Vigantol

Vigantol se uporablja kot sredstvo za uravnavanje presnovnih procesov elementov, kot sta fosfor in kalcij.

Rezultat takšne regulacije je nadomestitev pomanjkanja holekalciferola v telesu, povečanje absorpcije Ca v prebavilih in s tem tudi intrarenalna reabsorpcija fosfata. Poleg tega zdravilo pomaga pri procesih mineralizacije kosti, ki je potrebna za polno delovanje obščitničnih žlez. [ 1 ]

Indikacije Vigantol

Uporablja se za zdravljenje bolezni, kot so spazmofilija, rahitis in osteomalacija.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki oljnate peroralne tekočine, v stekleničkah s kapalko s prostornino 10 ml. V pakiranju je 1 takšna steklenička.

Farmakodinamika

Holekalciferol nastaja v povrhnjici pod vplivom UV-sevanja, nato pa se pretvori v svojo bioaktivno obliko – element 1,25-hidroksiholekalciferol. To se zgodi v dveh fazah hidroksilacije: začetni – v jetrih (stanje 25) in naslednji – v ledvicah (stanje 1). V kombinaciji s kalcitoninom in obščitničnim hormonom ima snov 1,25-dihidroksiholekalciferol pomemben vpliv na regulacijo presnove fosfata in kalcija. Bioaktivna oblika holekalciferola okrepi absorpcijo kalcija v črevesju, poleg tega pa spodbuja prehod Ca v osteoid in njegovo odstranjevanje iz kostnega tkiva.

V primeru pomanjkanja kalciferola se proces kalcifikacije skeleta ne razvije, kar povzroči rahitis, ali pa pride do dekalcifikacije kosti, kar povzroči osteomalacijo. Pri pomanjkanju kalcija ali kalciferola se sproščanje paratiroidnega hormona okrepi (to je reverzibilen proces). Zaradi takšnega sekundarnega hiperparatiroidizma se poveča presnovni proces v kostnem tkivu, kar lahko povzroči zlome in poveča krhkost kosti. [ 2 ]

Glede na fiziološko regulacijo, proizvodnjo in načelo vpliva je treba holekalciferol šteti za predhodnika steroidnih hormonov. Poleg fiziološke proizvodnje znotraj povrhnjice ta komponenta vstopi v telo s hrano ali zdravili. Ker slednja možnost ne upočasni vezave kalciferola na povrhnjico, lahko pride do zastrupitve.

Ergokalciferol, element, se sintetizira v rastlinah. V človeškem telesu se aktivira tudi s presnovnimi procesi, tako kot holekalciferol. Snov kaže podoben kvantitativni in kvalitativni terapevtski učinek.

Farmakokinetika

Absorpcija poteka v prebavilih. Aktivna sestavina se sintetizira z α2-globulini in albumini (majhen del).

Kopičenje holekalciferola se pojavlja v maščobnem in kostnem tkivu, ledvicah z nadledvičnimi žlezami, jetrih, miokardu in skeletnih mišicah. Zdravilo doseže Cmax v tkivu po 4-5 urah, nato pa se nekoliko zmanjša, čeprav še dolgo ostane na zahtevani ravni.

Ugotovljeno je bilo, da holekalciferol lahko prehaja skozi placento in se skupaj z njo izloča v materino mleko.

Med intrarenalno in intrahepatično biotransformacijo nastajajo neaktivni presnovni elementi (kalcifediol z dihidroksiholekalciferolom) ter kalcitriol, ki kaže terapevtsko aktivnost.

Izločanje zdravila poteka predvsem z žolčem; majhen del zdravila se izloči z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Vigantol se novorojenčkom predpisuje za peroralno uporabo - zdravilo se zmeša v žlici z mlekom ali drugo tekočino.

Za preprečevanje rahitisa pri zdravih ali nedonošenčkih, starih do 2 meseca, se uporablja dnevni odmerek 1 kapljice raztopine. Zdravilo je treba uporabljati 5 dni, nato pa je potreben 2-dnevni odmor. Otroci, stari 1-2 leti, zdravila ne smejo uporabljati poleti.

Za nedonošenčke, starejše od 10 dni, je dnevni odmerek 2 kapljici, ki se jemljeta 5 dni (nato si vzemite 2-dnevni odmor). Zdravilo se poleti ne uporablja.

Pri zdravljenju rahitisa je treba zdravilo jemati v večjih odmerkih. Na primer, dojenčki, starejši od 10 dni, dobijo 2-8 kapljic zdravila dnevno.

Pri drugih motnjah trajanje cikla in odmerek izbere individualno lečeči zdravnik. Stopnja pomanjkanja holekalciferola se določi vnaprej (ta kazalnik je treba spremljati tudi med terapijo).

Uporaba Vigantol med nosečnostjo

Med dojenjem ali nosečnostjo mora telo prejeti potrebne količine kalciferola. Pri tej skupini bolnikov je treba spremljati količino prejetega kalciferola.

Dnevni vnos je manjši od 500 ie kalciferola.

Ni podatkov o tveganjih za zaplete pri dajanju kalciferola v navedenih odmerkih. Dolgotrajnega prevelikega odmerjanja kalciferola ne smemo dovoliti zaradi možnosti hiperkalciemije, ki lahko povzroči zamudo v intelektualnem in telesnem razvoju ploda, pa tudi pojav retinopatije in supravalvularne aortne stenoze.

Dnevni odmerki nad 500 ie kalciferola.

Med nosečnostjo se zdravilo predpisuje le pod strogimi indikacijami v strogo omejenem odmerku, da se odpravi pomanjkanje vitaminov.

Kalciferol se skupaj s svojimi presnovnimi komponentami izloča v materino mleko. Pri dojenčkih ni bilo primerov zastrupitve z zdravili.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na sestavine zdravila;
• hiperkalciurija ali -kalcemija;
• prisotnost apnenčastih kamnov v ledvicah;
• nepremičnost pacienta;
• sarkoidoza.

Stranski učinki Vigantol

Neželeni učinki vključujejo:

• hiperkalciemija ali -kalciurija;
• bruhanje, izguba teže, žeja, izguba apetita, slabost;
• duševne in zavestne motnje;
• poliurija ali urolitiaza;
• aritmija;
• kalcijeve usedline v mehkih tkivih.

Preveliko odmerjanje

Običajno se zastrupitev z zdravili pojavi zaradi kopičenja presežka holekalciferola v otrokovem telesu. Znaki hipervitaminoze D3 vključujejo glavobole, žejo, poliurijo ali polakiurijo, kovinski okus, drisko ali zaprtje, nokturijo, slabost, anoreksijo, sistemsko šibkost, bruhanje itd. Poleg tega se lahko opazijo hujše motnje: zvišan krvni tlak, aritmija, bolečine v kosteh, srbenje povrhnjice, moten urin, mialgija, hiperemija veznice itd.

Terapija se izvaja ob pojavu hiperkalciemije (določena glede na njeno intenzivnost). Zdravila se lahko prekinejo, predpiše se dieta z nizko ravnjo kalcija, zaužijejo se velike količine tekočine ter predpišejo retinol, pantotenska kislina, riboflavin s tiaminom, vitamin C in vitamin E.

V hujših primerih se daje intravenska injekcija 0,9% NaCl, elektrolitov in furosemida s kalcitoninom, poleg tega pa se izvaja tudi hemodializa.

Da bi preprečili preveliko odmerjanje, je treba nenehno spremljati vrednosti Ca v krvi.

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba zdravila s primidonom, fenitoinom in barbiturati poveča hitrost biotransformacije, kar poveča potrebo po holekalciferolu.

Dolgotrajna uporaba antacidov, ki vsebujejo magnezij ali aluminij, lahko zviša njihovo raven v krvi in povzroči tveganje za zastrupitev.

Kombinacija zdravila Vigantol z bisfosfonati, kalcitoninom in plikamicinom vodi do oslabitve terapevtske aktivnosti zdravila.

Kolestipol s holestiraminom zmanjša absorpcijo nekaterih vitaminov, topnih v maščobah, iz prebavil, zato je treba povečati njihov odmerek.

Kombinacija zdravila in SG poveča toksično tveganje, povezano s hiperkalciemijo. Pri takih bolnikih je treba spremljati odčitke EKG in vrednosti Ca ter prilagoditi odmerek SG. Verjetnost hiperkalciemije se poveča tudi z uvedbo derivatov benzodiazepina.

Holekalciferol in njegove presnovne komponente ali analogi se lahko uporabljajo skupaj, vendar le pod strogimi indikacijami in s stalnim spremljanjem ravni kalcija v serumu.

Dokazano je, da tiazidni diuretiki upočasnijo izločanje kalcija z urinom, kar povzroča hiperkalcemijo. Pri takšnih kombinacijah je treba stalno spremljati raven kalcija v krvi.

Terapevtske lastnosti zdravila Vigantol so oslabljene v kombinaciji z izoniazidom ali rifampicinom, saj povečata hitrost njegove biotransformacije.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Vigantol shranjujte na mestu, zaščitenem pred otroki in sončno svetlobo. Temperatura je v območju od 15 do 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Vigantol se lahko uporablja 5 let od datuma prodaje zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so holekalciferol, akvadetrim, holekalciferol z videholom, pa tudi vitamin D itd.

Ocene

Vigantol se pogosto uporablja pri zdravljenju novorojenčkov – tako pravijo ocene na zdravniških forumih. Rezultat terapije je, da v obdobju 1-2 let niso odkrili patoloških sprememb v strukturi kosti dojenčkov. Poleg tega ni komentarjev glede razvoja stranskih učinkov, čeprav je verjetnost njihovega pojava teoretično precej visoka.