Vergosteen

Vergostin je zdravilo za zdravljenje NS; uporablja se pri vestibularnih motnjah.

Indikacije Vergostina

Uporablja se pri ljudeh z Menierovim sindromom, za katerega so značilni naslednji simptomi:

• omotica, ki jo včasih spremljata bruhanje in slabost;
• izguba sluha (razvoj gluhosti );
• tinitus.

Predpisano je tudi za odpravo manifestacij omotice, povezane z vestibularnim aparatom in z različnimi etiologijami.

Obrazec za sprostitev

Terapevtsko sredstvo se sprošča v obliki tablet, 10 kosov na pretisni omot; v pakiranju so 3 pakiranja.

Farmakodinamika

Načelo terapevtskega učinka betahistina ni bilo v celoti raziskano. Snov okrepi žilni krvni obtok v predelu notranjega ušesa – predvsem s sproščanjem napetih prekapilarnih sfinktrov znotraj mikrocirkulacijskega sistema notranjega ušesa.

Ugotovljeno je bilo, da ima betahistin rahel agonistični učinek na H1-terminalne receptorje in močan antagonistični učinek na H3-terminalne receptorje histamina znotraj avtonomnega nevrotransmiterja in osrednjega živčevja. Hkrati ima betahistin od odmerka odvisen zaviralni učinek na nastanek maksimalnih potencialov, povezanih z nevroni, ki se nahajajo v vestibularnih jedrih (vključno z medialnimi in lateralnimi).

Zdravilo poveča hitrost obnove vestibularne aktivnosti po enostranski nevroktomiji, s čimer poenostavi in pospeši razvoj vestibularne kompenzacije, ki ima osrednji značaj. Ta učinek se razvije s potenciranjem procesov regulacije sproščanja histamina skupaj z njegovo presnovo, nato pa se uresniči z antagonizmom H3-končičev.

Ko se vsi ti učinki združijo, zdravilo razvije pozitiven terapevtski učinek v primeru Menierejevega sindroma, pa tudi vrtoglavice, povezane z vestibularnim aparatom, ki ima različne etiologije.

Zdravilo okrepi sproščanje in presnovo histamina, blokira aktivnost presinaptičnih H3-terminalnih veziklov, zaradi česar je njihova občutljivost oslabljena. Ta učinek na histaminergični sistem pojasnjuje visoko učinkovitost zdravila pri zdravljenju vestibularnih motenj in omotice.

Farmakokinetika

Betahistin se po peroralnem zaužitju popolnoma absorbira z veliko hitrostjo. Izločanje poteka z urinom (90 %) v obliki 2-piridilocetne kisline v 24 urah po zaužitju tablete. Snov ni zaznana v nespremenjeni obliki.

Testi z radioaktivno označeno komponento so pokazali, da je njen razpolovni čas 3-4 ure, razpolovni čas v urinu pa 3-5 ur.

Odmerjanje in dajanje

Predpisani odmerek je 24-48 mg snovi na dan, ki ga je treba razdeliti na več enakih odmerkov:

• volumen 8 mg – 1-2 tableti 3-krat na dan;
• volumen 16 mg – 0,5-1 tableta 3-krat na dan;
• volumen 24 mg – 1 tableta 2-krat na dan.

Velikost porcije se izbere za vsakega pacienta individualno, pri čemer se upošteva vpliv, ki ga ima nanj.

Slabitev znakov patologije se včasih opazi šele po 2-3 tednih zdravljenja.

Največji učinek uporabe zdravila Vergostin je mogoče doseči po večmesečnem jemanju. Obstajajo dokazi, da se z začetkom zdravljenja v zgodnjih fazah bolezni prepreči njeno poslabšanje ali popolna izguba sluha v poznejših fazah.

[ 2 ]

Uporaba Vergostina med nosečnostjo

Zdravila se ne sme predpisovati med dojenjem ali nosečnostjo.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost hude preobčutljivosti na katero koli sestavino zdravila;
• feokromocitom.

Stranski učinki Vergostina

Uporaba zdravila lahko povzroči pojav nekaterih neželenih učinkov:

• prebavne motnje: pogosto se pojavita dispepsija ali slabost. Lahko se pojavijo blage želodčne motnje (na primer napenjanje, bruhanje in bolečine v prebavilih), ki običajno izginejo, če se odmerek zdravila zmanjša ali se ga vzame s hrano;
• disfunkcija živčnega sistema: pogosto se razvijejo glavoboli;
• imunske motnje: manifestacije intolerance, kot je anafilaksa;
• Težave, povezane s podkožno plastjo in povrhnjico: simptomi preobčutljivosti, vključno z urtikarijo z izpuščaji, Quinckejevim edemom in srbenjem.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

V primerih zastrupitve z zdravili (uporaba odmerka do 0,64 g) so opazili blage do zmerne simptome (bolečine v trebuhu, slabost in zaspanost). V primerih namerne uporabe večjih odmerkov so se razvile hujše motnje (zapleti, ki vplivajo na kardiopulmonalno funkcijo, in epileptični napadi), zlasti v kombinaciji z zastrupitvijo z drugimi zdravili.

Za zdravljenje motnje se uporablja konvencionalna podporna oskrba.

Interakcije z drugimi zdravili

In vivo testiranje za preučitev interakcij z drugimi zdravili ni bilo opravljeno. Podatki testiranja in vitro kažejo, da zdravilo in vivo ne zavira aktivnosti encima citokroma P450.

Podatki in vitro kažejo, da presnovo betahistina zavirajo snovi, ki zavirajo aktivnost elementa MAO (vključno s podtipom B-MAO, kot je selegilin). Vergostin je treba kombinirati z zaviralci MAO z izjemno previdnostjo.

Glede na to, da betahistin spada v skupino analogov histaminske komponente, se pri kombiniranju zdravila z antihistaminiki teoretično lahko razvije vpliv na terapevtsko učinkovitost katerega koli od navedenih zdravil.

[ 3 ], [ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Vergostin je treba shranjevati na mestu, ki je nedostopno majhnim otrokom. Temperaturne vrednosti so v območju 25 °C.

Rok uporabnosti

Vergostin se lahko predpiše za obdobje 24 mesecev od datuma izdelave terapevtske snovi.

Vloga za otroke

Zdravilo Vergostin se ne uporablja pri pediatriji (posamezniki, mlajši od 18 let), ker je na voljo malo podatkov o učinkovitosti in varnosti zdravila za to skupino bolnikov.

[ 5 ]

Analogi

Naslednja zdravila veljajo za analoge zdravila: Betaserk, Betaver, Tagista z Vesticapom in Vestibo.