Nesteroidna protivnetna zdravila in bolečine v hrbtu

Aceklofenak (Aceclofenac)

Filmsko obložene tablete

Farmakološko delovanje:

NSAID, derivat fenilocetne kisline; ima protivnetne, analgetične in antipiretične učinke, povezane z neselektivnim zaviranjem COX1 in COX2, ki uravnavata sintezo Pg.

Indikacije za uporabo:

Vnetne bolezni mišično-skeletnega sistema (revmatoidni artritis, psoriatični in juvenilni artritis, ankilozirajoči spondilitis; protinski artritis, osteoartritis). Namenjeno je simptomatskemu zdravljenju, zmanjšuje bolečino in vnetje v času uporabe, ne vpliva na napredovanje bolezni.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Acetilsalicilna kislina (acetilsalicilna kislina)

Tablete, šumeče tablete

Farmakološko delovanje

NSAID; ima protivnetne, analgetične in antipiretične učinke, povezane z neselektivnim zaviranjem aktivnosti COX1 in COX2, ki uravnavata sintezo Pg. Posledično se Pg, ki zagotavlja nastanek edema in hiperalgezije, ne tvori. Zmanjšanje vsebnosti Pg (predvsem E1) v centru za termoregulacijo povzroči znižanje telesne temperature zaradi širjenja kožnih žil in povečanega potenja. Analgetični učinek je posledica tako centralnega kot perifernega delovanja.

Zmanjšuje agregacijo in adhezijo trombocitov ter nastanek trombocitov z zaviranjem sinteze tromboksana A2 v trombocitih. Antitrombotični učinek traja 7 dni po enkratnem odmerku (bolj izrazit pri moških kot pri ženskah). Zmanjšuje umrljivost in tveganje za miokardni infarkt pri nestabilni angini pektoris. Učinkovit pri primarnem preprečevanju srčno-žilnih bolezni, zlasti miokardnega infarkta pri moških, starejših od 40 let, in pri sekundarnem preprečevanju miokardnega infarkta.

V dnevnem odmerku 6 g ali več zavira sintezo protrombina v jetrih in podaljša protrombinski čas. Poveča fibrinolitično aktivnost v plazmi in zmanjša koncentracijo od vitamina K odvisnih koagulacijskih faktorjev (II, VII, IX, X). Poveča pojavnost hemoragičnih zapletov med kirurškimi posegi in poveča tveganje za krvavitev med antikoagulantnim zdravljenjem.

Spodbuja izločanje sečne kisline (zmanjšuje njeno reabsorpcijo v ledvičnih tubulih), vendar v visokih odmerkih.

Blokada COX1 v želodčni sluznici vodi do zaviranja gastroprotektivnega Pg, kar lahko povzroči razjede sluznice in posledično krvavitev. Manj dražeč učinek na sluznico prebavil imajo zdravilne oblike, ki vsebujejo puferske snovi, enterično oblogo in tudi posebne "šumeče" oblike tablet.

Indikacije za uporabo

Vročinski sindrom pri infekcijskih in vnetnih boleznih.

Sindrom blage ali zmerne bolečine (različnega izvora): glavobol (vključno s tistim, ki je povezan s sindromom odtegnitve alkohola), migrena, zobobol, nevralgija, lumbago, radikularni sindrom, mialgija, artralgija, algodimenoreja.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Paracetamol (Paracetamol)

Tablete, topne tablete, šumeče tablete, kapsule, infuzijska raztopina, sirup, rektalne svečke

Farmakološko delovanje

Nenarkotični analgetik, blokira COX1 in COX2 predvsem v centralnem živčnem sistemu, kar vpliva na centre za bolečino in termoregulacijo. V vnetih tkivih celične peroksidaze nevtralizirajo učinek paracetamola na COX, kar pojasnjuje skoraj popolno odsotnost protivnetnega učinka. Odsotnost blokirnega učinka na sintezo Pg v perifernih tkivih določa odsotnost negativnega vpliva na presnovo vode in soli (zadrževanje natrijev in vode) ter na sluznico prebavil.

Indikacije za uporabo

Sindrom vročine ob ozadju nalezljivih bolezni; sindrom bolečine (blag in zmeren): artralgija, mialgija, nevralgija, migrena, zobobol in glavobol, algodimenoreja.

Deksketoprofen (deksketoprofen)

Raztopina za intravensko in intramuskularno uporabo, filmsko obložene tablete

Farmakološko delovanje

NSAID, derivat propionske kisline, ima analgetični in antipiretični učinek; protivnetni učinek je zanemarljiv. Mehanizem delovanja je povezan z neselektivno inhibicijo COX1 in COX2 ter motnjo sinteze Pg. Analgetični učinek se pojavi po 30 minutah in traja 4–6 ur.

Indikacije za uporabo

Sindrom bolečine blage in zmerne intenzivnosti (različnega izvora): akutne in kronične bolezni mišično-skeletnega sistema (vključno z revmatoidnim artritisom, artrozo, osteohondrozo), algomenoreja, zobobol. Namenjeno simptomatskemu zdravljenju, zmanjšanju bolečine in vnetja v času uporabe, ne vpliva na napredovanje bolezni.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Diklofenak (diklofenak)

Filmsko obložene tablete, kapsule s podaljšanim sproščanjem, kapsule s prirejenim sproščanjem, raztopina za intravensko in intramuskularno uporabo, rektalne supozitorije, tablete s podaljšanim sproščanjem

Farmakološko delovanje:

NSAID, derivat fenilocetne kisline; ima protivnetne, analgetične in antipiretične učinke. Neselektivno zavira COX1 in COX2, moti presnovo arahidonske kisline in zmanjšuje količino Pg v žarišču vnetja. Najbolj učinkovit pri vnetni bolečini. Kot vsa nesteroidna protivnetna zdravila ima tudi zdravilo antitrombotično delovanje.

Indikacije za uporabo:

Vnetne in degenerativne bolezni mišično-skeletnega sistema, vključno z revmatoidnim, psoriatičnim, juvenilnim kroničnim artritisom, ankilozirajočim spondilitisom (Bechterewova bolezen), osteoartrozo, protinskim artritisom (pri akutnih napadih protina so prednostne hitro delujoče farmacevtske oblike), burzitisom, tendovaginitisom. Zdravilo je namenjeno simptomatskemu zdravljenju, zmanjševanju bolečine in vnetja v času uporabe in ne vpliva na napredovanje bolezni.

Sindrom bolečine: glavobol (vključno z migreno) in zobobol, lumbago, išias, osalgija, nevralgija, mialgija, artralgija, radikulitis, pri onkoloških boleznih, posttravmatski in pooperativni sindrom bolečine, ki ga spremlja vnetje.

Algomenoreja; vnetni procesi v medenici, vključno z adneksitisom

Infekcijske in vnetne bolezni ORL organov s hudim bolečinskim sindromom (kot del kompleksne terapije): faringitis, tonzilitis, otitis.

Vročinski sindrom pri "prehladnih" boleznih in gripi.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Indometacin (indometacin)

Kapsule, raztopina za injiciranje, rektalne supozitorije, filmsko obložene tablete

Farmakološko delovanje

NSAID, derivat indolocetne kisline; ima protivnetne, analgetične in antipiretične učinke, povezane z neselektivnim zaviranjem COX1 in COX2, ki uravnavata sintezo Pg. Ima antitrombotični učinek.

Indikacije za uporabo

Vnetne in degenerativne bolezni mišično-skeletnega sistema: revmatoidni, psoriatični, juvenilni kronični artritis, artritis pri Pelgettovi in Reiterjevi bolezni, nevralgična amiotrofija (Parsonage-Turnerjeva bolezen), ankilozirajoči spondilitis (Bechterewova bolezen), protinski artritis (pri akutnih napadih protina so prednostne hitro delujoče farmacevtske oblike), revmatizem.

Sindrom bolečine: glavobol (vključno z menstrualnim sindromom) in zobobol, lumbago, išias, nevralgija, mialgija, po poškodbah in operacijah, ki jih spremlja vnetje, burzitis in tendinitis (najbolj učinkovit, če je lokaliziran v predelu rame in podlakti).

Algomenoreja; Bartterjev sindrom (sekundarni hiperaldosteronizem); perikarditis (simptomatsko zdravljenje); porod (kot analgetik in tokolitik); vnetni procesi v medenici, vključno z alneksisom.

Nezaprtje ductus botallus.

Infekcijske in vnetne bolezni ORL organov s hudim bolečinskim sindromom (kot del kompleksne terapije): faringitis, tonzilitis, otitis.

Sindrom vročine (vključno z limfogranulomatozo, drugimi limfomi in jetrnimi metastazami solidnih tumorjev) - v primeru neučinkovitosti ASA in paracetamola. Zdravilo je namenjeno simptomatskemu zdravljenju, zmanjševanju bolečine in vnetja v času uporabe, ne vpliva na napredovanje bolezni.

Metamizol natrij (metamizol natrij)

Kapsule, raztopina za intravensko in intramuskularno uporabo, rektalne supozitorije (za otroke), tablete, tablete za otroke

Farmakološko delovanje

Nenarkotično analgetično zdravilo, derivat pirazolona, neselektivno blokira COX in zmanjšuje nastajanje Pg iz arahidonske kisline.

Preprečuje prevajanje ekstra- in proprioceptivnih bolečinskih impulzov vzdolž Gollovih in Burdachovih snopov, zvišuje prag vzdražnosti talamičnih centrov za občutljivost na bolečino in povečuje prenos toplote.

Posebnost je rahlo izražen protivnetni učinek, ki povzroča šibek učinek na presnovo vode in soli (zadrževanje Na+ in vode) ter sluznico prebavil. Ima analgetični, antipiretični in delno antispazmodični (v odnosu do gladkih mišic sečil in žolčevodov) učinek.

Učinek se razvije 20–40 minut po peroralni uporabi in doseže svoj maksimum po 2 urah.

Indikacije za uporabo

Vročinski sindrom (nalezljive in vnetne bolezni, piki žuželk - komarjev, čebel, muh itd., zapleti po transfuziji);

Sindrom bolečine (blag in zmeren): vključno z nevralgijo, mialgijo, artralgijo, žolčnimi koliko, črevesnimi koliko, ledvičnimi koliko, travmo, opeklinami, dekompresijsko boleznijo, herpes zosterjem, orhitisom, radikulitisom, miozitisom, pooperativnim sindromom bolečine, glavobolom, zobobolom, algodimenorejo

Celekoksib (celekoksib)

Kapsule

Farmakološko delovanje

NSAID selektivno blokira COX2. Pri predpisovanju visokih odmerkov, dolgotrajni uporabi ali individualnih značilnostih telesa se selektivnost zmanjša. Ima protivnetne, antipiretske in analgetične učinke, zavira agregacijo trombocitov. Z zaviranjem COX2 zmanjša količino Pg (predvsem v žarišču vnetja) ter zavira eksudativno in proliferativno fazo vnetja.

Indikacije za uporabo

Revmatoidni artritis, reaktivni sinovitis, osteoartroza, ankilozirajoči spondilitis, artikularni sindrom med poslabšanjem protina, psoriatični artritis. Namenjeno je simptomatskemu zdravljenju, zmanjševanju bolečine in vnetja v času uporabe, ne vpliva na napredovanje bolezni.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Etorikoksib (Etoricoksib)

Filmsko obložene tablete

Farmakološko delovanje:

NSAID, selektivni zaviralec COX-2, koksib. V terapevtskih koncentracijah zavira nastajanje provnetnega Pg. Ima protivnetne, analgetične in antipiretične učinke. V odmerkih, manjših od 150 mg, ne vpliva na agregacijo trombocitov in sluznico prebavil.

Indikacije za uporabo

Simptomatsko zdravljenje osteoartritisa, revmatoidnega artritisa, ankilozirajočega spondilitisa, akutnega protinskega artritisa.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Ketoprofen (ketoprofen)

Tablete, kapsule s prirejenim sproščanjem

Liofilizat za pripravo raztopine za intramuskularno dajanje, raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje,

Rektalne supozitorije

Farmakološko delovanje

NSAID ima protivnetne, analgetične in antipiretične učinke, povezane z zaviranjem aktivnosti COX1 in COX2, ki uravnavata sintezo Pg. Protivnetni učinek se pojavi do konca 1. tedna uporabe.

Lizinska sol ketoprofena ima enako izrazite protivnetne, analgetične in antipiretične učinke. Nima katabolnega učinka na sklepni hrustanec.

Indikacije za uporabo

Vnetne in degenerativne bolezni mišično-skeletnega sistema: revmatoidni artritis, psoriatični artritis, Bechterewova bolezen (ankilozirajoči spondilitis), protinski artritis (pri akutnih napadih protina so prednostne hitro delujoče farmacevtske oblike), osteoartroza. Namenjeno je simptomatskemu zdravljenju, zmanjševanju bolečine in vnetja v času uporabe, ne vpliva na napredovanje bolezni.

Sindrom bolečine: mialgija, osalgija, nevralgija, tendinitis, artralgija, burzitis, radikulitis, adneksitis, otitis, glavobol in zobobol, pri onkoloških boleznih, posttravmatski in pooperativni sindrom bolečine, ki ga spremlja vnetje.

Algomenoreja, porod (kot analgetik in tokolitik).

Ibuprofen (Ibuprofen)

Filmsko obložene tablete, kapsule, rektalne supozitorije (za otroke), suspenzija za peroralno uporabo, šumeče tablete, raztopina za intravensko uporabo

Farmakološko delovanje

NSAID-ji; imajo analgetične, antipiretične in protivnetne učinke zaradi neselektivne blokade COX1 in COX2 ter zaviralni učinek na sintezo Pg. Analgetični učinek je najbolj izrazit pri vnetni bolečini. Kot vsa NSAID-ja ima tudi ibuprofen antitrombotično delovanje.

Indikacije za uporabo

Vnetne in degenerativne bolezni mišično-skeletnega sistema: revmatoidni, juvenilni kronični, psoriatični artritis, osteohondroza, nevralgična amiotrofija (Parsonage-Turnerjeva bolezen), artritis pri sistemskem eritematoznem lupusu (kot del kompleksne terapije), protinski artritis (pri akutnih napadih protina so prednostne hitro delujoče farmacevtske oblike), ankilozirajoči spondilitis (Bechterewova bolezen).

Sindrom bolečine: mialgija, artralgija, osalgija, artritis, radikulitis, migrena, glavobol (vključno z menstrualnim sindromom) in zobobol, onkološke bolezni, nevralgija, tendinitis, tendovaginitis, burzitis, nevralgična amiotrofija (Parsonage-Turnerjeva bolezen), posttravmatski in pooperativni, racionalni sindrom bolečine, ki ga spremlja vnetje.

Algomenoreja, vnetni proces v medenici, vključno z adneksitisom, porod (kot analgetik in tokolitik).

Vročinski sindrom pri "prehladih" in nalezljivih boleznih.

Namenjeno je simptomatskemu zdravljenju, zmanjševanju bolečine in vnetja v času uporabe ter ne vpliva na napredovanje bolezni.

Ketorolak (Ketorolak)

Filmsko obložene tablete, raztopina za intravensko in intramuskularno uporabo, raztopina za intramuskularno uporabo

Farmakološko delovanje

Nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) ima izrazit analgetični učinek, ima pa tudi protivnetni in zmeren antipiretični učinek. Mehanizem delovanja je povezan z neselektivno inhibicijo aktivnosti COX1 in COX2, ki katalizirata nastajanje Pg iz arahidonske kisline, ki igrata pomembno vlogo pri patogenezi bolečine, vnetja in vročine. Po analgetičnem učinku je primerljiv z morfinom in bistveno presega druga nesteroidna protivnetna zdravila.

Po intramuskularni in peroralni uporabi se analgetični učinek začne po 0,5 oziroma 1 uri, največji učinek pa se doseže po 1-2 urah oziroma 2-3 urah.

Indikacije za uporabo

Sindrom bolečine hude in zmerne resnosti: poškodbe, zobobol, bolečine v poporodnem in pooperativnem obdobju, onkološke bolezni, mialgija, artralgija, nevralgija, radikulitis, izpahi, zvini, revmatične bolezni. Namenjeno je simptomatskemu zdravljenju, zmanjšuje bolečino in vnetje v času uporabe, ne vpliva na napredovanje bolezni.

Lornoksikam (Lornoksikam)

Filmsko obložene tablete, liofilizat za raztopino za intravensko in intramuskularno uporabo

Farmakološko delovanje

Nesteroidno protivnetno zdravilo razreda oksikamov; ima protivnetne, analgetične, antipiretske in antitrombocitne učinke. Zavira provnetne dejavnike, zmanjšuje agregacijo trombocitov; z zaviranjem COX1 in COX2 moti presnovo arahidonske kisline, zmanjšuje nastajanje Pg tako v žarišču vnetja kot v zdravih tkivih; zavira eksudativno in proliferativno fazo vnetja.

Indikacije za uporabo

Revmatoidni artritis, osteoartritis, ankilozirajoči spondilitis, sklepni sindrom med poslabšanjem protina, burzitis, tendovaginitis.

Sindrom bolečine (blage in zmerne intenzivnosti): artralgija, mialgija, nevralgija, lumbago, išias, migrena, zobobol in glavobol, algodimenoreja, bolečine zaradi poškodb, opeklin.

Sindrom vročine ("prehladi" in nalezljive bolezni). Namenjen je simptomatskemu zdravljenju, zmanjšuje bolečino in vnetje v času uporabe, ne vpliva na napredovanje bolezni.

Vleloxicam (Meloxicam)

Tablete, raztopina za intramuskularno uporabo, rektalne supozitorije, suspenzija za peroralno uporabo

Farmakološko delovanje

Nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) ima protivnetne, antipiretske in analgetične učinke. Spada v razred oksikamov; derivat enolne kisline.

Mehanizem delovanja je zaviranje sinteze Pg kot posledica selektivnega zatiranja encimske aktivnosti COX2. Pri predpisovanju visokih odmerkov, dolgotrajni uporabi in individualnih značilnostih telesa se selektivnost COX2 zmanjša. V večji meri zavira sintezo Pg na območju vnetja kot v želodčni sluznici ali ledvicah, kar je povezano z relativno selektivnim zaviranjem COX2. Manj pogosto povzroča erozivne in ulcerativne bolezni prebavil.

Indikacije za uporabo

Revmatoidni artritis; osteoartroza; ankilozirajoči spondilitis (Bechterewova bolezen) in druge vnetne in degenerativne bolezni sklepov, ki jih spremlja bolečinski sindrom. Namenjeno je simptomatskemu zdravljenju, zmanjšuje bolečino in vnetje v času uporabe, ne vpliva na napredovanje bolezni.

Nimesulid (Nimesulid)

Tablete, peroralna suspenzija, disperzibilne tablete

Farmakološko delovanje

NSAID ima protivnetne, analgetične, antipiretske in antitrombocitne učinke. Za razliko od drugih NSAID selektivno zavira COX2, zavira sintezo Pg v žarišču vnetja; ima manj izrazit zaviralni učinek na COX1 (manj pogosto povzroča neželene učinke, povezane z zaviranjem sinteze Pg v zdravih tkivih).

Indikacije za uporabo

Revmatizem, ankilozirajoči spondilitis (Bechterewova bolezen), osteoartritis, sinovitis, tendinitis, tendovaginitis, burzitis, sindrom bolečine (algodimenoreja, posttravmatska bolečina); bolečine v hrbtu, nevralgija, mialgija, travmatično vnetje mehkih tkiv in mišično-skeletnega sistema.

Zdravilo je namenjeno simptomatskemu zdravljenju, zmanjšanju bolečine in vnetja v času uporabe in ne vpliva na napredovanje bolezni.