Uporaba narkotičnih analgetikov pri zdravljenju bolečin v hrbtu

Fentanil (Fentanil)

Injekcijo, transdermalni terapevtski sistem

Farmakološko delovanje

Narkotični analgetik, agonist opiatnih receptorjev (predvsem mu-receptorjev) centralnega živčnega sistema, hrbtenjače in perifernih tkiv. Poveča aktivnost antinociceptivnega sistema, povečuje prag občutljivosti na bolečino.

Glavni terapevtski učinki zdravila so analgetični in pomirjevalni. Ima ugneganitsee vpliva na dihalne centra, upočasni srčni utrip, dviguje n.vagus centrov in bruhanje center, sproža gonus žolčnega trakta gladkih mišic sfinktrske (vključno sečnice, mehurja in sfinktra od Oddi), izboljša absorpcijo vode iz gastrointestinalnega trakta. Zmanjšuje krvni tlak, črevesno peristalto in ledvični krvni obtok. Poveča koncentracijo amilaze in lipaze v krvi; zmanjša koncentracijo STH, kateholaminov, ADH, kortizola, prolaktina.

Spodbuja nastanek spanca (predvsem v povezavi z odstranjevanjem bolečin). Vzroki za evforijo. Stopnja razvitosti odvisnosti od drog in tolerance do analgetičnega učinka ima precejšnje individualne razlike.

Za razliko od drugih opioidnih analgetikov so reakcijah histamina veliko manj verjetna.

Največji analgetični učinek z uvedbo IV je 3-5 minut, pri IM pa 20-30 minut; trajanje delovanja zdravila z enim intravenoznim dajanjem do 100 mkg - 0,5-1 h, z / m vnosom kot dodatni odmerki - 1-2 h, z uporabo TTS - 72 h.

Indikacije za uporabo

Raztopina za injiciranje - sindrom bolečine močne in srednje intenzitete (angina, miokardnega infarkta, bolečine pri bolnikih z rakom, travme, pooperativne bolečine); Premedition z različnimi vrstami splošne anestezije v kombinaciji z droperidolom; Neuroleptanalgezija (tudi med operacijami na prsnem in trebuhu, velikih posodah, nevrokirurgiji, ginekoloških, ortopedskih in drugih operacijah).

TTS - sindrom kronične bolečine močne in srednje močne: bolečine, ki jo povzroča rak; sindrom bolečine druge geneze, ki zahteva analgezijo z narkotičnimi analgetiki (na primer nevropatija, artritis, okužbe s Varicella zoster itd.).

[1], [2], [3], [4]

Tramadol (Tramadol)

Tablete, kapljice za zaužitje, kapsule, kapsule s podaljšanim delovanjem, raztopina za injiciranje, rektalne supozitorije, tablete s podaljšanim sproščanjem, dolgotrajno obložene tablete, prevlečene s prevleko

Farmakološko delovanje

Sintetični opioidni analgetik ukrepanje in ima centralni učinek na hrbtenjači (pospešuje odprtje K + in Ca2 + kanalov povzroča hyperpolarization membran in inhibira izvedba bolečinskih impulzov) okrepi učinek sedacije. Aktivira opiatne receptorje (MU, delta, kapa) v pre- in postsinaptičnem membran nociceptivnih aferentov sisteme v možganih in gastrointestinalnega trakta.

Ustavi uničenje kateholaminov in stabilizira njihovo koncentracijo v osrednjem živčevju.

To je racemna mešanica dveh enantiomerov - dekstrorotacijskih (+) in levorotatorskih (-), od katerih ima vsaka drugačno afiniteto receptorja.

(+) Tramadol je selektivni agonist mu-opioidnih receptorjev in selektivno zavira povratni nevronski napad serotonina.

(-) Tramadol zavira povratni nevronski zaseg noradrenalina. Mono-O-desmetiltramadol (Ml metabolit) tudi selektivno stimulira mu-opioidne receptorje.

Afiniteto tramadola za opioidne receptorje je desetkrat šibkejša kot pri kodeinu in 6.000 krat šibkejša od morfina. Izražanje analgetičnega učinka je 5-10 krat šibkejše od morfina.

Analgetični učinek je posledica zmanjšanja nociceptivne aktivnosti in povečanja antinociceptivnih sistemov telesa.

V terapevtskih odmerkih ne vpliva bistveno na hemodinamiko in dihanje, ne spreminja tlaka v pljučni arteriji, rahlo upočasni gibanje črevesja brez povzročanja zaprtja. Ima nekaj antitusivnega in sedativnega učinka. Zatrepa dihalni center, vznemirja začetno območje centra za bruhanje, jedro okulomotornega živca.

Pri dolgotrajni uporabi je možen razvoj tolerance.

Analgetični učinek se razvije 15-30 minut po zaužitju in traja do 6 ur.

Indikacije za uporabo

Sindrom bolečine (močna in zmerna intenzivnost, vključno z vnetnim, travmatskim, žilnim izvidom).

Anestezija pri izvajanju bolečih diagnostičnih ali terapevtskih ukrepov.