Ursomax

Eno od zdravil, priporočenih za zdravljenje bolezni hepatobiliarnega sistema, je Ursomax, ki ima lipotropne lastnosti.

Indikacije Ursomax

Zdravilo Ursomax se lahko uporablja:

• če je treba odstraniti žolčne kamne holesterolske etiologije, ki jih ni mogoče zaznati z rentgenskim slikanjem, katerih premer ne presega 1,5 cm (obvezen pogoj je delujoč žolčnik, ne glede na prisotnost kamnov v njem);
• kot zdravilo za gastritis z refluksom žolča;
• za odpravo bolečih simptomov pri bolnikih s primarno biliarno cirozo (obvezen pogoj je kompenzirana faza bolezni);
• za stabilizacijo delovanja jeter in žolčnih kanalov pri otrocih s cistično fibrozo (starost 6–18 let).

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Ursomax se proizvaja v obliki kapsul z granulirano ali praškasto vsebino na osnovi ursodeoksiholne kisline.

Kapsule so goste (št. 0), bele barve, pakirane v pretisne omote po 10 kosov.

Kartonska embalaža lahko vsebuje eno, pet ali deset pretisnih omotov (10, 50 ali 100 kapsul).

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Ursomax je ursodeoksiholna kislina, snov, ki je v majhnih količinah prisotna v človeškem žolču.

Po peroralnem zaužitju zdravila Ursomax zdravilo zmanjša koncentracijo holesterola v žolčni tekočini, s čimer omeji njegovo absorpcijo v prebavnem sistemu in blokira vstop holesterola v žolč. Najverjetneje zaradi razgradnje holesterola in nastanka tekočih kristaliničnih oblik pride do počasne razgradnje žolčnih kamnov.

Domneva se, da so terapevtske lastnosti zdravila Ursomax pri jetrnih patologijah in zastoju žolča posledica delne zamenjave lipofilnih strupenih žolčnih kislin s hidrofilno nestrupeno kislino, ki služi kot aktivna sestavina zdravila Ursomax. To vodi do pospešitve izločalne aktivnosti jetrnih celic in aktivacije mehanizmov imunske regulacije.

Farmakokinetika

Po zaužitju zdravila Ursomax se aktivna snov dobro absorbira v črevesju s pomočjo aktivnega in pasivnega transporta. Stopnja absorpcije je ocenjena na 60-80 %.

Po procesih absorpcije pride do absolutne konjugacije žolčne kisline s številnimi aminokislinami, zlasti z glicinom in tavrinom. Izločanje poteka z žolčem.

Kazalniki čistosti med prvim prehodom so lahko 60 %.

Glede na dnevno količino zdravila Ursomax in stopnjo okvare jeter se aktivna sestavina kopiči v žolčnih izločkih. Zazna se tudi relativno zmanjšanje ravni drugih, bolj lipofilnih kislin.

Pod vplivom mikrobne flore v črevesju opazimo nepopolno razgradnjo aktivne sestavine. Eden od razgradnih produktov velja za hepatotoksičnega in lahko povzroči spremembe v jetrnem parenhimu, kar so potrdili poskusi na živalih. Pri ljudeh se absorbira le majhna količina toksične komponente, ki se nato v jetrih popolnoma inaktivira.

Biološki razpolovni čas aktivne sestavine zdravila Ursomax je lahko 3,5–5,8 dni.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Ursomax predpiše zdravnik, če obstajajo ustrezne indikacije. Odmerjanje in trajanje zdravljenja sta odvisna predvsem od bolnikove telesne teže in značilnosti bolezni.

• Za odpravo žolčnih in holesterolskih kamnov se odmerek zdravila Ursomax določi s hitrostjo 10 mg na kg bolnikove teže. Potrebno število kapsul se pogoltne celih, dnevno, pred spanjem, redno. Zdravljenje lahko traja od šest mesecev do enega leta. Če po 12 mesecih zdravljenja ni zaznane pozitivne dinamike, se zdravilo Ursomax prekine. Pomembno je, da se dinamika zdravljenja spremlja enkrat na šest mesecev z ultrazvokom in rentgenskim slikanjem. Hkrati je treba oceniti verjetnost kalcifikacije kamnov. Če se odkrijejo znaki kalcifikacije, se zdravljenje prekine.
• V primeru vnetja sluznice želodca z refluksom žolča je dovolj, da vzamete 1 kapsulo zdravila Ursomax ponoči, 10-14 dni. Režim zdravljenja se lahko prilagodi po presoji lečečega zdravnika.
• Pri primarni biliarni cirozi naj bi bil dnevni odmerek zdravila Ursomax 12–16 mg na kg bolnikove teže. V prvih treh mesecih zdravljenja se Ursomax jemlje trikrat na dan. Ko se bolnikovo stanje izboljša, se preklopi na standardni odmerek – enkrat na dan, ponoči.

Kapsule se pogoltnejo cele, s tekočino. Jemljejo se vsak dan ob istem času.

Pri primarni obliki biliarne ciroze se lahko sprva opazi poslabšanje kliničnih simptomov, kot je srbenje. Pri takšnih znakih se zdravljenje nadaljuje, pri čemer se jemanje zdravila Ursomax omeji na enkrat na dan. Po normalizaciji bolnikovega stanja se število kapsul postopoma povečuje (ena kapsula se dodaja tedensko, dokler se ne doseže želeni terapevtski odmerek).

[ 4 ]

Uporaba Ursomax med nosečnostjo

Informativnih podatkov o možnosti uporabe zdravila Ursomax za zdravljenje nosečnic ni dovolj. Pri preučevanju učinkov zdravila Ursomax na glodavce je bila v zgodnjih fazah nosečnosti odkrita reproduktivna toksičnost zdravila. Glede na to strokovnjaki ne morejo priporočiti zdravila Ursomax za uporabo pri nosečnicah. Poleg tega morajo vse ženske v rodni dobi pred začetkom zdravljenja izključiti nosečnost in uporabiti zanesljivo kontracepcijo (po možnosti nehormonska peroralna zdravila ali zdravila z minimalno vsebnostjo estrogena).

Jemanje zdravila Ursomax med dojenjem velja za sprejemljivo, saj se zdravilo v materinem mleku nahaja v sledovih in ne more negativno vplivati na telo dojenčka.

Kontraindikacije

Ursomaxa ne morejo jemati vsi, saj obstaja več kontraindikacij, na primer:

• alergijska reakcija telesa na posamezne sestavine zdravila Ursomax;
• akutni vnetni proces v žolčnem sistemu;
• obstrukcija žolčnih vodov ali mehurja;
• pogoste jetrne kolike;
• prisotnost radiološko zaznavnih kalcifikacij v žolčniku;
• motnje kontraktilne sposobnosti žolčnika;
• pomanjkanje pozitivnih rezultatov po portoenterostomiji, nenormalen pretok žolča pri pediatričnih bolnikih z biliarno atrezijo.

Stranski učinki Ursomax

Ursomax običajno dobro prenašajo bolniki vseh starosti. Le v posameznih primerih se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so:

• driska ali poltekoče pastozno blato;
• huda bolečina v območju projekcije jeter;
• kalcifikacija žolčnih kamnov (zelo redko);
• prehod biliarne ciroze v dekompenzirano stanje z delno regresijo po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Ursomax;
• alergijske manifestacije v obliki kožnega izpuščaja.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se običajno pojavi driska: druge manifestacije se štejejo za malo verjetne, saj prekomerno povečanje odmerka povzroči moteno absorpcijo zdravila Ursomax. Posledično se presežek zdravila preprosto izloči z blatom.

Če se pri bolniku pojavi driska, se odmerek zmanjša, če pa se pojavi vztrajna driska, se zdravljenje popolnoma prekine.

Posebni ukrepi in zdravila v primeru prevelikega odmerjanja zdravila Uromax se ne izvajajo. Dovolj je opazovati bolnikovo stanje in nadzorovati stabilnost vodno-elektrolitnega ravnovesja v telesu.

[ 5 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo Ursomax je kontraindicirano jemati v kombinaciji z antacidi, zdravili kot so holestiramin, holestipol, smekta, fosfalugel ali almagel, saj ta zdravila poslabšajo absorpcijo ursodeoksiholne kisline v črevesni votlini. Če se kombinaciji zdravil ni mogoče izogniti, je treba med njihovo uporabo vzdrževati časovni interval 120 minut.

Ursomax lahko vpliva na absorpcijo ciklosporina v črevesni votlini. Pri takšni kombinaciji je treba spremljati raven ciklosporina v krvnem obtoku in po potrebi spremeniti odmerek.

Pri nekaterih bolnikih lahko jemanje zdravila Ursomax poslabša absorpcijo ciprofloksacina.

Kombinacija zdravila Ursomax in rosuvastatina lahko povzroči povečanje koncentracije rosuvastatina v krvnem serumu.

Dokazano je, da Ursomax zmanjša največjo možno serumsko koncentracijo nitrendipina pri bolnikih z ustreznim delovanjem jeter in ledvic.

Bolnike je treba med sočasnim zdravljenjem z zdravilom Ursomax in nifedipinom spremljati. V nekaterih primerih bo morda potrebno povečanje odmerka nifedipina.

Obstajajo dokazi o oslabitvi terapevtskega učinka zdravila Dapsone v kombinaciji z zdravilom Ursomax.

Zdravila na osnovi estrogena, kot tudi zdravila za normalizacijo ravni holesterola v krvnem obtoku, lahko povečajo izločanje holesterola v jetrih in povečajo tveganje za nastanek kamnov v žolčnem sistemu.

[ 6 ]

Pogoji shranjevanja

Priporočljivo je, da Ursomax shranjujete v pakirani obliki, izven dosega otrok, pri temperaturah od +18 do +25 °C.

Rok uporabnosti

Ursomax se shranjuje do 3 leta, pod pogojem, da so izpolnjeni zahtevani pogoji.