Zanidip

Skupno italijansko-irsko podjetje Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA je na farmakološki trg dalo zdravilo Lerkanidipin (to je mednarodno ime zdravila) - zaviralec kalcijevih kanalčkov. V naših lekarnah ga lahko najdemo pod imenom Zanidip. Zdravnikom je znan kot odlično antihipertenzivno zdravilo.

To gradivo je zgolj informativne narave in se ne sme uporabljati kot vodnik za samozdravljenje. Vsako zdravilo mora predpisati zdravnik na podlagi klinične slike bolezni. Zanidip je učinkovito antihipertenzivno zdravilo, vendar ga je treba jemati le po navodilih in pod stalnim nadzorom zdravnika specialista.

Indikacije Zanidipa

To je ciljno zdravilo. Zato indikacije za uporabo zdravila Zanidip niso tako obsežne kot pri mnogih drugih farmakoloških zdravilih, vendar to nikakor ne zmanjšuje njegove učinkovitosti.

Glavna in edina indikacija za uporabo zdravila Zanidip je esencialna hipertenzija, katere resnost lahko opišemo kot blago ali zmerno (povprečno).

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilna učinkovina zdravila Zanidip je lerkanidipin hidroklorid, pomožne kemične spojine pa vključujejo: laktoza monohidrat, mikrokristalno celulozo, natrijev karboksimetil škrob, povidon K30 in magnezijev stearat.

Oblika sproščanja so tablete, ki so prekrite s tanko plastjo lupine. Lekarniški trg ponuja pretisne omote z različnim številom kosov (7, 14, 15, 25, 28, 30 kosov).

Tablete so svetlo rumene barve in vsebujejo odmerek aktivne kemične spojine lerkanidipin hidroklorida - 10 mg, tablete odtenka od rožnate do temno rožnate - 20 mg aktivne snovi. Količinska sestava pomožnih elementov v rožnatih tabletah je dvakrat bolj koncentrirana.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Zanidip je lerkanidipin, ki je dokaj močan kalcijev antagonist, ki spada v skupino dihidropiridinov. Lerkanidipin zavira medmembranski transport tega kemičnega elementa v notranje področje kardiomiocitov in gladkomišičnih žilnih celic.

Farmakodinamika Zanidip z aktivno snovjo lerkanidipinom ima neposreden ciljno usmerjen sproščujoč učinek na gladke mišice krvnih žil, kar omogoča zmanjšanje skupnega perifernega žilnega upora (SPV). Zdravilo začne delovati v petih do sedmih urah po dajanju zdravila, pozitiven terapevtski učinek pa traja naslednji dan (24 ur).

Visoka vaskularna selektivnost (selektivnost) zdravila omogoča ustrezno vplivanje na celoten srčno-žilni sistem osebe, ne da bi pri tem ustvaril negativno inotropno lezijo. Zanidip (za razliko od majhnega T½ v krvnem serumu) zaradi visokega membranskega porazdelitvenega koeficienta lahko zagotovi dolgotrajen učinek na antihipertenzivne lastnosti bolnikovega telesa. Lerkanidipin postopoma vpliva na proces vazodilatacije, kar omogoča preprečevanje nenadnih hudih napadov hipertenzije (arterijske hipotenzije) z refleksno tahikardijo.

Rezultati laboratorijskih in kliničnih opazovanj so pokazali, da se je po uvedbi zdravila Zanidip pri 40 % bolnikov z akutno arterijsko hipotenzijo krvni tlak normaliziral (zdravilo je bilo bolnikom predpisano enkrat na dan v odmerku 20 mg). Pri jemanju 10 mg lerkanidipina dvakrat na dan je bil ta odstotek višji - 56 % bolnikov.

Med podvojeno, slepo, randomizirano spremljalno študijo so bili pridobljeni rezultati učinkovitega znižanja sistoličnega krvnega tlaka (KT) s 172,6 ± 5,6 na 140,2 ± 8,7 mm Hg.

Lerkanidipin deluje selektivno pri blokiranju pretoka kalcijevih ionov, ki se prenašajo med celičnimi membranami. Ta lastnost mu omogoča, da nadzoruje pretok notranjega prodiranja kalcija v celične stene srca in žil ter v gladkomišične celice.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Absorpcija. Zaradi svojih biokemijskih značilnosti farmakokinetika zdravila Zanidip omogoča popolno absorpcijo aktivne snovi iz prebavil v človeški krvni obtok. V krvni plazmi je najvišja količina lerkanidipina opažena po eni in pol do treh urah po zaužitju in znaša 3,3 ng/ml (če je bolnik dvakrat na dan vzel 10 mg) in 7,66 ng/ml (po enkratnem zaužitju 20 mg zdravila Zanidip).

Porazdelitev. Presnova lerkanidipina v vseh sistemih, organih in tkivih bolnika iz krvi je precej mobilna. Zdravilna učinkovina kaže visok odstotek interakcije (več kot 98 %) v procesu vezave na plazemske beljakovine. Če je bilo zdravilo vzeto po obroku, je biološka uporabnost aktivne sestavine določena na 10 %, medtem ko se v primeru jemanja zdravila najkasneje dve uri po obroku z zelo veliko maščobami biološka uporabnost poveča za štirikrat. Na podlagi tega sledi, da je treba za dosego večjega učinka zdravilo Zanidip uporabljati s hrano (torej med obrokom ali takoj po njem). Pri večkratni uporabi se v telesu ne kopiči. Zdravilna učinkovina se precej enostavno presnavlja skozi jetra, pri čemer se tvori določeno število presnovkov, ki nimajo visoke farmakološke aktivnosti.

Izločanje. Po biotransformaciji se presnovki lerkanidipina izločijo iz bolnikovega telesa skozi ledvice z urinom in črevesjem skupaj z blatom. Izločanje poteka v dveh fazah:

• Zgodnja faza izločanja. Razpolovni čas zdravila Zanidip je od dve do pet ur.
• Končna faza izločanja. Razpolovni čas zdravila Zanidip je osem do deset ur.

Klinične analize kažejo, da zdravilo v svoji prvotni obliki praktično ni prisotno niti v urinu niti v blatu.

Klinično je bilo ugotovljeno, da so farmakokinetike zdravila Zanidip praktično enake pri posameznikih z anamnezo bolezni jeter in ledvic ter pri starejših bolnikih.

[ 6 ]

Odmerjanje in dajanje

Najpogosteje sta način uporabe in odmerjanje zdravila Zanidip nedvoumna. Zdravilo se jemlje peroralno z veliko tekočine. Tablete se ne sme žvečiti.

Začetni dnevni odmerek zdravila je 10 mg in se jemlje enkrat 15 minut pred obroki. Če se terapevtski učinek ne pojavi v dveh tednih, se lahko dnevni odmerek poveča na 20 mg, ki se vzame enkrat ali pa se razdeli na dva odmerka.

Pri starejših bolnikih odmerka ni treba prilagajati, vendar je treba nenehno spremljati bolnikovo splošno počutje in po potrebi prekiniti ali prilagoditi dajanje zdravila Zanidip.

Če bolnikova zdravstvena anamneza kaže blago ali zmerno okvaro jeter in/ali ledvic, odmerka zdravila ni treba prilagajati; v akutnih primerih to zdravilo ni priporočljivo. Začetni odmerek je v tem primeru 10 mg, nato pa se zelo previdno poveča na 20 mg.

Če je antihipertenzivni učinek preveč izrazit, je treba zmanjšati količino jemanega zdravila.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Uporaba Zanidipa med nosečnostjo

Ker ni nobenih podatkov o uporabi zdravila Zanidip med nosečnostjo in dojenjem, uporaba tega zdravila v tem obdobju ni priporočljiva.

Obstajajo podatki o testiranju drugih dihidropiridinov na živalih. Rezultati kažejo, da imajo lahko zdravila te skupine uničujoč učinek na plod v maternici, kar se posledično kaže v vseh vrstah okvar in deformacij (teratogeni učinek). Zato jih ženske, če je mogoče, ne smejo uporabljati ne le med nosečnostjo in dojenjem, temveč tudi v obdobju, ko je načrtovano.

Zaradi visoke stopnje lipofilnosti aktivne snovi zdravila Zanidip obstaja velika verjetnost, da bo prešla v materino mleko. Zato zdravila v tem obdobju ne smete jemati, v primeru medicinske potrebe po jemanju pa morate prenehati dojiti novorojenčka.

Kontraindikacije

Glede na farmakokinetiko in farmakodinamiko lerkanidipina so kontraindikacije za uporabo zdravila Zanidip precej obsežne:

• Nestabilna angina pektoris.
• Kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije.
• Okvarjeno delovanje ledvic. Glomerulna filtracija je zmanjšana in je manjša od 39 ml/min.
• Če je od miokardnega infarkta minil manj kot mesec dni.
• Akutna odpoved jeter.
• Patologija levega prekata srca in z njo povezana žilna obstrukcija.
• Varnost zdravila za otroke in mladostnike ni bila ugotovljena. Starostna omejitev: do 18 let.
• Nosečnost in dojenje.
• Pomanjkanje v telesu ali popolna intoleranca na encima, kot je laktoza.
• Zdravilo Zanidip je kontraindicirano za uporabo v kombinaciji z močnimi zaviralci (kot so eritromicin, itrakonazol, ciklosporin, ketokonazol). Med jemanjem zdravila ne pijte grenivkinega soka.
• Individualna intoleranca na lerkanidipin ali druge sestavine zdravila.
• Predstavnice nežnejšega spola v rodni dobi, ki načrtujejo nosečnost v bližnji prihodnosti.
• Kronično srčno popuščanje.
• Zdravilo Zanidip je treba jemati zelo previdno v kombinaciji z digoksinom in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.
• Med zdravljenjem je potrebna posebna previdnost pri vožnji vozil in upravljanju strojev.

[ 7 ], [ 8 ]

Stranski učinki Zanidipa

Kljub visoki učinkovitosti ima Zanidip tudi neželene učinke:

• Vrtoglavica in glavoboli.
• Povečana občutljivost.
• Zaspanost.
• Slabost z bruhanjem.
• Miokardni infarkt.
• Kožni izpuščaj.
• Včasih opazimo tahikardijo in angino pektoris.
• Driska.
• Priliv krvi v povrhnjico obraza.
• Čeprav precej redko, se omedlevica in bolečine v prsih še vedno pojavljajo.
• Padec krvnega tlaka.
• Mialgija je bolečina v mišicah.
• Poliurija je povečana tvorba urina.
• Povečana utrujenost.

[ 9 ]

Preveliko odmerjanje

Glede na farmakokinetiko in farmakodinamiko lerkanidipina ter s sklicevanjem na klinično spremljanje zdravljenja esencialne hipertenzije lahko trdimo, da preveliko odmerjanje zdravila Zanidip spremljajo naslednji simptomi:

• Periferna vazodilatacija.
• refleksna tahikardija.
• Padec krvnega tlaka.
• Povečanje trajanja in pogostosti napadov angine pektoris.
• Miokardni infarkt.

Ko se pojavijo ta odstopanja, zdravnik predpiše zdravila, ki lahko ublažijo ugotovljene simptome.

[ 13 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Le izkušen zdravnik lahko pravilno predpiše zdravilo in izbere odmerek. Še posebej je potrebna previdnost pri kombinirani uporabi zdravil, saj interakcije zdravila Zanidip z drugimi zdravili niso vedno popolnoma razumljene.

Na primer, zdi se, da elementarni grenivkin sok v kombinaciji z zdravilom Zanidip spodbuja rast kvantitativne komponente lerkanidipina v krvi. Iz istega razloga tega zdravila ne smete jemati z zaviralci, kot so itrakonazol, eritromicin in drugi. Sočasna uporaba ciklosporina z zdravilom Zanidip povzroči porast koncentracije obeh zdravil v plazmi.

Pri sočasni uporabi z zdravili, kot so kinidin, amiodaron, astemizol in terfenadin, je potrebna previdnost.

Raven lerkanidipina se lahko zmanjša, če se jemlje skupaj z antikonvulzivnimi zdravili (med njimi so karbamazepin, fenitoin, rifamicin). To je posledica dejstva, da se zmanjša antihipertenzivna učinkovitost zdravilne učinkovine zdravila Zanidip.

Sočasna uporaba lerkanidipina z midazolamom pri starejših osebah lahko povzroči povečanje volumna absorbiranega lerkanidipina, medtem ko se očistek absorpcije zmanjša. Če obstaja medicinska potreba po sočasni uporabi z digoksinom, je treba bolnikovo stanje nenehno spremljati glede znakov zastrupitve s slednjim.

Biološka uporabnost zdravilne učinkovine Zanidip se pri sočasnem delovanju z metoprololom zmanjša za polovico, medtem ko njene lastnosti ostanejo nespremenjene. Takšne posledice se lahko pojavijo zaradi zaviralcev beta, ki lahko blokirajo ali delno blokirajo pretok krvi skozi jetra. Podobna situacija se lahko pojavi pri "sodelovanju" z drugimi farmacevtskimi oblikami te skupine.

Kombinirana uporaba z zdravili, kot sta fluoksetin ali varfarin, nima pomembnega vpliva na farmakokinetiko lerkanidipina. Če se cimetidin daje bolniku v odmerkih, ki ne presegajo dnevnega praga 800 mg, se ne opazijo pomembne spremembe v kliničnem procesu. Pri višjih odmerkih zdravila pa se lahko antihipertenzivni učinek lerkanidipina poveča.

Bolje je, da zdravilo Zanidip vzamete zjutraj, simvastatin pa zvečer. To bo dovolj, da se zmanjša medsebojni negativni vpliv. Po potrebi lahko etanol okrepi učinek zadevnega zdravila.

Med zdravljenjem z zdravilom Zanidip je treba čim bolj zmanjšati vnos vseh vrst alkohola, saj lahko to negativno vpliva na farmakodinamiko zdravila in poveča vazodilatacijski učinek.

[ 14 ]

Pogoji shranjevanja

Temperatura prostora, kjer bo shranjen Zanidip, ne sme presegati 25 °C - 30 °C. Mesto je treba izbrati tako, da je nedostopno majhnim otrokom. Pogoji shranjevanja Zanidipa so precej preprosti in ne zahtevajo veliko truda.

[ 15 ], [ 16 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zadevnega zdravila Zanidip je tri leta. Rok uporabnosti je naveden na embalaži in ga ne smete prekoračiti. Če je rok uporabnosti potekel, nadaljnja uporaba tega zdravila ni priporočljiva.

[ 17 ], [ 18 ]