Uporaba narkotičnih analgetikov pri zdravljenju bolečine v hrbtu

Fentanil

Injekcijska raztopina, transdermalni terapevtski sistem

Farmakološko delovanje

Narkotični analgetik, agonist opioidnih receptorjev (predvsem mu receptorjev) centralnega živčnega sistema, hrbtenjače in perifernih tkiv. Poveča aktivnost antinociceptivnega sistema, zviša prag občutljivosti na bolečino.

Glavni terapevtski učinki zdravila so analgetični in pomirjujoči. Ima depresiven učinek na dihalni center, upočasni srčni utrip, vzbuja n.vagus in center za bruhanje, povečuje gonus gladkih mišic žolčnih poti, sfinktrov (vključno z sečnico, mehurjem in Oddijevim sfinktrom), izboljšuje absorpcijo vode iz prebavil. Znižuje krvni tlak, črevesno peristaltiko in ledvični pretok krvi. V krvi poveča koncentracijo amilaze in lipaze; zmanjša koncentracijo STH, kateholaminov, ADH, kortizola in prolaktina.

Spodbuja spanec (predvsem zaradi lajšanja bolečin). Povzroča evforijo. Stopnja razvoja odvisnosti od drog in toleranca na analgetični učinek se pri posameznikih bistveno razlikuje.

Za razliko od drugih opioidnih analgetikov veliko manj pogosto povzroča histaminske reakcije.

Največji analgetični učinek pri intravenski uporabi se razvije v 3-5 minutah, pri intramuskularni uporabi - v 20-30 minutah; trajanje delovanja zdravila pri enkratni intravenski uporabi do 100 mcg je 0,5-1 ura, pri intramuskularni uporabi kot dodatnih odmerkov - 1-2 uri, pri uporabi TTS - 72 ur.

Indikacije za uporabo

Injekcijska raztopina - bolečinski sindrom močne in zmerne intenzivnosti (angina pektoris, miokardni infarkt, bolečina pri bolnikih z rakom, travma, pooperativna bolečina); premedikacija za različne vrste splošne anestezije v kombinaciji z droperidolom; nevroleptanalgezija (vključno z operacijami organov prsnega koša in trebušne votline, velikih žil, v nevrokirurgiji, med ginekološkimi, ortopedskimi in drugimi operacijami).

TTS - sindrom kronične bolečine hude in zmerne resnosti: bolečina, ki jo povzroča onkološka bolezen; sindrom bolečine druge geneze, ki zahteva lajšanje bolečin z narkotičnimi analgetiki (na primer nevropatija, artritis, okužbe z virusom Varicella zoster itd.).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Tramadol

Tablete, kapljice za peroralno uporabo, kapsule, kapsule s podaljšanim sproščanjem, raztopina za injiciranje, rektalne supozitorije, tablete s podaljšanim sproščanjem, filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem

Farmakološko delovanje

Opioidni sintetični analgetik s centralnim delovanjem in delovanjem na hrbtenjačo (spodbuja odpiranje K+ in Ca2+ kanalov, povzroča hiperpolarizacijo membrane in zavira prevajanje bolečinskih impulzov), krepi učinek sedativov. Aktivira opiatne receptorje (mu-, delta-, kappa-) na pre- in postsinaptičnih membranah aferentnih vlaken nociceptivnega sistema v možganih in prebavilih.

Upočasni uničenje kateholaminov, stabilizira njihovo koncentracijo v osrednjem živčnem sistemu.

Je racemna zmes dveh enantiomerov - desnosučnega (+) in levosučnega (-), od katerih ima vsak drugačno afiniteto do receptorjev.

(+)Tramadol je selektivni agonist mu-opioidnih receptorjev in tudi selektivno zavira ponovni privzem serotonina v nevronih.

(-)Tramadol zavira ponovni privzem noradrenalina s strani nevronov. Mono-O-desmetiltramadol (Ml presnovek) selektivno stimulira tudi mu-opioidne receptorje.

Afiniteta tramadola za opioidne receptorje je 10-krat šibkejša od afinitete kodeina in 6000-krat šibkejša od afinitete morfina. Intenzivnost analgetičnega delovanja je 5–10-krat šibkejša od afinitete morfina.

Analgetični učinek je posledica zmanjšanja aktivnosti nociceptivnih in povečanja antinociceptivnih sistemov telesa.

V terapevtskih odmerkih ne vpliva bistveno na hemodinamiko in dihanje, ne spremeni tlaka v pljučni arteriji, nekoliko upočasni črevesno peristaltiko, ne da bi povzročil zaprtje. Ima nekaj antitusičnih in sedativnih učinkov. Zavira dihalni center, vzbuja sprožilno cono centra za bruhanje in jedra okulomotornega živca.

Pri dolgotrajni uporabi se lahko razvije toleranca.

Analgetični učinek se razvije 15–30 minut po peroralni uporabi in traja do 6 ur.

Indikacije za uporabo

Sindrom bolečine (hude in zmerne intenzivnosti, vključno z vnetnim, travmatskim, žilnim izvorom).

Lajšanje bolečin med bolečimi diagnostičnimi ali terapevtskimi posegi.