Ursosan

Ursosan zmanjša proizvodnjo holesterola v jetrih in absorpcijo skozi črevesje. Poleg tega zaradi nastanka tekočih kompleksov s holesterolom to zdravilo zmanjša količino holesterola v telesu in spodbuja njihovo raztapljanje.

Indikacije Ursosan

Zdravilo je predpisano v primeru pojava holesterolovega radiopaičnega kamna v žolčniku (v pogojih normalnega delovanja tega organa in velikosti kamna s premerom največ 15 mm). Tudi zdravilo se uporablja v primeru gastritisa s sočasnim refluksom žolča. Zdravilo Ursosan se lahko predpiše za simptomatsko zdravljenje pri primarni žolčni cirozi (razen, če se opazi dekompenzirana oblika bolezni).

[1], [2]

Obrazec za sprostitev

Ursosan je na voljo v kapsulah. En pretisni omot vsebuje 10 kapsul. V 1 pakiranju je lahko 1, 5 ali 10 pretisnih omotov.

[3]

Farmakodinamika

Zdravilo je hepatopretektivno - ščiti delovanje jeter - in poleg tega ima cholelitolitic, choleretic, kakor tudi zniževanje holesterola in učinki znižanje lipidov. Poleg tega izvaja nekatere imunomodulatorne funkcije.

Ker UDCA močnih polarnih lastnosti, da je sposobna, da vključi v membrano trakta celic in tkiv (kot cholangiocytes, hepatocite in epitelijskih celic) prebavnih, za normalizacijo svojo strukturo, kot tudi zaščito pred zholchnoy kislinske soli imajo toksičen učinek - za zmanjšanje citotoksičnih vpliv. Prav tako ustvari netoksično spojino v mešanih micel s žolčnih kislin, s čimer se zmanjša sposobnost vsebine želodca uničiti komponent celične membrane pri boleznih, kot so žolčnih refluksnega ezofagitisa. V adicijske cholepoiesis UDCA stimulira t.j. Razporeditev hepatocitov žolča (hkrati zmanjšuje njeno koncentracijo), ki vsebuje množico bikarbonati, s čimer se odpravi intrahepatično holestazo. To kislino v holestaza aktivira alfa-proteazo (Ca2 + -dependent) in pospešuje eksocitozo, zmanjšanje povišana zaradi kroničnih motenj v delovanju ravni jeter koncentracije žolčnih kislin, ki imajo toksične značilnosti (npr deoksiholne, henodeoksiholinske, lithocholic tudi).

V črevesju obstaja zmanjšanje količine sesalnih lipofilnih kislin povečuje frakcijsko promet s portala odvajalno obtoku in indukcijsko cholepoiesis pri kateri žolčne prehod z izhodom žolčne kisline iz telesa skozi črevesje. Po ukinjanju črevesne absorpcije holesterola skupaj s sintezo v jetrih in poleg tega zmanjšanje sproščanja v žolč se zmanjša stopnja nasičenosti s to snovjo. V tem primeru se povečajo indeksi topnosti holesterola, zaradi česar se pojavijo tekoči kristali. Zmanjšanje ravni žolčnih kamnov v indeksu, in skupaj s tem povečuje stopnjo nasičenja žolčne kisline, pri čemer je postopek krepitev trebušne slinavke in želodca izločanja, poveča aktivnost proizvodnje lipaze. Ko se nivo holesterola zmanjša, ga bolje odstranimo iz kamnov, zato se bolje raztopijo. Na ta način preprečimo nastanek novih kamnov v hepato-žolčnem sistemu.

Imunomodulatorne učinke zdravila izvedemo tako, da zavira izražanje antigenov histokompatibilnih (v stenah hepatocitov (tip HLA-1) in holanotsitov (tip HLA-2)), stabilizacija aktivnost NK / T-limfocite, zmanjšanje števila eozinofilcev inhibicijskih IL-2 odziva celic (najpomembnejši IgM). Nastopajo razvoj zamude fibroze.

Farmakokinetika

UDCA se absorbira skozi tanko črevo s pasivnim transportom (približno 90%) in preko ileuma skozi aktivni transport. Kazalniki največjo možno koncentracijo doseže po 1-3 urah. Po prejemu notranjo pol ure kasneje 50 mg / 1 h / 1,5 Številke h sta vsaka zase 3,8 / 5,5 / 3,7 mmol / l. Čas za doseganje največje možne koncentracije je 1 do 3 ure. S plazemskimi proteini se veže na 96-99%. Prehaja skozi placentno pregrado. Če se zdravilo Ursosan jemlje sistematično, bo UDK kislina postala glavna žolčna kislina v serumu v krvi. Kadar se cepljenje v jetri pretvori v tavrin konjugat in salicilno kislino, po kateri se ti elementi sproščajo v žolč. Poleg tega se približno 50-70% zdravila izloči. Ostanek prisojena neabsorbiranim UDCA na debelem črevesu, kjer bakterije razdelila (7-dehydroxylation v procesu). Nastalo Postopek Fragmenti lithocholic kislinske absorbira iz debelega črevesa skozi jetra in sulfatiran, nakar se že vidna ali kako sulfolitoholiltaurinovoe sulfolitoholilglitsinovoe spojina.

[4]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje peroralno, ne priporočamo žvečiti kapsul, preden ga jemljete, ali ga drugače razrežite. Običajno dnevno jemanje vzamete hkrati - najbolje je uporabiti pred spanjem, medtem ko ga pere z vodo. Odmerjanje, kot tudi trajanje zdravljenja, mora določiti zdravnik.

Če ima bolnik holesterol kamnov, dnevni odmerek se običajno izračuna iz izračuna 10 mg zdravila na 1 kg teže. Zdravljenje traja od šestih mesecev do dveh let, vendar če v prvem letu po začetku jemanja zdravila ne opazite izboljšanja (zmanjšanje velikosti kamnov), je treba zdravljenje prekiniti.

V začetni fazi zdravljenja je treba vsak mesec preveriti delovanje jetrnih transaminaz. Prav tako morate spremljati spremembo velikosti kamnov - s pomočjo holecistografije ali ultrazvoka (vsaj enkrat na šest mesecev). Poleg tega je treba med terapijo opraviti preglede, da bi lahko odkrili začetek kalcifikacije kamnov pravočasno (če se v žolčniku najdejo izkopani kamni, se ustavi zdravljenje z Ursosanom ).

Pri kemotoksičnem refluksnem gastritisu (C) se zdravilo navadno daje v odmerku 1 kapsuli na dan. Terapevtski tečaj ponavadi traja 10-14 dni.

Pri PBC jeter je odmerek zdravila običajno 14 mg / 1 kg mase na dan. V začetni fazi zdravljenja se dnevni odmerek razdeljen na 3 ločene uro (od enakomerno razdelijo odmerka ni dosežena, ker pripravek vsebuje 1 kapsulo 250 mg UDCA, večina droge je priporočljivo piti zvečer).

Zdravljenje z uporabo zdravila Ursosan z jetra PBC lahko traja neomejeno. Včasih se v začetni fazi zdravljenja še poslabšajo klinični znaki bolezni - če se to zgodi, morate zmanjšati dnevni odmerek zdravila na 1 kapsulo in ga postopno povečati do želene količine (vsak nov teden dodajte 1 kapsulo).

[10], [11]

Uporaba Ursosan med nosečnostjo

Zdravila ne smete jemati v prvem trimesečju nosečnosti. Zdravilo Ursosan se lahko daje v 2. Ali 3. Trimesečju, vendar samo za življenjske indikacije. Pred začetkom zdravljenja z UDCA mora ženska, ki je v rodni dobi, popolnoma odpraviti tveganje za nosečnost v obdobju zdravljenja z uporabo zanesljivih kontracepcijskih metod.

Kontraindikacije

Ursosan je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na UDCA, kot tudi dodatne kapsule elemente.

Zdravilo ni predpisano, če ima bolnik vnetje žolčnika ali njegovih kanalov (v akutni obliki), blokado žolčnih kanalov ali težave s pogodbeno zmogljivostjo žolčnika.

Zdravilo se ne uporablja pri zdravljenju bolnikov z žolčnim kolikom, kalciniranim žolčnikom in tistimi, ki z radiološkimi metodami ne morejo vizualizirati žolčnika.

Kontraindikacije so krvavitve v jetrih in ledvicah ter pri otrocih, mlajših od 5 let.

Pri bolnikih, ki imajo naslednje bolezni: razjedo, hepatitis ali cirozo, ekstrahepatično holestazo in vnetne procese v črevesju je potrebna previdnost.

[5]

Stranski učinki Ursosan

Med stranskimi učinki zdravila Ursosan:

Prebavne organi, kot tudi hepatobiliarna sistem: bolečina v jetrih (običajno pojavijo pri ljudeh z jetrno cirozo), driska, prehodno povečanje transaminaz, kalcifikacijo žolčnih kamnov, kot tudi bruhanje. Pri bolnikih s PBC lahko ciroza jeter vstopi v dekompenzirano fazo z delnim napredovanjem po zaključku zdravljenja.

Na začetku medicinske terapije je mogoče opaziti urtikarijo.

[6], [7], [8], [9]

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Ursosan razvije diarejo. Za zdravljenje simptomov ni posebnega zdravila - če pride do prevelikega odmerka, je treba odmerek zdravila zmanjšati. Če to ne pomaga, da se znebite neugodja, morate odpreti zdravilo in izvajati postopke, ki obnovijo ravnovesje vode in soli v telesu.

[12], [13]

Interakcije z drugimi zdravili

Prejemanje zdravila v kombinaciji z holestiramin, kolestipol ali antacid sredstvi (ki vsebujejo snovi, kot so oksida in aluminijevega hidroksida in magnezijevega silikata) lahko znižajo indekse absorpcijske UDCA. Če je treba ta zdravila še vedno vzeti skupaj, jih morate uporabiti vsaj 2-urni interval.

Ob sočasnem jemanju ciklosporina se povečuje črevesna absorpcija te snovi. Zato morate natančno spremljati količino ciklosporina v plazmi in po potrebi prilagoditi njegovo odmerjanje.

V kombinaciji z UDCA se lahko zmanjša absorpcija ciprofloksacina.

Ursosan spodbuja proizvodnjo citokroma P450 3A in lahko spremeni koncentracijo zdravil, ki jih ta encim presnavlja v plazmi. Če želite kombinirati sprejem tega zdravila z uporabo dapsona in nitrendipina, morate spremljati odmerek tega zdravila.

Pri sočasnem sprejemu s prokukolom, klofibratom in tudi brezafibratom se učinkovitost zdravljenja z uporabo UDCA zmanjša.

Učinkovitost zdravila Ursosan se zmanjša, če jemljete v kombinaciji z estrogeni in peroralni kontraceptivi. Poleg tega se njen učinek zmanjša, če zdravilo vzame bolnik, ki opazuje prehrano z visokim holesterolom in obratno z nizko vsebnostjo vlaken.

[14]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte pri temperaturi 15-25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Ursosan lahko uporabljate 4 leta od datuma sproščanja.