Naclofen

Naklofen je zdravilo iz kategorije nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), derivat α-toluinske kisline. Njegove lastnosti vključujejo lajšanje bolečin, protivnetno in antipiretično delovanje.

[ 1 ]

Indikacije Naclofen

Med indikacijami:

• degenerativne patologije ali vnetni procesi v mišično-skeletnem sistemu. To so bolezni, kot so juvenilni, revmatoidni in psoriatični artritis v kronični fazi, pa tudi Bechterewova bolezen, reaktivne in protinaste oblike artritisa. Prav tako pri revmatizmu mehkih tkiv, osteoartrozi hrbtenice skupaj s perifernimi sklepi (lahko jo spremlja Minorjev simptom), pa tudi pri burzitisu, tendovaginitisu, vnetju skeletnih mišic, periartritisu in sinovitisu;
• blaga ali zmerna bolečina pri mialgiji, nevralgiji in tudi lumboišiasu. Prav tako pri posttravmatskih bolečinah, z vnetnimi procesi na njihovem ozadju, pri zobobolu in glavobolu, bolečinah po operaciji. Poleg tega pri migreni, dismenoreji, vnetju privescev, proktitisu, žolčnih ali ledvičnih kolikah;
• kot del celovitega zdravljenja ORL bolezni nalezljive in vnetne narave, pri katerih se čutijo hude bolečine (kot so otitis, faringitis in tonzilitis);
• vročina.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki kapsul s prirejenim sproščanjem. Prostornina kapsul je 75 mg. V enem pretisnem omotu je 10 kapsul, v enem pakiranju pa sta 2 pretisna omota.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila je natrijev diklofenak. Na telo vpliva na naslednji način: neselektivno zavira aktivnost encimov COX-1 in COX-2, zaradi česar je moten proces presnove eikozatetraenojske kisline, pa tudi procesi sinteze tromboksana, pa tudi PG in prostaciklina. Koncentracija različnih PG v sinovialni tekočini, urinu in želodčni sluznici se zmanjša.

Najučinkovitejši je pri odpravljanju bolečin, ki se razvijejo kot posledica vnetnih procesov. Pri zdravljenju revmatičnih patologij analgetične in protivnetne lastnosti diklofenaka pomagajo zmanjšati intenzivnost bolečine, otekline in opazne okorelosti sklepov zjutraj – to poveča funkcionalno sposobnost sklepa. Zdravilna učinkovina pomaga tudi zmanjšati vnetje in bolečino v obdobju po operaciji, pa tudi v primeru poškodb.

Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila ima tudi diklofenak antitrombocitne lastnosti. V terapevtskih odmerkih skoraj ne vpliva na procese krvnega pretoka. Pri dolgotrajnem zdravljenju se učinkovitost aktivne sestavine ne zmanjša.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Zdravilna učinkovina se popolnoma in hitro absorbira. Najvišja plazemska koncentracija je dosežena 0,5–1 uro po uporabi. Ta kazalnik je linearno odvisen od količine odmerka zdravila, vnesenega v telo.

Pri večkratni uporabi zdravila ni opaziti sprememb v farmakokinetiki aktivne snovi. Če upoštevate zahtevani interval med odmerki zdravila, se v telesu ne kopiči. Indeks biološke uporabnosti je 50 %, na plazemske beljakovine pa se veže več kot 99 % (glavni del - na albumine). Snov prehaja v sinovialno tekočino in doseže najvišjo koncentracijo v njej 2-4 ure pozneje kot v plazmi. Čas izločanja diklofenaka iz plazme bo prav tako krajši.

Zaradi prvega prehoda skozi jetra se približno 50 % aktivne sestavine presnovi, ki se razvije kot posledica enkratne/večkratne hidroksilacije, pa tudi konjugacije z glukuronsko kislino. V presnovnih procesih sodeluje tudi encimski sistem P450CYP2C9. Razpadni produkti imajo nižjo farmakološko aktivnost kot aktivna sestavina zdravila.

Sistemski očistek je 260 ml/min, porazdelitveni volumen pa 550 ml/kg. Razpolovni čas snovi v plazmi je 2 uri. Približno 70 % zaužitega odmerka se izloči skozi ledvice v obliki farmakološko neaktivnih razpadnih produktov, manj kot 1 % snovi pa se izloči nespremenjene. Preostanek se izloči z žolčem v obliki razpadnih produktov.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno, kapsulo pogoltniti brez žvečenja in jo sprati z vodo. To je treba storiti na koncu obroka ali takoj po njem (po možnosti zjutraj). Odmerjanje se določi individualno, glede na resnost patologije. Za odrasle je odmerek običajno 1 kapsula 1-2-krat na dan. Na dan se ne sme vzeti več kot 150 mg zdravila.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Uporaba Naclofen med nosečnostjo

Uporaba zdravila med nosečnostjo je dovoljena le v primerih, ko možna korist presega tveganje za razvoj negativnih posledic za plod. V tretjem trimesečju pa je uporaba zdravila Naklofen v vsakem primeru prepovedana.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• individualna intoleranca na diklofenak;
• kombinacija (v delni ali popolni obliki) bronhialne astme, nosne polipoze s paranazalnimi sinusi (v ponavljajoči se obliki), kot tudi preobčutljivost za aspirin in druga nesteroidna protivnetna zdravila (tudi v anamnezi);
• pooperativno obdobje po presaditvi koronarne arterije;
• prisotnost razjed in erozij na sluznicah dvanajstnika ali želodca, pa tudi aktivna krvavitev v prebavilih;
• poslabšano vnetje v črevesju (kot je nespecifični ulcerozni kolitis in regionalni enteritis);
• cerebrovaskularna ali druga oblika krvavitve, kot tudi motnje hemostaze;
• huda odpoved jeter ali aktivna jetrna patologija;
• huda odpoved ledvic (očistek kreatinina manjši od 30 ml/minuto), diagnosticirana hiperkaliemija, pa tudi bolezen ledvic v progresivni fazi;
• dekompenzirana oblika srčnega popuščanja;
• zatiranje hematopoetskih procesov v kostnem mozgu;
• otroci, mlajši od 18 let.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Stranski učinki Naclofen

Jemanje zdravila lahko povzroči razvoj naslednjih neželenih učinkov:

• Prebavni organi: pogosto - bruhanje s slabostjo, bolečine v epigastriju, sindrom bolečine v trebuhu, dispeptični simptomi, driska, napihnjenost. Poleg tega tudi anoreksija in povečana aktivnost transaminaz. V redkih primerih se v prebavilih razvije krvavitev (opazimo drisko ali bruhanje s krvjo, pa tudi meleno). Poleg tega se lahko razvijejo motnje, kot so gastritis, ulcerozni procesi v prebavilih (z/brez perforacije ali krvavitve), pa tudi zlatenica s hepatitisom in disfunkcijo jeter. Izolirano - suhe sluznice (tudi v ustni votlini), glositis in stomatitis, pa tudi poškodbe požiralnika, črevesne strikture, podobne diafragmi (nespecifična oblika hemoragičnega kolitisa, poslabšan ulcerozni kolitis ali regionalni enteritis), pankreatitis, zaprtje in hepatitis s fulminantnim potekom;
• Nevrosenzitivni organi: pogosto – omotica ali glavoboli. Redko – občutek zaspanosti. Občasno se pojavijo občutljivostne motnje (npr. parestezija), razvijejo se krči, tremor, težave s spominom in tesnoba. Poleg tega se lahko pojavijo cerebrovaskularne motnje, aseptični meningitis, občutek depresije, razvoj nespečnosti, dezorientacija in pojav nočnih mor. Prav tako se lahko pojavijo občutek vznemirjenosti ali razdražljivosti in duševne motnje;
• čutila: pogosto se razvije vrtoglavica. Občasno se pojavijo motnje vida (diplopija ali zamegljen vid), motnje okusa ali sluha, lahko se pojavi tudi tinitus;
• organi sečil: hematurija, akutna odpoved ledvic, tubulointersticijski nefritis, poleg proteinurije in nefrotskega sindroma se lahko občasno razvijejo tudi nekrotični papilitis in edem;
• organi hematopoetskega sistema: v posameznih primerih opazimo trombocito- ali levkopenijo, aplastično ali hemolitično anemijo, eozinofilijo in poleg tega agranulocitozo;
• alergija: anafilaktoidne in anafilaktične reakcije (vključno z opaznim znižanjem krvnega tlaka in šokom). Posamezni primeri - razvoj Quinckejevega edema (tudi na obrazu). Alergijsko reakcijo izzovejo snovi, ki jih vsebuje zdravilo: metilparahidroksibenzoat in propilparahidroksibenzoat;
• kardiovaskularni sistem: občasno se razvijejo tahikardija, težave s srčnim ritmom, bolečine v prsih, ekstrasistola, zvišan krvni tlak. Poleg tega se lahko razvije srčno popuščanje, pa tudi vaskulitis ali miokardni infarkt;
• dihala: v redkih primerih pojav kašlja ali bronhialne astme (tudi dispneje); v posameznih primerih - razvoj edema grla ali pnevmonitisa;
• Koža: razvijejo se predvsem kožni izpuščaji. V redkih primerih se lahko pojavi urtikarija. Opažene so posamezne motnje, kot sta bulozni izpuščaj in ekcem (vključno s poliformnim ekcemom). Poleg tega se lahko pojavijo maligni eksudativni eritem, toksična epidermalna nekroliza, srbenje kože, eksfoliativni dermatitis, alopecija, fotofobija in purpura (možno v alergijski obliki).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Preveliko odmerjanje

Manifestacije prevelikega odmerjanja zdravila: povečani neželeni učinki - slabost z bruhanjem, bolečine v trebuhu, driska, krvavitve v prebavilih, pa tudi omotica z glavoboli, krči in tinitusom. Poleg tega se lahko pojavijo visoka razdražljivost, razvoj hiperventilacije pljuč s povečano konvulzivno pripravljenostjo. V primeru znatnega prekoračitve odmerka - razvoj hepatotoksičnih učinkov in akutne ledvične odpovedi.

Za odpravo motenj je potrebno izprati želodec in piti aktivno oglje, poleg tega pa izvajati tudi simptomatsko zdravljenje. Učinkovitost postopkov hemodialize in prisilne diureze je zelo nizka, saj pri prevelikem odmerjanju pride do znatne vezave na beljakovine in opazimo tudi intenzivno presnovo.

[ 26 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo poveča plazemsko koncentracijo snovi, kot sta metotreksat in digoksin, pa tudi ciklosporina in litijevih zdravil. Slabi učinkovitost diuretikov. V kombinaciji z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, se poveča tveganje za hiperkaliemijo. V kombinaciji z antikoagulanti, antitrombotičnimi zdravili in fibrinolitiki (alteplaza in streptokinaza z urokinazo) se poveča tveganje za krvavitev (v prebavilih).

Zmanjšuje učinek uspavalnih tablet in antihipertenzivnih zdravil. V kombinaciji z kortikosteroidi in drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) poveča tveganje za razvoj njihovih stranskih učinkov (krvavitev v prebavilih), pa tudi toksične lastnosti metotreksata in nefrotoksični učinek ciklosporina.

Aspirin zmanjša koncentracijo diklofenaka v krvi. V kombinaciji s paracetamolom pa se poveča tveganje za nefrotoksične lastnosti aktivne sestavine zdravila Naklofen.

V kombinaciji z antidiabetiki se lahko razvije hipo- ali hiperglikemija. V primeru kombiniranja zdravila Naklofen s temi zdravili je potrebno skrbno spremljati raven glukoze v krvi.

Zaradi kombinacije s cefotetanom, cefamandolom, plikamicinom, pa tudi s cefoperazonom in valprojsko kislino se poveča incidenca hipoprotrombinemije.

Učinek diklofenaka na procese sinteze PG v ledvicah se poveča v kombinaciji s ciklosporinom in pripravki zlata - posledično se povečajo njegove nefrotoksične lastnosti.

Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina povečajo tveganje za krvavitve v prebavilih.

V primeru kombinacije z zdravili na osnovi šentjanževke, pa tudi s snovmi, kot so kolhicin, etanol in kortikotropin, se poveča tveganje za krvavitve v prebavilih.

Zdravila, ki izzovejo razvoj fotosenzibilizacije, okrepijo senzibilizirajoči učinek diklofenaka na UV-sevanje.

Zaviralci tubularne sekrecije povečajo plazemsko koncentracijo diklofenaka in s tem povečajo njegovo toksičnost.

Antibakterijska sredstva iz razreda kinolonov povečajo tveganje za razvoj epileptičnih napadov.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati v standardnih pogojih za zdravila, na mestu, nedostopnem otrokom. Temperaturni pogoji – največ 30 °C.

[ 31 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Naklofen se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.

[ 32 ]