Tizanidin-ratiopharm

Tizanidin ratiopharm je mišični relaksant s centralnim učinkom na skeletne mišice.

Tizanidin se uporablja kot antispazmodik pri zdravljenju bolečih akutnih mišičnih krčev, pa tudi kroničnih cerebralnih spastičnih krčev. Zdravilo zmanjšuje odpornost na relativno pasivne gibe, zavira klonične krče s krči in lahko tudi izboljša hoteno mišično moč. [ 1 ]

Indikacije Tizanidin-ratiopharm

Uporablja se pri kroničnih konvulzivnih stanjih, ki jih povzročajo motnje osrednjega živčnega sistema. Poleg tega je predpisano v primeru lokalnih konvulzij, ki prizadenejo mišice.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet - 10 kosov znotraj celične plošče; znotraj pakiranja - 3 takšne plošče.

Farmakodinamika

Zdravilo ima neposreden učinek na hrbtenjačo, kjer upočasni procese sproščanja ekscitatornih aminokislin, ki stimulirajo NMDA končiče. Ta učinek je najverjetneje povezan s stimulacijo aktivnosti α2-končičev. Posledično pride do zaviranja prenosa polisinaptičnih signalov vzdolž mednevronskih povezav znotraj hrbtenjače (ta prenos vodi do prekomernega mišičnega tonusa), kar omogoča oslabitev mišičnega tonusa. [ 2 ]

Farmakokinetika

Absorpcija in biološka uporabnost.

Absorpcija tizanidina je hitra in skoraj popolna, vendar je zaradi obsežnih presnovnih procesov prvega prehoda povprečna biološka uporabnost snovi le približno 34 %. Vrednosti Cmax v plazmi so opažene po 1 uri od trenutka zaužitja zdravila. [ 3 ]

Distribucijski procesi.

Povprečna vrednost stabilnega porazdelitvenega volumna (Vss) po intravenski aplikaciji snovi je 2,6 l/kg. Stopnja sinteze beljakovin je 30 %.

Pri uporabi zdravila v odmerkih od 4 do 12 mg so opazni linearni farmakokinetični parametri. Nizka variabilnost vrednosti AUC in Cmax med posamezniki poenostavlja postopek zanesljive ocene plazemskih ravni LA po peroralni uporabi.

Menjalni procesi.

Tizanidin se obsežno in hitro presnavlja v jetrih. Presnova poteka in vitro predvsem s sodelovanjem hemoproteina P4501A2. Presnovne komponente tizanidina nimajo terapevtske aktivnosti.

Izločanje.

Končni razpolovni čas izločanja zdravila iz krvnega obtoka je v povprečju 2–4 ure. Tizanidin se izloča predvsem skozi ledvice (približno 70 % odmerka) v obliki presnovnih elementov. Približno 2,7 % izločene sestavine je nespremenjena zdravilna učinkovina.

Pri ljudeh z ledvično insuficienco (raven CC pod 25 ml/min) je vrednost Cmax dvakrat višja kot pri zdravi osebi. Končni razpolovni čas se prav tako podaljša na skoraj 14 ur, zato se poveča tudi raven AUC (skoraj šestkrat).

Odmerjanje in dajanje

Odrasli naj jemljejo 2–6 mg zdravila 3–4-krat na dan. Začetni odmerek ne sme preseči 6 mg 3-krat na dan. Odmerek zdravila se postopoma povečuje za 2–4 mg 1–2-krat na teden.

Zdravilni učinek se običajno razvije v primeru dnevnega odmerka 12-24 mg, razdeljenega na 3-4 odmerke v enakih delih. Dovoljeno je največ 36 mg snovi na dan.

Trajanje terapije se izbere individualno.

V primeru ledvične/jetrne disfunkcije se odmerek zdravila zmanjša. Začeti je treba z odmerkom 2 mg enkrat na dan. Odmerek je treba postopoma povečevati. Če po začetnem odmerku ni učinka, najprej povečajte dnevni odmerek za 1 uporabo in nato povečajte število odmerkov.

• Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji, ker ni dovolj podatkov o njegovi uporabi pri otrocih.

Uporaba Tizanidin-ratiopharm med nosečnostjo

Testi na živalih niso pokazali teratogenih učinkov. Nadzorovano testiranje zdravila med nosečnostjo ni bilo opravljeno, zato se zdravilo Tizanidine-ratiopharm v tem obdobju ne uporablja (razen v primerih, ko je možna korist zdravljenja verjetnejša od morebitnih tveganj).

Eksperimentalni testi so pokazali, da se majhne količine tizanidina izločajo v mleko pri živalih; zdravilo je prepovedano uporabljati med dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na tizanidin ali druge sestavine zdravila;
• huda disfunkcija jeter;
• bulbarni sindrom asteničnega tipa;
• sočasna uporaba s fluvoksaminom ali ciprofloksacinom.

Stranski učinki Tizanidin-ratiopharm

Neželeni učinki vključujejo:

• duševne motnje: občasno se razvijejo nespečnost, težave s spanjem in halucinacije;
• težave z delovanjem živčnega sistema: pogosto se opazi omotica ali zaspanost;
• motnje kardiovaskularne funkcije: pogosto opazimo znižanje krvnega tlaka in bradikardijo;
• simptomi, povezani s prebavno aktivnostjo: pogosto se pojavi kserostomija. Občasno se pojavijo dispeptične motnje in slabost;
• lezije hepatobiliarnega sistema: hepatitis se pojavlja sporadično;
• motnje na področju vezivnega tkiva, mišic s kostmi in sklepov: občasno se pojavi mišična oslabelost;
• sistemske manifestacije: pogosto se opazi povečana utrujenost;
• spremembe v izvidih preiskav: krvni tlak se pogosto zniža. Občasno se zvišajo ravni serumskih transaminaz.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: bruhanje, omotica, slabost, znižan krvni tlak, mioza in koma.

Izvajajo se simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati zdravilo s ciprofloksacinom ali fluvoksaminom (vsako od teh zdravil upočasni delovanje človeškega CYP4501A2), ker to poveča vrednost AUC tizanidina (za 10 oziroma 33-krat). Posledično se razvije dolgotrajno, klinično pomembno znižanje vrednosti krvnega tlaka, katerega simptomi so omotica, zaspanost in oslabitev psihomotorične aktivnosti.

Zdravila Tizanidine-ratiopharm se ne sme kombinirati z drugimi zdravili, ki zavirajo aktivnost CYP1A2. Mednje spadajo nekatera antiaritmiki (meksetin z amiodaronom in propafenonom), rofekoksib, cimetidin s tiklopidinom, nekateri fluorokinoloni (pefloksacin in norfloksacin z enoksacinom ter ciprofloksacin) in peroralni kontraceptivi.

Sočasna uporaba z antihipertenzivnimi zdravili (vključno z diuretiki) lahko povzroči bradikardijo in znižanje krvnega tlaka.

Sedativi in alkohol lahko okrepijo sedativne učinke tizanidina.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Tizanidin-ratiopharm shranjujte na mestu, ki je nedostopno za majhne otroke. Temperaturni indikatorji - ne več kot 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Tizanidine-ratiopharm se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave terapevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Tisalud in Sirdalud.