Zanidip

Skupno italijansko-irsko podjetje Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Zdravilo Lercanidipine (mednarodno ime za zdravilo), zaviralec kalcijevih kanalov, je bilo sproščeno na farmakološki trg. V naših lekarnah je mogoče najti pod imenom Zanidip. Zdravnikom je znan kot odlično antihipertenzivno zdravilo.

To gradivo je uvodno in ne bi smelo postati navodila za samozdravljenje. Vsako zdravilo mora imenovati zdravnika, ki temelji na klinični sliki bolezni. Zdravilo Zanidip je učinkovito antihipertenzivno zdravilo, vendar ga je treba jemati le za predvideni namen in pod stalnim nadzorom specializiranega zdravnika.

Indikacije Zanidipa

Ta droga je usmerjeno delovanje. Zato indikacije za zdravilo Zanidip niso tako obsežne kot veliko drugih farmakoloških zdravil, vendar to nikakor ne zahteva njegove učinkovitosti.

Glavno in samo indikacijo za uporabo zdravila Zanidip lahko imenujemo esencialna hipertenzija, katere resnost je lahko navedena kot blago ali zmerno (zmerno). 

[1],

Obrazec za sprostitev

Učinkovito aktivna snov Zanidip - lerkanidipin hidroklorida pomožne kemikalije so: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, povidon K30 in magnezijev stearat.

Oblika tablet za sprostitev, na katerih je postavljena tanka plast pokrova. Farmacevtski trg ponuja pretisne omote z različnim številom kosov (7,14,15,25,28,30 kosov).

Tablete so izdelane v svetlo rumeni barvi in imajo dozirno aktivno kemično spojino lercanidipinijev klorid - 10 mg, tablete odtenek od roza do temno rožnate - 20 mg aktivne sestavine. Kvantitativna sestava pomožnih elementov v rožnati tableti je dvakrat koncentrirana. 

[2], [3]

Farmakodinamika

Aktivna zdravilna učinkovina Zanidip - lerkanidipin, ki je precej močan kalcijev antagonist, ki spada v skupino kemičnih spojin dihidropiridina. Lercanidipin potisne intermembranski transport tega kemijskega elementa v notranjo regijo kardiomiocitov in vaskularnih celic gladkih mišic.

Farmakodinamika Zanidip svojo aktivno sestavino, ki se lerkanidipin označena z neposrednim usmerjenim sproščujoči učinek na gladke mišice krvnih žil, to omogoča zmanjšanje skupnega perifernega žilnega upora (FBD). Drog začne delovati po petih do sedmih urah po vnosu zdravila, pozitivni terapevtski učinek pa se nadaljuje v naslednjih 24 urah.

Visoka vaskularna selektivnost (selektivnost) zdravila lahko ustrezno vpliva na celoten kardiovaskularni sistem osebe, ne da bi ustvarila negativno inotropno lezijo. Zanidip (v nasprotju z majhno T½ serum), zahvaljujoč visokim koeficientom porazdelitve membrane lahko zagotovi trajen učinek na antihipertenzivnega odziva telesa pacienta. Lercanidipin postopoma deluje na proces vazodilatacije, kar pomaga preprečiti nenadne hude napade arterijske hipotenzije z refleksno tahikardijo.

Rezultati laboratorijskih in kliničnih opazovanj so pokazali, da po vstopu v drog Zanidip 40% bolnikov z akutno hipotenzijo krvni tlak normalizira (zdravilo bila načrtovana bolnika dan v enkratnem odmerku 20 mg). Pri jemanju 10 mg lerkanidipina dvakrat na dan je bil ta odstotek višji - 56% bolnikov.

V postopku izvajanja podvojene blinded randomizirane študije spremljanja so bili pridobljeni rezultati učinkovitega zmanjšanja sistoličnega krvnega tlaka (BP) s številk 172.6 ± 5.6 do indeksov 140.2 ± 8.7 mm Hg. Art.

Lercanidipin se selektivno obnaša pri blokiranju toka kalcijevih ionov, ki se prevažajo med celičnimi membranami. Ta funkcija vam omogoča nadzorovanje pretoka notranjih penetracij kalcija v srčne in žilne stene celic ter v gladke mišične celice.

[4], [5]

Farmakokinetika

Sesanje. Zaradi svojih biokemičnih značilnosti omogoča farmakokinetika Zanidip celoti absorbira učinkovino iz prebavnega trakta v krvni kanalov osebo na. Število maksimalno plazemsko lerkanidipina opazili že po pol - tri ure po vstopu številki in kaže 3,3 ng / ml (če je pacient jemal 10 mg dvakrat na dan) in 7,66 ng / ml (po vstopu enkratnemu 20 mg Zanidip).

Distribucija. Presnova lerkanidipina v vseh sistemih, organih in tkivih bolnika iz krvi je dovolj mobilna. Aktivna snov kaže v visokem odstotku interakcije (več kot 98%) v procesu vezave na plazemske beljakovine. Če je bilo zdravilo vzeto po obroku, biološko uporabnost aktivne sestavine določi za 10%, pri uporabi zdravila pa najkasneje dve uri po tem, ko je bila zelo visoka vsebnost maščob, biološka uporabnost povečuje štirikrat. Iz tega sledi, da je za doseganje večjega učinka zdravilo Zanidip uporabljeno v povezavi s hrano (to je med ali takoj po jedi). Ko ponovno vstopite, se ne kopiči v telesu. Zdravilna učinkovina se skozi jetra zelo presnovi, biotransformirajo določeno količino metabolitov, ki nimajo visoke farmakološke aktivnosti.

Izločanje. Po biotransformaciji lecanidipinski metaboliti izloča telo pacienta skozi ledvice skozi urin in črevesje skupaj s fecalnimi formacijami. Dve stopnji umika sta razdeljeni:

• Faza zgodnjega izločanja. Razpolovna doba zdravila Zanidip je dve do pet ur.
• Faza ekskrecije terminala. Razpolovni čas Zanidipa je osem do deset ur.

Klinične analize kažejo, da praktično ni nobenega zdravila v svoji prvotni obliki v urinu ali iztrebkih.

Klinično, je bilo ugotovljeno, da farmakokinetika Zanidip je skoraj enaka svojih pojavnih oblikah, da posamezniki, ki so imeli opazovanem patologijo jeter in ledvic, da se pri starejših bolnikih.

[6],

Odmerjanje in dajanje

Najpogosteje je način dajanja in odmerek zdravila Zanidip nedvoumno. Zdravilo jemljete s stiskanjem veliko tekočine. Tablete ne smemo žvečiti.

Začetni dnevni odmerek zdravila je 10 mg in ga vzemite enkrat 15 minut pred obroki. Če se dva tedna ne pojavita terapevtski učinek, lahko dnevni odmerek dosežete do 20 mg, ki ga jemljete enkrat ali v dveh deljenih odmerkih.

Popravite odmerek za starejše bolnike ni potrebno, vendar je potrebno stalno spremljati bolnikovo splošno počutje in, če je potrebno, preklicati ali popraviti vnos zdravila Zanidip.

 Če ima bolnik zgodovino blage ali zmerne stopnje nenormalnosti delovanja jeter in / ali ledvic, prilagoditev odmerka ni potrebna, v akutnih oblikah tega zdravila ne smemo predpisati. Začetni odmerek v tem primeru je 10 mg, nato pa je zelo natančno prilagojen na 20 mg.

Če je antihipertenzivni učinek preveč poudarjen, je treba zmanjšati količino zdravil.

[10], [11], [12]

Uporaba Zanidipa med nosečnostjo

Glede na to, da ni popolnih podatkov o uporabi zdravila Zanidip med nosečnostjo in dojenjem, tega zdravila v tem obdobju ni priporočljivo uporabljati.

Obstajajo podatki o testiranju na živalih drugih dihidropiridinov. Rezultati kažejo, da pripravki te skupine lahko povzročijo uničujoč učinek na plod v maternici maternice, ki kasneje pokažejo vse vrste poškodb in grdosti (teratogenega učinka). Zato, kadar je to mogoče, ženskam ni treba uporabljati le med nosečnostjo in dojenjem, temveč tudi v obdobju, ko je to načrtovano.

Zaradi visoke stopnje lipofilnosti zdravilne učinkovine Zanidip je verjetnost vnosa v materino mleko visoka. Zato zdravila v tem obdobju ni treba piti, v primeru potrebe po zdravljenju je potrebno prenehati jemati novorojenčka s prsmi.

Kontraindikacije

Na podlagi farmakokinetike in farmakodinamike lerkanidipina so kontraindikacije za uporabo zdravila Zanidip dovolj razširjene:

• Nestabilna angina.
• Srčno popuščanje kronične narave na stopnji dekompenzacije.
• Kršitve delovanja ledvic. Glomerularna filtracija je zmanjšana in je manjša od 39 ml / min.
• Če ne mine en mesec po infarktu miokarda.
• Akutna oblika jetrne insuficience.
• Patologija levega srčnega prekata in povezana žilna obstrukcija.
• Varnost zdravila za otroke in mladostnike ni bila ugotovljena. Starostna meja je 18 let.
• Nosečnost in dojenje.
• Pomanjkanje telesa ali popolna nestrpnost takšnega encima kot laktoze.
• Kontraindicirano pri uporabi zdravila Zanidip in v povezavi z močnimi zaviralci (na primer, kot so eritromicin, itrakonazol, ciklosporin, ketokonazol). Med jemanjem zdravila ne pijte grenivkinega soka.
• Individualna nestrpnost do lercanidipina ali drugih sestavin zdravila.
• Predstavniki poštenega spola v rodni dobi, ki načrtujejo nosečnost v bližnji prihodnosti.
• Srčno popuščanje v kronični obliki.
• Zelo previdno jemati zdravilo Zanidip v povezavi z digoksinom in beta-blokatorji.
• Med vožnjo je treba biti še posebej previden pri vožnji vozila in pri premikanju strojev.

[7], [8]

Stranski učinki Zanidipa

Kljub visoki učinkovitosti so tudi neželeni učinki zdravila Zanidip:

• Omotičnost in glavoboli.
• Preobčutljivost.
• Zaspanost.
• Slabost z bruhanjem.
• Miokardni infarkt.
• Izpuščaji na koži.
• Včasih je tahikardija in angina.
• Driska.
• Flush krvi na obrazno povrhnjico.
• Dovolj je redko, vendar so kljub temu morda slabosti in bolečine v prsih.
• Padec krvnega tlaka.
• Mialgija je mišična bolečina.
• Polurija - povečana tvorba urina.
• Povečana utrujenost.

[9]

Preveliko odmerjanje

Pri odločanju na farmakokinetiko in farmakodinamiko lerkanidipina in s sklicevanjem na kliničnem zdravljenju spremljanje esencialne hipertenzije, je mogoče trditi, da je prevelik odmerek Zanidip skupaj s takšnimi simptomi:

• Periferna vazodilatacija.
• refleksna tahikardija.
• Padec krvnega tlaka.
• Povečanje časa tečaja in pogostosti pojavov anginskih napadov.
• Miokardni infarkt.

Ko pride do teh odstopanj, zdravnik, ki se zdravi, pripisuje zdravila, ki lahko zdravijo simptome.

[13]

Interakcije z drugimi zdravili

Le izkušen zdravnik lahko pravilno dodeli zdravilo in izbere odmerek. Posebej je treba biti previden pri kompleksni uporabi zdravil, ker medsebojno delovanje Zanidipa z drugimi zdravili ni vedno v celoti razumljeno.

 Na primer, zdi se, da osnovni sok grenivke v kombinaciji z Zanidipom spodbuja rast kvantitativne komponente lerkanidipina v krvi. Iz istega razloga tega zdravila ne smete jemati z zaviralci, kot so itrakonazol, eritromicin in drugi. Skupno jemanja ciklosporina z zdravilom Zanidip povzroči porast koncentracije obeh zdravil v plazmi.

Potrebno je držati točnosti, ko bolnik injiciramo v telo s takimi zdravili, kot so kinidin, amiodaron, astemizol, terfenadin.

Stopnja lerkanidipina se lahko z uvedbo tandema z antikonvulznimi zdravili zmanjša (ta skupina se imenuje karbamazepin, fenitoin, rifamicin). To je posledica dejstva, da se antihipertenzivna učinkovitost zdravilne učinkovine zdravila Zanidip zmanjša.

Skupna uporaba lerkanidipina z midazolamom pri starejših lahko povzroči zvišanje volumna absorbiranega lercanidipina, medtem ko se zmanjša očistek absorpcije. Če je prišlo do zdravstvene potrebe po sočasnem vnosu z digoksinom, je brez zadržkov vredno spremljati bolnikovo stanje za posledice simptomov zastrupitve.

Polovica biološke uporabnosti zdravilne učinkovine Zanidip se zmanjša pri delu v paru z metoprololom, njegove značilnosti pa ostanejo nespremenjene. Takšne posledice se lahko pojavijo zaradi beta blokatorjev, ki lahko blokirajo ali delno blokirajo pretok krvi skozi jetra. Podobno stanje se lahko pojavi tudi pri "sodelovanju" z drugimi zdravilnimi oblikami te skupine.

 Kompleksno seznanjanje s takimi zdravili kot fluoksetin ali varfarin ne vpliva pomembno na farmakokinetiko lerkanidipina. Če cimetidin dajemo bolniku v odmerkih, ki ne presegajo dnevnega praga 800 mg, se v kliniki postopka ne opazijo pomembne spremembe. Medtem ko se pri višjih odmerkih zdravila lahko poveča antihipertenzivni učinek lerkanidipina.

Zanidip je bolje piti zjutraj in simvastatin zvečer. To bo dovolj za zmanjšanje medsebojnega negativnega vpliva. Če je potrebno, je učinek obravnavanega zdravila sposoben etanola.

V obdobju zdravljenja z zdravilom Zanidip je treba zmanjšati vnos katere koli vrste alkohola. V nasprotnem primeru lahko to negativno vpliva na farmakodinamiko zdravila, kar povečuje učinek vazodilatacije.

[14]

Pogoji shranjevanja

Temperatura prostora, v kateri je shranjena Zanedip, ne sme presegati 25 ° C - 30 ° C. Mesto mora biti izbrano tako, da otrokom ni dostopen. Pogoji shranjevanja zdravila Zanidip so precej preprosti in ne zahtevajo veliko napora.

[15], [16]

Rok uporabnosti

Obdobje veljavnosti obravnavanega zdravila Zanidip je tri leta. Rok za uporabo se odraža v paketu in ga ne sme preseči. Če je rok veljavnosti potekel, nadaljnja uporaba tega zdravila ni priporočljiva.

[17], [18]