Visan

Zdravilo Visanne je hormonska snov (progestogen) in zdravilo, ki se uporablja za bolezni, ki prizadenejo genitalno področje. Zdravilna učinkovina zdravila je dienogest.

Dienogest je derivat nortestosterona, ki kaže močan antiandrogeni učinek. Na splošno ta element predstavlja 1/3 celotne aktivnosti ciproteron acetatne komponente. Dienogest lahko vpliva na endometriozo z zmanjšanjem notranje proizvodnje estradiola. Posledično se zavira trofični učinek estradiola na endometrij. [ 1 ]

Indikacije Visan

Uporablja se pri zdravljenju endometrioze.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah - 14 kosov znotraj celične plošče. V škatli - 2 taki plošči.

Farmakodinamika

Z neprekinjenim dajanjem dienogesta se ustvari hipergestageno in hipoestrogeno okolje, v katerem najprej pride do decidualizacije endometrijskih tkiv, kasneje pa do atrofije območij, ki jih je prizadela endometrioza.

Dienogest se lahko sintetizira s progesteronskimi končiči, ki se nahajajo v maternici, vendar ima le 10-odstotno relativno afiniteto. Čeprav ima aktivna sestavina zdravila šibko afiniteto do progesteronskih končičev, ima in vivo močan progestagenski učinek. [ 2 ]

Zdravilo in vivo nima pomembnih mineralokortikoidnih, androgenih ali GCS učinkov. Drugi učinki, vključno z antiangiogenimi in imunološkimi, pomagajo upočasniti učinek dienogesta na proliferacijo celic. [ 3 ]

Farmakokinetika

Absorpcija.

Po peroralni uporabi se dienogest popolnoma in hitro absorbira. Serumske vrednosti Cmax so opažene po 90 minutah po enkratnem odmerku in znašajo 47 ng/ml. Biološka uporabnost zdravila je približno 91 %. Farmakokinetične značilnosti dienogesta so vezane na velikost porcije v odmernem območju od 1 do 8 mg.

Distribucijski procesi.

Dienogest se sintetizira z albuminom, ne pa z globulinom, ki sintetizira SHBG, ali z globulinom, ki sintetizira GCS (GOK). Le 10 % celotnih vrednosti dienogesta v krvnem serumu je v obliki prostih steroidov, 90 % snovi pa se nespecifično sintetizira z albuminom. Navidezni porazdelitveni volumen zdravila je 40 litrov.

Menjalni procesi.

Dienogest je v celoti vključen v presnovne procese – preko presnove steroidov z nastankom presnovnih elementov, ki običajno nimajo endokrinološke aktivnosti. V in vitro in in vivo testiranjih je CYP3A4 glavni encim, ki sodeluje v presnovnih procesih dienogesta. Takšni presnovni elementi se iz plazme izločajo z zelo veliko hitrostjo, tako da dienogest ostane nespremenjen kot prevladujoči intraplazemski presnovek.

Hitrost intraserumskega očistka je 64 ml na minuto.

Izločanje.

Serumske ravni dienogesta se zmanjšujejo v dveh fazah, z razpolovno dobo 9–10 ur. Dienogest se po dajanju odmerka 0,1 mg/kg izloči kot presnovne komponente z urinom in blatom (v razmerju 3:1).

Razpolovni čas presnovnih komponent v urinu je približno 14 ur. Po zaužitju zdravila se 86 % odmerka izloči v 6 dneh, večina pa v prvih 24 urah, predvsem z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati enkrat na dan, ob istem času dneva. Z uporabo ga lahko začnete kateri koli dan menstrualnega cikla ženske. Med novimi pakiranji zdravila ni treba vzeti odmora, uporaba se nadaljuje brez premorov in ne glede na menstrualni cikel.

Če bolnik pozabi vzeti tableto ali če ima drisko ali bruhanje, se lahko učinkovitost zdravila zmanjša.

Če izpustite odmerek, tableto vzemite čim prej in vzemite novo ob običajnem času. Odmerka ni mogoče povečati; ostane nespremenjen. Enak režim se uporabi, če odmerek izpustite zaradi driske ali bruhanja.

• Vloga za otroke

Zdravilo se ne predpisuje dekletom, ki še niso začele prve menstruacije.

Uporaba Visan med nosečnostjo

Zdravilo Visanne se med nosečnostjo ne uporablja, ker zdravljenje endometrioze v tem obdobju ni potrebno. Vendar pa je treba pred začetkom zdravljenja izključiti nosečnost.

Če morate med dojenjem jemati zdravila, morate za čas zdravljenja prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana z elementi zdravila;
• venska trombembolija;
• bolezni srčno-žilne ali arterijske narave (vključno s srčno ishemijo, miokardnim infarktom in cerebrovaskularnimi patologijami);
• sladkorna bolezen, ki jo spremljajo žilne bolezni;
• hude stopnje bolezni jeter (to vključuje neoplazme katere koli etiologije);
• neoplazme, katerih razvoj je povezan z gonadosteroidi;
• vaginalna krvavitev neznanega izvora;
• laktozna intoleranca.

Pri uporabi zdravila morate uporabljati pregradno kontracepcijo, saj je v določenem obdobju prepovedano jemati hormonske kontraceptive.

Stranski učinki Visan

Med uporabo zdravila se lahko pojavijo nekateri neželeni učinki (zlasti v prvih mesecih zdravljenja). Med zdravljenjem te motnje izginejo. Med opaženimi manifestacijami so: nelagodje v mlečnih žlezah, akne, glavoboli in depresija.

Če se med uporabo zdravila Visanne pojavijo drugi negativni simptomi, se morate posvetovati z zdravnikom glede morebitne spremembe režima zdravljenja.

Interakcije z drugimi zdravili

Učinki drugih zdravil v povezavi z zdravilom Visanne.

Progestageni, vključno z dienogestom, sodelujejo v presnovnih procesih predvsem prek strukture hemoproteina P450 ZA4 (CYP3A4), ki se nahaja v jetrih in črevesni sluznici. Zaradi tega lahko snovi, ki inducirajo ali upočasnjujejo delovanje CYP3A4, vplivajo na presnovne procese progestagena. Povečanje ravni očistka gonadosteroidov zaradi indukcije encimov lahko oslabi terapevtsko aktivnost zdravila Visanne in povzroči pojav negativnih simptomov (na primer spremembo narave menstrualne krvavitve).

Zmanjšanje stopnje očistka gonadosteroidov zaradi zaviranja encimov lahko zmanjša terapevtski učinek zdravila in povzroči pojav neželenih učinkov.

Elementi, ki povečajo očistek gonadosteroidov (oslabijo učinek z indukcijo encimov).

Mednje spadajo barbiturati s karbamazepinom, fenitoin, rifampicin in primidon, poleg tega pa morebiti felbamat in okskarbazepin z griseofulvinom in topiramatom, pa tudi snovi, ki vsebujejo šentjanževko.

Indukcijo encimov lahko opazimo po nekaj dneh zdravljenja. Največja encimska indukcija se razvije po nekaj tednih. Encimska indukcija lahko traja do 1 mesec po koncu zdravljenja.

Učinek rifampicina (induktorja delovanja CYP 3A4) so preučevali pri zdravih ženskah po menopavzi. Sočasna uporaba rifampicina s tabletami dienogesta/estradiol valerata je povzročila znatno zmanjšanje vrednosti v stanju dinamičnega ravnovesja in sistemske izpostavljenosti estradiolu z dienogestom. Skupni učinek estradiola in dienogesta (pri vrednostih v stanju dinamičnega ravnovesja, izračunanih iz AUC (0-24 h)) se je zmanjšal za 44 % oziroma 83 %.

Zdravila, ki imajo različne učinke na raven očistka gonadosteroidov.

Kombinirana uporaba gonadosteroidov in velikega števila kombinacij zaviralcev proteaze HIV in nenukleozidnih zaviralcev reverzne transkriptaze, skupaj s kombinacijami zaviralcev virusa hepatitisa C, lahko zmanjša ali zviša raven progestina v plazmi. Kombinirani učinek teh sprememb je lahko v določenih primerih klinično pomemben.

Zdravila, ki zmanjšujejo raven očistka gonadosteroidov (zaviralci encimov).

Dienogest je substrat hemoproteina P450 (CYP) 3A4. Sočasna uporaba z močnimi zaviralci komponente CYP3A4 lahko poveča plazemsko raven snovi.

Uporaba v kombinaciji s ketokonazolom, močnim zaviralcem encima CYP3A4, povzroči 2,9-kratno povečanje vrednosti AUC dienogesta (razpon 0–24 ur) v stanju dinamičnega ravnovesja.

Kombinacija z eritromicinom (zmernim zaviralcem) je povzročila 1,6-kratno povečanje AUC (0-24 ur) dienogesta v stanju dinamičnega ravnovesja.

Laboratorijski testi.

Uporaba progestagena lahko spremeni rezultate nekaterih laboratorijskih preiskav, vključno z biokemijo jeter ali ščitnice, delovanjem ledvic in nadledvičnih žlez, vrednostmi plazemskih beljakovin (nosilcev) (vključno z na primer GOC in lipoproteinskimi/lipidnimi frakcijami), vrednostmi fibrinolize in koagulacije ter lastnostmi presnove ogljikovih hidratov. Takšne spremembe so pogosto znotraj laboratorijskih normalnih vrednosti.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Visanne shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturni indikatorji - ne več kot 30°C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Visanne se lahko uporablja 5 let od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so naslednja zdravila: Sofiti, Zhastinda z Denovel 30, Yulidora in Klimodien z Dinoretom, pa tudi Luvina, Janine, Silhouette z Klayro in Naadin.