Uporaba antikonvulzivov pri zdravljenju bolečine v hrbtu

Karbamazepin (karbamazepin)

Tablete, tablete s podaljšanim sproščanjem, filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem, sirup.

Farmakološko delovanje

Antiepileptik (derivat dibenzazepina), ki ima tudi normotimične, antimanične, antidiuretične (pri bolnikih z diabetesom insipidusom) in analgetične (pri bolnikih z nevralgijo) učinke.

Mehanizem delovanja je povezan z blokado potencialno odvisnih Na+ kanalov, kar vodi do stabilizacije nevronske membrane, zaviranja nastanka serijskih nevronskih razelektritev in zmanjšanja sinaptične prevodnosti impulzov. Preprečuje ponavljajoče se nastajanje Na+-odvisnih akcijskih potencialov v depolariziranih nevronih. Zmanjša sproščanje ekscitacijskega nevrotransmiterja aminokisline glutamata, zviša znižani prag napadov in s tem zmanjša tveganje za razvoj epileptičnega napada. Poveča prevodnost za K+, modulira potencialno odvisne Ca2+ kanale, kar lahko povzroči tudi antikonvulzivni učinek zdravila.

Popravlja epileptične spremembe osebnosti in na koncu poveča družabnost bolnikov, spodbuja njihovo socialno rehabilitacijo. Lahko se predpiše kot glavno terapevtsko zdravilo in v kombinaciji z drugimi antikonvulzivnimi zdravili.

Učinkovit je pri fokalnih (parcialnih) epileptičnih napadih (preprostih in kompleksnih), ki jih spremlja ali ne spremlja sekundarna generalizacija, pri generaliziranih tonično-kloničnih epileptičnih napadih, pa tudi pri kombinacijah zgoraj navedenih vrst (običajno neučinkovit pri blagih napadih - petit mal, absence in mioklonični napadi).

Pri bolnikih z epilepsijo (zlasti pri otrocih in mladostnikih) so opazili pozitiven učinek na simptome tesnobe in depresije ter zmanjšanje razdražljivosti in agresivnosti. Učinek na kognitivne funkcije in psihomotorične sposobnosti je bil odvisen od odmerka in je bil zelo spremenljiv.

Antikonvulzivni učinek se začne pojavljati od nekaj ur do nekaj dni (včasih do 1 meseca zaradi avtoindukcije presnove).

Pri esencialni in sekundarni trigeminalni nevralgiji v večini primerov preprečuje napade bolečine. Učinkovit je pri lajšanju nevrogene bolečine pri tabes dorsalis, posttravmatski paresteziji in postherpetični nevralgiji. Lajšanje bolečine pri trigeminalni nevralgiji se opazi po 8–72 urah.

Pri odtegnitvenem sindromu zaradi alkohola zviša prag za nastanek napadov (ki je v tem stanju običajno znižan) in zmanjša resnost kliničnih manifestacij sindroma (povečana razdražljivost, tremor, motnje hoje).

Pri bolnikih z diabetesom insipidusom vodi do hitre kompenzacije vodne bilance, zmanjša diurezo in občutek žeje.

Antipsihotični (antimanični) učinek se razvije po 7–10 dneh in je lahko posledica zaviranja presnove dopamina in norepinefrina.

Podaljšana odmerna oblika zagotavlja vzdrževanje stabilnejše koncentracije karbamazepina v krvi brez "vrhov" in "padcev", kar omogoča zmanjšanje pogostosti in resnosti morebitnih zapletov terapije ter povečanje učinkovitosti terapije tudi pri uporabi relativno nizkih odmerkov. Druga pomembna prednost podaljšane oblike je možnost jemanja 1-2-krat na dan.

Indikacije za uporabo

• Epilepsija (brez absenc, miokloničnih ali flakcidnih napadov) - parcialni napadi s kompleksnimi in preprostimi simptomi, primarno in sekundarno generalizirane oblike napadov s tonično-kloničnimi konvulzijami, mešane oblike napadov (monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antikonvulzivi).
• Idiopatska trigeminalna nevralgija, trigeminalna nevralgija pri multipli sklerozi (tipična in atipična), idiopatska glosofaringealna nevralgija.
• Akutna manična stanja (monoterapija in v kombinaciji z Li+ in drugimi antipsihotiki). Fazno napredujoče afektivne motnje (vključno z bipolarno motnjo) preprečevanje poslabšanj, slabitev kliničnih manifestacij med poslabšanjem.
• Sindrom odtegnitve alkohola (anksioznost, epileptični napadi, hiperekscitabilnost, motnje spanja).
• Diabetična nevropatija s sindromom bolečine.
• Sladkorna bolezen centralnega izvora. Poliurija in polidipsija nevrohormonske narave.
• Možna je tudi uporaba (indikacije temeljijo na kliničnih izkušnjah, kontrolirane študije niso bile izvedene):
  • pri psihotičnih motnjah (afektivne in shizoafektivne motnje, psihoze, panične motnje, shizofrenija, odporna na zdravljenje, disfunkcija limbičnega sistema),
  • v primeru agresivnega vedenja bolnikov z organsko poškodbo možganov, depresijo, horejo;
  • za anksioznost, disforijo, somatizacijo, tinitus, senilno demenco, Kluver-Bucyjev sindrom (obojestransko uničenje amigdale), obsesivno-kompulzivne motnje, odtegnitvene simptome od benzodiazepinov, kokaina;
  • za bolečinski sindrom nevrogene geneze: tabes dorsalis, multipla skleroza, akutni idiopatski nevritis (Guillain-Barréjev sindrom), diabetična polinevropatija, fantomska bolečina, sindrom "utrujenih nog" (Ekbomov sindrom), hemifacialni spazem, posttravmatska nevropatija in nevralgija, postherpetična nevralgija;
  • za preprečevanje migrene.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Gabapentin

Kapsule, filmsko obložene tablete

Farmakološko delovanje

Gabapentin je strukturno podoben GABA, vendar se njegov mehanizem delovanja razlikuje od drugih zdravil, ki interagirajo z receptorji GABA (valprojska kislina, barbiturati, benzodiazepini, zaviralci GABA transaminaz, zaviralci privzema GABA, agonisti GABA in predzdravila GABA) in se pri terapevtskih koncentracijah ne veže na naslednje receptorje (receptorja GABA A a in b, benzodiazepin, glutamat, glicin in N-metil-D-aspartat). In vitro so v možganskem tkivu podgan, vključno z neokorteksom in hipokampusom, identificirali nove peptidne receptorje, ki lahko posredujejo pri antikonvulzivnem delovanju gabapentina in njegovih derivatov (struktura in delovanje receptorjev za gabapentin nista popolnoma razumljeni).

Indikacije za uporabo

Epilepsija: parcialni napadi s sekundarno generalizacijo in brez nje pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let (monoterapija); parcialni napadi s sekundarno generalizacijo in brez nje pri odraslih (dodatno zdravilo); rezistentna epilepsija pri otrocih, starejših od 3 let (dodatna zdravila).

Nevropatska bolečina pri bolnikih, starejših od 18 let.

Pregabalin (Pregabalin)

Kapsule

Farmakološko delovanje

Antiepileptik; veže se na dodatno podenoto (protein a2-delta) napetostno odvisnih Ca2+ kanalov v osrednjem živčnem sistemu, kar prispeva k manifestaciji analgetičnih in antikonvulzivnih učinkov. Zmanjšanje pogostosti napadov se začne v prvem tednu.

Indikacije za uporabo

Nevropatska bolečina, epilepsija.