Uromiteksan

Posebno sredstvo za zdravljenje antidotov se uporablja za zmanjšanje ali odpravo zastrupitve, ki jo povzročijo protitumorna zdravila.

Indikacije Uromiteksan

Uromiteksan se uporablja za preprečevanje toksičnih učinkov protitumorskih sredstev, kot so ifosfamid, ciklofosfamid, trophosphamide na urinarni sistem. Zelo pogosto se UROMITEKSAN uporablja pri bolnikih, ki spadajo v posebno tveganje - na primer, po obsevanju, predelu medenice, vnetje mehurja po zdravljenju raka, je v nasprotju s funkcijami sečil v zgodovini.

[1], [2], [3]

Obrazec za sprostitev

Antidot Uromiteksan je tekočina brez določene barve in vonja, zaprta v ampulah 0,4 g (4 ml).

Kartonska škatla vsebuje 15 ampul.

Uromiteksan se lahko proizvaja v tabletirani obliki - 10 belih konveksnih tablet 0,4 g ali 0,6 g v pretisni plošči iz aluminija.

Aktivna sestavina zdravila Uromitexan je mesna - snov-protistrup akroleina (metabolit protitumornih zdravil številnih oksazafosforinov).

Farmakodinamika

UROMITEKSAN služi protistrup snovi akrolein, kar je produkt presnove več zdravil proti raku oksazafosforinov poškodovali tkiva sluznice sečil.

Zaščitne sposobnosti Uromitexana so razložene s povezavo mesne z molekulo akroleina: ta proces povzroča nastanek stabilnega netoksičnega tioestra.

Z zmanjšanjem urotoksičnega učinka antitumorskih zdravil, uromiteksan nima negativnega učinka neposredno na njihove protimumorične sposobnosti.

Farmakokinetika

Po intravenski injekciji se zdravilna učinkovina Uromitexan kmalu preoblikuje v disulfid in v renalni filtraciji nadaljuje. Tako nastane prosta tiolna spojina, ki je v stiku z alkilirnim derivatom, da tvori nestrupeno stabilen ester.

Omejitveni razpolovni čas je 2-3 ure po intravenski injekciji.

Razpolovni čas 60 mg na kg v pospešeni fazi je 0,17 ure, v upočasnjeni fazi pa 1,08 ure.

Uromiteksan se v osmih urah izloča skozi ledvice.

Po peroralnem vnosu tablet se absorpcija Uromitexana začne v tankem črevesju. Povprečna najvišja vsebnost metabolitov v sečnem tekočem se pojavi po 2 do 4 urah. Približno 25-35% uporabljene količine zdravila Uromitexan se nahaja v urinu kot prosta snov v prvih štirih urah. Količina 2-4 g na m ² trajanje razpolovne strupene je 5-7 ur.

Da bi zagotovili potrebno količino Uromitexana v urinu, je potrebno upoštevati ustrezno številčnost vnosa zdravila v telesu. Biološka razpoložljivost v sečninski tekočini z interno uporabo zdravila Uromitexan se lahko giblje od 45 do 79% glede na razpoložljivost po intravenski injekciji.

Prisotnost prehrambenih množic v prebavnem traktu ne vpliva na kakovost dostopnosti zdravila v urinu po zaužitju.

Po kombiniranem intravenskem in peroralnem dajanju zdravila Uromitexan se sistemska izpostavljenost poveča na 150%, kar omogoča ohranjanje stalne izločanje učinkovine v 24 urah.

Približno 5% aktivne sestavine se izloči v intervalu 12-24 ur glede na intravensko injekcijo. Stopnja vezave na beljakovine v plazmi je od 69 do 75%.

[4], [5], [6], [7], [8]

Odmerjanje in dajanje

Najpogosteje se zdravilo Uromitexan uporablja kot intravensko intravensko infuzijo (upočasnjeno). Enkratni odmerek mora biti 20% ene same količine protitumornega sredstva.

Prvo injekcijo zdravila Uromitexan se opravi v povezavi s prvo infuzijo protitumornega zdravila, druga in tretja injekcija pa štiri in osem ur po infuziji antitumorskega zdravila.

Pri neprekinjeni dnevni pripravki infuzijske oksazafosforinov UROMITEKSAN dajemo v količini 20% volumna protitumorskega sredstva na začetku infuzije, nato pa - v količini 100% antineoplastičnim sredstvom infundirano dnevno in po končanem injiciranju infuzijo citostatično sredstvo UROMITEKSAN izvede za 6- 12 ur v istem znesku.

Pri kombinirani izvedbi je treba zdravljenje UROMITEKSAN damo kot počasno intravensko injekcijo curka naenkrat s prvo infuzijo zdravil za zdravljenje novotvorb: enotna količina zdravila mora biti 20% enotnega doziranja citostatično sredstvo. Po dveh do šestih urah po intravenski injekciji treba upoštevati UROMITEKSAN Tabletirana v količini 40% citostatik.

Pri zdravljenju z uromiteksanom pri pediatričnih bolnikih je primerno uporabljati pogosto in dolgotrajno infundiranje raztopine (npr. Vsake tri ure, do šestkrat).

Uromiteksan ima zaščitni učinek le na sečnem traktu, vendar pri uporabi citotoksičnih zdravil ne zmanjša drugih neželenih učinkov. Zato je treba skupaj z zdravilom Uromiteksan predpisati druge podporne in simptomatske dejavnike.

[11], [12], [13]

Uporaba Uromiteksan med nosečnostjo

Raztopine ali tablete zdravila Uromitexan ne morejo uporabljati nosečnice in doječe bolniki, prav tako pa jih ni mogoče izvesti neposredno s citostatičnim zdravljenjem.

Če zdravnik še vedno odloči za imenovanje Uromitexana, mora skrbno pretehtati možna tveganja in koristi takšnega zdravljenja za vsakega posameznega bolnika.

Kontraindikacije

Raztopine ali tablete zdravila Uromitexan običajno niso predpisane:

• z nagnjenostjo k alergični reakciji na zdravilo;
• ženske z dojenčkom ali dojenčkom.

[9], [10]

Stranski učinki Uromiteksan

Glede na to, da je zdravilo Uromitexan vedno predpisano v ozadju protitumorskega zdravljenja, je pogosto težko ugotoviti, katera zdravila povzroča razvoj neželenih učinkov. Kljub temu se pogosto domneva, da so negativne posledice zdravljenja z uromiteksanom lahko:

• slabost, driska, bolečine v trebuhu;
• mrzlica, plimovanje;
• omotica, motnje spanja, letargija, glavobol;
• izpuščaj in lokalne reakcije.

Med zdravljenjem z uromiteksanom se lahko pojavijo lažne pozitivne reakcije z odkrivanjem ketonskih teles pri analizi urina. Urinarna tekočina lahko pridobi rdečkasto vijolično barvo, ki izgine po dodajanju v urin hladne ocetne kisline.

Preveliko odmerjanje

Dokazano je, da lahko posamezne količine Uromitexana od 4 do 7 g vodijo do razvoja znakov prevelikega odmerjanja:

• slabost in bolečine v trebuhu, driska;
• bolečine v glavi, utrujenost;
• bolečine v sklepih;
• kožni izpuščaj;
• povišana telesna temperatura;
• znižanje krvnega tlaka;
• sprememba ritma srca;
• odrevenelost okončin;
• Pojav bronhospazma.

Če se pojavijo ti znaki, je nujno nujno zagotoviti pacientu nujno medicinsko oskrbo v skladu z ugotovljenimi simptomi.

Protistrup k zdravilu Uromiteksan ne obstaja.

[14], [15]

Interakcije z drugimi zdravili

Uromiteksan lahko prosto kombiniramo s katerokoli protitumorsko zdravilo iz številnih oksazafosforinov: antidot lahko dajemo v eni infuziji brez interakcije z zdravili.

Farmakološko se uromiteksan ne vezuje s cisplatinom zaradi vezave in deaktivacije, zato se ta kombinacija ne šteje za farmacevtsko priporočeno.

Uromiteksan ne more vplivati na zdravilne učinke srčnih glikozidov, kot tudi na zdravila, kot so Adriamycin, Vincristine, Metotrexate, Carmustine.

[16], [17]

Pogoji shranjevanja

Uromiteksan v obliki medicinske tekočine hranimo v temperaturnem območju od +15 do +30 ° C, tablete pa do + 25 ° C.

Pomembno je, da otrokom ne dovolite shranjevanja zdravil.

[18]

Rok uporabnosti

Raztopina Uromitexana se shrani v nepoškodovane ampule do 5 let.

Zdravilo tablete Uromitexan lahko tablete shranjujete do 3 leta.