Vizan

Visanne spada v kategorijo hormonskih snovi (progestogeni), pa tudi zdravil, ki se uporabljajo za bolezni, ki prizadenejo spolno področje. Zdravilo temelji na aktivnem elementu dienogest.

Dienogest je derivat snovi nortestosteron, ki ima močan antiandrogeni učinek. Na splošno ta element predstavlja 1/3 celotne aktivnosti komponente ciproteron acetata. Dienogest lahko vpliva na endometriozo z zmanjšanjem notranje proizvodnje estradiola. Posledično se zavira trofični učinek estradiola na endometrij. [1]

Indikacije Vizan

Uporablja se pri zdravljenju endometrioze .

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v tabletah - 14 kosov znotraj celične plošče. V škatli sta 2 taka zapisa.

Farmakodinamika

Z nenehnim uvajanjem dienogesta ustvarja hipergestogeno in hipoestrogeno okolje, v katerem se najprej realizira decidualizacija tkiv endometrija, kasneje pa pride do atrofije območij, ki jih prizadene endometrioza.

Dienogest lahko sintetizira s progesteronskimi konci, ki se nahajajo v maternici, vendar ima le 10% relativne afinitete. Čeprav ima aktivni element zdravila šibko afiniteto do koncev progesterona, ima močan progestogeni učinek in vivo. [2]

Zdravilo nima pomembnih mineralokortikoidnih, androgenih ali GCS učinkov in vivo. Drugi učinki, vključno z antiangiogenimi in imunološkimi, pomagajo upočasniti dienogest na celično proliferacijo. [3]

Farmakokinetika

Absorpcija.

Pri peroralni uporabi se dienogest popolnoma absorbira in z veliko hitrostjo. Vrednosti Cmax v serumu so zabeležene pri enkratni uporabi po 90 minutah in so enake 47 ng / ml. Vrednosti biološke uporabnosti zdravila so približno 91%. Farmakokinetične lastnosti dienogesta so vezane na velikost obroka v razponu odmerkov 1-8 mg.

Distribucijski procesi.

Dienogest se sintetizira z albuminom, ne pa z globulinom, ki sintetizira SHBG, ali z globulinom, ki sintetizira GCS (GOK). Le 10% skupnih kazalcev dienogesta v krvnem serumu je v obliki prostih steroidov, 90% snovi pa je nespecifično sintetizirano z albuminom. Navidezni volumen porazdelitve zdravila je 40 litrov.

Menjalni procesi.

Dienogest v celoti sodeluje pri presnovnih procesih - preko presnove steroidov s tvorbo presnovnih elementov, ki na splošno nimajo endokrinološke aktivnosti. Pri testiranju in vitro in in vivo je CYP3A4 glavni encim, ki sodeluje pri presnovnih procesih dienogesta. Takšni presnovni elementi se zelo hitro izločajo iz plazme, pri čemer ostane nespremenjeni dienogest kot prevladujoči intraplazmatski presnovek.

Hitrost intraserumskega očistka je 64 ml na minuto.

Izločanje.

Vrednosti dienogesta znotraj seruma se zmanjšajo v 2 korakih, razpolovna doba 9-10 ur. Dienogest se po uporabi 0,1 mg / kg izloči v obliki presnovnih sestavin skupaj z urinom in blatom (v deležih 3k1).

Razpolovna doba presnovnih sestavin v urinu je približno 14 ur. Po uporabi zdravila se 86% deleža izloči v obdobju 6 dni, večina pa se izloči v prvih 24 urah, predvsem z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati 1 -krat na dan, ob istem času. Dovoljeno je začeti z uporabo na kateri koli dan ženskega menstrualnega ciklusa. Med novimi pakiranji zdravil ni treba narediti pavze, uporaba se nadaljuje brez presledkov in tudi brez sklicevanja na menstrualni cikel.

Če preskočite uporabo tabletke ali če ima bolnik drisko ali bruhanje, lahko pride do oslabitve učinkovitosti zdravila.

Če preskočite uporabo, je treba to tableto vzeti čim hitreje, novo pa ob običajnem času. Del ne morete povečati, ostane nespremenjen. Ista shema se uporablja v primeru preskoka aplikacije zaradi driske ali bruhanja.

• Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja za predpisovanje deklet, ki še niso začele prve menstruacije.

Uporaba Vizan med nosečnostjo

Med nosečnostjo se zdravilo Visanne ne uporablja, ker v tem obdobju zdravljenje z endometriozo ni potrebno. V tem primeru je treba pred začetkom zdravljenja izključiti prisotnost nosečnosti.

Če morate med hepatitisom B jemati zdravila, je treba med zdravljenjem opustiti dojenje.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda nestrpnost, povezana z elementi zdravila;
• venska trombembolija;
• bolezni srca in ožilja ali arterije (med njimi srčna ishemija, miokardni infarkt in cerebrovaskularne patologije);
• diabetes mellitus, pri katerem opazimo vaskularne bolezni;
• hude stopnje bolezni jeter (to vključuje neoplazme katere koli etiologije);
• neoplazme, katerih razvoj je povezan z gonadosteroidi;
• neznana narava krvavitve iz nožnice;
• laktozna intoleranca.

Ko uporabljate zdravilo, morate uporabljati kontracepcijo bariere, ker je v tem obdobju prepovedano jemati hormonske kontraceptive.

Stranski učinki Vizan

Z uvedbo zdravila se lahko pojavijo nekateri stranski znaki (zlasti v prvih mesecih tečaja). Med zdravljenjem te motnje izginejo. Med opaženimi manifestacijami: nelagodje na področju mlečnih žlez, akne, glavoboli in depresija.

Če se med uporabo zdravila Visanne pojavijo drugi negativni simptomi, se morate o možni spremembi režima zdravljenja posvetovati z zdravnikom.

Interakcije z drugimi zdravili

Vpliv drugih zdravil na zdravilo Visan.

Progestogeni, vključno z dienogestom, so vključeni v presnovne procese predvsem zaradi strukture hemoproteina P450 ZA4 (CYP3A4), ki se nahaja v jetrih in črevesni sluznici. Zaradi tega lahko sredstva, ki inducirajo ali upočasnijo delovanje CYP3A4, vplivajo na presnovne procese progestagena. Povečanje ravni očistka gonadosteroidov zaradi indukcije encimov lahko oslabi terapevtsko aktivnost zdravila Visanne in povzroči pojav negativnih simptomov (na primer spremembo narave menstrualne krvavitve).

Zmanjšanje očistka gonadosteroidov zaradi zaviranja delovanja encima lahko zmanjša terapevtski učinek zdravil in povzroči pojav stranskih znakov.

Elementi, ki povečajo očistek gonadosteroidov (oslabijo učinek z indukcijo encimov).

Sem spadajo barbiturati s karbamazepinom, fenitoinom, rifampicinom in primidonom, poleg tega pa po možnosti felbamat in okskarbazepin z griseofulvinom in topiramatom, pa tudi snovi, ki vsebujejo šentjanževko.

Po več dneh zdravljenja lahko opazimo indukcijo encimov. Največja indukcija encimov se razvije po nekaj tednih. Indukcija encimov lahko traja do 1 mesec po koncu zdravljenja.

Učinek rifamipicina (induktorja delovanja CYP 3A4) so proučevali pri zdravih ženskah po menopavzi. Uporaba rifampicina skupaj s tabletami dienogest / estradiol valerat je povzročila znatno zmanjšanje ravnotežnih vrednosti in sistemskega učinka estradiola z dienogestom. Celotni učinek, ki sta ga pokazala estradiol in dienogest (pri ravnovesnih vrednostih, izračunanih glede na raven AUC (v razponu od 0 do 24 ur)), je oslabel za 44% in 83%.

Zdravila, ki drugače vplivajo na raven očistka gonadosteroidov.

Kombinirana uporaba gonadosteroidov in velikega števila kombinacij zaviralcev proteaze HIV, pa tudi inhibitorjev (nekkleozidnega tipa) aktivnosti reverzne transkriptaze skupaj s kombinacijami zaviralcev hepatovirusa tipa C lahko zmanjša ali poveča raven plazemskega progestina. Kombinirani učinek teh sprememb je lahko v nekaterih primerih klinično pomemben.

Zdravila, ki zmanjšujejo očistek gonadosteroidov (zaviralcev encimov).

Dienogest je substrat za hemoprotein P450 (CYP) 3A4. Uvedba skupaj z močnimi zaviralci komponente CYP3A4 lahko poveča plazemsko raven snovi.

Uporaba v kombinaciji s ketokonazolom, močnim zaviralcem encima CYP3A4, povzroči povečanje vrednosti AUC dienogesta (razpon 0-24 ur) za 2,9-krat pri ravnovesnih vrednostih.

Kombinacija z eritromicinom (zmernim zaviralcem) je povzročila povečanje AUC dienogesta (v 0-24 urah) za 1,6-krat pri ravnovesnih vrednostih.

Laboratorijski testi.

Uporaba gestagenov lahko spremeni odčitke nekaterih laboratorijskih testov, vključno z biokemičnimi značilnostmi jeter ali ščitnice, ledvično in nadledvično funkcijo, kazalniki plazemskih beljakovin (ki so nosilci) (med njimi na primer GOK in lipoproteini / lipidi frakcije), vrednosti fibrinolize in koagulacije ter tudi lastnosti presnovnega procesa ogljikovih hidratov. Take spremembe so pogosto v laboratorijskih mejah.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Visanne je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturni kazalniki - ne več kot 30 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Visanne se lahko uporablja 5 let od datuma proizvodnje farmacevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravil so Sofiti, Justinda z Denovelom 30, Yulidora in Klimodien z Dinoretom, poleg tega pa Luvina, Janine, Silhouette s Klayro in Naadin.