Zdravila za starejše

Množnost patologije, visoko tveganje destabilizacije pri bolnikih starejših starostnih skupin vodi v dejstvo, da se zdravila za starejše uporabljajo vedno bolj v geriatriji. Farmakokinetika, Farmakodinamika, terapevtskih in toksičnih učinkov zdravil in senilna telesu in tudi možnost uporabe geroprotektrov geriatričnimi Farmakološke študije.

Starost funkcije Farmakokinetika je v tem, da je pri starejših in starejših upočasni absorpcijo snovi iz gastrointestinalnega trakta se spreminja distribucije in transporta zdravil v telesu se zmanjša hitrost biotransformacijo v jetrih, izločanje upočasni zdravil.

Najpogosteje v geriatrični praksi se peroralna zdravila uporabljajo za starejše. Prva faza farmakokinetike je njihova absorpcija v prebavnem traktu. S starostjo zmanjšuje sesalno površino prebavil, prebavne funkcija zmanjša sekretornih žlez in encimske aktivnosti prebavnih sokov, zmanjšan pretok krvi mezenterična posode - vodi v počasnejšo hitrost raztapljanja učinkovine in njenih absorpcije. Posebno pomembna je funkcija motorja črevesja in njegovih spremembah pod vplivom zdravil: zdravilo za zaprtje in starejših upočasni gibanju črevesja (atropin, platifillin, triciklični antidepresivi, sredstvo proti Parkinsonovi bolezni, fenotiazina antipsihotiki, itd), vodi do povečane absorpcije zdravil; hitro tekočinsko blato in uporaba odvajalk in metoklopramida zmanjšata absorpcijo sočasno uporabljenih zdravil.

S subkutanim in intramuskularnim dajanjem zdravil se učinek zgodi kasneje zaradi zmanjšanja srčnega utripa, upočasnitve hitrosti krvnega pretoka in zbijanja sten krvnih žil.

Druga stopnja farmakokinetike je porazdelitev, odvisno od sestave beljakovin v krvi, stanja vodnega elektrolita, stopnje delovanja srca in ožilja. Poleg tega je porazdelitev v veliki meri odvisna od lastnosti zdravila, ki se uporablja za starejše. Tako so zdravila, topna v vodi, za starejše porazdeljene v zunajceličnih prostorih, medtem ko so lipidno topna zdravila porazdeljena v znotrajceličnem in zunajceličnem prostoru.

Pri starejših bolnikih se zmanjša vsebnost beljakovin, zmanjša mišična masa in voda, poveča vsebnost maščob v telesu, zaradi česar se spreminja porazdelitev in koncentracija zdravil v krvi.

Zmanjševanje hitrosti krvnega pretoka, intenzivnost perifernega cirkulacije povečuje tudi trajanje kroga zdravilnih učinkovin in povečuje tveganje zastrupitve.

Kot veste, zdravila za starejše osebe v krvi vežejo plazemski proteini (pogosteje albini); povezani s proteinom, niso aktivni. Če so kri 2 ali več zdravil, tistega, ki ima večjo sposobnost za vezavo na protein, izpodriva manj aktiven. To, skupaj s stopnjo, povezanih s staranjem zmanjšanje albumina vodi do povečanja vsebnosti prosto frakcijo zdravila za starejše, pri čemer obstaja nevarnost toksičnih učinkov. To je še posebej izraženo glede sulfonamide benzodiazepine, salicilati, srčni glikozidi, spazmolitikov purinskih, posredno antikoagupyantov, fenotiazidovyh nevroleptiki, peroralne antidiabetike, narkotičnih analgetikov in antikonvulzivi.

Spremembe beljakovinske sestave krvi, opazovane s staranjem, so lahko vzrok spremenjenega transporta zdravil, ki so jih dajali, upočasnjena stopnja njihove difuzije skozi vaskularne tkivne membrane.

Zmanjšanje mišične mase in vodo v srednjem in starosti vodi k zmanjšanju volumna distribucije drog, skupaj s povečanjem koncentracije vodotopnih zdravil v krvni plazmi in tkivih in poveča tveganje prevelikega takih zdravil kot zdravil za ostarele, namreč aminoglikolidnye antibiotiki dipzhein, hidrofilni beta adrenoblokatory (atenolol, Tenormin, nadolol, sotalol), teofilina, blokatorji histamina H2 receptorjev.

Zaradi relativno povečanje vsebnosti starost lipida, poveča volumen porazdelitve maščobi topnih zdravil z zmanjšanjem njihove koncentracije v krvni plazmi, zaradi počasnejšega začetka delovanja, večjo nagnjenost k kumulacije podaljšanje farmakološkega delovanja takšnih zdravil, kot tetraciklinskih antibiotikov, benzodiazepini, etanol, fenotiazinskih antipsihotikov , spalne tablete.

S starostjo, in je označen spremembe biotransformacijo (presnove) drog zaradi primarno rahljanje encimske aktivnosti sistemov jeter, zmanjšanje števila hepatocitov in jeter zmanjšanje pretoka krvi (na 0.3-1.5% na leto). Hkrati se biotransformacija pripravkov upočasni, njihova koncentracija v krvi in tkivih se narašča, po navadi se pojavijo neželeni učinki, nevarnost prevelikega odmerjanja.

Pomembno je, da aktivnost encimov, ki zagotavlja proces glukoronidacijo Pharmaceuticals, starost praktično ne spremeni, tako da starejši pod enakimi pogoji prednostno predpise, ki inaktivira to smer.

Upoštevati bi bilo treba tudi dejstvo, da pri nekaterih starejših in starih ljudeh stopnja biotransformacije zdravilnih učinkovin ni odvisna od starostnih sprememb.

Naslednja stopnja farmakokinetike je odstranitev zdravil iz telesa. Pri geriatričnih bolnikih zmanjšan pretok krvi v ledvice, zmanjša glomerulne filtracije, zmanjšano število nephrons, motnje tubularno sekrecijo z zmanjšanjem kot rezultat očistka kreatinina (za starejše od 65 let, je 30-40% od povprečne starosti osebe). Dodelitev zdravila se upočasni. To prispeva k raztezek enterohepatični obtok drog in njihovih metabolitov (zaradi hypokinetic biliarne diskinezije in povečana opazil sesanja z zmanjšano črevesno gibljivost).

[1]

Osnovna načela zdravljenja z zdravili v geriatriji

Treba je čim bolj omejiti (1-2 zdravila za starejše) s številom zdravil, ki jih je treba čim bolj preprosto (1-2 krat na dan). Predpisati je treba le tista zdravila, katerih zdravilni in stranski učinki so dobro znani.

Če je mogoče doseči terapevtski učinek z metodami, ki niso odvisne od drog, jih je treba, če je mogoče, uporabiti.

Za zdravljenje je potrebna osnovna bolezen ali sindrom, ki trenutno določa težo bolnikovega stanja.

Zahteva posebno individualizacijo zdravljenja, izbiro optimalnih odmerkov za določenega pacienta zdravil.

Uporabite pravilo majhnih odmerkov (polovica, ena tretjina običajnega odmerka), nato počasi povečajte, dokler ne dosežete terapevtskega učinka in prilagodite vzdrževalni odmerek.

Smiselno je predpisati kompleksna zdravila z večsmernim učinkom na obstoječe bolezni pacienta.

Uporabi zdravila za starejše in prehrana normaliziranje reaktivnosti, presnovo in funkciji staranja telesa, zmanjšuje tveganje neželenih učinkov: kompleksu vode in maščobi topnih vitaminov, vitalni mikro in makro elemente, aminokisline, adaptogene.

Upoštevati je treba, da se lahko učinek zdravil, ki se dajejo enteralno, kasneje pojavijo in biti neustrezni zaradi starostnega poslabšanja njihove absorpcije v prebavnem traktu.

Potrebno je nadzorovati porabo tekočin in izpust urina, stanje ledvične funkcije. Nezadosten vnos tekočine lahko prispeva k razvoju intoksikacije z drogami.

Dolgotrajna uporaba mnogih zdravil (pomirja, analgetik, hipnotiki) vodi do tahifilaksije (zasvojenosti) in povečuje njihove odmerke, povečuje tveganje zastrupitve. Potrebna je pogosta zamenjava zdravil, uporaba "pulzne terapije".

V razmerah poliklinike je treba predpisati priporočila in zdravila za starejše bolnike, ki so mu vpisani v roke.

Med osebami, ki prejemajo polifarmakoterapijo, je treba bolnike identificirati s faktorji tveganja za strupene, neželene učinke in paradoksalne učinke zdravil. Ta skupina bolnikov mora vključevati bolnike s komplicirano alergijsko anamnezo, znake ledvične ali jetrne insuficience, z zmanjšanim srčnim ucinkom, progresivno izgubo telesne mase, hipoalbuminemijo. Povečano tveganje za zaplete farmakoterapije opazimo pri bolnikih, starejših od 80 let, s spremenjenim nevropsihološkim statusom, zmanjšanim sluhom in vidom.

Na vsakem obisku bolnika preverite, katera zdravila za starejše in koliko predpisanih sredstev pacient potrebuje. Priporoča bolniku, da vodi dnevnik o občutkih, povezanih z zdravljenjem.

Redno spremlja parametre fiziološko pomembnih procesov (arterijski tlak, pulz, diurezo, sestavo elektrolitske krvi), ki preprečujejo drastične spremembe v njihovem obsegu.

Starostne spremembe v fizioloških procesih

Zmanjšanje sesalne površine gastrointestinalnega trakta, zmanjšanje mezenteričnega krvnega pretoka, zvišanje pH želodčne vsebine, upočasnitev peristaltov.

[2], [3], [4], [5], [6]

Motnje absorpcije

Zmanjšanje mišične mase, skupne količine tekočine v telesu, vsebnosti albumina, povečanja vsebnosti kislega α-glikoproteina, količine maščobe, spremembe v vezeh zdravil z beljakovinami.

[7], [8], [9], [10], [11]

Distribucijski neuspeh

Zmanjšanje jetrnega krvnega pretoka, mase jetrnih parenhimov, zmanjšane aktivnosti encimov.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Presnovne motnje

Zmanjšanje števila delujočih nefronov, zmanjšana hitrost glomerularne filtracije in sekretorna funkcija ledvičnih tubulov, zapoznela izločanje izločkov skozi prebavni trakt, kožo, pljuča.

Motnje izločanja

Na primer občutljivost na nevroleptike, ki povzročajo zmedenost, povečajo ekstrapiramidne simptome, ortostatsko hipotenzijo in zakasnjeno uriniranje. Uporaba nitratov in novocainamida spremlja večje zmanjšanje arterijskega tlaka kot pri ljudeh s srednjimi leti in morebitno poslabšanje možganskega cirkulacije. Opazili so povečanje občutljivosti na antikoagulante.

Po drugi strani pa so pri starejših ljudeh adrenalin, efedrin in drugi adrenomimetiki manj učinkoviti. Atropin in platifilin manj vplivata na srčni utrip in imajo manj spazmolitičnega učinka (sprememba vezave zdravila na M-holinoretseptorami).

Antikonvulzivni učinek barbituratov je manj izrazit. Hipotenzivni učinek beta-blokatorjev se zmanjša in število neželenih učinkov se povečuje s svojo aplikacijo.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Povzetek sprememb farmakokinetike pri staranju

Zdravila za starejše določi ne le njihovo koncentracijo v telesu, ampak tudi funkcionalno stanje tkiva ali organa in receptorje. S staranjem zmanjša število receptorjev živčnega tkiva, ki prihajajo funkcionalno izčrpavanje in zmanjšanje reaktivnosti, ki pogosto vodi do razvoja neustreznih količino vhodnih sredstev in celo protislovnih reakcij med uporabo srčnih glikozidov, glukokortikoidi, nitrati, agonisti in adrenobpokatorov, nekateri antihipertenzivi, analgetiki, barbiturati, benzodiazepin pomirjevala, antiparkinsonskih in antikonvulzivi. Pojav izkrivljenih učinkih zdravil lahko pomaga zmanjšati telesno dejavnost, nagnjenost k zaprtju, vitamina pomanjkljivosti, poslabšanje prekrvavitve tkiv in relativno prevlado ekscitatornih procesov v živčnem sistemu v srednji in starosti.