Vepoks

Vepox je spodbujevalec biogenega tipa.

Indikacije Vepox

Uporablja se za slabokrvnost, ki jih kronično ledvično odpovedjo (odraslih na peritonealni dializi ali hemodializo), kot tudi tiste, ki bivajo v obdobju predializnem, in otrok, ki so prav tako v postopku hemodializah povzročil.

Uporablja se za zdravljenje anemije in zmanjšanje obsega potrebnih krvnih transfuzijah pri odraslih, ki potrebujejo kemoterapijo zaradi čvrstih tumorjev, limfomov malignosti ali večih tip mielom.

Poleg tega je zdravilo predpisano za anemijo pri ljudeh s HIV, ki jemljejo zidovudin, in imajo vrednosti eritropoetina ≤ 500 U / ml.

Zdravilo se lahko uporablja med programom pred okužbo, ki se pojavi pred velikimi kirurškimi operacijami pri osebah s hematokritom 33-39%. To je potrebno za poenostavitev zbiranja avtologne krvi in zmanjšanje tveganj, povezanih z uporabo alogenskih transfuzij krvi. Uporablja se v primerih, ko je verjetna potreba po transfuzirani krvi višja od tistih, ki jih je mogoče dobiti z avtologno zbirko, v kateri se α-epoetin ne uporablja.

Namenski anemije, ki imajo lahko ali zmerni v odraslih (hemoglobin vrednost - približno 100-130 g / l), ki je potrebna, da imajo velik kirurški postopek, pri katerem se pričakuje izguba krvi, sestavne enote 2-4 hemoglobina (približno 0,9- 1,8 litrov krvi). Uporaba Vepoksa zmanjšuje potrebo za opravljanje alogenske transfuzijo krvi in poenostaviti postopek izterjave eritropoezo. 

Obrazec za sprostitev

Sprostitev je izvedena kot tekočina za injiciranje:

• Oblika 2000 - 0,5 ml snovi v brizgi z 1 ml iglo, ki je pakirana v pretisnem omotu - 1 kos znotraj škatle;
• Oblika 4000 - 0,4 ml zdravila v injekcijski brizgi z iglo, ki ima prostornino 1 ml in pakirano v pretisno ploščo - 1 brizgo v pakiranju;
• oblikujemo 10000 - 1 ml pripravka v injekcijski brizgi z iglo s prostornino 1 ml, zapakirano v blistrno celico - 1 kos v škatli.

Farmakodinamika

Eritropoetin je očiščen glikoprotein, ki lahko stimulira procese eritropoeze. Aminokislinska sestava α-epoetina, proizvedenega z genskim inženiringom, je podobna človeškemu eritropoetinu, izoliranemu iz urina ljudi z anemijo. Beljakovina v tem primeru je približno 60% celotne molekulske mase in vsebuje 165 aminokislin. Za ta protein so pritrjene 4 ogljikove hidrte verige - med njimi 3 N-glikozidne, kot tudi 1 O-glikozidna povezava.

Molekulski volumen α-epoetina je približno 30.000 daltonov. Biološke značilnosti tega elementa so podobne biološkim značilnostim človeškega eritropoetina. Uvedba α-epoetina poveča indekse retikulocitov z eritrociti, vrednostjo hemoglobina in hitrostjo absorpcije 59 Fe. Ta element selektivno spodbuja procese eritropoeze, vendar ne vpliva na levkopoezo.

Drog nima citotoksičnega učinka na celice kostnega mozga.

Farmakokinetika

Razpolovni čas zdravila po intravenski injekciji je približno 5-6 ur (ne glede na vrsto bolezni). Prostornina porazdelitve je približno enaka indeksom prostornine krvne plazme.

Plazemske vrednosti zdravila Vepox s subkutano injekcijo so precej nižje kot pri intravenskih injekcijah. Plazemska raven zdravila se počasi zviša in doseže vrh 12-18 ur po injiciranju. Razpolovna doba zdravil po subkutani injekciji je približno 24 ur, indeks biološke razpoložljivosti je približno 25%.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje intravensko ali subkutano (če ni možnosti intravenske injekcije, terapija je nujna).

Obstoječi režimi zdravljenja:

• pri kronični ledvični odpovedi pri odraslih - na začetku zdravljenja je tedenski odmerek 50-100 IU / kg, z dajanjem trikrat na teden (intravensko ali subkutano); velikost vzdrževalnega tedenskega dela je 25 ie / kg (zmanjšajte odmerek, ki je potreben po tem, ko je hemoglobin dosegel optimalne vrednosti);
• odrasla oseba na fazi pred dializo - začetni del tedna: trojna intravenska / subkutana injekcija 50-100 IU / kg zdravila; vzdrževalni odmerek je 17-33 IU / kg, s trojno injekcijo 7 dni;
• Odrasla oseba na hemodializi - prvi tedenski odmerek je 50-100 IE / kg (trojna injekcija); podpora - 3-kratni vnos za teden 30-100 IE / kg;
• odrasla oseba, ki opravlja peritonealno dializo - začetni odmerek je 50 ie / kg s 3-kratno aplikacijo na teden;
• otrok, ki se zdravi s hemodializo, je začetni odmerek 50 ie / kg (intravensko), 3-krat na teden; Podpora - 25-50 ie / kg, 3-krat na teden;
• oseba z onkologijo - začetni odmerek je 150 ie / kg (subkutano) s trojnim injiciranjem 3 tedne; velikosti vzdrževalnih odmerkov: če se raven hemoglobina za 1 mesec poveča za manj kot 10 g / l, je treba odmerek podvojiti in če se ta vrednost poveča za več kot 20 g / l, jo je treba zmanjšati za 25%;
• oseba s HIV, ki jemala zidovudin - začetni odmerek je 100 ie / kg, trikrat na teden (intravensko ali subkutano) 8 tednov;
• odrasla oseba, ki sodeluje v programu s predhodnim vzorčenjem krvi avtologne vrste pred kirurškimi posegi - intravensko dajanje 600 ie / kg dvakrat na teden, 21. Dan pred postopkom;
• oseba, ki v zgoraj opisanem programu pred operacijo in po njej ne sodeluje, subkutane injekcije 600 ie / kg, enkrat na teden, 21. Dan pred začetkom postopka in nato na dan postopka. Shemo se lahko uporablja tudi z dnevnim vnosom 300 ie / kg 10 dni pred in na dan postopka, nato pa še 4 dni po njem.

Osebe s CRF.

Pri zdravljenju bolnikov s CRF je treba zdravilo dajati intravensko. Optimalni parametri hemoglobina - 100-120 g / l (odrasli) in 95-110 g / l (otrok). Pri posameznikih s CRF, kot tudi s srčnim popuščanjem v stoječi obliki, vrednosti hemoglobina ne smejo biti višje od zgornje meje njenih optimalnih parametrov. Vrednosti feritina je treba določiti za vsakega bolnika pred začetkom zdravljenja z zdravilom Vepox.

Povečati mora odmerek zdravil, če se hemoglobin v zadnjem mesecu ne poveča za vsaj 10 g / l. Klinično pomembno povečanje ravni hemoglobina je običajno opaziti vsaj 14 dni po začetku terapevtskega poteka (pri posameznikih se to pojavi po 6-10 tednih). Po doseganju zahtevanih vrednosti hemoglobina se odmerek zmanjša za 25 IU / kg - to je potrebno, da se prepreči prekoračitev optimalne ravni. Če je vrednost hemoglobina večja od 120 g / l, je treba zdravljenje z zdravili začasno prekiniti.

S hemodializo.

Odrasli, ki se zdravijo s hemodializo, prejemajo zdravilo intravensko. Terapija se izvaja v dveh fazah.

Faza korekcije: trikrat na teden intravensko injiciramo 50 ie / kg snovi. Če je potrebno, se delež povečuje (največ enkrat na mesec) za 25 ie / kg (ta odmerek se daje tudi 3-krat na teden, dokler se ne doseže zahtevana raven hemoglobina).

Faza podpore: velikost priporočenega tedenskega odmerka je v območju 75-300 ie / kg. Pogosto je enkratni odmerek, ki se uporablja za vzdrževanje optimalnih vrednosti hemoglobina, 30 do 100 IU / kg pri tedenski uporabi za 3 tedne. Sedanji podatki kažejo, da ljudje s hudo anemijo (raven hemoglobina ≤ 60 g / l) potrebujejo močnejši vzdrževalni del zdravil kot osebe z manj hudimi boleznimi.

S peritonealno dializo.

Za odrasle, ki se zdravijo s peritonealno dializo, je treba zdravilo uporabljati intravensko. Terapija se izvaja v dveh fazah.

Faza korekcije: odmerek 50 ie / kg se daje dvakrat na teden.

Faza podpore: pri prilagajanju deleža za vzdrževanje potrebnih vrednosti hemoglobina 100-120 g / l (približno 6,2-7,5 mmol / l) je potrebno 25-50 ie / kg dvakrat na teden (v enakih deležih ).

Odrasli z odpovedjo ledvic.

S takšno kršitvijo pri ljudeh, ki so v obdobju pred dializo, je zdravilo, če je mogoče, tudi intravensko. Terapija se izvaja v dveh fazah.

Faza korekcije: trojni vnos 50 ie / kg na teden. Nato se del (po potrebi) postopno poveča za 25 ie / kg z uporabo tedenske uporabe za 3 tedne, dokler se ne doseže želeni rezultat (popravek mora biti postopen in trajen najmanj 1 mesec).

Podporni korak: prilagoditev odmerka se izvaja za vzdrževanje vrednosti hemoglobina v območju od 100-120 g / l (približno 6,2-7,5 mmol / l). Zdravilo se daje trikrat na teden v odmerku 17-33 IU / kg. Enkratni odmerek zdravil ne sme presegati 200 ie / kg.

Otroci, ki so na hemodializi.

Faza korekcije: intravensko dajanje 50 ie / kg snovi trikrat tedensko. Če je potrebno, je mogoče postopno povečati enkratni odmerek (največ 1 čas na 1 mesec) za 25 ie / kg, dokler ne dobimo optimalne ravni hemoglobina.

Podporna faza: za otroka s težo manj kot 30 kg je pogosto predpisan višji vzdrževalni odmerek kot pri otroku, ki tehta več kot 30 kg, ali odrasle osebe.

Po izvedbi kliničnih testov na podlagi šestmesečnega zdravljenja so bili izbrani ti vzdrževalni odmerki α-epoetina:

• teža ≤10 kg - povprečni odmerek je 100 ie / kg (trikrat na teden) in podporni odmerek je 75-150 ie / kg;
• teža v 10-30 kg - povprečni delež je 75 ie / kg, ki podpira - 60-150 IE / kg;
• teža od 30 kg - povprečni delež je 33 ie / kg, ki podpira - 30-100 ie / kg.

Glede na razpoložljive informacije kažejo, da ljudje z zelo nizko (≤60-pet g / l ali ≤4,25 mmol / l) začetne parametre hemoglobina lahko zahteva večji delež zdravila za vzdrževanje normalne ravni te snovi kot tista z izhodiščno višje (od 68 g / l ali 4,25 mmol / l).

Onkološke bolezni.

Pri ljudeh z rakom je optimalni hemoglobin približno 120 g / l. Zdravilo se uporablja za ljudi s simptomatsko anemijo in poleg tega, da preprečuje anemijo pri ljudeh, ki so že prejeli kemoterapijo in imajo nizke začetne vrednosti hemoglobina (≤110 g / l).

Nadalje se zdravilo lahko dajemo pacientom, ki imajo znatno zmanjšanje vrednosti hemoglobina smo zabeležili pri prvem kemoterapevtskega ciklusa (npr znižane ravni hemoglobina 10-20 g / l začetnih vrednosti 110-130 g / l oziroma zmanjša za 20 + g / l od začetnih vrednosti hemoglobina, ki je znašal 130 + g / l).

Začetni odmerek, ki se uporablja za preprečevanje razvoja ali za zdravljenje anemije, mora biti enako 150 ie / kg s trojno subkutano aplikacijo na teden. Če se po 1 mesecu zdravljenja vrednosti hemoglobina povečajo za manj kot 10 g / l, je za naslednji mesec potrebno povečati odmerek zdravila Vepox na 300 ie / kg. Če mesec zdravljenja z odmerkom 300 ie / kg prav tako ni povečal vrednosti hemoglobina za več kot 10 g / l, ugotovijo, da učinek ni mogoče doseči in zdravljenje preklicati.

Če vrednosti hemoglobina poveča za 20+ g / l za obdobje 1 meseca, mora PM služijo velikost zmanjša za približno 25%. Če vrednosti hemoglobina predstavljajo 140+ g / l, je potrebno zdravljenje prekiniti, dokler se hemoglobin zniža na 120 g / l, in nato ponovno dajemo zdravilo v zmanjšana (za 25% v primerjavi s prvotnim) odsek.

Nujno je treba oceniti potrebo po nadaljevanju zdravljenja od časa do časa, na primer po koncu ciklusa kemoterapije. Pred začetkom uporabe zdravila Vepox in med terapijo je potrebno nadzorovati parametre železa, ki po potrebi zagotavljajo dodatno nasičenost telesa z železom. Pred imenovanjem zdravil je treba izključiti prisotnost drugih možnih dejavnikov za razvoj anemije.

Bolniki s HIV.

Ljudje z virusom HIV, ki se zdravijo z zidovudinom, morajo pred začetkom zdravljenja z zdravilom Vepox določiti začetne vrednosti endogenega eritropoetina v serumu. Po opravljenih testih se je izkazalo, da je verjetnost, da z indeksom te snovi, ki je 500 ie / ml, neuporabna.

Faza korekcije: uporaba (subkutano ali intravensko) 100 ie / kg snovi 3-krat na teden, 8 tednov. Če se po 8 tednih odziv na zdravljenje z zdravilom izkazalo nezadovoljiva (na primer, igrišča za zmanjšanje potrebe telesa za transfuziji krvi ali da dobimo večje vrednosti hemoglobina), ki je dozirna drog poveča za 50-100 IU / kg (dajanju trikrat na teden v času 1. Mesec). Če po uporabi odmerkov 300 ie / kg ni rezultata, ne pričakujte pozitivnega učinka nadaljnjega zdravljenja z višjimi odmerki.

Podporna faza mora zagotavljati vrednosti hematokrita 30-35%, ob upoštevanju spremembe v odmerku zidovudina ter prisotnosti sočasnega vnetja ali okužb. Pri vrednostih hematokrita, večjih od 40%, je treba zdravljenje z zdravilom ustaviti do trenutka, ko se hematokrit pade na 36%. Po nadaljevanju zdravljenja se velikost deleža Vepox zmanjša za 25%, vrednosti hematokritov pa spremljamo.

Vrednosti feritina je treba določiti pri vsakem bolniku pred začetkom zdravljenja in v času njegovega upravljanja. Po potrebi se lahko predpisuje dodatna uporaba železovih zdravil.

Bolniki, ki jemljejo kri.

Pri odraslih, ki so pred izvajanjem kirurških posegov v program avtologne krvne slike, je treba upoštevati kontraindikacije glede programa pred uporabo zdravil.

Pred posegom se zdravilo daje 3-krat na dan 2 tedna. Ob vsakem obisku zdravnika bolnik vzeti malo krvi (hematokrit pri mer v območju 33-39%, ali vrednosti hemoglobina, ki so enake 110 min g / L) in njene nabirajte za avtologno transfuzijo. Priporočeni odmerek zdravila je 600 ie / kg. Zdravilo se daje intravensko, dvakrat tedensko 21 dni pred operacijo. Zdravljenje z α-epoetinom 50% zmanjša verjetnost odstop homologni krvi v primerjavi z ljudmi brez uporabe zdravil.

Ljudem, ki potrebujejo manj stimulacije eritropoeze, je treba dati zdravilo v odmerku 150-300 ie / kg 2-krat na teden. Zahvaljujoč temu se poveča količina zbrane krvi avtologne vrste in posledično zmanjša hematokrit.

Vrednosti železa v serumu je treba določiti pred začetkom zdravljenja pri vsakem bolniku. Če je bilo pomanjkanje železa ugotovljeno, je treba najprej obnoviti te parametre in šele nato za zbiranje krvi. Ko anemija pred začetkom zdravljenja določi vzrok za razvoj te bolezni. Potrebno je čim hitreje doseči ustrezen vnos železa v telesu (na dan vzemite 0,2 g železa na os), nato pa ohranite te vrednosti na isti ravni skozi celoten terapevtski cikel.

Ljudje, ki ne vzamejo krvi.

Odrasli, ki niso člani omenjenega programa zbiranja, se zdravilo daje subkutano. Odmerjanje, ki znaša 600 ie / kg, se daje 21-dnevni dan pred kirurškim posegom (21., 14. In 7. Dan) in na dan zdravljenja.

Če je treba zmanjšati predoperativno obdobje, ki ga predpisuje zdravnik, se zdravilo Vepox dnevno uporablja v odmerku 300 ie / kg 10 dni pred postopkom na dan operacije in nato še štiri dni po njem.

Kot pri drugih zdravilih, ki so injicirali parenteralno, je treba injekcijsko tekočino skrbno pregledati pred uporabo za vidne delce ali spremembo barve. Zdravila ne morete stresati, ker lahko povzroči denaturacijo glikoproteina in izgubo zdravilne učinkovine.

Posamično pakiranje zdravila lahko uporabite le enkrat.

[2]

Uporaba Vepox med nosečnostjo

Uporaba zdravila Vepox pri nosečnicah ali doječih materah je dovoljena samo v primerih, ko so koristi zdravljenja bolj verjetne kot tveganje za nastanek posledic za otroka / plodu.

Ni dokazov, ali α-epoetin prehaja v materino mleko.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost nestrpnosti glede na elemente zdravil;
• nenadzorovano zvišanje krvnega tlaka;
• Poškodbe, ki vključujejo periferno, koronarne in vratnih arterij, in s težko stopnjo resnosti (to vključuje ljudi z značajem cerebrovaskularnih bolezni, kot tudi tiste, ki so pred kratkim doživeli miokardni infarkt).

Stranski učinki Vepox

Uporaba drog lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka, odvisno od velikosti odmerka ali poslabšanja poteka obstoječe hipertenzije. Pogosto se ta učinek razvije pri ljudeh s CRF.

Občasno, uporaba zdravil povzroča:

• zapleti v žilnem območju - razvoj trombov (miokardni infarkt ali ishemija);
• zaplete cerebrovaskularne narave (kapi ali krvavitve);
• prehodni ishemični napadi;
• tromboza v arterijah (mrežnica ali periferna) in globoke vene;
• anevrizme, pljučne embolije in tromboze na območju dializa.

Pri nekaterih bolnikih, ki so podvrženi hemodializo lahko tromboza v spoju (zlasti v zvezi z osebami, ki imajo težnjo k zmanjšanju stopnje krvnega tlaka ali zapletov, ki vplivajo na arteriovenskih fistulo -. Med tistimi, anevrizme, stenoza, in tako naprej).

Po uporabi α-epoetina je bil opažen nastanek ekcema, izpuščaja, srbenja, urtikarije ali edema Quincke.

Ljudje z CRF lahko razvijejo hiperfosfatemijo ali hiperkalemijo, povečajo vrednosti kreatinina, sečninskega dušika in tudi sečne kisline v krvi.

[1]

Preveliko odmerjanje

Vepox ima zelo širok spekter aktivnosti z drogami. Ko je to zdravilo zastrupljeno, se lahko razvijejo znaki, ki odražajo največjo intenziteto terapevtskega učinka hormona. Pri izjemno visokih vrednostih hemoglobina se lahko pojavi flebotomija. V takih primerih je treba upoštevati simptomatske postopke.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila ne dajemo v obliki intravenskih infuzij ali pa ga zmešajte z drugimi zdravili.

Trenutno ni podatkov, ki bi kazali sposobnost α-epoetina, da vpliva na metabolne procese drugih zdravil.

Pri kombiniranju zdravila s ciklosporinom je treba spremljati koncentracijo zdravila v krvi in po potrebi prilagoditi odmerek ciklosporina.

[3]

Pogoji shranjevanja

Vepox je treba hraniti v temnem prostoru in zapreti od infiltracije majhnih otrok. Zdravila ne zamrzujte in ne stresajte. Temperatura je med 2-8 ° C.

[4],

Rok uporabnosti

Zdravilo Vepox se lahko uporablja v 24 mesecih po sproščanju terapevtskega sredstva.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Epobiocrin, Erythrostim in Recormon s Vero-Epoetinom in Shanpoethinom, ter zdravilom Shapoetin-Health in Erythroetin.