Velbutrin

Velbutrin je psihoanaleptik iz kategorije drugih antidepresivov.

Indikacije Velbutrin

Uporablja se pri zdravljenju depresivnih stanj visoke stopnje.

[1], [2], [3]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev je narejena v tabletah v količini 10 kosov znotraj blisterja. Škatla vsebuje 6 takih plošč.

[4], [5]

Farmakodinamika

Bupropion je snov s selektivnim retardacijskim učinkom na procese nevronskega ujetja kateholaminov (dopamin z norepinephrinom). Ta komponenta ima minimalen učinek na procese zajemanja indolamina (serotonina) in tudi ne zavira delovanja MAO.

[6]

Farmakokinetika

Sesanje.

Ko so med študijo dajali bupropion pri prostovoljcih, so bile po 3 urah ugotovljene najvišje vrednosti snovi v plazmi.

Informacije, pridobljene po treh kliničnih testih, kažejo, da se lahko vrednosti bupropiona povečajo z uporabo tablete skupaj s hrano. Po aplikaciji s hrano se najvišji plazemski parametri komponente povečajo za 11%, pa tudi za 16% in 35%, vrednosti AUC pa za 17%, 17% in 19% za 3 teste.

Bupropion skupaj s svojimi presnovnimi produkti ima linearne farmakokinetične lastnosti z dolgotrajno uporabo zdravil v odmerkih 150-300 mg na dan.

Distribucijski procesi.

Bupropion ima visok indeks količine distribucije - približno 2000 litrov. Aktivni element zdravila z njegovim metabolnim produktom (hidroksibupropion) je zmerno sintetiziran s proteini krvi v plazmi (za 84% in 77%). Stopnja sinteze beljakovin trihidrobupropiona je približno polovica bupropiona.

Presnovni procesi.

V telesu se pojavi intenzivna metabolizem bupropiona. Znotraj plazmi določimo prisotnost 3 farmakoaktivnyh proizvodov metaboličnih: gidroksibupropion skupaj z njegove izomere aminoalkogolnymi - treogidrobupropionom in eritrogidrobupropionom.

Izločanje.

Približno 87% aktivnega elementa se izloči z urinom (manj kot 10% snovi - v obliki aktivnih produktov razpada), in se do 10% izloča z blatom. Umik, nespremenjeni bupropion je le 0,5%.

Povprečen očistek snovi po uporabi zdravila je približno 200 litrov / uro, povprečna vrednost razpolovne dobe pa je približno 20 ur.

[7], [8], [9]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo začne zdraviti telo vsaj 2 tedna po začetku zdravljenja. Popoln učinek njegove uporabe je mogoče pričakovati šele po nekaj tednih, kot je pri uporabi drugih antidepresivov.

Tablete se pogoltnejo cele, ne žvakajo in jih tudi ne mletijo / delijo, ker se zato lahko poveča tveganje za nastanek neželenih učinkov (npr. Epileptičnih napadov).

Velikosti odmerkov za odrasle.

Velikost največjega posameznega odmerka je 0,15 g. Tablete je treba uživati dvakrat na dan v presledkih najmanj 8 ur.

Bolniki, ki jemljejo tableto, imajo nespečnost, kar je pogosto začasno. Zmanjšanje pogostnosti tega simptoma je lahko, če se pred odhodom v posteljo ne vzdržujete zdravil (z 8-urnim intervalom med aplikacijami) ali z zmanjšanjem velikosti dela, če je to sprejemljivo.

Velikost začetnega dela je en odmerek 150 mg na dan.

Za ljudi, ki niso dovolj za jemanje 0,15 gramov zdravil na dan, lahko dosežete izboljšanje s povečanjem deleža na največ 0,3 g / dan (0,15 g dvakrat dnevno).

Pri odstranjevanju akutnih depresivnih epizod vzemite antidepresiva vsaj šest mesecev. Ugotovljeno je, da bo zdravilo v odmerku 0,3 g / dan imelo zdravilni učinek za dolgo terapevtsko obdobje (do 12 mesecev).

Odmerjanje za starejše.

Zaradi dejstva, da pri nekaterih starejših bolnikih ni mogoče izključiti možnosti neprenašanja zdravila Velbutrin, bo morda treba zmanjšati pogostnost uporabe ali velikost dela zdravila.

Velikost služi za ljudi s težavami z ledvicami.

Terapija se začne z zmanjšanimi odmerki ali z manjšo frekvenco sprejema, ker se bupropion s presnovnimi produkti v tej kategoriji zdravi bolj strmo kot v standardnih pogojih.

Deli za osebe z motnjami delovanja jeter.

Osebe z jetrnimi boleznimi naj skrbno uporabljajo zdravilo. Zaradi relativno visoke variabilnosti farmakokinetične lastnosti zdravil za osebe, ki imajo blago obliko enostavno obolenj jeter, je potrebno vzeti zdravilo enkrat na dan v odmerku 0,15 g

Ljudje z jetrno cirozo v hudi obliki morajo vzeti zelo previdne tablete. Pri teh bolnikih je največja velikost sluznice 0,15 g z dnevnim odmerkom LS.

[12], [13], [14]

Uporaba Velbutrin med nosečnostjo

Ločeni epidemiološke udarni preskusi na Wellbutrin med nosečnostjo, je pokazala prisotnost povezano tveganje za intrauterini lezij CCC na plod v primeru zdravil v 1. Trimesečju. Te informacije v različnih testih niso bile enake.

Zdravnik, ki se zdravi, bi moral razmisliti o možnosti predpisovanja alternativne terapije za žensko, ki je v fazi načrtovanja nosečnosti ali za že nosečnico. Predpišejo isto zdravilo le v primerih, ko bodo verjetne koristi aplikacije višje od tveganja za zaplete pri plodu.

Ker se bupropion s produkti razgradnje lahko izloči skupaj z materinim mlekom, je treba med zdravljenjem z zdravilom Velbutrin nekaj časa odreči dojenju.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• bolniki, ki niso prenašali bupropiona ali drugih sestavin zdravila;
• ljudje, ki trpijo zaradi zasegov;
• osebe, ki so v trenutku nenadoma prenehale uporabljati pomirjevalne droge ali pitje alkohola;
• imenovanje oseb, ki hkrati jemljejo katero koli drugo zdravilo, ki vsebuje bupropion, ker pogostost pojavljanja konvulzivnih napadov določi velikost odmerka te snovi;
• Zgodovina pacienta ali zdaj na voljo anoreksija in bulimija živčni značaj, saj je v tej kategoriji lečečega opozoriti na pogost pojav epileptičnih napadov v primeru uporabe bupropiona s stopnjo za hitro sprostitev;
• kombinirana uporaba z MAOI. Interval med prenehanjem sprejema MAOI nepovratnega in začetkom zdravljenja z zdravilom Velbutrin naj bo vsaj 2 tedna.

[10]

Stranski učinki Velbutrin

Uporaba zdravil lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• lezije, ki vplivajo na imunost: pogosto so znaki nestrpnosti, na primer urtikarija. Enotni zapisi hujših simptomov visoke občutljivosti, vključno z bronhialnim spazmom / dispnejo, edinostjo Quincke ali anafilakso. Mijalgija z artralgijo, kot tudi febrilno stanje, se pojavlja skupaj z izpuščaj in drugimi manifestacijami zamujene nestrpnosti. Podobni simptomi so nekoliko podobni serumski bolezni;
• metabolične manifestacije in prebavne motnje: pogosto opazimo anoreksijo. Včasih pride do izgube teže. Motnje vrednosti glukoze znotraj krvi;
• duševne motnje: pogosto je nespečnost. Možen razvoj motenj spanja. Pogosto je občutek tesnobe ali navdušenja. Včasih je stanje dezorientacije, disforije ali depresije. Pojavljajo se posamezna občutja tesnobe, agresije, razdražljivosti in sovražnosti; Pojavijo se čudne sanje ali halucinacije, poleg tega pa se razvijejo paranoične misli, blodnje in stanje depersonalizacije. Morda so psihoze, misli o samomoru in tudi samomorilno vedenje. Morda razvoj manije, evforije, hipomanije in sprememb v stanju psihe;
• motnje, ki prizadenejo centralni živčni sistem: pogosto se pojavijo glavoboli. Pogosto so vrtoglavica, težave s spominom, tremor, mioklonus, migrena, distonija, pa tudi občutek motenj anksioznosti in okusa. Včasih se lahko razvije vrtoglavica, dizartrija, problemi z oskrbo in koncentracijo, pa tudi akatizija. Občasne so motnje EKG in konvulzije. Parestezija, ataksija, motnje koordinacije motorja, distonija, sinkopa in paraliza tremorja se včasih opazijo. Morda razvoj delirija, diskinezije, kome in težav z občutljivostjo;
• lezije na področju vizualnih organov: vidna kršitev je pogosto opažena. Občasno se razvija diplopija. Včasih sem opazil mydriazo. Možno je povečati vrednosti IOP;
• motnje, ki prizadenejo slušne organe: pogosto je ušesna obroba;
• simptomi v srcu: včasih so motnje srčnega ritma, tahikardija in spremembe vrednosti EKG. Občasno se razvije miokardni infarkt. Prav tako je mogoče zvišati krvni tlak in pojav edemov. Pojasnjen povišan srčni utrip se je pokazal kot enoten
• reakcije vaskularnega sistema: pogosto je zvišanje krvnega tlaka (včasih pomembno) in poleg tega tudi rdečica. Razvije se ortostatični kolaps ali vazodilatacija;
• znaki prebavnih motenj: pogosto pride do težav pri delu prebavnega trakta (med njimi je bruhanje s slabostjo) in suhost ustne sluznice. Pogosto so simptomi dispepsije, zaprtje in bolečine v trebuhu. Včasih je draženje v dlesni in videz zobnih obližev. Mogoča je tudi perforacija v črevesju;
• motnje hepatobiliarnega sistema: obstaja en sam hepatitis ali zlatenica, poleg tega pa se poveča tudi indeks jetrnih encimov;
• poškodbe podkožnih plasti in kože: pogosto zaznamujejo hiperhidroza, izpuščaj in srbenje. Pojavi se enovit Stevens-Johnsonov sindrom ali multiformni eritem, poleg tega se psoriaza poslabša. Možen razvoj alopecije;
• lezije dihalnih organov: občasno je embolija pljuč. Lahko je bronhitis;
• Disfunkcija ODD in vezivnega tkiva: trzanje mišic se opazuje samostojno. Lahko pričakujemo rabdomiolizo ali artritis;
• problemi pri delu urogenitalnega sistema in ledvic: najpogosteje označujejo okužbe, ki vplivajo na urinske organe. Včasih obstaja slabitev libida. Uriniranje je pogosto pogostejše, ali je prišlo do zamude pri uriniranju. Možne motnje menstrualnega cikla, razvoj glukozurije, impotenca, nokturija, ginekomastija, pa tudi pojav otekanja v modih;
• sistemske motnje: pogosto so v prsnici bolečina, stanje vročine in astenija;
• težave s hematopoetskimi procesi: obstaja lahko trombocitopenična ali levkopenija, pa tudi levkocitoza.

[11]

Preveliko odmerjanje

Poleg težav, ki so med stranskimi učinki, ki vodijo k toksičnosti manifestacij kot so izguba zavesti, občutek in zaspanost sprememb na EKG odčitkov (prevodne motnje, kot na primer podaljšanje QRS intervala vrednosti) ali aritmije. Obstajajo tudi dokazi s smrtnim izidom.

Za odpravo prevelikega odmerka je treba žrtev hospitalizirati, ki jo je treba nadzorovati za indikacije EKG in delo vitalnih organov. Zagotoviti je treba, da se motnost dihalnih poti ne moti, da ni težav s prezračevanjem in oksigenacijo. Prav tako je potrebno uporabiti aktivno oglje. Indukcija bruhanja ni potrebna. Bupropion nima specifičnega antidota.

Nadaljnje zdravljenje določi stanje žrtve ali priporočila posebnega zavoda, ki se ukvarja z zdravljenjem zastrupitve (če obstaja).

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Interakcije z drugimi zdravili

Presnovni proces vodi k pretvorbi bupropiona v svoj glavni produkt aktivne razgradnje - hidroksibusija. Ta proces se pojavi predvsem s sodelovanjem hemoproteina P450 IIB6 (vrsta CYP2B6). Zaradi tega oskrbo pri kombiniranje zdravila z zdravili, ki delujejo na izoencima CYP2B6 (kot klopidogrel ifosfamida, ciklofosfamid orfenadrin in tiklopidin) potrebno.

Ko se to bupropion ne presnavlja vključuje izoencima CYP2D6 in vitro testi so pokazali 450, da element skupaj z gidroksibupropionom počasno metaboličnega procesa encima CYP2D6. Med farmakokinetičnimi testi je uporaba bupropiona zvišala plazemske vrednosti dezipramina. Ta učinek je bil opažen vsaj 7 dni po zadnjem bupropionu. Pri kombinaciji z zdravili, katerih presnova poteka predvsem s pomočjo izoencima (npr antiaritmikov, SSRI, antipsihotiki, tricikličnimi in nekatere blokatorji beta) je treba začeti zdravljenje z zdravili, kot minimalnimi odsekov. Ko WELLBUTRIN, je treba vezje zdravljenju ljudi, ki je že pokazal zdravilo, s sodelovanjem CYP2D6 presnovi elementa za oceno izvedbe z zmanjševanjem odmerka zdravila, zlasti za zdravila, ki imajo ozek indeks officinalis.

Zdravila učinkovit vpliv, ki zahtevajo aktivacijo presnove pomočjo CYP2D6 element (na primer tamoksifen), ki lahko zmanjša svojo zdravilom učinek v kombinaciji z drogami inhibira aktivnost CYP2D6 komponente (bupropiona).

Čeprav citalopram ni izpostavljen primarnemu presnovi, ki vključuje element CYP2D6, podatki enega preskusa kažejo, da bupropion poveča najvišje vrednosti in raven AUC citaloprama za 30% oziroma 40%.

Glede na dejstvo, da je intenzivna presnova bupropiona, kombinacija snovi z drogami potenciatorjev presnovo (med take fenitoin, karbamazepin, fenobarbital z efavirenzem, in poleg ritonavirja), ali depresivno, lahko privede do sprememb v PM izpostavljenosti drog.

Rezultati vrsto kliničnih testov na prostovoljcih so pokazale, da ritonavir (z dvakrat na dan vnosu 0,1 g ali 0,6 g PM) ali 0,1 g ritonavirja, lopinavirja s 0,4 g (dvakrat na dan sprejem), odvisno od velikosti delci približno 20-80% zmanjšali vrednosti bupropiona s svojimi glavnimi presnovnimi produkti.

Podobno je en odmerek efavirenza v odmerku 0,6 g na dan 14 dni zmanjša za približno 55% raven bupropionola.

Ta učinek ritonavirja z lopinavirjem in efavirenzom je posledica indukcije presnovnega učinka na bupropion. Ljudje, ki uporabljajo katerokoli od teh zdravil, v kombinaciji z zdravili, ki imajo bupropion, lahko zahtevajo uporabo višjih odmerkov bupropiona, vendar je prepovedano prekoračiti največje dovoljene meje priporočenih obrokov.

Medtem ko so rezultati kliničnih testov ni pokazala farmakokinetičnih interakcij med zdravilno elementa PM z alkoholnimi pijačami, obstajajo nezanesljivi dokazi, da CNS razvit negativne simptome ali med zdravljenjem opazili zmanjšanje v toleranco do alkohola pri posameznikih, ki porabijo take pijače uporabo WELLBUTRIN . Uporaba alkohola v obdobju zdravljenja je treba čim bolj zmanjšati ali popolnoma prekiniti.

Obstajajo dokazi o povečanju pogostnosti razvoja toksičnih učinkov v primerjavi s centralnim živčnim sistemom, kadar se zdravilo kombinira z amantadinom in levodopo. Uporabite zdravilo z ljudmi, ki uporabljajo amantadin ali levodopo s previdnostjo.

Kombinirana uporaba zdravil in NTS lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka.

Vpliv na rezultate laboratorijskih študij.

Obstajajo podatki o prisotnosti interakcije z zdravili s testi, ki se uporabljajo za hitro ugotavljanje prisotnosti zdravil v urinu. Študije lahko povzročijo lažne pozitivne rezultate, zlasti če so odkriti amfetamini. Če želite potrditi pozitiven rezultat, morate kot alternativo uporabiti kemično metodo.

[22]

Pogoji shranjevanja

Velbutrin je treba hraniti izven dosega otrok. Temperaturne vrednosti so največ 25 ° C.

[23],

Rok uporabnosti

Zdravilo Velbutrin se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave zdravila.

[24]

Mnenja

Wellbutrin prejme kar nekaj pregledov, mnenja pacientov pa so precej polarna. Zdravilo se zelo uspešno uporablja za odpravo depresij. Poleg tega je pogosto zapisano, da lahko zdravilo olajša stanje med prenehanjem kajenja.

Z nalogo zdravljenja depresije je zdravilo zelo učinkovito, vendar ima pomembno pomanjkljivost - prisotnost neprijetnih stranskih učinkov, ki se pojavijo v 1-2 tednih uporabe. Med prednostmi za moške je mogoče opozoriti, da zdravilo ne omejuje erektilne funkcije.

Za doseganje potrebnega zdravila in za zmanjšanje tveganja neželenih učinkov je treba zdravljenje začeti z jemanjem 0,15 g Velbutrina. Včasih je treba tudi izbrati optimalni čas za jemanje drog, obstajajo ljudje, za katere je tableta najprimernejša pred spanjem, vendar pa obstajajo tudi tisti, ki morajo zdravilo vzeti zjutraj (5-6 ur).

Tudi med pomanjkljivostmi zdravila:

• da ga dobite, potrebujete recept;
• preveč negativnih simptomov;
• dovolj visoko ceno.