Vanko

Vanco je glikopeptid, ki se uporablja za injiciranje.

Indikacije Vanko

Indiciran je za odpravo infekcijskih procesov, ki jih povzročajo grampozitivne bakterije, občutljive na zdravila. Poleg tega je namenjen ljudem z anamnezo intolerance na cefalosporine in peniciline. Spodbuja zdravljenje:

• sepsa, endokarditis in osteomielitis;
• infekcijski procesi v osrednjem živčnem sistemu;
• infekcijski procesi v spodnjih dihalih (kot je pljučnica);
• infekcijski procesi v mehkih tkivih in koži;
• zastrupitev s hrano s stafilokoknimi okužbami (peroralna uporaba);
• psevdomembranski kolitis (peroralna uporaba).

Preprečuje razvoj endokarditisa pri ljudeh z intoleranco za penicilin, pa tudi okužbe v ustni votlini in ORL organih po kirurških posegih.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo je v obliki praška – v vialah po 500 mg.

[ 5 ]

Farmakodinamika

Vankomicin je antibiotik iz kategorije glikopeptidov. Baktericidne lastnosti zdravila so posledica zaviranja procesov vezave celičnih sten patogenih mikrobov.

Aktiven je proti grampozitivnim mikroorganizmom: stafilokokom (vključno s Staphylococcus aureus in Staphylococcus epidermidis, pa tudi sevom meticilina), streptokokom (vključno s pnevmokokom, Streptococcus pyogenes in Streptococcus agalactiae), fekalnim enterokokom, klostridijam (vključno s Clostridium difficile) in difterijskim korinebakterijam.

Neaktivno proti glivam, gramnegativnim mikrobom in mikobakterijam.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Ko se vankomicin da v količini 1 g, so njegove vrednosti v krvni plazmi približno 63 mg/l (trenutek po infuziji), nato 23 mg/l (po 2 urah) in 8 mg/l (po 11 urah). Približno 55 % snovi se sintetizira s plazemskimi beljakovinami.

Največja koncentracija komponente je opažena v peritonealni, serozni, plevralni ter sinovialni in perikardialni tekočini. Poleg tega v mišicah in zaklopkah srca, pa tudi v urinu. Vankomicin slabo prodre skozi možgansko membrano (če je v normalnem stanju, v primeru vnetja snov zlahka prodre skoznjo).

Razpolovni čas pri ljudeh z normalnim delovanjem ledvic je 4–6 ur. Približno 75 % odmerka se izloči z urinom z glomerularno filtracijo v prvih 24 urah. Majhen del snovi se izloči z žolčem.

Pri ljudeh z ledvično disfunkcijo je izločanje sestavine upočasnjeno. Pri bolnikih z anurijo je povprečni razpolovni čas 7,5 dni.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje intravensko. Uporablja se za odpravo življenjsko nevarnih infekcijskih procesov. Prepovedano je dajati zdravilo Vanco v obliki bolusne injekcije ali intramuskularno, saj je ta postopek zelo boleč, poleg tega pa lahko povzroči nekrozo na mestu injiciranja.

Reakcije telesa na dajanje zdravil so odvisne od hitrosti dajanja in koncentracije uporabljene raztopine. Odrasli potrebujejo koncentracijo največ 5 mg/ml s hitrostjo dajanja največ 10 mg/minuto. Pri nekaterih bolnikih, ki morajo omejiti vnos tekočine, je treba uporabiti koncentracijo največ 10 mg/ml, hitrost pa ne sme presegati 10 mg/minuto. Visoke koncentracije zdravil povečajo verjetnost neželenih učinkov.

Za otroke, stare 12 let in več, ter odrasle: standardni intravenski odmerek je 2 mg na dan (500 mg vsakih 6 ur ali 1 g vsakih 12 ur). Raztopino dajemo vsaj 1 uro.

Za novorojenčke, mlajše od 7 dni: začetni odmerek je 15 mg/kg, nato 10 mg/kg vsakih 12 ur. Za novorojenčke, starejše od 7 dni in do 1 meseca – prvi odmerek je prav tako 15 mg/kg, nato 10 mg/kg vsakih 8 ur.

Za otroke, starejše od 1 meseca in do 12 let – 40 mg/kg na dan v ločenih odmerkih (10 mg/kg), ki jih je treba dajati vsakih 6 ur.

Koncentracija injekcijske raztopine zdravila pri otrocih ne sme presegati 2,5-5 mg/ml. Dajanje raztopine traja vsaj 1 uro.

Otrokom se lahko da največ 15 mg/kg naenkrat. Na dan se ne sme dajati več kot 60 mg/kg (skupni odmerek – največ 2 g).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Uporaba Vanko med nosečnostjo

Podatkov o varnosti uporabe zdravila pri nosečnicah ni. Uporaba v prvem trimesečju je prepovedana. Zdravilo se lahko predpiše v drugem in tretjem trimesečju, vendar le, če obstajajo vitalne indikacije, ko bo možna korist za žensko večja od tveganja za razvoj negativnih posledic za plod. Med jemanjem je potrebno spremljati serumsko koncentracijo vankomicina.

Zdravilo prehaja v materino mleko, zato se je treba med zdravljenjem izogibati dojenju.

Kontraindikacije

Kontraindikacija je bolnikova intoleranca na vankomicin.

[ 18 ], [ 19 ]

Stranski učinki Vanko

Najpogostejši neželeni učinki uporabe zdravil so psevdoalergije in flebitis, ki se razvijejo zaradi hitrega dajanja raztopine. Poleg tega se lahko pojavijo naslednji negativni učinki:

• organi limfnega in krvožilnega sistema: občasno se razvijejo eozinofilija, trombocito- ali nevtropenija in agranulocitoza;
• imunski sistem: občasno se pojavijo intolerance ali anafilaksa;
• slušni organi: včasih se sluh začasno poslabša, v redkih primerih se lahko pojavi vrtoglavica ali zvonjenje ali šumenje v ušesih. Ototoksični učinki se razvijejo predvsem kot posledica uporabe velikih odmerkov zdravil ali kot posledica kombinirane uporabe z drugimi zdravili z ototoksičnim učinkom (tudi pri težavah s sluhom ali oslabljenem delovanju ledvic);
• kardiovaskularni sistem: predvsem tromboflebitis ali znižan krvni tlak; redkeje se razvije vaskulitis; v posameznih primerih pride do srčnega zastoja (takšni simptomi se običajno pojavijo zaradi hitre infuzije);
• dihala: razvije se predvsem dispneja;
• Prebavila: občasno – driska, pa tudi bruhanje skupaj s slabostjo; občasno se razvije psevdomembranski kolitis;
• podkožno tkivo in koža: sluznice se pogosto vnamejo, pojavita se urtikarija in srbenje, razvije se eksantem; občasno - foliaceozni dermatitis, Lyellov ali Stevens-Johnsonov sindrom in poleg tega IgA bulozni dermatitis;
• ledvice in sečila: pogosto se razvije odpoved ledvic, ki se kaže kot zvišanje ravni sečnine in kreatinina v serumu; tubulointersticijski nefritis (zlasti v primeru kombinacije zdravil z aminoglikozidi ali z anamnezo ledvične disfunkcije) ali akutna odpoved ledvic se redko pojavi;
• Splošne motnje, pa tudi lokalne reakcije: pogosto se pojavijo krči ali bolečine v mišicah hrbta in prsnega koša, pa tudi rdečina zgornjih delov obraza in telesa; občasno se pojavijo mrzlica, z zdravili povzročena vročina, pa tudi z zdravili povzročeni izpuščaji na ozadju eozinofilije in sistemskih manifestacij (DRESS sindrom). Občasno se začne tudi rast neobčutljivih gliv ali mikrobov, pojavi se srbenje in vnetje na mestu injiciranja ter piskanje; pojavi se izolirano hudo solzenje, ki včasih traja do 10 ur. Zaradi pospešene infuzije se lahko pojavi anafilaksa. Takšne reakcije običajno minejo po 20 minutah, včasih pa lahko trajajo več ur. V primeru počasnega dajanja zdravila se takšni učinki skoraj ne opazijo. Zaradi nepravilnega (ne intravenskega) dajanja se lahko na mestu posega razvije vnetje, nekroza tkiva, draženje in bolečina.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje lahko poveča neželene učinke.

Za vzdrževanje normalne glomerularne filtracije je potrebno zdravljenje. Dializa ne bo odstranila zdravila. Hemodializa in hemofiltracija z uporabo polisulfonskih membran pomagata povečati hitrost izločanja vankomicina in zmanjšati njegovo raven v krvi. Specifičnega antidota ni.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zaradi kombinirane ali zaporedne uporabe vankomicina z drugimi zdravili, ki imajo nefro- ali nevrotoksični učinek (med njimi so etakrinska kislina, gentamicin, amfotericin B, pa tudi kanamicin, streptomicin, amikacin in neomicin; tudi viomicin s tobramicinom in kolistin z bacitracinom ter tudi polimiksin B s cisplatinom), se lahko nefro- ali ototoksični učinek vankomicina poveča.

Ker se v kombinaciji z gentamicinom razvije sinergistični učinek, je treba največji odmerek zdravila Vanco omejiti na 500 mg vsakih 8 ur.

Anestetiki v kombinaciji z vankomicinom povečajo verjetnost hipotenzije in izzovejo tudi anafilaksijo, histaminu podobne rdečice in razvoj eritema.

Če se zdravila dajejo med operacijo ali takoj po njej, se lahko učinek mišičnih relaksantov (na primer sukcinilholina) poveča ali podaljša.

Kombinacija zdravila z aminoglikozidi ima sinergistični učinek in vitro na Staphylococcus aureus, neenterokokne streptokoke tipa D, pa tudi na različne vrste streptokokov in enterokoke.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati v pogojih, standardnih za zdravila, izven dosega majhnih otrok. Temperatura – ne višja od 25 °C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Vanco se lahko uporablja 3 leta od datuma izdaje zdravila.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]