Veratard 180

Veratard 180 je selektivni antagonist kalcija, ki primarno vpliva na delovanje srca.

Indikacije Veratarda 180

Uporablja se za zvišan krvni tlak, pa tudi za preprečevanje napadov angine pektoris in napadov paroksizmalne supraventrikularne tahikardije.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v kapsulah, v količini 10 kosov v pakiranju. Škatla vsebuje 3 ali 5 takih pakiranj.

Farmakodinamika

Verapamil je derivat fenilalkilamina, selektivno blokira kalcijeve kanalčke. Ima antianginalno, hipotenzivno, antiaritmično in antiishemično delovanje.

Terapevtski učinek zdravila se razvije z blokiranjem Ca2+ kanalov, pa tudi z zaviranjem transmembranskega transporta Ca2+ ionov (predvsem znotraj gladkih mišičnih celic miokarda z žilami).

V primeru ishemije miokarda zdravilo odpravi nesorazmerje med potrebo po kisiku in oskrbo srca s kisikom, poleg tega pa zmanjša kontraktilnost miokarda in ima vazodilatacijski učinek. Oslabitev tonusa perifernih arterij povzroči znižanje krvnega tlaka in skupnega perifernega žilnega upora.

Verapamil zavira sinoatrijsko in AV prevodnost ter ima antiaritmičen učinek.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi zdravila se verapamil postopoma sprošča, s čimer se ohranja njegova konstantna raven v krvi. Vrednosti Cmax v plazmi so dosežene v 5–7 urah. Proces sproščanja snovi je skoraj linearen, v 8–12 urah.

Preide skozi prvi intrahepatični prehod, zaradi katerega nastane več presnovnih produktov. Glavni presnovni produkt je snov norverapamil, ki ima šibkejši antihipertenzivni učinek kot nespremenjena aktivna sestavina zdravila. Intraplazemska sinteza beljakovin je 90 %.

Zaradi učinka prvega prehoda skozi jetra so vrednosti biološke uporabnosti zdravila po enkratnem odmerku 30 %, razpolovni čas pa približno 7 ur. Po večkratni uporabi zdravila je razpolovni čas v povprečju 12 ur zaradi nasičenosti jetrnih encimskih sistemov in povečanja plazemske ravni verapamila.

Izločanje zdravila poteka v veliki meri z urinom (70 %) v obliki presnovnih produktov, preostali del pa se izloči z blatom.

Odmerjanje in dajanje

Odmerek lahko izbere le zdravnik specialist, individualno za vsakega bolnika. V začetni fazi zdravljenja se zdravilo Veratard 180 uporablja v količini 1 kapsule, 1-krat na dan, zjutraj. Odmerek se lahko poveča po 14 dneh jemanja zdravila. Povečanje se zgodi do 0,36 g na dan (jemanje 1 kapsule zjutraj in zvečer, interval med uporabo je približno 12 ur). Presežek dovoljenega odmerka je dovoljen le za izjemno kratek čas in pod skrbnim zdravniškim nadzorom.

Uporaba terapevtskih oblik zdravila s počasnim sproščanjem skupaj s hrano poveča čas do doseganja najvišjih vrednosti verapamila in norverapamila v krvni plazmi, vendar njihova biološka uporabnost ostane enaka. Zaradi tega se zdravilo lahko uporablja s hrano, pred njo in po njej. Kapsul se ne žveči ali raztopi, ampak se pogoltnejo z navadno vodo.

Uporaba Veratarda 180 med nosečnostjo

Uporaba zdravila med nosečnostjo (zlasti v 1. in 3. trimesečju) in tudi med dojenjem je dovoljena le v primerih, ko je verjetnost pomoči ženski večja od negativnega vpliva na plod ali dojenčka.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost preobčutljivosti na verapamil;
• z akutno obliko srčnega popuščanja;
• huda stopnja bradikardije (vrednosti srčnega utripa so <50 utripov/minuto);
• SSSU;
• z AV blokom 2. ali 3. stopnje;
• WPW-jev sindrom;
• znižane vrednosti krvnega tlaka (sistolični tlak pod 90 mm Hg);
• Kongestivno srčno popuščanje;
• z izrazito stopnjo motnje v delovanju jeter.

Stranski učinki Veratarda 180

Uporaba zdravila lahko izzove pojav naslednjih neželenih učinkov:

• lezije, povezane s srčno-žilnim sistemom: sinusna bradikardija, sinoatrijski ali AV blok, pordelost kože na obrazu, asistola, znižan krvni tlak, pa tudi srčno popuščanje in atrijska fibrilacija, ki je bradiaritmične narave;
• disfunkcija živčnega sistema: parestezija, omotica, občutek živčnosti, letargija ali utrujenost, pa tudi glavoboli;
• prebavne motnje: slabost, atonična zaprtost in zgaga;
• drugi znaki: alergijski simptomi (izpuščaj ali srbenje), prehodno zvišanje ravni jetrne alkalne fosfataze ali transaminaz, artralgija z mialgijo in otekanje v predelu gležnja.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z drogami vodi do AV bloka, hude bradikardije, srčnega popuščanja, asistole, kardiogenega šoka in poleg tega do sinoatrijskega bloka in znižanja krvnega tlaka.

Za odpravo teh motenj se izvede izpiranje želodca (če je od trenutka jemanja zdravila minilo manj kot 12 ur). Lahko se izvede tudi kasneje, če se opazi oslabljena črevesna motiliteta (med avskultacijo se ne pojavijo črevesni šumi). Poleg tega se izvajajo simptomatski postopki.

Kot protistrup se lahko intravensko da 10–20 % kalcijev glukonat (2,25–4,5 mmol). Po potrebi se lahko takšna injekcija ponovi ali pa se izvede dodaten infuzijski postopek s kapalko (hitrost je 5 mmol/uro). Izvede se korekcija nastalih hemodinamskih motenj. Postopek hemodialize ne daje rezultatov.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija zdravil s komponento amiodaron je prepovedana - poveča tveganje za srčni zastoj.

Uporaba skupaj s karbamazepinom okrepi aktivnost slednjega, ker so njegovi presnovni procesi zavirani. Posledično se razvijejo negativni simptomi v obliki zastrupitve z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Kombinacija zdravila z dolgotrajnimi zdravili na osnovi litija lahko povzroči povečano občutljivost telesa na litij in tudi izzove zastrupitev z NS.

Jemanje skupaj z rifampicinom povzroči oslabitev antibakterijskih lastnosti tega zdravila.

V kombinaciji s fenobarbitalom opazimo oslabitev depresivnega učinka tega elementa.

V kombinaciji s cimetidinom se farmakološke lastnosti zdravila Veratard 180 okrepijo.

Pri sočasni uporabi z inhalacijskimi anestetiki, β-blokatorji, antiaritmiki podtipa Ia in SG opazimo medsebojno okrepitev zaviralnega učinka na miokardno prevodnost skupaj s kontraktilnostjo, AV prevodnostjo in tudi na avtomatičnost sinusnega kota.

Sočasna uporaba z antidepresivi imipraminskega tipa, baklofenom ali nevroleptiki lahko okrepi antihipertenzivno delovanje zdravila.

Uporaba v kombinaciji z organskimi nitrati velja za racionalno, saj se z njo seštevajo antihipertenzivni in antianginalni učinki, refleksna tahikardija, ki se razvije pod vplivom nitratov, pa se oslabi.

Kombinacija s teofilinom, digoksinom, pa tudi s kinidinom ali ciklosporinom zviša plazemske koncentracije teh zdravil.

Sočasna uporaba z drugimi antihipertenzivnimi zdravili (tiazidnimi diuretiki, vazodilatatorji in zaviralci ACE) vodi do medsebojnega povečanja antihipertenzivnega delovanja.

Uporaba v kombinaciji z zdravili, ki aktivno sodelujejo pri sintezi beljakovin v krvni plazmi (kot so varfarin, tolbutamid, diazoksid, klorpromazin, prazosin s fenitoinom, pa tudi neselektivni zaviralci monoaminov (povratni nevronski privzem), fenilbutazon s propranololom in furosemidom), povzroči povečanje ravni proste frakcije teh zdravil, kar zahteva korekcijo velikosti porcije.

Uporaba z makrolidi znatno poveča tveganje za ventrikularno fibrilacijo.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Veratard 180 shranjujte na temnem in suhem mestu, izven dosega majhnih otrok. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Veratard 180 se lahko uporablja 24 mesecev od datuma izdaje farmacevtskega izdelka.

Vloga za otroke

Uporaba zdravila Veratarda 180 v pediatriji je prepovedana (za osebe, mlajše od 14 let).

Analogi

Analogi zdravila so Verapamil, Lekoptin in Verogalid z Isoptinom.