Videx

Videx je protivirusno zdravilo z neposredno vrsto terapevtskega učinka. [1]

Didanozin, ko ga testiramo in vitro, skupaj s celičnimi linijami zavira razmnoževanje virusa HIV v kultiviranih človeških celicah. Ko je element v celici, se encimsko pretvori v presnovno komponento, dideoksiadenozin-3-fosfat. Pri razmnoževanju virusa nukleinske kisline uporaba 2s3'-dideoksinukleozida preprečuje podaljšanje verige in s tem upočasni proces razmnoževanja. Poleg tega ddATP upočasni delovanje reverzne transkriptaze HIV in uniči vezavo provirusne DNA. [2]

Indikacije Videx

Uporablja se za okužbo s HIV (v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili). [3]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila poteka v kapsulah - 10 kosov v celični embalaži; znotraj pakiranja - 3 takšni paketi.

Farmakokinetika

Didanozin potrebuje približno 120 minut, da doseže vrednosti Cmax v plazmi; v tem primeru je sam kazalnik Cmax sorazmerno z velikostjo prejetega dela zdravila.

Povprečna raven didanozina v cerebrospinalni tekočini je enaka 21% istočasno zabeleženih plazemskih vrednosti snovi.

Kapsule se uporabljajo na prazen želodec, saj njihova uporaba s hrano zniža vrednosti Cmax za 46%in raven AUC za 19%.

Pri ljudeh so bili presnovni procesi didanozina raziskani precej slabo. Na podlagi eksperimentalnih podatkov velja, da se pri ljudeh uresničujejo s presnovo notranjih purinov.

Pri peroralnem dajanju je razpolovni čas v povprečju 1,6 ure (za tablete), ker pa je stopnja absorpcije snovi iz kapsul veliko nižja, bo v tem primeru njegova razpolovna doba približno 50% daljša. Izločanje zdravila z urinom je približno 20% zaužitega odmerka.

Indeks intrarenalnega očistka je enak 50% njegovih skupnih vrednosti (0,8 L na minuto) - to potrjuje aktivne procese CF in izločanje skozi tubule med ledvično izločanjem didanozina. Po enem mesecu jemanja zdravila didanozin se ni kopičil v telesu.

Uporaba za osebe z okvaro ledvic.

Pri peroralnem dajanju se razpolovni čas v povprečju podaljša za najmanj 1,4 ure (v primeru normalnega delovanja ledvic) in največ 4,1 ure (če opazimo hudo disfunkcijo). Znotraj dializne peritonealne tekočine zdravila niso zabeležena, vendar je bila med hemodializo po 3-4 urah koncentracija didanozina v plazmi znotraj 0,6-7,4% sprejetega odmerka.

V primeru ledvične disfunkcije (vrednosti CC pod 60 ml na minuto / 1,73 m2) se odmerek zdravila izbere osebno.

Uporaba pri ljudeh z okvaro jeter.

Presnovni procesi didanozina so odvisni od resnosti jetrne disfunkcije, ki lahko zahteva zmanjšanje odmerka zdravila Videx.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje 1-2 krat na dan. Kapsule se pogoltnejo cele brez žvečenja. Uživati jih je treba na prazen želodec (pol ure pred obrokom ali 2 uri po obroku) in piti najmanj 0,1 litra navadne vode (za izboljšanje absorpcije zdravil). Odpiranje kapsul je prepovedano, saj lahko s tem zmanjšajo njihov zdravilni učinek.

Velikost dnevnega obroka je določena s pacientovo težo:

• teža> 60 kg - 0,4 g, enkrat na dan;
• teža <60 kg - 0,25 g, enkrat na dan.

Posebnih študij o uvajanju kapsul v pediatriji ni bilo, vendar je bil pri uporabi drugih oblik sproščanja zdravila zahtevan dnevni odmerek (izračunan glede na površino telesne površine) 0,24 g / m2 (0,18 g / m2 v kombinacija z zidovudinom).

Pri odraslih z ledvično disfunkcijo je treba zmanjšati odmerek ali podaljšati interval med injekcijami Videxa (ob upoštevanju vrednosti CC).

S težo> 60 kg:

• raven CC je> 60 ml na minuto / 1,73 m2 - 0,4 g na dan;
• v območju 30-59 ml na minuto / 1,73 m2 - 0,25 g na dan;
• znotraj 10-29 ml na minuto / 1,73 m2 - uporabite drugo obliko zdravila.
• S težo <60 kg:
• Vrednosti CC so> 60 ml na minuto / 1,73 m2 - 0,25 g na dan;
• kazalniki v razponu 30-59 ml na minuto / 1,73 m2 - zdravilo se daje v drugačni obliki sproščanja.

Osebe na hemodializi morajo po posegu zaužiti dnevni obrok. Dodatni odmerek ni potreben.

Starani ljudje.

Pred uporabo zdravil morate preveriti delovanje ledvic, ker ima ta skupina veliko tveganje za odpoved delovanja ledvic, kar zahteva uporabo prilagojenega odmerka.

Posamezniki z okvarjenim delovanjem jeter.

Odmerek zdravil je treba zmanjšati, vendar ni jasnih znakov za spremembo odmerka. Med terapijo morate spremljati vrednosti jetrnih encimov. Če pride do klinično opaznega povečanja njihovih vrednosti, se zdravljenje prekine. Hitro povečanje parametrov aminotransferaze lahko zahteva popolno prekinitev zdravljenja z uvedbo kakršnih koli nukleozidnih analogov.

Preskok vnosa drog.

Če slučajno preskočite čas uporabe zdravila, uporabite običajen odmerek (prepovedano je podvojiti odmerek kot nadomestilo za prej zamujenega).

• Vloga za otroke

V pediatriji se zdravilo uporablja v drugačni obliki sproščanja.

Uporaba Videx med nosečnostjo

Pri testiranju na živalih didanozin ni pokazal fetotoksičnih ali embriotoksičnih ali teratogenih učinkov.

Nosečnicam se zdravila predpisujejo le pod strogimi indikacijami in v situacijah, ko so koristi zdravljenja verjetnejše od tveganja negativnih posledic za plod.

Ženske z okužbo s HIV ne smejo dojiti, saj lahko to povzroči okužbo otroka.

Kontraindikacije

Kontraindikacija je huda intoleranca za didanozin ali druge sestavine zdravila.

Stranski učinki Videx

Pri zdravljenju bolnikov, okuženih s HIV, je izjemno težko razlikovati med negativnimi manifestacijami, povezanimi z jemanjem Videxa, in negativnim učinkom drugih zdravil, ki se uporabljajo v kombinaciji, ter negativnimi simptomi, ki so povezani s samo boleznijo. Med stranskimi znaki:

• disfunkcija NS: pogosto obstajajo nevrološke manifestacije perifernega tipa (med njimi nevropatije), pa tudi glavoboli;
• prebavne težave: večinoma opazimo drisko. Pogosto se razvijejo tudi napihnjenost, slabost, kserostomija, bolečine v trebuhu, bruhanje, odpoved jeter in hepatitis;
• lezije podkožnih plasti z povrhnjico: pogosto se pojavijo izpuščaji;
• sistemske motnje: astenija ali utrujenost;
• presnovne motnje: sladkorna bolezen, hiper- ali hipoglikemija in laktacidoza;
• težave z vidnimi organi: depigmentacija tipa mrežnice, suhost očesne sluznice in nevritis, ki prizadene vidni živec;
• imunske motnje: anafilaktični simptomi;
• okužbe: sialoadenitis;
• drugi znaki: mrzlica, artralgija, alopecija, anemija, anafilaktoidne manifestacije, anoreksija in mialgija ter poleg tega vnetje, ki prizadene žleze slinavke, rabdomioliza, trombocito- ali levkopenija, miopatija, hiperbilirubinemija in zvišane vrednosti mlečne kisline v krvi;
• sprememba odčitkov: povečanje serumskih vrednosti alkalne fosfataze, ALT z AST, lipaze in amilaze.

Preveliko odmerjanje

Klinični simptomi prevelikega odmerjanja vključujejo hiperurikemijo, pankreatitis, jetrno disfunkcijo, polinevropatijo in drisko.

V primeru nenamerne uporabe dela, ki presega dnevni odmerek, se opravi izpiranje želodca z vodo in vnos aktivnega oglja. Za didanozin ni protistrupa. Pri pomembni zastrupitvi so opazili jetrno disfunkcijo in hiperurikemijo. S takšnimi motnjami se izvaja hemodializa (3-4-urna seja vodi do zmanjšanja ravni didanozina za 20-30%), poleg tega pa simptomatska dejanja.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinirana sistematična uporaba zdravila skupaj z ganciklovirjem (ali jemanjem didanozina 2 uri pred ganciklovirjem) vodi do podaljšanja obdobja bivanja didanozina v krvni plazmi v povprečju za 111%.

Kombinacija Videxa z itrakonazolom ali ketokonazolom je podaljšala trajanje intraplazmatskega bivanja didanozina in njegovih parametrov za 30%.

Uporaba zdravila v povezavi s snovmi, ki lahko povzročijo pankreatitis ali polinevropatijo, lahko poveča verjetnost za razvoj opisanih toksičnih simptomov. Bolnike, ki uporabljajo takšne kombinacije zdravil, je treba zelo pozorno spremljati.

Uvedba zdravila v kombinaciji s tenofovirjem poveča sistemsko izločanje prvega in njegove povprečne vrednosti v urinu.

Pogoji shranjevanja

Videx je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred vdorom majhnih otrok. Temperaturne vrednosti- ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Videx se lahko uporablja v 24-mesečnem roku od datuma proizvodnje zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so fadinozin z didanozinom.