Vaskopin

Vaskopin je blokator za počasne Ca kanale, derivat dihidropiridina.

Indikacije Vaskopina

Uporablja se za zdravljenje povišanega krvnega tlaka (in kot monoterapija ter v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi). Uporablja se tudi v stabilni ali variantni obliki angine pektoris (za monoterapijo ali hkrati z drugimi antianginalnimi zdravili).

Obrazec za sprostitev

V 5 mg tabletah. Znotraj pretisnega omota je 10 kosov. V paketu je 4 pretisne plošče.

Farmakodinamika

Zdravilo se sintetizira s končnicami dihidropiridina in blokira počasne kanale Ca. Poleg zavira transmembranski kalcijev gibanje za nemoteno srčne mišične celice in ožilja (predvsem premika v celice žil gladkih mišic in ne znotraj kardiomiocite).

Je antianginal, poleg hipotenzivnih lastnosti.

Hipotenzivni učinek amlodipina zagotavlja njegov neposreden sproščujoči učinek na sorazmerno gladko vaskularno mišičevje.

Antiangalni učinki so posledica vazodilatacije arteriol, ki imajo periferni tip, zaradi česar se OPSS zmanjša. Treba je opozoriti, da stopnja srčnega utripa ostaja skoraj nespremenjena, kar omogoča zmanjšanje porabe porabljene energije ter povpraševanje po kisiku v miokardiju. Poleg tega, da ekspandirana arterij ob koronarni ali periferni vrste, in s temi arteriol (v normalnih in ishemične področjih miokarda), s čimer se poveča količino kisika, ki teče v srčni mišici pri osebah z vrsto varianta angine. Drog preprečuje nastajanje koronarospazma, ki ga povzroča kajenje.

Ljudje z visokim krvnim tlakom, ki prejemajo enkraten dnevni odmerek zdravil, omogočajo zmanjšanje tlaka v 24 urah v položajih, ki ležijo in stojijo. Počasen in postopen začetek delovanja zdravila Vasconia omogoča izogibanje strmemu padcu krvnega tlaka.

Za ljudi z angino uporabo enkratnega dnevnega odmerka amlodipina podaljša trajanje vadbe in zamuja tudi pojav novega napada angine z depresijo segmenta ST med vadbo. Prav tako zdravilo zmanjšuje pojav napadov angine in vnos nitroglicerina.

Osebe, ki imajo patologij CAS (koronarno aterosklerozo med tiste, ki je pod vplivom vsebnik 1, in 3+ zožitvijo arterije in omejevanju karotidnih arterijah), ki je utrpela miokardni infarkt PTCA ali v koronarnih arterijah in v dodatku z angino sprejem Vaskopina pomaga preprečiti zgoščevanje v karotidnem CMY. 

Poleg tega bistveno zmanjša stopnjo smrti zaradi bolezni srca in ožilja, kapi z miokardnim infarktom ter trombozo koronarnih arterij z obvodnim korenim koronarnim arterijem. Skupaj s tem prispeva k zmanjšanju števila hospitalizacij zaradi nestabilne angine pektoris in napredovanja CHF ter zmanjšuje število postopkov za obnovo koronarnega obtoka.

Zdravilo ne poveča tveganja smrti ali pojava zapletov, ki povzročijo smrt pri ljudeh s CHF (3-4 funkcionalne stopnje NYHA) pri zdravljenju z diuretiki, digoksinom in zaviralci ACE.

Pri osebah s CHF (funkcionalni razred razreda 3-4 po NYHA), ki je ne-ishemičnega izvora, uporaba zdravila Vasconia lahko povzroči pljučni edem.

Zdravilo nima negativnega vpliva na metabolizem, pa tudi na raven lipidov v plazmi.

Farmakokinetika

Pri peroralnem vnosu zdravilnih odmerkov se amlodipinska snov hitro absorbira. Jemanje s hrano ne vpliva na absorpcijo snovi. Vrh doseže 6-12 ur po zaužitju. Absolutna biološka uporabnost je 64-80%. Količina distribucije znaša približno 21 l / kg. Sinteza s plazemskim proteinom je približno 97,5%.

Amlodipin lahko preide skozi BBB. Ravnotežni plazemski indeks opazujemo po 7-8 dnevih redne uporabe drog.

Biotransformacija se pojavi znotraj jeter, kar povzroči nastanek neaktivnih produktov razpadanja. Razpolovni čas plazme je približno 35-50 ur (z uporabo zdravila enkrat na dan). Skupni očistek je 0,43 l / h / kg.

Približno 10% nespremenjene učinkovine in s tem 60% produktov razpad se izloča v urinu.

Razpolovna doba ljudi s CHF, pa tudi odpoved jeter se podaljša na 56-60 ur.

Pri osebah z ledvično odpovedjo se podobna številka dvigne na 60 ur. Sprememba plazemske koncentracije amlodipina ni v korelaciji s stopnjo funkcionalne ledvične okvare.

Čas, potreben za doseganje najvišje vrednosti plazme pri starejših, se praktično ne spremeni v primerjavi z mlajšo starostjo. Opozoriti je treba, da pri starejših ljudeh s CHF obstaja težnja po zmanjšanju ravni očistka aktivne komponente, kar poveča AUC in razpolovno dobo (do 65 ur).

Odmerjanje in dajanje

Pri eliminaciji angine in zmanjšanju povišanega krvnega tlaka je povprečni začetni odmerek 5 mg enkrat na dan. Če obstaja takšna potreba, se lahko poveča na največ 10 mg.

Zdravilo Vaskopin je treba jemati peroralno - enkrat dnevno, tako da kontracepcijsko tableto sperete z vodo (približno 100 ml).

V kombinaciji z zaviralci ACE, tiazidnimi diuretiki in zaviralci β-adrenergičnih receptorjev, prilagoditev odmerka ni potrebna.

Uporaba Vaskopina med nosečnostjo

Ni podatkov o varnosti uporabe zdravila VASKINNA pri nosečnicah ali doječih ženskah, zato ga je dovoljeno jemati le v tem obdobju, če je korist za žensko višja od verjetnosti zapleta zarodka ali dojenčka.

Ni podatkov o izločanju amlodipina skupaj z materinim mlekom, tako da je med zdravljenjem potrebno zdravilo zavrniti dojenje.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami: preobčutljivost za dihidropiridine, kot tudi zmanjšan krvni tlak v hudi obliki.

Stranski učinki Vaskopina

Uporaba zdravila lahko privede do razvoja takšnih neželenih učinkov:

• manifestacije iz CCS: pogosto so vnetje perifernega tipa (na stopalih z gležnji) in palpitacije. Ortostatični kolaps, vaskulitis se razvije bolj redko in opazimo prekomerno znižanje krvnega tlaka. Srčna insuficienca se občasno razvija in se poslabša. Občasno opazili motenj srčnega ritma (ki vključuje ventrikularno tahikardijo, atrijsko fibrilacijo in bradikardijo), bolečine v prsih in miokardni infarkt z migreno;
• reakcije muskulature in kosti: v nekaterih primerih nastanejo bolečine v hrbtu in mišični krči, se razvije mialgija ali astenija. Občasno pride do miastenije gravis;
• motnje iz PNS in CNS: pogosto so vročine krvi v obraz in občutek vročine, poleg tega pa se povečajo utrujenost, glavoboli, občutek zaspanosti in omotičnost. Manj pogosto je nespečnost, občutek tesnobe, slabo počutje, živčnost in depresija. Poleg tega se razvije astenija, hiperhidroza, parestezija s hipoestezijo, tremor, čustvena labilnost in periferna nevropatija. Obstajajo tudi čudne sanje in omedlevica. Občasno obstaja apatija, a tudi občutek navdušenja in konvulzije. Razvija se enosmerna amnezija ali ataksija;
• motnje prebavne funkcije: pogosto se pojavijo bolečine v peritoneju in slabostih. Manj pogosto je otekanje, zaprtje z bruhanjem, driska, dispepsija, žeja in suha ustna sluznica. Občasno se pojavi povečanje apetita ali gingivalne hiperplazije. Obstaja pankreatitis z gastritisom, zlatenico (večinoma holestatskega tipa), hiperbilirubinemijo in hepatitisom ter povečanjem aktivnosti jetrnih transaminaz;
• reakcija hematopoetskega sistema: obstaja ena sama trombocitoza ali levkopenija, kot tudi purpura trombocitopenskega tipa;
• krvavitve metabolnih procesov: posamezna se pojavi hiperglikemija;
• manifestacije dihalnih organov: v nekaterih primerih lahko pride do izcedekovega nosu in dispneja. Obstaja kašelj;
• motnje urinske funkcije: včasih pride do povečanega uriniranja ali bolečine v tem procesu, poleg tega se razvije impotenca ali nokturija. Obstajajo poliurija ali disurija;
• manifestacije alergij: v nekaterih primerih so izpuščaji na koži in srbenje. Pojavijo se posamezni koprivniki, edinstveni Quincke, in tudi multiformni eritem;
• drugi: lahko obstaja ušesni obroč, bolečine v očesu, konjunktivitis, mrzlica in krvavitev iz nosu. Poleg tega se razvijejo alopecija, diplopija, ginekomastija in kserofalmija. Obstajajo tudi motnje nastanitve, vida ali okusnih brstov ter zmanjšanje ali povečanje telesne mase. Občasno se pojavi dermatitis. Obstaja motnja pigmentacije kože in kserodermije s parozmijo, pa tudi napadi na hladne znoje.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega: označena padec krvnega tlaka, po možnosti sledi pojav refleksne tipa tahikardija, kot tudi prekomerno periferno vazodilatacijo (nevarnost odporno in močno izrazito znižanje kazalnikov krvnega tlaka, z možnim nadaljnjim razvojem šok ali smrt).

Za odpravo motenj je dodeljena aktivna oglja (še posebej v prvih 2 urah po zastrupitvi) in nato v želodcu (včasih). Tudi žrtev mora biti postavljena tako, da ima svoje okončine povišano lego in nenehno podpira delo CAS, spremlja pljučne in srčne funkcije ter poleg tega tudi za diurezo in BCC.

Za obnovitev žilnega tona, pa tudi kazalnike krvnega tlaka (brez odsotnosti kontraindikacij), je dovoljeno uporabljati vazokonstriktivna zdravila. Poleg tega se izvaja intravenska injekcija kalcijevega glukonata. Ker se večina amlodipina sintetizira s sirotkimi beljakovinami, bo postopek hemodialize neučinkovit.

Interakcije z drugimi zdravili

V primeru kombinirane uporabe zdravila z cimetidinom ni sprememb v farmakokinetičnih parametrih amlodipina.

Hkratno jemanja vazkohinskih in nesteroidnih protivnetnih zdravil (zlasti indometacin) ne vodita k razvoju pomembnih interakcij.

V kombinaciji z zanko ali tiazidnega diuretika, kot tudi zaviralce angiotenzinske konvertaze, nitratov in verpamilom z blokatorji beta se lahko pojavi potenciranja antihipertenzivna in antianginozni lastnosti kanalčkov Ca. Njihov antihipertenzivni učinek se lahko poveča in v kombinaciji z nevroleptiki in α-blokatorji.

Amlodipin ne vpliva na indekse sinteze s plazemskim proteinom snovi, kot so indometacin s fenitoinom in digoksin z varfarinom (in vitro).

Enkratna uporaba antacidov, ki vsebujejo magnezij ali aluminij, malo vpliva na farmakokinetične lastnosti amlodipina.

Enkratni odmerek sildenafila v količini 100 mg pri osebah z esencialno obliko hipertenzije ne povzroča sprememb farmakokinetičnih parametrov amlodipina. Pri ponovnem vnosu 10 mg zdravila v kombinaciji z uporabo 80 mg atorvastatina se ne pojavijo pomembne spremembe v farmakokinetiki slednjih.

Kombinirana uporaba zdravil z digoksinom pri prostovoljcih ne spreminja očistka ledvic in s tem vrednosti serumskih vrednosti digoksina.

Enkratna in ponavljajoča uporaba zdravila Vaskonia v odmerku 10 mg ne vpliva bistveno na farmakokinetične lastnosti etanola.

Amlodipin ne vpliva na spremembe indeksov PTW, ki jih povzroča snov varfarin.

Farmakokinetika zdravila ciklosporin se pri aktivnostih amlodipina malo spreminja.

Kombinacija enkratnega odmerka grenivkinega soka (240 ml) skupaj z zdravilom Vasconin (10 mg) ne vpliva bistveno na farmakokinetiko slednjega.

[1], [2]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Vaskopin je treba hraniti na temnem mestu pod pogoji najvišje temperature +25 ° C.

[3]

Rok uporabnosti

Vaskopin se lahko uporablja v obdobju 4 let od datuma sproščanja zdravila.