Urorek

Kapsulirano zdravilo Urorek spada v skupino antagonistov α-adrenergičnih receptorjev, glavna aktivna sestavina pa je silodozin.

Indikacije Uroreka

Kapsule Urorek se uporabljajo za simptomatsko zdravljenje benignih procesov v prostati.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Urorek se proizvaja v obliki gostih kapsul, ki vsebujejo 4 ali 8 mg aktivne sestavine silodozina.

Embalaža lahko vsebuje eno, tri, pet ali devet pretisnih omotov, z 10 kapsulami v vsakem pretisnem omotu.

Farmakodinamika

_{Zdravilna učinkovina zdravila Urorek je visoko selektiven kompetitivni antagonist α1a} -adrenoreceptorjev. Silodozin blokira postsinaptične α1a adrenoreceptorje, ki so lokalizirani v gladkih mišičnih strukturah prostate in sečil.

Urorek zmanjša tonus gladkih mišic prostate, kar vodi do lažjega odtekanja urina. Skupaj s temi procesi se odpravijo znaki kršitve in draženja, ki jih povzroča benigna proliferacija tkiva prostate.

Afiniteta za α1a adrenoreceptorje, ki se nahajajo v mehurju, je 162-krat večja od njegove sposobnosti interakcije z α1b _{-adrenoreceptorji}, lokaliziranimi v gladkomišičnih strukturah krvnih žil.

Zaradi visoke selektivnosti Urorek pri posameznikih z normalnimi vrednostmi krvnega tlaka ne povzroči klinično pomembnega znižanja krvnega tlaka.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se Urorek dobro absorbira v prebavnem sistemu. Popolna biološka uporabnost je ocenjena na 32 %. Masa hrane v želodcu lahko zmanjša največjo koncentracijo za 30 %, kar podaljša čas do doseganja vrha na 60 minut.

Volumen porazdelitve aktivne sestavine zdravila Urorek je blizu 0,81 litra/kg. Vezava silodozina na plazemske beljakovine je 96,6 %, medtem ko je vezava presnovka lahko 91 %.

Aktivna sestavina zdravila Urorek se presnavlja z glukuronidacijo, pri čemer sodelujejo komponente, kot sta alkoholna dehidrogenaza in aldehid dehidrogenaza.

Aktivni glavni presnovek v serumu velja za karbamoil glukuronid, katerega serumske koncentracije so 4-krat višje od silodozina. Vendar pa aktivna sestavina nima indukcijskega potenciala in ne zavira izoencimov citokroma P450.

Večina aktivne sestavine zdravila Urorek (skoraj 55 %) se iz telesa izloči z blatom, manjši del (več kot 33 %) pa z urinom.

Glavna količina aktivne sestavine zdravila Urorek se izloči kot preostali presnovni produkti, majhna količina pa v nespremenjeni obliki.

Razpolovni čas aktivne sestavine in presnovka je ocenjen na 11 ur oziroma 18 ur.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Urorek se uporablja samo za zdravljenje odraslih moških bolnikov. Standardni dnevni odmerek zdravila je 8 mg naenkrat. V nekaterih primerih se lahko predpiše odmerek 4 mg enkrat na dan.

Zdravilo Urorek se jemlje s hrano, po možnosti vsak dan ob istem času.

Kapsule zdravila Urorek se ne sme poškodovati ali zdrobiti: pogoltniti jo je treba celo s kozarcem vode.

Za zdravljenje starejših bolnikov se uporablja enak odmerek, ki ga ni treba prilagajati.

V primeru bolezni ledvic korekcija prav tako ni potrebna. Izjema so hude ledvične patologije z očistkom kreatinina manj kot 30 ml na minuto: v takih okoliščinah se zdravila Urorek ne sme uporabljati.

V primeru jetrnih patologij zdravljenje z zdravilom Urorek ni priporočljivo, le pri hudih oblikah bolezni.

[ 4 ]

Uporaba Uroreka med nosečnostjo

Zdravilo Urorek ni namenjeno uporabi pri bolnicah.

Kontraindikacije

Zdravila Urorek ne smete jemati, če ste nagnjeni k alergijskim reakcijam na sestavine zdravila.

Stranski učinki Uroreka

Najpogostejši neželeni učinki med uporabo zdravila Urorek so motnje ejakulacije – zlasti poslabšanje ali popolna odsotnost ejakulacije. Pogostost takšnih motenj je 23 %, vendar so prehodne in izginejo po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Urorek.

Manj pogosto se lahko pojavijo tudi drugi neželeni učinki:

• zmanjšana spolna želja;
• omotica;
• povečan srčni utrip;
• znižanje krvnega tlaka;
• občutek zamašenosti nosu;
• driska, žeja, slabost;
• laboratorijske spremembe v testih delovanja jeter;
• erektilna disfunkcija.

Preveliko odmerjanje

Možnost prevelikega odmerjanja so pri moških preučevali z odmerkom do 48 mg zdravila Urorek na dan. Glavni simptom je bil močan padec krvnega tlaka.

Če je bil odmerek zdravila Urorek vzet v povečanem odmerku relativno nedavno, je treba pri žrtvi izzvati bruhanje ali izprati želodec. V primeru hude hipotenzije je treba sprejeti ukrepe za zagotovitev normalnega delovanja srčno-žilnega sistema.

V tem primeru se dializa ne uporablja, saj aktivna sestavina zdravila Urorek skoraj v celoti tvori vezi s plazemskimi beljakovinami (več kot 96%).

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila Urorek se ne sme kombinirati z drugimi zdravili iz skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev α, da se prepreči morebitno medsebojno okrepitev učinkov.

Sočasna uporaba zdravil, ki zavirajo izoencim CYP3A4 (kot so ketokonazol, ritonavir, klaritromicin, itrakonazol), je nezaželena zaradi povečanja koncentracije silodozina v serumu.

Kombiniranje zdravila Urorek z zaviralci fosfodiesteraze (npr. sildenafilom ali tadalafilom) lahko povzroči omotico.

Zdravila s hipotenzivnim delovanjem, kalcijevi antagonisti, zdravila, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, in diuretiki v kombinaciji z zdravilom Urorek lahko pospešijo in poslabšajo razvoj hipotenzije.

Pri uporabi zdravila Urorek skupaj z digoksinovimi pripravki ni treba prilagajati odmerka.

[ 5 ], [ 6 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Urorek shranjujte v originalni embalaži, v temnem in suhem prostoru, pri temperaturi največ +30 °C. Otroci naj se ne zadržujejo v bližini prostorov, kjer so shranjena zdravila.

[ 7 ]

Rok uporabnosti

Urorek lahko shranjujete do 3 leta.