Valtrex

Zdravilo Valtrex je učinkovito protivirusno zdravilo.

Indikacije Valtrex

Zdravilo je indicirano v spodaj opisanih primerih:

• odpraviti obdaja obliko herpes (ki se sproži z virusom noric) - pomaga lajšanje bolečin in skrajša njegovo trajanje in poleg odstotek bolnikov s podobno bolečino (nevralgija med tistimi v akutni ali postherpetična fazi);
• odprava infekcijskih procesov v sluznici skupaj s kožo, ki je sprožil običajne vrste herpes 1 in 2 (med tistimi, pridobljenimi prvi ali ponavljajoč se način genitalnega herpesa);
• izločanje herpesa z lokalizacijo na ustnicah;
• preprečevanje nastanka lezij na koži (pri jemanju zdravila takoj po pojavu začetnih znakov ponovitve enostavne oblike herpesa);
• preprečevanje pojava ponovitev mukoznih bolezni skupaj s kožo, ki jih povzročajo navadni herpes (tip 1 in 2), kot tudi genitalni tip;
• zmanjša tveganje za nastanek genitalnega herpesa zdravega partnerja (če jemljete kot profilaktično in uporabljate kontracepcijo);
• CMV preventiva proti razvoju okužbe tuberkuloze, ki se razvije kot posledica presaditve organov (zmanjšuje manifestacija odziva izražena zavrnitev presajenih organov pri ljudeh s presajenimi ledvicami, poleg tega pa je tveganje oportunističnih in drugih vrst virusnih okužb, ki so izzvali s norice in herpes ponavadi).

[1], [2]

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno v obliki tablet - na pretisnih omotih za 10 kosov. En paket vsebuje 1 pretisni omot.

[3], [4], [5], [6]

Farmakodinamika

V telesu se valaciklovirska komponenta popolnoma in precej hitro pretvori v snov aciklovirja (z delovanjem valaciklovirhidrolaze). In vitro bistvu izraža specifično inhibitorno aktivnost proti normalnim virusa (tipa 1 in 2 minuti), virus norice in v dodatku z virusom Epstein-Barr herpes VI-th vrsto in citomegalovirusa.

Aciklovir zavira vezavo DNA virusa takoj po reakciji fosforilacije s pretvorbo v aktivni element - aciklovir trifosfat. V prvi fazi fosforilacijskega procesa delujejo virusni specifični encimi. Pri zgoraj omenjenih virusov (razen citomegalovirusa s herpesom VI-th tipa) podobnega encima postane virusne timidin kinaze, katerih prisotnost je opaziti v celicah z virusom prizadete. Delna selektivnost fosforilacije ostaja še citomegalovirusa in izvajati posredno - s sodelovanjem proizvoda, da razvijejo kinaze gen kot so UL 97. Ker je aciklovir aktivira s pomočjo posebnega virusnega encima, je v bistvu pojasnjuje njegovo selektivnost.

Na zadnji stopnji fosforilacije aktivne komponente (pretvorba iz mono- do trifosfatnih komponent) obstajajo celične kinaze. Na novo oblikovana snov kompetitivno zavira DNA-polimerazo znotraj virusa in zato kot analog nukleozida prodre v svojo DNA, s čimer spodbuja popolno porušitev te verige in ustavi postopek vezave DNA. Posledično je blokirana virusna replikacija.

Pri ljudeh z ohranjeno imunostnostjo, virusi norice in herpes simpleksa ter nizka občutljivost na valaciklovir so zelo redki (manj kot 0,1%). Občasno se lahko pojavijo pri bolnikih s hudimi motnjami v imunskem sistemu (na primer s presaditvijo kostnega mozga, kemoterapijo in pri ljudeh, okuženih z virusom HIV).

Stabilnost je posledica pomanjkanja virusne timidin kinaze, zaradi česar se virus širi po celem telesu. V nekaterih primerih je zmanjšanje občutljivosti glede na aciklovir posledica pojavljanja virusnih sevov, kar moti strukturo DNA polimeraze ali timidin kinazo virusa. Patogenost teh vrst virusov je podobna kot divji sev tega patogenega organizma.

[7], [8],

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi valaciklovirja z aciklovirjem pridobijo enake farmakokinetične lastnosti.

V notranjosti telesa se valaciklovir učinkovito absorbira iz prebavnega trakta - skoraj v celoti in zelo hitro pretvori v valin z aciklovirjem. Katalizator tega postopka je encim valaciklovirhidrolaza, ki jo proizvaja jetra.

Ko enkratno valaciklovir velikost 0,25-2 g, vrhov kazalniki aciklovir pri zdravih udeležencev, ki so se preizkus zdravil (normalna ledvica) so bile enake (povprečne) 10-37 mol vtisne (bodisi 2,2-8,3 g / ml) in časovni interval, potreben za doseganje te stopnje, je bil enak 1-2 urah.

Po uporabi valaciklovirja v količini 1 + g je bila biološka uporabnost aciklovirja 54% (ne glede na vnos hrane).

Vrh koncentracije valaciklovirja v plazmi je le 4% indeksa aciklovirja. Doseganje tega zdravila se doseže v povprečju 30 do 100 minut po uporabi odmerka. Po 3 urah ta indikator ostane na isti ravni ali se zmanjša.

S plazemskim proteinom se aciklovir sintetizira šibko - samo za 15%.

Pri normalni funkciji ledvic je razpolovna doba aciklovirja približno 3 ure. Izločanje valaciklovirja poteka z urinom, večinoma pod krinko aciklovirja (80% celotnega odmerka), in njegov produkt razpadanja: 9-karboksimetoksimetilgvanin. V nespremenjeni izločeni manj kot 1% zdravil.

[9], [10], [11], [12], [13]

Odmerjanje in dajanje

Za odpravo herpesa zoster morajo odrasli vzeti zdravilo v višini 1 g trikrat na dan v prvem tednu.

Pri zdravljenju patologij, ki jih sproži virus herpes simpleksa, je treba piti zdravilo v količini 500 mg dvakrat na dan. Če se pojavijo recidivi, mora potek zdravljenja trajati 3 ali 5 dni. Pri hujših oblikah primarnih bolezni je treba zdravljenje začeti čim prej in ga povečevati na 10 dni. Pri ponovitvi bolezni je optimalno začeti jemati zdravilo v prodromalnem obdobju ali takoj po pojavu prvih znakov.

Kot alternativa pomeni odstranitev herpesne oblike herpesa, zdravilo Valtrex je predpisano v količini 2 g dvakrat na dan. Naslednji po prvem odmerku je treba jemati po približno 12 urah (vendar je treba upoštevati, da je prej po 6 urah pozneje). Zdravljenje v tem načinu naj traja največ 1 dan, saj nima dodatnih terapevtskih koristi. Začnite podoben potek takoj, ko prvi znaki - gorenje, srbenje in mravljinčenje na ustnicah.

V obliki preventivnega sredstva za ponovitev nalezljivih bolezni, ki jih povzroči virus navadnega herpesa, morajo odrasli z normalno imuniteto enkrat vzeti 500 mg na dan. Če so relapsi zelo pogosti (10 + krat na leto), je bolj primerno, da dnevno odmerjanje zdravil uporabite v dveh sklopih (po 250 mg vsakega). Ljudje z imunsko pomanjkljivostjo se predpisujejo 500 mg dvakrat na dan. Ta tečaj traja 4-12 mesecev.

Preprečevanje okužbe genitalnega herpesa oblike zdravega partnerja (odraslih, ki so shranjene na vrsto imunitete številu poslabšanja ne več kot 9 na leto), ko se zahteva zdravilo za pitje 500 mg na dan za 1+ let. Dnevno je treba piti zdravilo z rednim spolnim odnosom. Če so stiki neregularni, morate začeti piti droge 3 dni pred možnim spolnim stikom.

Za preprečevanje citomegalovirusa bi morali otroci od 12. Leta starosti in odrasli vzeti LS 4-krat na dan v količini 2 g. Zdravilo je treba jemati čim prej po presaditvi. Odmerjanje je odvisno od indeksov QC. Trajanje traja 90 dni, vendar se lahko poveča pri bolnikih, ki so predispozicijski za okužbe.

V primeru odpovedi ledvic se odmerek izračuna glede na indeks faktorja čiščenja kreatinina in indikacije.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Uporaba Valtrex med nosečnostjo

Obstajajo le omejeni podatki o uporabi zdravila Valtrex pri nosečnicah. Dovoljeno je predpisati le, če je možna korist za ženo višja od tveganja za neželene učinke pri plodu.

Kontraindikacije

Kontraindikacija je bolnikova nestrpnost aciklovirja z valaciklovirjem in poleg tega tudi druge snovi v zdravilu.

Pri predpisovanju bolnikov s hudimi kliničnimi oblikami virusa HIV je potrebna previdnost.

Stranski učinki Valtrex

Uporaba zdravila lahko sproži pojav takšnih neželenih učinkov:

• organi centralnega živčnega sistema: najpogostejši glavoboli. V redkih primerih pride do vrtoglavice, pa tudi halucinacije, občutka zmede, poslabšanja duševnih sposobnosti. Obstaja enoten tremor, občutek navdušenja ali dizartrija in ataksija, poleg tega pa se pojavijo krči, simptomi psihotičnih motenj ter stanje kome in encefalopatije;

(Ti učinki so reverzibilni, in se pogosto pojavljajo pri bolnikih s težavami v ledvicah delo ali do drugih zdravstvenih pogojev, ki lahko povzročijo, da njihov videz, pri bolnikih s presajenimi organi, ki jemljejo Valtrex kot preventivno sredstvo proti citomegalovirusom (in v velikih odmerkih - dneva 8 g) se pojavijo nevrološke reakcije pogosteje kot pri manjših odmerkih)

• organi dihal: občasno se pojavlja dispneja;
• organi prebavnega sistema: občasno razvijejo drisko, bruhanje ali nelagodje v trebuhu; enkratno reverzibilno stopnjo motenj pri preskusih delovanja jeter (včasih jih jemljejo za znake hepatitisa);
• Kožne reakcije: pojavijo se lahko izpuščaji, kot tudi simptomi fotosenzitizacije; občasno srbenje razvije;
• alergije: edini edem Quincke ali urtikarija;
• organi sistema uriniranja: občasno motnja delovanja ledvic; enojna akutna oblika odpovedi ledvic;
• druge: pri osebah z resnimi boleznimi imunskega sistema (zlasti v kasnejših stopnjah AIDS), ki prejemajo Valacyclovir v visokih odmerkih (vsak dan ob 8 g) za dolgo časa, je bilo opaziti nastanek ledvične odpovedi, trombocitopenije, in mehanske oblike hemolitične anemije (v posamezni primeri v kombinaciji). Enako neželena reakcija je definirano pri bolnikih s temi patologij ne da bi dobili valaciklovirja.

[14]

Preveliko odmerjanje

Ni dovolj podatkov o prevelikih odmerkih drog.

V primeru enkratnega peroralnega odmerka velikega odmerka aciklovirja (20 g) se delno absorbira skozi gastrointestinalni trakt brez povzročanja toksičnih učinkov. Nadaljevanje za več dni uporabe velikih odmerkov aciklovir povzroča prebavnih motenj (kot so slabost in bruhanje), in poleg tega, nevrološke manifestacije (občutek zmede, in poleg tega glavobole). Visoki odmerki snovi, ki se dajejo intravensko, povečajo serumski kreatinin in posledično razvoj odpovedi ledvic. Nevrološki simptomi - pojav halucinacij, občutkov navdušenja ali zmede, razvoja konvulzij, pa tudi koma.

Pacient mora ostati pod stalnim zdravniškim nadzorom, da ugotovi prisotnost simptomov zastrupitve. Postopek hemodialize pospešuje proces izločanja iz krvi aciklovirja, zato ga je mogoče obravnavati kot primerno za bolnike s prevelikim odmerjanjem tega zdravila.

[25], [26]

Interakcije z drugimi zdravili

Klinične interakcije zdravila Valtrex z drugimi zdravili ni bilo.

Izločanje aciklovirja v nespremenjeni obliki se opravi z urinom - zaradi aktivnega procesa tubularne sekrecije. Z uporabo zdravil (1 g) v kombinaciji s probenecidom in cimetidinom (ti zaviralci tubularne sekrecije) se zviša AUC aciklovirja, prav tako pa se zmanjša tudi njegova razdalja v ledvicah. Ampak vam ni treba prilagajati odmerka zdravila, ker ima aciklovir širok terapevtski indeks.

Potrebna je previdnost pri visoki Valtrex dnevnem odmerku (4 g), ki združuje z aciklovir drog tekmujejo za pot izločanja, saj obstaja nevarnost povečevanja stopnje nekatere od teh zdravil (ali njihovih razgradnih produktov), ali oba skupaj znotraj krvni plazmi. V primeru kombinacije z neaktivnega razgradnega produkta mofetilmikofenolata (to je imunosupresivno uporablja pri presaditvi organov) doživela višjo stopnjo zdravila in AUC aciklovirja.

Zdravilo je potrebno zdraviti previdno (v odmerkih 4+ g na dan) z zdravili, ki motijo delovanje ledvic (med njimi ciklosporin, kot tudi takrolimus).

Pogoji shranjevanja

Zdravilo vsebuje standardne pogoje za zdravila, nedostopna za majhne otroke. Temperatura - ne več kot 30 ° C

[27],

Rok uporabnosti

Valtrex je primeren za uporabo v 3 letih od datuma sproščanja zdravila.

[28]