Velafax

Velafax je antidepresivno zdravilo.

Indikacije Velafax

Uporablja se za odpravljanje depresij različnega izvora, pa tudi anksioznih motenj generalizirane in socialne narave.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje poteka v kapsulah, 10 kosov v pretisnem omotu. V pakiranju - 3 taki pretisni omoti. V pretisnem omotu je lahko tudi 14 kapsul - v tem primeru bosta v škatli 2 pretisna omota.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamika

Kemične osnove tega zdravila ni mogoče uvrstiti v nobeno od trenutno znanih kategorij antidepresivov.

Učinek zdravila je posledica okrepitve aktivnosti nevrotransmiterjev v živčnem sistemu. Snov je močan zaviralec ponovnega privzema serotonina (SSRI/SNRI).

Venlafaksin in njegov presnovek šibko zavirata ponovni privzem dopamina. Ta elementa imata podobno učinkovitost pri vplivanju na procese ponovnega privzema nevrotransmiterjev in zavirata tudi β-adrenergične manifestacije.

Farmakokinetika

Stopnja absorpcije aktivne sestavine pri uporabi enkratnega odmerka zdravila je 92 %. Raven biološke uporabnosti je 45 %.

Pri peroralni uporabi se najvišja plazemska koncentracija aktivne sestavine in njenega presnovka pojavi po približno 6 oziroma 8 urah. Hitrost absorpcije je počasnejša od hitrosti izločanja. Razpolovni čas aktivne sestavine je približno 15 ur.

Stopnja sinteze venlafaksina z beljakovinami v plazmi je 27 %, njegov presnovni produkt pa 30 %. Jemanje zdravila s hrano ne spremeni ravni Cmax in indeksov absorpcije.

Aktivni element se skupaj s produkti razpada izloča predvsem preko ledvic. Majhen netopni delček kapsularnih mikrosfer se izloči z blatom.

V primeru odpovedi ledvic/jeter se razpolovni čas podaljša.

[ 4 ], [ 5 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati s hrano, kapsule pa sprati z navadno vodo. Prepovedano je žvečiti, drobiti ali raztopiti zdravilo. Celoten dnevni odmerek se vzame naenkrat, zjutraj ali zvečer. Jemati je treba vsak dan ob istem času dneva.

Za odpravo depresije morate vzeti 75 mg zdravila na dan.

Če so potrebni večji odmerki, začnite s 150 mg odmerkom. Dnevni odmerek se poveča za 37,5–75 mg v presledkih najmanj 2 tednov. Zdravniki priporočajo jemanje največ 225 mg zdravila za zmerno depresijo. Če je depresija huda, je treba vzeti 350 mg zdravila Velafax. Ko je dosežen želeni rezultat, je treba odmerek v vsakem primeru postopoma zmanjševati na najmanjši učinkovit odmerek. Upoštevati je treba, da višji odmerek pomeni večje tveganje za neželene učinke.

Akutne depresivne epizode zahtevajo zdravljenje vsaj 6 mesecev.

Odmerki, ki se uporabljajo za preprečevanje ponovitve, so podobni tistim, ki se uporabljajo za zdravljenje bolnikov s primarnimi napadi. Bolnika je treba pregledati vsaj enkrat na 3 mesece, da se oceni učinkovitost terapije.

Če so prisotne anksiozne motnje socialne ali generalizirane narave, je treba enkrat na dan uporabiti 75 mg snovi. Po največ 2 tednih je treba opaziti izboljšanje stanja. Če ni učinka, je treba odmerek povečati na 150 mg.

Pri ljudeh z ledvično insuficienco s hitrostjo glomerulne filtracije 10–30 ml/minuto je treba odmerek zmanjšati za polovico. Če je hitrost glomerulne filtracije manjša od 10 ml/minuto, jemanje zdravila ni priporočljivo, ker o zdravljenju te skupine bolnikov ni dovolj podatkov.

V primeru zmerne odpovedi jeter je priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila za polovico. Če se odmerki povečajo, mora bolnik ostati pod stalnim zdravniškim nadzorom.

Zdravilo se starejšim predpisuje previdno. Velikost porcije mora ostati znotraj minimalnih učinkovitih meja. Če se odmerek poveča, mora zdravnik nenehno spremljati bolnikovo stanje.

Pri uporabi zdravila v velikih odmerkih 1,5 meseca je priporočljivo postopno zmanjševati odmerek, in sicer vsaj 2 tedna. Skupno trajanje obdobja zmanjševanja odmerka se izbere individualno.

[ 9 ]

Uporaba Velafax med nosečnostjo

Zdravilo Velafax je prepovedano predpisovati nosečnicam.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda disfunkcija jeter/ledvic;
• obdobje laktacije;
• prisotnost intolerance na sestavine zdravila;
• mlajši od 18 let.

Pri uporabi je potrebna previdnost:

• ljudje, ki so pred kratkim doživeli miokardni infarkt;
• osebe z visokim krvnim tlakom;
• bolniki z anamnezo epileptičnih napadov;
• ljudje z glavkomom zaprtega kota;
• ljudje z nagnjenostjo k razvoju krvavitev v sluznicah in koži;
• bolniki z nestabilno tahikardijo ali angino pektoris;
• bolniki s povišanim očesnim tlakom (IOP);
• osebe z maničnimi stanji v anamnezi;
• bolniki z nizko telesno težo.

[ 6 ]

Stranski učinki Velafax

Neželene učinke zdravila večinoma določa odmerek. V primeru dolgotrajnega terapevtskega poteka se pogostost in resnost večine zmanjša. Zdravljenja ni treba prekiniti.

Uporaba zdravila Velafax lahko povzroči takšne negativne posledice:

• občutek šibkosti, mrzlica, glavoboli, povečana utrujenost, bolečine v trebuhu in povišana temperatura;
• Simptomi centralnega živčnega sistema: občutek močnega vzburjenja, pa tudi tesnoba, zmedenost in zaspanost. Pojavijo se tudi omotica, apatija, parestezija, nespečnost, čudne sanje, halucinacije in mioklonus. Lahko se pojavi povečan mišični tonus;
• motnje v delovanju čutnih organov: motnje vida in okusa, občutek tinitusa, motnje akomodacije in midriaza;
• kožni simptomi: izpuščaji, fotosenzibilnost, hiperhidroza, srbenje, angioedem, makulopapularni izpuščaj in urtikarija;
• presnovne motnje: zvišane ravni holesterola v serumu, razvoj hiponatremije, izguba teže, težave z laboratorijskimi testi glede delovanja jeter in tudi sindrom nezadostnega izločanja elementa ADH;
• težave s prebavili: slabost, zaprtje, zmanjšanje občutka lakote, bruhanje, ozdravljivo povečanje aktivnosti jetrnih encimov in poleg tega bruksizem;
• disfunkcija kardiovaskularnega sistema: povečan srčni utrip, tahikardija, zvišan krvni tlak, razširitev krvnih žil, omedlevica in ortostatski kolaps;
• motnje v delovanju hematopoetskega sistema: pojav krvavitev v sluznicah in koži;
• lezije urogenitalnega sistema: razvoj anorgazmije, ejakulacije ali erektilne disfunkcije, pa tudi menoragije, pa tudi zmanjšanega libida, zastajanja urina in menstrualnih nepravilnosti;
• težave z delovanjem mišično-skeletnega sistema: pojav mišičnih krčev, razvoj mialgije ali artralgije.

Občasno se opazijo naslednji simptomi:

• razvoj hipomanije, pankreatitisa, motenj govora, manije, ataksije, krvavitev v prebavilih in tudi epileptičnih napadov;
• reakcije, podobne nevroleptičnemu sindromu maligne narave;
• razvoj ekstrapiramidnih motenj, serotoninergičnega sindroma, delirija, diskinezije v pozni fazi, pa tudi akatizije ali psihomotorične vznemirjenosti;
• možno je podaljšanje intervala QT, aritmija in poleg tega srčna fibrilacija;
• opazimo podaljšanje obdobja krvavitve, razvoj nevtro-, trombocito- ali pancitopenije, pa tudi aplastično anemijo in agranulocitozo;
• pojav multiformnega eritema, Stevens-Johnsonovega sindroma in alopecije;
• Lahko se razvijejo hepatitis, rabdomioliza ali galaktoreja, poleg tega pa se lahko zvišajo ravni prolaktina.

Če se zdravilo prekine prenaglo ali se odmerek nenadoma zmanjša, se lahko pojavijo bruhanje, občutek hude tesnobe ali ekstremne utrujenosti, glavoboli, driska, suha usta, občutek zaspanosti ali dezorientacije. Lahko se pojavijo omotica, parestezija, anoreksija, hiperhidroza, slabost, hipomanija, nespečnost in občutek tesnobe.

Zaradi tveganja za takšne zaplete je treba odmerek zdravila zmanjševati postopoma. Trajanje obdobja, v katerem se odmerek zmanjšuje, je odvisno od individualnih značilnosti: značilnosti patologije, velikosti odmerka zdravila in tudi trajanja zdravljenja.

[ 7 ], [ 8 ]

Preveliko odmerjanje

Možni znaki zastrupitve vključujejo: razvoj bradikardije in spremembe zavesti ali odčitkov EKG-ja, pojav ventrikularne ali sinusne tahikardije in epileptičnih napadov ter znižanje krvnega tlaka. Obstajajo tudi dokazi o smrtnem izidu.

Sprejemajo se simptomatski ukrepi. Zdravilo nima specifičnega protistrupa. Potrebno je nenehno spremljanje in podpiranje vitalnih telesnih funkcij. Včasih se lahko predpiše aktivno oglje za upočasnitev absorpcije zdravila. Bruhanja se ne sme izzvati. Dializa bo neučinkovita.

[ 10 ], [ 11 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo je prepovedano kombinirati z zaviralci monoaminooksidaze (MAOI). Po končanem ciklu njihove uporabe je potreben vsaj 14-dnevni premor. Če so bili uporabljeni reverzibilni zaviralci MAO, se to obdobje lahko skrajša na 1 dan. Hkrati lahko po končanem zdravljenju z zdravilom Velafax začnete uporabljati zaviralce MAO po vsaj 7 dneh.

Kombinacija z litijem vodi do povečanja njegovih kazalnikov.

Kombinacija z imipraminom povzroči okrepitev lastnosti njegovih glavnih presnovnih produktov – desipramina z 2-OH-imipraminom.

Sočasna uporaba haloperidola poveča njegovo raven v krvi in poleg tega okrepi njegov učinek.

Uporaba skupaj s klozapinom lahko povzroči zvišanje njegovih plazemskih vrednosti in razvoj negativnih stranskih učinkov.

Med zdravljenjem z zdravilom Velafax je prepovedano pitje alkoholnih pijač. Obstajajo informacije o smrtnih izidih v primeru uporabe zdravila v kombinaciji z alkoholom ali drugimi psihotropnimi zdravili.

Pri sočasni uporabi z zdravili, ki zavirajo aktivnost encimov CYP2D6 in CYP3A4, je potrebna previdnost.

Sočasna uporaba z varfarinom lahko okrepi njegove antikoagulantne lastnosti.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Velafax hranite na mestu, zaščitenem pred otroki in vlago. Temperatura ne sme presegati 30 °C.

[ 15 ]

Rok uporabnosti

Velafax je odobren za uporabo 5 let od datuma izdelave zdravila.

[ 16 ]

Ocene

Velafax je zdaj precej pogosto predmet razprav na medicinskih forumih. Mnogi pacienti v svojih ocenah navajajo razvoj stranskih učinkov po uporabi zdravila. Zlasti je veliko pritožb glede razvoja odtegnitvenega sindroma, pa tudi odvisnosti. Skoraj vsi komentarji kažejo, da je izjemno težko zmanjšati odmerek zdravila.

Pogosto poročajo o zapletih, kot so epileptični napadi, zaspanost, šibkost, zmedenost, nespečnost, depresija in duševne motnje. Nekateri pregledi kažejo, da so negativni simptomi vztrajali tudi po koncu tečaja.

Toda ocene zdravnikov o zdravilu so večinoma pozitivne. Nekateri zdravniki še vedno trdijo, da je zdravilo popolnoma varno in da je psihična in fizična odvisnost mogoča le v primeru zlorabe.

Večina bolnikov se s to trditvijo ne strinja. Vztrajajo, da je bilo zdravilo jemano v celoti v skladu z navodili, vendar so se neželeni učinki vseeno pojavili. Več kot 2000 bolnikov je celo podpisalo peticijo, naslovljeno na proizvajalca. Njeno besedilo navaja, da uporaba zdravila povzroča razvoj hudih neželenih učinkov, tudi v fazi odtegnitve zdravila.

Ljudje, ki so zdravilo jemali in postali odvisni od njega ali so imeli zaplete, pravijo, da je tveganje uporabe zdravila veliko večje, kot trdi zdravniška skupnost.