Uporaba antikonvulzivnih sredstev pri zdravljenju bolečin v hrbtu

Karbamazepin (karbamazepin)

Tablete, tablete s podaljšanim delovanjem, dolgotrajno obložene tablete, sirup.

Farmakološko delovanje

Antiepileptiki (dibenzazepina derivata) ponudnik tudi normotimicheskoe, antimanik, antidiuretičnega (pri bolnikih z diabetes insipidus) in analgetik (pri bolnikih z nevralgija) učinkom.

Mehanizem delovanja je povezan z blokado potencialno odvisnih Na + kanalov, kar vodi k stabilizaciji nevronske membrane, zaviranju pojavljanja serijskih izpustov nevronov in zmanjšanju sinaptičnih impulzov. Preprečuje ponovno nastanek Na + odvisnih akcijskih potencialov v depolariziranih nevronih. Zmanjša sproščanje stimulatornega nevrotransmiterja aminokisline glutamata, povečuje zmanjšan krvni prag in tako zmanjša tveganje za nastanek epileptičnega napada. Poveča prevodnost za K +, modulira potencialno odvisne Ca2 + kanale, kar lahko povzroči tudi antikonvulzivni učinek zdravila.

Uravnava epileptične spremembe osebnosti in končno izboljša prenosljivost bolnikov, prispeva k njihovi socialni rehabilitaciji. Lahko se predpiše kot glavno terapevtsko zdravilo in v kombinaciji z drugimi antikonvulzivi.

Učinkovito v osrednjih (delne) epileptičnih napadov (enostavna in kompleksna) skupaj, ali jih spremlja sekundarno generalizacijo, pri generaliziranih tonično-kloničnih epileptičnih napadov, kot tudi kombinacije teh vrst (običajno neučinkovito malim napadov - petit mal, absenc in miokloničnimi napadi) .

Pri bolnikih z epilepsijo (predvsem pri otrocih in mladostnikih) poudariti pozitiven učinek na simptome anksioznosti in depresije, kot tudi zmanjšanje razdražljivost in agresije Vpliv na kognitivne funkcije in psihomotorične gibale od odmerka in je zelo spremenljiva.

Začetek antikonvulzivnega učinka se giblje od nekaj ur do nekaj dni (včasih do 1 meseca zaradi avtokondukcije presnove).

V primeru esencialne in sekundarne nevralgije trigeminalnega živca v večini primerov preprečuje nastanek bolečih napadov. Učinkovito za lajšanje nevrogične bolečine v suhi hrbtenici, post-travmatična parestezija in postherpetična nevralgija. Sproščanje bolečine v trigeminalni nevralgiji je opazno po 8-72 urah.

Ko sindrom odtegnitve alkohola poveča prag zanje (ki je v tem stanju običajno nižje) in zmanjšuje resnost kliničnih manifestacij sindroma (motenj anksioznosti, tremor, hoja).

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo insipidus povzroči hitro kompenzacijo ravnovesja vode, zmanjša diurezo in žejo.

Antipsihotična (antimanska) aktivnost se razvije po 7 do 10 dnevih, morda je posledica zatiranja metabolizma dopamina in norepinephrina.

Podaljšano dozirna vzdrževanje oblika zagotavlja stabilen končna koncentracija karbamazepina brez "vrhovih" in "padcev", kar zmanjšuje pojav in resnost možnih zapletov zdravljenja, izboljšajo učinkovitost, tudi ob uporabi sorazmerno nizke odmerke. Druga pomembna prednost podaljšane oblike je možnost, da jemati 1-2 krat na dan.

Indikacije za uporabo

• Epilepsija (razen odsotnosti napadi, miokloničnimi napadi ali počasne) - s kompleksnimi parcialne in enostavne simptomov, primarno in sekundarno generaliziranih napadov oblik s tonično-kloničnih konvulzij, mešanih oblik napadov (monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antikonvulziva).
• Idiopatski trigeminalna nevralgija, trigeminalna nevralgija multiple skleroze (tipično netipično), idiopatsko nevralgija glosofarin-geusa živca.
• Akutna manična stanja (monoterapija in v kombinaciji z zdravili Li + in drugimi antipsihotiki). Faznoprotekaške afektivne motnje (vključno bipolarne), preprečevanje poslabšanj, slabitev kliničnih manifestacij med poslabšanjem
• Sindrom alkoholne abstinence (anksioznost, konvulzije, hiperekscitabilnost, motnje spanja).
• Diabetična nevropatija s sindromom bolečine.
• Ne-diabetes mellitus centralne geneze. Polurija in polidipsija nevrohormonske narave.
• Možno je tudi uporabljati (indikacije temeljijo na kliničnih izkušnjah, niso bile opravljene nadzorovane študije):
  • s psihotičnimi motnjami (z afektivnimi in šizoafektivnimi motnjami, psihozami, paničnimi motnjami, odpornimi proti shizofreniji, okvarjenim delovanjem limbičnega sistema),
  • z agresivnim vedenjem bolnikov z organskimi lezijami možganov, depresijo, horejo;
  • kadar alarm, disforija, somatizacije, tinitus, senilne demence, Klüver-Bucy sindrom (dvostranski uničenje amigdala), obsesivno-kompulzivne motnje, prenehanje jemanja benzodiazepini, kokain;
  • kadar sindrom bolečine nevrogenega izvora: tabes dorsalis, multiple skleroze, akutna idiopatska nevritis (Guillain-Barrejev sindrom), diabetične polinevropatije, fantomskih bolečin, sindroma "nemirnih nog" (Ekboma sindrom), hemfacialni spazem, posttravmatske nevropatije in nevralgija, postherpetična nevralgija;
  • za preprečevanje migrene.

[1], [2], [3], [4], [5]

Gabapentin (Gabapentin)

Kapsule, prevlečene tablete

Farmakološko delovanje

Gabapentin je strukturno podobna GABA, vendar mehanizem delovanja se razlikuje od drugih zdravil, ki sodelujejo z GABA receptorjev (valproata, barbiturati, benzodiazepini, zaviralci GABA-transaminaze inhibitorji ponovnega navzema GABA agonisti GABA in predhodniki GABA) in v terapevtskih koncentracijah to se ne veže z naslednjimi receptorje (GABA podpitii K a in b benzodiazepinskih, glutamata, glicina in N-metil-D-aspartat). In vitro označene nove peptidne receptorje v podganjih možganskega tkiva, vključno neocortex in hipokampus, ki lahko posreduje antikonvulzivno delovanje gabapentina in njegovih derivatov (zgradba gabapentinovyh receptorje ne razumemo popolnoma).

Indikacije za uporabo

Epilepsija: delni napadi s sekundarno generalizacijo in brez njega pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let (monoterapija); delni zasegi s sekundarno generalizacijo in brez njega pri odraslih (dodatno zdravilo); odporna oblika epilepsije pri otrocih, starejših od 3 let (dodatna zdravila).

Nevropatske bolečine pri bolnikih, starejših od 18 let.

Pregabalin (Pregabalin)

Kapsule

Farmakološko delovanje

Antiepileptično sredstvo; je povezana z dodatnim podenotom (a2-delta protein) napetostno odvisnih Ca2 + kanalov v CNS, kar spodbuja manifestacijo analgetičnega in antikonvulznega delovanja. Zmanjševanje pogostnosti napadov se začne v prvem tednu.

Indikacije za uporabo

Nevropatska bolečina, epilepsija.