Uporaba lokalnih anestetikov pri zdravljenju bolečine v hrbtu

Lidokain

Intravenska raztopina, raztopina za injiciranje, topikalni aerosol, gel za zunanjo uporabo, kapljice za oči

Farmakološko delovanje

Ima antiaritmične lastnosti (razred lb). Stabilizira celične membrane, blokira natrijeve kanalčke, poveča prepustnost membrane za K+. Skoraj brez vpliva na elektrofiziološko stanje preddvora pospeši repolarizacijo v ventriklih, zavira depolarizacijo faze IV v Purkinjejevih vlaknih (zlasti v ishemičnem miokardu), zmanjšuje njihov avtomatizem in trajanje akcijskega potenciala, povečuje minimalno potencialno razliko, pri kateri se kardiomiociti odzivajo na prezgodnjo stimulacijo.

V terapevtskih odmerkih izboljša prevodnost v Purkinjejevih vlaknih in na mestu njihove povezave s kontraktilnim miokardom ventriklov, s čimer pomaga odpraviti pogoje za nastanek pojava "ponovnega vstopa", zlasti v pogojih ishemične poškodbe srčne mišice, na primer med miokardnim infarktom. Skrajša trajanje akcijskega potenciala in efektivno refraktorno dobo.

Praktično nima vpliva na prevodnost in kontraktilnost miokarda (zaviranje prevodnosti opazimo le pri dajanju velikih, skoraj toksičnih odmerkov) - trajanje intervalov PQ in QT ter širina kompleksa QRS na EKG se ne spremenijo. Negativni inotropni učinek je prav tako zanemarljiv in se kratkotrajno pokaže le pri hitrem dajanju zdravila v velikih odmerkih.

Indikacije za uporabo

Lajšanje vztrajnih paroksizmov ventrikularne tahikardije, vključno z miokardnim infarktom in srčno operacijo. Preprečevanje ponavljajoče se ventrikularne fibrilacije pri akutnem koronarnem sindromu in ponavljajočih se paroksizmov ventrikularne tahikardije (običajno v 12–24 urah). Ventrikularne aritmije, ki jih povzroča zastrupitev z glikozidi.

Vse vrste lokalne anestezije (lajšanje bolečin med travmo, operacijo, vključno s carskim rezom, lajšanje bolečin med porodom, boleči diagnostični posegi, kot je artroskopija): terminalna (površinska) anestezija, lokalna infiltracijska anestezija (subkonjunktivalna), prevodna anestezija (vključno z anestezijo v zobozdravstvu, medrebrnim blokom, cervikalno vagosimpatiko, intravensko regionalno anestezijo), kaudalni ali ledveni epiduralni blok, spinalna (subarahnoidna) anestezija, prevodna (retrobulbarna, parabulbarna) anestezija.

Prokain (Prokain)

Raztopina za injiciranje, mazilo za zunanjo uporabo, rektalne supozitorije

Farmakološko delovanje

Lokalni anestetik z zmerno anestetično aktivnostjo in širokim spektrom terapevtskega delovanja. Ker je šibka baza, blokira Ka+ kanale, preprečuje nastajanje impulzov v končičih senzoričnih živcev in prevajanje impulzov po živčnih vlaknih. Spreminja akcijski potencial v membranah živčnih celic brez izrazitega vpliva na mirovalni potencial. Zavira prevajanje ne le bolečine, temveč tudi impulzov drugih modalitet.

Ko se absorbira in neposredno injicira v krvni obtok, zmanjša vzdražljivost perifernih holinergičnih sistemov, zmanjša nastajanje in sproščanje acetilholina iz preganglionskih končičev (ima nekaj ganglionskega blokirnega učinka), odpravlja krče gladkih mišic in zmanjšuje vzdražljivost miokarda in motoričnih con možganske skorje.

Pri intravenski uporabi ima analgetični, antišokantni, hipotenzivni in antiaritmični učinek (poveča efektivno refraktorno dobo, zmanjša razdražljivost, avtomatizem in prevodnost); v velikih odmerkih lahko moti živčno-mišično prevodnost.

Odpravlja descendentne inhibitorne učinke retikularne formacije možganskega debla. Zavira polisinaptične reflekse. V velikih odmerkih lahko povzroči konvulzije. Ima kratko anestetično delovanje (trajanje infiltracijske anestezije je 0,5-1 h).

Pri intramuskularni uporabi je učinkovit pri starejših bolnikih v zgodnjih fazah bolezni, povezanih s funkcionalnimi motnjami osrednjega živčnega sistema (arterijska hipertenzija, krči koronarnih in možganskih žil itd.).

Indikacije za uporabo

Infiltracijska (vključno z intraosealno), prevodna, epiduralna, spinalna anestezija; terminalna (površinska) anestezija (v otorinolaringologiji); vagosimpatična cervikalna in paranefrična blokada, retrobulbarna (regionalna) anestezija.

Rektalno: hemoroidi, analne razpoke.