Tizanidin ratiopharm

Tablete tizanidina so mišični relaksant s centralnim učinkom na skeletne mišice.

Tizanidin se uporablja kot antispazmodik pri zdravljenju bolečih akutnih mišičnih krčev, pa tudi spastičnih krčev cerebralnega tipa v kronični obliki. Zdravilo zmanjšuje odpornost na pasivne gibe, zavira klonične krče s krči in hkrati lahko izboljša prostovoljno mišično moč. [1]

Indikacije Tizanidin ratiopharm

Uporablja se pri kroničnih konvulzivnih stanjih, ki jih povzročajo motnje v delovanju centralnega živčnega sistema. Poleg tega je predpisan v primeru lokalnih mišičnih krčev .

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet - 10 kosov znotraj celične plošče; znotraj pakiranja - 3 takšne plošče.

Farmakodinamika

Zdravilo ima neposreden učinek na hrbtenjačo, kjer upočasni sproščanje vznemirljivih aminokislin, ki spodbujajo zaključke NMDA. Ta učinek je najverjetneje povezan s stimulacijo aktivnosti α2-končnic. Posledično je zatiran polisinaptični prenos signalov po medevronskih povezavah znotraj hrbtenjače (ta prenos vodi do prekomernega mišičnega tonusa), kar omogoča oslabitev mišičnega tonusa. [2]

Farmakokinetika

Absorpcija in biološka uporabnost.

Absorpcija tizanidina je hitra in skoraj popolna, vendar je zaradi obsežnih presnovnih procesov prvega prehoda povprečna raven biološke uporabnosti snovi le okoli 34%. Indikatorji Cmax v plazmi so opaženi po 1 uri od trenutka jemanja zdravil. [3]

Distribucijski procesi.

Povprečna vrednost stabilnega porazdelitvenega volumna (Vss) pri intravenskem dajanju snovi je 2,6 l / kg. Stopnja sinteze beljakovin - 30%.

V primeru dajanja zdravila v obrokih po 4-12 mg opazimo linearne farmakokinetične parametre. Nizka variabilnost vrednosti AUC in Cmax pri različnih ljudeh poenostavi postopek zanesljive ocene ravni LA v plazmi po peroralni uporabi.

Menjalni procesi.

Tizanidin je podvržen obsežnim intrahepatičnim presnovnim procesom z veliko hitrostjo. Presnova se in vitro izvaja predvsem s sodelovanjem hemoproteina P4501A2. Presnovne komponente tizanidina nimajo terapevtske aktivnosti.

Izločanje.

Zadnja polovica izločanja zdravila iz krvnega obtoka je v povprečju 2-4 ure. Tizanidin se izloča predvsem skozi ledvice (približno 70% odmerka) v obliki presnovnih elementov. Približno 2,7% izločene komponente je nespremenjena učinkovina.

Pri osebah z nezadostnim delovanjem ledvic (raven CC pod 25 ml / minuto) je indikator Cmax 2 -krat višji kot pri zdravi osebi. Končni čas razpolovnega časa se prav tako podaljša na skoraj 14 ur, zaradi česar se poveča tudi raven AUC (skoraj šestkrat).

Odmerjanje in dajanje

Odrasli naj uporabljajo 2-6 mg zdravila 3-4 krat na dan. Začetna količina obroka ne sme presegati 6 mg 3 -krat na dan. Odmerjanje zdravila se postopoma povečuje za 2-4 mg, 1-2 krat na teden.

Zdravilni učinek se običajno razvije v primeru dnevnega odmerka 12-24 mg, razdeljenega na 3-4 uporabe v enakih delih. Dovoljeno je največ 36 mg snovi na dan.

Trajanje terapije je izbrano posamično.

V primeru ledvične / jetrne disfunkcije se odmerek zdravil zmanjša. Začeti je treba z obrokom 2 mg, enkrat na dan. Odmerek je treba postopoma povečevati. Če iz prvega obroka ni učinka, se najprej poveča dnevni odmerek za 1 uporabo, nato pa se poveča število odmerkov.

• Vloga za otroke

V pediatriji se zdravilo ne uporablja, ker ni dovolj podatkov o njegovi uporabi pri otrocih.

Uporaba Tizanidin ratiopharm med nosečnostjo

Testi na živalih niso ugotovili prisotnosti teratogenih učinkov. Kontrolirano testiranje zdravila med nosečnostjo ni bilo izvedeno, zato se tizanidin-ratiopharm v določenem obdobju ne uporablja (razen v primerih, ko so možne koristi zdravljenja verjetnejše od vseh tveganj).

Poskusni testi so pokazali, da se majhne količine tizanidina pri živalih izločajo z mlekom; zdravila ni dovoljeno uporabljati za HB.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca za tizanidin ali druge sestavine zdravila;
• huda okvara jeter;
• bulbarni sindrom asteničnega tipa;
• kombinirana uporaba s fluvoksaminom ali ciprofloksacinom.

Stranski učinki Tizanidin ratiopharm

Med stranskimi znaki:

• duševne motnje: občasno se razvijejo nespečnost, težave s spanjem in halucinacije;
• težave z delom NA: pogosto opazimo omotico ali zaspanost;
• motnje delovanja CVS: pogosto pride do znižanja krvnega tlaka in bradikardije;
• simptomi, povezani s prebavo: pogosto se pojavi kserostomija. Občasno opazimo dispeptične motnje in slabost;
• lezije hepatobiliarnega sistema: hepatitis se pojavi sam;
• motnje na področju vezivnega tkiva, mišic s kostmi in sklepi: občasno se pojavi mišična oslabelost;
• sistemske manifestacije: pogosto opazimo povečano utrujenost;
• sprememba odčitkov testa: pogosto pride do znižanja krvnega tlaka. Občasno se vrednosti serumskih transaminaz zvišajo.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: bruhanje, omotica, slabost, znižan krvni tlak, mioza in koma.

Izvajajo se simptomatska dejanja.

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati zdravilo s ciprofloksacinom ali fluvoksaminom (vsako od teh zdravil upočasni učinek človeškega CYP4501A2), ker to poveča vrednost AUC tizanidina (10 oziroma 33 -krat). Posledično se razvije dolgotrajno, klinično pomembno znižanje krvnega tlaka, katerega simptomi so omotica, zaspanost in oslabitev psihomotorične aktivnosti.

Ne kombinirajte tizanidin ratiopharm z drugimi zdravili, ki upočasnijo aktivnost CYP1A2. Med njimi so nekatera antiaritmična zdravila (mekseletin z amiodaronom in propafenonom), rofekoksib, cimetidin s tiklopidinom, nekateri fluorokinoloni (pefloksacin in norfloksacin z enoksacinom ter tudi ciprofloksacin) in peroralna kontracepcija.

Jemanje skupaj z antihipertenzivnimi zdravili (med njimi diuretiki) lahko vodi do bradikardije in znižanja krvnega tlaka.

Sedativi in alkohol lahko okrepijo pomirjevalni učinek tizanidina.

Pogoji shranjevanja

Tablete tizanidina je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturni kazalniki - ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Tizanidin ratiopharm se lahko uporablja 3 leta od datuma proizvodnje terapevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravil so pripravki Tizalud s Sirdaludom.