Mesaton

Mezaton je agonist α-adrenergičnih receptorjev; ima vazokonstrikcijsko delovanje.

Indikacije Mesaton

Uporablja se za odpravo oftalmoloških motenj:

• iridociklitis, anteriorni uveitis (zdravljenje in preprečevanje pojava posteriornih adhezij ali astenopije ter zmanjšanje eksudacije, povezane z šarenico);
• razširitev zenice očesa za diagnostične namene med oftalmoskopijo in drugimi postopki, potrebnimi za pregled stanja zadnjega očesnega področja, pa tudi med laserskimi posegi in vitreoretinalno kirurgijo;
• pri izvajanju provokativnih testov pri posameznikih z ozkim vidnim kotom sprednje očesne komore in sumom na razvoj glavkoma zaprtega zakotja ;
• diferencialni pregled z intraokularnimi injekcijami;
• zmanjšanje draženja in hiperemije med sindromom rdečih oči;
• kombinirano zdravljenje akomodacijskega spazma (otroci).

Z parenteralno uporabo pri naslednjih motnjah:

• znižan krvni tlak;
• stanje šoka (vključno s toksičnimi in travmatičnimi različicami);
• vaskularna insuficienca, ki se včasih razvije v povezavi z zastrupitvijo z vazodilatatorji;
• v obliki vazokonstriktorja za lokalno anestezijo.

Lahko se predpiše tudi za intranazalno uporabo pri rinitisu vazomotornega ali alergijskega izvora.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Farmacevtska snov se sprošča v obliki kapljic za oči, v stekleničkah s kapalko s prostornino 5 ml.

Poleg tega se prodaja v obliki injekcijske tekočine, v ampulah s prostornino 1 ml; škatla vsebuje 10 takih ampul.

Farmakodinamika

Mezaton je α-adrenergični stimulans z majhnim učinkom na srčne β-adrenergične receptorje. Ne moremo ga šteti za kateholamin, ker ima zdravilo v svojem aromatskem jedru samo eno hidroksilno kategorijo; lahko zviša krvni tlak in zoži arteriole, kar včasih povzroči refleksno bradikardijo.

V primerjavi z adrenalinom ali norepinefrinom zdravilo zvišuje krvni tlak bolj gladko, njegov učinek pa je daljši, ker nanj ne vpliva tako močno komponenta katehol-O-metiltransferaza. Zdravljenje z zdravilom Mezaton ne povzroča povečanja vrednosti minutnega volumna krvi.

Zdravilo ima vazokonstrikcijske lastnosti, podobne učinku noradrenalina, vendar je učinek manj močan in dolgotrajnejši; hkrati zdravilo nima inotropnega ali kronotropnega učinka na srce.

Vkapanje zdravila povzroči krčenje pupilarnega dilatatorja, zaradi česar se ta razširi (in skupaj z njim gladke mišice konjunktivalnih arteriol). Snov ne vpliva na aktivnost ciliarne mišice, zaradi česar midriaze ne spremlja cikloplegija.

Zdravilni učinek se razvije takoj po intravenski injekciji in traja naslednjih 5–20 minut. Če se snov daje subkutano, trajanje učinka traja 50 minut, pri intramuskularni injekciji pa 1–2 uri.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Fenilefrin zlahka prodre v očesna tkiva in razširi zenico za 10–60 minut. Znatno zmanjšanje pupilarnega dilatatorja v tekočini sprednje očesne komore po 30–45 minutah po vkapanju omogoča odkrivanje delcev listnega pigmenta šarenice; v tem primeru je treba razlikovati med uveitisom in prodiranjem nastalih krvnih komponent.

Presnovni procesi fenilefrina se razvijajo v jetrih, poleg tega pa tudi v prebavilih (encim katehol-O-metiltransferaza pri tem ne sodeluje).

Izločanje presnovnih elementov poteka skozi ledvice.

[ 7 ], [ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Kapljice za oči se uporabljajo v obliki instilacij - eno kapljico je treba vkapati v konjunktivalno vrečko očesa.

Injekcijsko tekočino dajemo s curkom ali intravensko, z nizko hitrostjo.

V primeru propada.

Dajanje zdravila s kapalno infuzijo, intravensko - potrebno je uporabiti 1% tekočino (1 ml), ki jo razredčimo v 5% raztopini dekstroze (0,25 ali 0,5 l).

V tem primeru se 0,1, 0,3 ali 0,5 ml 1 % tekočine razredči v 5 % raztopini dekstroze (20 ml) ali 0,9 % NaCl. Po potrebi se postopek dajanja lahko ponovi.

Odmerki za intramuskularno ali subkutano uporabo (za odrasle) so v območju 0,3–1 ml 1 % tekočine, 2–3-krat na dan. Mladostniki, starejši od 15 let (z znižanim krvnim tlakom), potrebujejo za izvedbo spinalne anestezije 0,5–1 mg/kg bolnikove teže.

Za zoženje krvnih žil v sluznicah in zmanjšanje intenzivnosti vnetnih simptomov morate območje vkapati ali mazati s koncentrirano tekočino - 0,125, 0,25, pa tudi 0,5 ali 1%.

Pod lokalno anestezijo.

Anestetiku, ki se uporablja v obliki topila (10 ml), je treba dodati 0,3-0,5 ml 1% tekočega zdravila.

Odrasli lahko prejmejo največ 10 mg snovi na enkratno intramuskularno ali subkutano injekcijo; največ 50 mg zdravila na dan. Pri intravenskih injekcijah je enkratni odmerek zdravila največ 5 mg, dnevni odmerek pa 25 mg.

Da bi preprečili ponovitev znižanja krvnega tlaka po prekinitvi zdravljenja, je treba odmerek zmanjševati postopoma (še posebej, če se to stori po dolgotrajni infuziji). Infuzije se lahko nadaljujejo, ko se sistemski krvni tlak zniža na 70–80 mm Hg.

Uporaba Mesaton med nosečnostjo

Zdravilo Mezaton se lahko pri nosečnicah uporablja z veliko previdnostjo - ob strogih vitalnih indikacijah in pod zdravniškim nadzorom (predhodno je treba oceniti tveganja in koristi zdravila za žensko in plod).

Hkrati je bilo ugotovljeno, da lahko dajanje vazokonstriktorjev med porodom (za korekcijo znižanega krvnega tlaka), pa tudi dodatki lokalnim anestetikom v kombinaciji z zdravili, ki spodbujajo kontraktilnost maternice (vključno z ergotaminom z vazopresinom ter ergometrinom z metilergometrinom), povzroči vztrajno zvišanje krvnega tlaka po porodu.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• feokromocitom;
• hipertrofija, povezana z obstruktivno kardiomiopatijo;
• ventrikularna fibrilacija;
• prisotnost intolerance, povezane z zdravilnimi snovmi.

Ni predpisano za oftalmološke posege v naslednjih primerih:

• glavkom zaprtega ali ozkokotnega značaja;
• pomembne motnje v delovanju srčno-žilnega sistema (vključno z anevrizmami, srčnimi boleznimi, tahikardijo in visokim krvnim tlakom);
• sladkorna bolezen, odvisna od insulina;
• hipertiroidizem;
• prisotnost motenj v integriteti očesnega fundusa ali motenj solzne aktivnosti;
• prirojena insuficienca komponente G6PD ali jetrna porfirija.

Previdnost pri uporabi zdravil je potrebna v naslednjih primerih:

• metabolna vrsta acidoze;
• hipoksija ali hiperkapnija;
• atrijska fibrilacija;
• zvišan krvni tlak ali hipertenzija v pljučnem obtoku sistemskega krvnega obtoka;
• hipovolemija;
• aortna stenoza hude intenzivnosti;
• akutna faza miokardnega infarkta;
• ventrikularna aritmija ali tahiaritmija;
• okluzivna vaskularna patologija (tudi njena prisotnost v anamnezi) med aterosklerozo, Raynaudovim sindromom, arterijsko trombembolijo, Buergerjevo boleznijo ali sladkorno boleznijo, pa tudi z vaskularno nagnjenostjo k razvoju krčev, diabetičnega endarteritisa in ozeblin, pa tudi v kombinaciji z zaviralci monoaminooksidaze (MAOI);
• uvedba splošne anestezije (fluorotan);
• ledvična disfunkcija;
• starejši ljudje.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Stranski učinki Mesaton

Neželeni učinki vključujejo:

• ventrikularna fibrilacija, bradikardija, zvišan krvni tlak, aritmija, palpitacije in kardialgija;
• občutek močne tesnobe, strahu ali šibkosti, omotica, nespečnost, glavoboli;
• tremor, parestezija, epileptični napadi, možganska krvavitev;
• bledica kože na obrazu;
• znaki alergije, lokalni pojav kraste v primeru prodiranja v tkiva in epidermalna ishemija na območju dajanja zdravila.

Pri dajanju kapljic se lahko pojavijo negativni simptomi na strani vidnih organov: reaktivna hiperemija, občutek nelagodja, pekoč občutek ali draženje, pa tudi zamegljen vid, reaktivna mioza, solzenje in zvišan intraokularni tlak.

[ 12 ], [ 13 ]

Preveliko odmerjanje

V primerih zastrupitve opazimo ventrikularno ekstrasistolo, občutek teže v okončinah in glavi, pa tudi kratkotrajne paroksizmalne simptome ventrikularne tahikardije in znatno zvišanje krvnega tlaka.

Intravensko se injicirajo zaviralci α-adrenoreceptorjev (lahko se uporabi fentolamin). Če se pojavi srčna aritmija, je priporočljivo dajanje zaviralcev β-adrenoreceptorjev.

[ 14 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba skupaj z antihipertenzivnimi in diuretičnimi zdravili vodi do oslabitve antihipertenzivnih lastnosti teh zdravil (gvanetidin, mekamilamin in gvanadrel z metildopo).

Kombinacija s fenotiazini ali zaviralci adrenergičnih receptorjev α (kot je fentolamin) zmanjša hipertenzivno aktivnost.

Uporaba v kombinaciji z zaviralci MAO (vključno s selegilinom in furazolidonom s prokarbazinom), pa tudi z ergot alkaloidi, metilfenidatom, oksitocinom ter tricikličnimi antidepresivi in adrenergičnimi stimulansi vodi do znatnega povečanja presorske aktivnosti, pa tudi do aritmogenosti fenilefrina.

Kombinacija z zaviralci beta-adrenoreceptorjev oslabi srčno stimulirajočo aktivnost.

Uporaba rezerpina povzroči zvišanje krvnega tlaka, ki se razvije zaradi izčrpavanja depojev kateholaminov, ki se nahajajo znotraj adrenergičnih receptorjev, zaradi česar se poveča reakcija na adrenergična zdravila.

Sočasna uporaba z anestetiki, ki se inhalirajo (vključno z izofluranom, enfluranom z metoksifluranom, pa tudi halotanom in kloroformom), poveča tveganje za razvoj hude aritmije, ki prizadene atrije ali ventrikle, ker to močno poveča občutljivost miokarda na simpatomimetike.

Uporaba v kombinaciji z ergotaminom, oksitocinom ali ergometrinom, pa tudi z doksapramom ali metilergometrinom, poveča intenzivnost vazokonstrikcijskega učinka.

Sočasna uporaba z nitrati oslabi njihovo antianginalno delovanje, kar zmanjša presorski učinek simpatomimetikov in ustvari tveganje za znižanje krvnega tlaka.

Ob sočasni uporabi zdravila Mezaton in ščitničnih hormonov se razvije medsebojno okrepitev njihovih učinkov s tveganjem za razvoj koronarne insuficience, kar je bolj verjetno pri ljudeh s koronarno aterosklerozo.

Midriatično delovanje fenilefrina se okrepi pod vplivom atropina.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Pogoji shranjevanja

Mezaton je treba hraniti v temnem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperatura ne sme presegati +25 °C.

[ 18 ]

Rok uporabnosti

Mezaton v obliki injekcijske tekočine se lahko uporablja 3 leta od datuma proizvodnje terapevtske snovi. Rok uporabnosti kapljic je 24 mesecev (po odprtju stekleničke se lahko uporablja največ 14 dni).

Vloga za otroke

V pediatriji se predpisuje previdno. Kapljic zdravila ni mogoče predpisati novorojenčkom z nizko porodno težo.

[ 19 ]

Analogi

Naslednje snovi so analogi zdravila: pršilo Nazol Kids in Irifrin 2,5%.