj, med katerimi sta izrazita tesnoba in psihomotorna vznemirjenost (akutni shizofreni napadi in druge hude duševne motnje).

Predpisano je za adjuvantno zdravljenje kronične psihoze ( shizofrenije in psihoze halucinacijskega tipa).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila se prodaja v obliki tablet - 50 kosov v steklenici.

Farmakodinamika

Levomepromazin blokira zaključke dopamina v hipotalamusu s talamusom, pa tudi limbični in retikularni sistem, kar vodi v zatiranje senzoričnega sistema, oslabitev motorične aktivnosti in razvoj močnega sedativnega učinka. Poleg tega zdravilo kaže antagonistični učinek v primerjavi z drugimi sistemi nevrotransmiterjev (serotonin z norepinefrinom, acetilholinom in histaminom). Rezultat te dejavnosti je razvoj anti-adrenergičnih, antihistaminskih in antiholinergičnih učinkov.

Ekstrapiramidne negativne manifestacije so šibkejše kot pri uporabi močnih antipsihotikov. [2]

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se zdravilo z veliko hitrostjo absorbira v prebavilih. Kazalniki Cmax v plazmi dosežejo po 1-3 urah od trenutka sprejema.

Snov sodeluje v intenzivnih presnovnih procesih s tvorbo sulfatov in konjugatov skupaj z glukuronsko kislino; ti elementi se izločajo skozi ledvice. [3]

Majhen del (1%) se izloči nespremenjen skupaj z blatom in urinom. Razpolovna doba je 15-30 ur.

Odmerjanje in dajanje

Odrasli.

Terapijo je treba začeti z majhnim odmerkom, ki ga postopoma povečuje (ob upoštevanju tolerance). Ko pride do opaznega izboljšanja bolnikovega stanja, se del zmanjša na vzdrževalni del (zdravnik ga izbere osebno).

Velikost začetnega obroka je v razponu 25-50 mg (1 tableta 1-2 krat na dan). Po potrebi se lahko začetni odmerek poveča na 0,15-0,25 g (6-10 tablet 2-3 krat na dan). V tem primeru je treba največji del dnevnega obroka zaužiti zvečer. Ko se stanje izboljša, se del zmanjša na vzdrževalni del. Na dan lahko vzamete največ 0,25 g zdravila Tizercin.

Trajanje zdravljenja osebno izbere zdravnik ob upoštevanju učinka zdravila.

Za otroka od 12. Leta starosti.

Ker so otroci bolj občutljivi na pomirjevalne in antihipertenzivne učinke levomepromazina, jim lahko predpišemo največ 25 mg zdravila na dan.

• Vloga za otroke

Zdravila ni mogoče predpisati v pediatriji (pri otrocih, mlajših od 12 let).

Uporaba Tiserčin med nosečnostjo

V nekaterih primerih so pri uporabi fenotiazina med nosečnostjo opazili, da ima otrok prirojene razvojne anomalije, vendar povezave z vnosom fenotiazina ni bilo mogoče vzpostaviti. Ker zdravilo ni klinično preizkušeno, ga v 3. Trimesečju ne predpisujemo.

Levomepromazin se izloča v materino mleko, zato se ne uporablja za hepatitis B.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana z zdravilno učinkovino, fenotiazini ali drugimi elementi zdravila;
• glavkom;
• kombinirana uporaba z drugimi antihipertenzivnimi snovmi;
• kombinacija z MAOI;
• dajanje skupaj z zaviralci osrednjega živčevja (zdravila za splošno anestezijo, alkohol in uspavalne tablete);
• Parkinsonova bolezen;
• zamuda pri uriniranju;
• multipla skleroza;
• miastenija gravis in hemiplegija;
• huda vrsta kardiomiopatije (odpoved krvnega obtoka);
• huda odpoved jeter / ledvic;
• znižanje krvnega tlaka, ki ima klinični pomen;
• bolezni, ki prizadenejo hematopoetske organe;
• porfirija;
• starejši ljudje (starejši od 65 let).

Stranski učinki Tiserčin

Med stranskimi znaki:

• kršitve srčno -žilnega sistema: pogosto pride do razvoja ortostatskega kolapsa, pri katerem pride do omotice, šibkosti ali omedlevice. Poleg tega so možni pojav Adams-Stokesovega sindroma, NNS ali tahikardije, pa tudi podaljšanje intervala QT (proaritmogeni učinek, aritmija piruetnega tipa) in srčni napadi, ki lahko povzročijo nenadno smrt;
• težave z delovanjem hematopoetskega sistema: levko-, trombocito- ali pancitopenija, agranulocitoza, venska trombembolija (to vključuje pljučno embolijo in DVT), hiperglikemija in odtegnitveni sindrom pri novorojenčkih;
• motnje delovanja NS: zmedenost, katatonija, dezorientacija, epileptični napadi, vizualne halucinacije, zvišane ravni ICP, nejasen govor, ponovna aktivacija psihotičnih manifestacij in ekstrapiramidne motnje (distonija, diskinezija, opistotonus, parkinsonizem, pa tudi hiperrefleksija);
• lezije, povezane s presnovnimi procesi in endokrinim sistemom: motnje menstrualnega cikla, galaktoreja in izguba teže. Posamezniki, ki so uporabljali fenotiazin, so razvili adenom hipofize. Toda za identifikacijo povezave z zdravilom je potrebna podrobnejša študija;
• motnje urogenitalne funkcije: težave z uriniranjem, razbarvanje urina in priapizem. Posamezno opazimo kaotične kontrakcije maternice;
• motnje v prebavnem traktu: nelagodje v trebuhu, bruhanje, kserostomija, slabost in zaprtje, ki lahko povzročijo paralitično črevesno obstrukcijo. Poleg tega jetrne lezije (holestaza ali zlatenica) in nekrotizirajoči enterokolitis, ki lahko privede do smrti;
• epidermalne lezije: eritem, pigmentacija, fotosenzitivnost, eksfoliativni dermatitis in urtikarija;
• težave z vidno funkcijo: motnost roženice in leče ter pigmentirana retinopatija;
• simptomi nestrpnosti: periferni edem, astma, edem v grlu in anafilaktoidne manifestacije;
• drugi: srčna aritmija, hipertermija, pomanjkanje vitaminov, intoleranca za glukozo in razvoj toplotnega udara v vlažnem vročem prostoru.

Preveliko odmerjanje

Med znaki zastrupitve:

• spremembe v glavnih vitalnih funkcijah (hipertermija, znižanje krvnega tlaka);
• motnje srčne prevodnosti (tahikardija piruetnega tipa, podaljšanje intervala QT, ventrikularna fibrilacija ali tahikardija in blokada);
• ekstrapiramidne manifestacije;
• pomirjevalni učinek;
• razburjenje delovanja centralnega živčnega sistema (epileptični napadi) in nevroleptični sindrom;
• sprememba odčitkov EKG, izguba zavesti, diskinezija in hipotermija.

Simptomatski postopki so predpisani ob upoštevanju podatkov iz nadzora osnovnih vitalnih funkcij.

V primeru znižanja vrednosti krvnega tlaka je treba vbrizgati tekočino, bolnika prestaviti v položaj Trendelenburg in poleg tega uporabiti noradrenalin ali dopamin (zdravnik mora imeti s seboj komplet za oživljanje; pri dajanju noradrenalina ali dopamina, je potrebno spremljati delo srca skozi EKG).

Diazepam se uporablja za epileptične napade; ko se ponavljajo, se vnese fenobarbital ali fenitoin.

Manitol se uporablja izključno, kadar pride do rabdomiolize.

Hemodializa, prisilna diureza in postopki hemoperfuzije nimajo želenega učinka. Bruhanja ni mogoče izzvati, saj lahko med prehodnimi epileptičnimi napadi pride do aspiracije bruhanja (zaradi spastičnih gibov vratu z glavo).

Dovoljeno je izpiranje želodca in spremljanje indikacij vitalnih funkcij tudi po 12 urah od trenutka dajanja zdravila, ker antiholinergični učinek zdravila Tizercin zavira proces praznjenja želodca. Za oslabitev absorpcije zdravila dodatno jemljejo odvajalo in aktivno oglje.

Z NMS morate takoj prenehati jemati antipsihotike in opraviti terapijo s prehladom. Lahko dodamo dantrolen Na. Če obstaja potreba po poznejši uporabi antipsihotikov, se uporabljajo zelo previdno.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila ne morete kombinirati z antihipertenzivnimi zdravili, saj to poveča verjetnost izrazitega znižanja krvnega tlaka.

Zdravilo je prepovedano injicirati skupaj z MAOI, ker v tem primeru pride do okrepitve in podaljšanja negativnih manifestacij Tizercina.

Zdravila je treba zelo previdno kombinirati z antiholinergičnimi snovmi (atropin, triciklični, H1 -antihistaminiki, sukcinilholin, nekatera antiparkinsonska zdravila in skopolamin) - zaradi potenciranja antiholinergičnih učinkov (zastajanje urina, paralitična črevesna blokada in glavkom). Uporaba skupaj s skopolaminom povzroči razvoj ekstrapiramidnih motenj.

V primeru uporabe antipsihotikov skupaj s tetraciklini (na primer maprotilinom) se lahko verjetnost aritmij poveča.

Kombinacija s tri- ali tetracikličnimi lahko povzroči tudi okrepitev in podaljšanje antiholinergičnih in sedativnih učinkov, poleg tega pa poveča verjetnost pojava ZNS.

Uvedba skupaj z zaviralci osrednjega živčevja (snovi za splošno anestezijo, narkotiki, pomirjevala, pomirjevalno-hipnotična zdravila, antipsihotiki in triciklični) potencira učinek na centralni živčni sistem.

Tisercin zmanjšuje aktivnost stimulansov centralnega živčnega sistema (med njimi so tudi derivati amfetamina).

Uporaba zdravila močno oslabi antiparkinsonski učinek levodope - zaradi antagonistične interakcije, ki se razvije zaradi blokade dopaminergičnih končičev s strani nevroleptikov.

Kombinacija zdravila s peroralno hipoglikemičnimi snovmi oslabi učinke slednjih. To lahko povzroči razvoj hiperglikemije.

Kombinacija zdravila z zdravili, ki podaljšujejo interval QT (makrolidi, nekatere antiaritmične snovi razredov IA in III, cisaprid, nekateri antidepresivi, antihistaminiki, nekateri azolni antimikotiki in diuretiki s hipokalemičnim učinkom) lahko povzroči dodaten učinek in poveča incidenco aritmije.

Uporaba zdravila z dilevalolom poveča aktivnost obeh zdravil - to je posledica medsebojnega zatiranja presnovnih procesov. S kombinirano uporabo teh zdravil je treba zmanjšati odmerek katerega koli od njih (ali obeh). Podobne interakcije ni mogoče izključiti z uvedbo drugih zaviralcev β. 

Če se daje skupaj z zdravili, ki imajo fotosenzibilizirajoč učinek, se lahko fotoobčutljivost poveča.

Pri uporabi zdravila Tizercin je prepovedano uživanje alkoholnih pijač ali snovi, ki vsebujejo alkohol. Alkohol lahko okrepi supresivni učinek na centralni živčni sistem in poveča tveganje za ekstrapiramidne motnje.

Kombinacija z vitaminom C oslabi pomanjkanje vitamina zaradi uporabe zdravila.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Tisercin je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturna raven - ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Tisercin se lahko uporablja v 5-letnem obdobju od datuma proizvodnje zdravila.

Ocene

Tizercin prejema mešane ocene bolnikov, ki so ga uporabljali. Obstaja močan hipnotični in pomirjevalni učinek zdravila, vendar kaže na prisotnost velikega števila stranskih znakov in kontraindikacij.