Vaskopin

Vaskopin je zdravilo, ki zavira počasne kalcijeve kanalčke in je derivat dihidropiridina.

Indikacije Vaskopina

Uporablja se za zdravljenje visokega krvnega tlaka (tako kot monoterapija kot v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili). Uporablja se tudi za stabilno ali variantno angino pektoris (za monoterapijo ali sočasno z drugimi antianginalnimi zdravili).

Obrazec za sprostitev

Izdano v tabletah po 5 mg. V pretisnem omotu - 10 kosov. V pakiranju - 4 pretisne plošče.

Farmakodinamika

Zdravilo se sintetizira z dihidropiridinskimi končnicami in blokira počasne kalcijeve kanale. Poleg tega zavira transmembransko gibanje kalcija v območje gladkih srčnih mišičnih celic, pa tudi v žile (večinoma se premika v gladke mišične celice žil in ne v kardiomiocite).

Ima antianginalne in poleg tega hipotenzivne lastnosti.

Hipotenzivni učinek snovi amlodipin je posledica njegovega neposrednega sproščujočega učinka na relativno gladke žilne mišice.

Antianginalni učinek se pojavi zaradi vazodilatacije arteriol perifernega tipa, zaradi česar se zmanjša skupni periferni žilni upor. Treba je opozoriti, da kazalnik srčnega utripa ostane skoraj nespremenjen, kar omogoča zmanjšanje porabe energije in potrebe miokarda po kisiku. Poleg tega se razširijo arterije perifernega ali koronarnega tipa in s tem tudi arteriole (znotraj normalnih in ishemičnih področij miokarda), zaradi česar se pri ljudeh z variantno angino pektoris poveča količina kisika, ki vstopa v miokard. Zdravilo preprečuje nastanek koronarnega spazma, ki ga povzroča kajenje.

Pri ljudeh z visokim krvnim tlakom enkratni dnevni odmerek zdravila zagotavlja znižanje tlaka v 24 urah v ležečem in stoječem položaju. Počasen in postopen začetek učinka Vaskopina preprečuje močan padec krvnega tlaka.

Pri ljudeh z angino pektoris jemanje enkratnega dnevnega odmerka amlodipina podaljša trajanje vadbe in tudi odloži nastanek novega napada angine pektoris z depresijo ST-segmenta med vadbo. Zdravilo tudi zmanjša pogostost napadov angine pektoris in uporabo nitroglicerina.

Za ljudi s kardiovaskularnimi patologijami (vključno s koronarno aterosklerozo, pri kateri je prizadeta 1 žila, pa tudi stenozo 3+ arterij in zožitvijo karotidnih arterij), ki so imeli miokardni infarkt ali PTCA v koronarnih arterijah in imajo tudi angino pektoris, bo jemanje zdravila Vaskopin pomagalo preprečiti pojav odebelitve v predelu IMC karotidne arterije.

Poleg tega znatno zmanjša pojavnost smrti zaradi srčno-žilnih bolezni, kapi z miokardnim infarktom in koronarnega bypassa. Hkrati pomaga zmanjšati število hospitalizacij zaradi nestabilne angine pektoris in napredovanja kongestivnega srčnega popuščanja ter zmanjša število postopkov za obnovitev procesov koronarnega krvnega obtoka.

Zdravilo ne poveča tveganja za smrt ali zaplete, ki povzročijo smrt pri ljudeh s kongestivnim srčnim popuščanjem (funkcionalna stopnja NYHA 3-4), če se zdravijo z diuretiki, digoksinom in zaviralci ACE.

Pri posameznikih s kongestivnim srčnim popuščanjem (NYHA funkcionalna stopnja 3-4) neishemičnega izvora lahko uporaba zdravila Vascopin povzroči pljučni edem.

Zdravilo nima negativnega vpliva na presnovo ali raven lipidov v plazmi.

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju v terapevtskih odmerkih se amlodipin hitro absorbira. Jemanje s hrano ne vpliva na absorpcijo snovi. Vrh doseže 6–12 ur po zaužitju. Absolutni indeks biološke uporabnosti je 64–80 %. Volumen porazdelitve je približno 21 l/kg. Sinteza s plazemskimi beljakovinami je približno 97,5 %.

Amlodipin lahko prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. Ravnotežna plazemska raven se doseže po 7-8 dneh redne uporabe zdravila.

Biotransformacija poteka v jetrih, kar povzroči nastanek neaktivnih razpadnih produktov. Razpolovni čas iz plazme je približno 35–50 ur (pri enkratnem dnevnem odmerku). Skupni očistek je 0,43 l/uro/kg.

Približno 10 % nespremenjene aktivne sestavine in skupaj s tem 60 % razgradnih produktov se izloči z urinom.

Razpolovni čas pri ljudeh s kongestivnim srčnim popuščanjem in odpovedjo jeter se podaljša na 56–60 ur.

Pri posameznikih z odpovedjo ledvic se isti kazalnik poveča na 60 ur. Spremembe ravni amlodipina v plazmi niso povezane s stopnjo funkcionalne ledvične okvare.

Obdobje, ki je potrebno, da snov doseže najvišjo koncentracijo v plazmi pri starejši osebi, ostaja praktično nespremenjeno v primerjavi z mlajšo starostjo. Treba je opozoriti, da imajo starejši ljudje s kongestivnim srčnim popuščanjem običajno nižjo stopnjo očistka aktivne sestavine, kar poveča AUC in razpolovni čas (do 65 ur).

Odmerjanje in dajanje

Pri odpravljanju angine pektoris in zniževanju visokega krvnega tlaka je povprečni začetni odmerek 5 mg enkrat na dan. Po potrebi se lahko poveča do največ 10 mg.

Vaskopin je treba jemati peroralno - enkrat na dan, tableto sperite z vodo (približno 100 ml).

V primeru kombinacije z zaviralci ACE, tiazidnimi diuretiki in zaviralci adrenergičnih receptorjev β ni treba spreminjati odmerka.

Uporaba Vaskopina med nosečnostjo

Podatkov o varnosti uporabe zdravila Vaskopin pri nosečnicah ali doječih materah ni, zato ga je v tem obdobju dovoljeno jemati le v primerih, ko je korist za žensko večja od verjetnosti tveganja za zaplete pri plodu ali dojenčku.

Ni podatkov o izločanju amlodipina v materino mleko, zato je treba med zdravljenjem z zdravilom dojenje prekiniti.

Kontraindikacije

Kontraindikacije vključujejo preobčutljivost na dihidropiridine in močno znižan krvni tlak.

Stranski učinki Vaskopina

Uporaba zdravila lahko povzroči razvoj naslednjih neželenih učinkov:

• Pojavi se lahko iz kardiovaskularnega sistema: pogosto se pojavijo periferni edem (na stopalih in gležnjih) in palpitacije. Ortostatski kolaps, vaskulitis in prekomerno znižanje krvnega tlaka so manj pogosti. Občasno se razvije in poslabša srčno popuščanje. Občasno se pojavijo motnje srčnega ritma (vključno z ventrikularno tahikardijo, atrijsko fibrilacijo in bradikardijo), bolečine v prsih in miokardni infarkt z migreno.
• reakcije mišic in kosti: v nekaterih primerih se pojavijo bolečine v hrbtu in mišični krči, razvije se mialgija ali astenija. Redko se pojavi miastenija;
• motnje osrednjega in centralnega živčnega sistema: pogosto se pojavijo rdečica obraza in občutek vročine, pa tudi povečana utrujenost, glavoboli, občutek zaspanosti in omotica. Manj pogosti so nespečnost, občutek tesnobe, slabo počutje, živčnost in depresija. Poleg tega se razvijejo astenija, hiperhidroza, parestezija s hipestezijo, tremor, čustvena labilnost in periferna nevropatija. Pojavijo se tudi čudne sanje in omedlevica. Občasno se pojavi apatija, pa tudi občutek vzburjenosti in krči. V posameznih primerih se pojavi amnezija ali ataksija;
• prebavne motnje: pogosto se pojavijo bolečine v trebuhu in slabost. Manj pogosti so napihnjenost, zaprtje z bruhanjem, pa tudi driska, dispeptični simptomi, žeja in suha usta. Občasno se pojavi povečan apetit ali hiperplazija dlesni. Občasno se pojavijo pankreatitis z gastritisom, zlatenica (predvsem holestatskega tipa), hiperbilirubinemija in hepatitis, poveča pa se tudi aktivnost jetrnih transaminaz;
• reakcije hematopoetskega sistema: trombocitopenija ali levkopenija, pa tudi trombocitopenična purpura, se opazijo sporadično;
• presnovne motnje: občasno se pojavi hiperglikemija;
• manifestacije iz dihalnega sistema: v nekaterih primerih se lahko pojavita izcedek iz nosu in dispneja. Kašelj se pojavlja občasno;
• motnje urina: včasih se med tem procesom pojavi povečana pogostost uriniranja ali bolečina, poleg tega pa se razvije impotenca ali nokturija. Poliurija ali disurija se pojavljata občasno;
• manifestacije alergije: v nekaterih primerih se lahko pojavijo kožni izpuščaji in srbenje. Občasno se lahko pojavijo urtikarija, Quinckejev edem in multiformni eritem;
• Drugo: lahko se pojavijo zvonjenje v ušesih, bolečine v očeh, konjunktivitis, mrzlica in krvavitve iz nosu. Poleg tega se razvijejo alopecija, diplopija, ginekomastija in kseroftalmija. Pojavijo se tudi motnje akomodacije, vida ali okusnih brbončic, opazimo pa lahko tudi izgubo ali pridobivanje telesne teže. Občasno se pojavi dermatitis. Občasno se pojavijo motnje pigmentacije kože in kseroderma s parozmijo ter napadi hladnega znoja.

Preveliko odmerjanje

Znaki prevelikega odmerjanja: izrazit padec krvnega tlaka z morebitnim poznejšim pojavom refleksne tahikardije, pa tudi prekomerna periferna vazodilatacija (obstaja tveganje za vztrajno in hudo znižanje krvnega tlaka, z morebitnim nadaljnjim razvojem šoka ali smrti).

Za odpravo motenj se predpiše aktivno oglje (zlasti v prvih dveh urah po zastrupitvi), nato pa izpiranje želodca (včasih). Žrtev je treba namestiti tako, da so njene okončine dvignjene, delo kardiovaskularnega sistema pa je treba nenehno vzdrževati, spremljati pljučne in srčne funkcije ter diurezo in BCC.

Za obnovitev žilnega tonusa in krvnega tlaka (če ni kontraindikacij) je dovoljena uporaba vazokonstriktorjev. Poleg tega se izvaja intravenska injekcija kalcijevega glukonata. Ker se večina amlodipina sintetizira s serumskimi beljakovinami, postopek hemodialize ne bo učinkovit.

Interakcije z drugimi zdravili

V primeru sočasne uporabe zdravila s cimetidinom niso opazili sprememb farmakokinetičnih parametrov amlodipina.

Sočasna uporaba zdravila Vaskopin in nesteroidnih protivnetnih zdravil (zlasti indometacina) ne vodi do razvoja pomembnih interakcij.

V kombinaciji z diuretiki zanke ali tiazidnimi diuretiki, pa tudi z zaviralci ACE, nitrati in verpamilom z zaviralci β-adrenoreceptorjev, se lahko opazi okrepitev antihipertenzivnih in antianginalnih lastnosti zaviralcev kalcijevih kanalčkov. Njihov antihipertenzivni učinek se lahko okrepi tudi v kombinaciji z nevroleptiki in zaviralci α-adrenoreceptorjev.

Amlodipin ne vpliva na hitrost sinteze snovi s plazemskimi beljakovinami, kot sta indometacin s fenitoinom in digoksin z varfarinom (pri delovanju in vitro).

Enkratni odmerek antacidov, ki vsebujejo magnezij ali aluminij, ima le majhen vpliv na farmakokinetične lastnosti snovi amlodipin.

Enkratni odmerek 100 mg sildenafila pri bolnikih z esencialno hipertenzijo ne povzroči sprememb farmakokinetičnih parametrov amlodipina. Ponavljajoča uporaba 10 mg zdravila v kombinaciji z 80 mg atorvastatina ne povzroči pomembnih sprememb farmakokinetike slednjega.

Sočasna uporaba zdravil z digoksinom pri prostovoljcih ne spremeni hitrosti očistka v ledvicah in s tem tudi serumskih vrednosti digoksina.

Enkratna in ponavljajoča se uporaba zdravila Vaskopin v odmerku 10 mg ne vpliva bistveno na farmakokinetične lastnosti etilnega alkohola.

Amlodipin ne vpliva na spremembe vrednosti PT, ki jih povzroča varfarin.

Farmakokinetika ciklosporina se pod vplivom amlodipina le malo spremeni.

Kombinacija enkratnega odmerka grenivkinega soka (240 ml) z zdravilom Vaskopin (10 mg) nima pomembnega vpliva na farmakokinetiko slednjega.

[ 1 ], [ 2 ]

Pogoji shranjevanja

Vaskopin je treba hraniti v temnem prostoru pri temperaturi največ +25 °C.

[ 3 ]

Rok uporabnosti

Vaskopin se lahko uporablja 4 leta od datuma izdaje zdravila.