Cefogram

Cefogram je cefalosporin 3. generacije antibiotikov. Ima širok spekter zdravilnega delovanja.

Indikacije Cefogram

Uporablja se pri zdravljenju različnih patologij infekcijskega in vnetnega izvora, ki jih povzroča delovanje bakterij, občutljivih na ceftriakson:

• sepsa z meningitisom in tudi holangitis s peritonitisom;
• pljučni absces ali pljučnica;
• empiem, ki prizadene žolčnik ali piotoraks;
• dizenterija;
• prenašalci salmoneloze;
• pielonefritis;
• opekline ali rane, okužene z okužbo;
• okužbe, ki se razvijajo v genitalnem področju, sklepih in kosteh z mehkimi tkivi;
• preprečevanje okužb po kirurških posegih.

Obrazec za sprostitev

Izdelek se prodaja v obliki tekočine za injiciranje v stekleničkah s prostornino 0,25, 0,5 ali 1 g. V ločenem pakiranju je 1 takšna steklenička.

Farmakodinamika

Cefogram se uporablja za parenteralno dajanje. Ima baktericidni učinek, ki se razvije z upočasnitvijo vezave mukopeptidov bakterijskih membranskih celic v fazi mitoze.

Zdravilo ima širok spekter terapevtskega delovanja – deluje tako proti grampozitivnim mikrobom kot tudi proti relativno gramnegativnim bakterijskim sevom. Hkrati je odporno na številne β-laktamaze.

Med grampozitivnimi mikrobi, dovzetnimi za delovanje zdravil, so: streptokoki, ki so vključeni v kategorije A in B, pa tudi C in G, streptokoki agalactiae, piogeni streptokoki, pnevmokoki in Streptococcus viridans, pa tudi epidermalni ali zlati stafilokoki.

Med gramnegativne bakterije spadajo: hidrofilni Aeromonas, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi in Morganov bacil. Poleg tega še Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus in Gonococcus. Mednje spadajo tudi sevi Haemophilus in Enterobacter, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, Eubacteria, Salmonella, Yersinia, Shigella in drugi.

Farmakokinetika

Zdravilo ima nelinearne farmakokinetične parametre – vse lastnosti, ki temeljijo na skupnih vrednostih zdravila (prosti ceftriakson ali element, sintetiziran z beljakovino), razen razpolovne dobe, so odvisne od velikosti porcije.

Absorpcija.

Najvišje plazemske vrednosti pri uporabi 1000 mg zdravila so 81 mg/l, kar dosežemo v 2–3 urah. Enkratne intravenske infuzije (1000 ali 2000 mg) po pol ure tvorijo koncentracije 168,1 ± 28,2 oziroma 256,9 ± 16,8 mg/l. Raven biološke uporabnosti zdravila po intramuskularni injekciji je 100 %.

Distribucijski procesi.

Volumen porazdelitve zdravila je približno 7–12 litrov. Po injiciranju snov z veliko hitrostjo prehaja v intersticijsko tekočino, kjer se njena baktericidna raven proti občutljivim bakterijam vzdržuje 24 ur.

Pri uporabi odmerkov 1000–2000 mg zdravilo dobro prodre v različne tekočine in tkiva. V več kot 24 urah njegove vrednosti dosežejo raven, ki večkrat presega minimalne zaviralne vrednosti za številne mikrobe, ki povzročajo okužbe v več kot 60 tekočinah s tkivi (vključno s srcem, jetri, žolčnimi vodi s pljuči, kostmi, nosno sluznico, srednjim ušesom, izločkom prostate ter poleg tega še sinovialno tekočino, cerebrospinalno tekočino in plevralno tekočino).

Ceftriakson kaže reverzno sintezo z albuminom (pri čemer se hitrost sinteze zmanjšuje skladno z naraščanjem vrednosti zdravila - na primer, zmanjša se z 95 % (plazemska raven pod 0,1 g/l) na 85 % (plazemska raven 0,3 g/l)). Nizke vrednosti albumina v tkivnih tekočinah vodijo do nastanka višjih vrednosti proste snovi kot v krvni plazmi.

Zdravilo pri otroku (v tej skupini tudi pri novorojenčkih) prehaja skozi vnete možganske membrane. Raven Cmax v cerebrospinalni tekočini se opazi 4 ure po dajanju zdravila in je v povprečju približno 18 mg/l (če je odmerek 0,05–0,1 g/kg). V primeru bakterijskega meningitisa so povprečne vrednosti ceftriaksona v cerebrospinalni tekočini 17 % vrednosti v plazmi; pri aseptični obliki bolezni pa 4 %. Po 24 urah po dajanju zdravila v odmerku 0,05–0,1 g/kg je vrednost ceftriaksona v cerebrospinalni tekočini več kot 1,4 mg/l.

Pri odrasli osebi z meningitisom se pri uporabi odmerka 0,05 g/kg po 2–24 urah v cerebrospinalni tekočini opazijo kazalniki, ki znatno presegajo minimalne inhibitorne vrednosti za najpogostejše mikrobe, ki izzovejo razvoj meningitisa.

Ceftriakson lahko prehaja skozi posteljico, poleg tega pa v majhnih količinah (približno 3–4 % ravni v materini plazmi po 4–6 urah) prehaja v materino mleko.

Menjalni procesi.

Zdravilo ni podvrženo splošni presnovi, pod vplivom črevesne mikroflore se pretvori v neaktivne produkte razpadanja.

Izločanje.

Skupni očistek zdravila je približno 10–22 ml/minuto. Ledvični očistek je 5–12 ml/minuto. Približno 50–60 % nespremenjene snovi se izloči skozi ledvice, nadaljnjih 40–50 % pa z žolčem. Razpolovni čas ceftriaksona pri odraslih je približno 8 ur.

Odmerjanje in dajanje

Shema uporabe zdravila se izbere individualno. Običajno se predvideva dajanje 1000–2000 mg zdravila (intravensko ali intramuskularno) v intervalih 24 ur ali 500–1000 mg v intervalih 12 ur.

Glede na naravo bolezni se lahko predpiše enkratni odmerek 0,25 g (intramuskularno).

Dnevni odmerek Cefograma:

• novorojenčki – 0,02–0,05 g/kg;
• za otroke, starejše od 2 mesecev in do 12 let – 0,02–0,1 g/kg, enkrat na dan.

Trajanje terapevtskega cikla se izbere individualno za vsakega pacienta.

Ljudje z ledvičnimi težavami morajo izbrati odmerek ob upoštevanju kazalnikov kreatinina (CC).

Največji dovoljeni dnevni odmerek je 4000 mg (za odrasle) in 2000 mg (za otroke).

[ 2 ]

Uporaba Cefogram med nosečnostjo

Ustrezno nadzorovani ustrezni testi glede varnosti uporabe zdravila Cefogram med nosečnostjo niso bili opravljeni. Eksperimentalni testi na živalih niso pokazali nobenih embriotoksičnih ali teratogenih učinkov ceftriaksona.

Uporaba zdravila med dojenjem ali nosečnostjo je dovoljena le v primerih, ko je verjetna korist za žensko večja od tveganja negativnih posledic za plod.

Kontraindikacije

Glavna kontraindikacija je preobčutljivost za ceftriakson ali druge cefalosporine. V primeru intolerance na peniciline se lahko razvijejo alergijski simptomi.

Pri uporabi pri ljudeh s hudimi težavami z ledvicami je potrebna previdnost.

Stranski učinki Cefogram

Uporaba zdravila lahko povzroči pojav določenih neželenih učinkov:

• težave s prebavo: pojav slabosti, driske ali bruhanja, razvoj hepatitisa, holestatske zlatenice ali psevdomembranskega kolitisa, pa tudi prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz;
• manifestacije alergije: srbenje ali izpuščaji na povrhnjici, pa tudi eozinofilija. Občasno se pojavi angioedem;
• motnje hematopoetske funkcije: dolgotrajna uporaba v velikih odmerkih lahko povzroči spremembe perifernih krvnih vrednosti (razvoj trombocito-, levko- ali nevtropenije, pa tudi hemolitične anemije);
• motnje procesov strjevanja krvi: razvoj hipoprotrombinemije;
• težave z delovanjem sečil: pojav tubulointersticijskega nefritisa;
• simptomi, ki jih povzroča kemoterapevtski vpliv: razvoj kandidiaze;
• lokalni znaki: pojav flebitisa (intravenska injekcija) ali bolečine na mestu posega (intramuskularna injekcija).

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: pojav konvulzij, parestezije, glavobolov in omotice.

Zdravilo nima protistrupa, zato je predpisano simptomatsko zdravljenje.

Interakcije z drugimi zdravili

Cefogram je treba previdno kombinirati z diuretiki in aminoglikozidi.

Prepovedano je mešati zdravilo z drugimi antibiotiki v isti brizgi.

Ceftriaksona se ne sme uporabljati sočasno z zdravili, ki krepijo črevesno peristaltiko.

[ 3 ], [ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Cefogram je treba hraniti na temnem in suhem mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Cefogram je odobren za uporabo 36 mesecev od datuma izdaje terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Za novorojenčke s hiperbilirubinemijo (zlasti če so nedonošenčki) se zdravilo lahko predpiše le pod strogim zdravniškim nadzorom.

Analogi

Analogi zdravila so Lendacin, pa tudi Ceftriakson in Rocephin.