Zerit

Zdravilo Zerit je protivirusno zdravilo s sistemsko uporabo. Vključeno v kategorijo nukleozidov, kot tudi nukleotidni inhibitorji revertaze.

Indikacije Zerit

Označena je za zdravljenje ljudi s HIV virusom.

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki kapsul s prostornino 30 ali 40 mg. V enem pretisnem omotu - 14 kapsul. En paket vsebuje 4 pretisne plošče - v paketu dobite samo 56 kapsul.

Farmakodinamika

Stavudin je umetni analog timidina (nukleozida), ki ima protivirusne lastnosti. In vitro je aktivna proti HIV v človeških celicah. Učinek celičnih kinaz spodbuja njegovo fosforilacijo in pretvorbo v stavudin trifosfat. Ta element zavira aktivnost reverzaze virusa HIV, ker tekmuje z naravnim substratom TTF.

Zdravilo zavira proces sinteze DNK virusa - povzroči prenehanje DNA verig. To je razloženo s pomanjkanjem kategorije 3'-hidroksila, ki je potrebna za proces raztezanja DNA. In vitro, stavudin trifosfat depresije celice DNA polimeraze, ki ima močan učinek na postopek vezave mtDNA. Aktivni ukrepi v zvezi s celicami DNA polimeraze "a" in "b" so stokrat manj od dejanj, povezanih s preobrazbo HIV. Postopek pasivacije in vitro in poleg pregleda izoliranih pacientov po zdravljenju so odkrili sev HIV-1, ki imajo zmanjšano občutljivost na stavudin. Toda informacije o razvoju odpornosti na HIV glede stavudina in vivo so precej omejene, pa tudi glede na navzkrižno odpornost na druge analoge nukleozidnih snovi.

Farmakokinetika

Pri odraslih je biološka uporabnost 86 ± 18%. Kadar se vzamejo peroralni odmerki 0,5-0,67 mg / kg, bo koncentracija konice snovi 810 ± 175 ng / ml. Pri jemanju kapsule v zdravilu se vrednosti vrha in vrednosti AUC povečajo glede na odmerek v območju 0,033-4,0 mg / kg.

Razpolovni čas ni povezan z odmerkom in je enak 1,3 ± 0,2 ure pri uporabi enkratnega odmerka in tudi 1,4 ± 0,2 ure pri večkratnem dajanju zdravila. Intracelularni razpolovni čas stavudinijevega trifosfata in vitro traja 3,5 ure znotraj limfocitov tipa CEM in poleg tega znotraj PBMC. To vam omogoča, da zdravilo uporabljate dvakrat dnevno.

Skupni indikator faktorja čiščenja stavudina je 600 ± 90 ml / minuto, očistek ledvic pa je 240 ± 50 ml / minuto. To je dokaz aktivne tubularne sekrecije in poleg glomerularne filtracije.

Izločanje snovi se opravi z urinom v nespremenjeni obliki (približno 34 ± 5% za enkratno uporabo ali 40 ± 12% za večkratnik). Ostanek v obliki 60% zdravila se lahko izloči s pomočjo endogenih poti.

[1]

Odmerjanje in dajanje

Da bi izboljšali absorpcijo zdravil, je zaželeno, da ga vzamete najmanj 1 uro pred jemanjem, medtem ko ga sperete z vodo (najmanj 100 ml tekočine). Če tega priporočila ni mogoče upoštevati, je dovoljeno uporabljati zdravilo z lahkim obrokom. Če obstajajo težave pri požiranju kapsul, je dovoljeno, da bolnik prenese v topno obliko zdravila, ali pa rahlo odprite kapsulo in jo nato zmešajte s hrano.

Dnevni odmerek je izbran, upoštevajoč težo bolnika in druge posamezne indekse.

Za otroke od 12. Leta starosti in odrasle:

• z maso manj kot 60 kg, je odmerek 30 mg dvakrat na dan po vsakih 12 urah;
• s težo 60 kg - 40 mg dvakrat na dan po vsakih 12 urah.

Otroci 6-12 let:

• z maso manj kot 30 kg - odmerek je 1 mg / kg dvakrat na dan, vsakih 12 ur;
• s težo 30-60 kg - 30 mg dvakrat na dan, vsakih 12 ur.

Za odrasle z ledvičnimi patologijami je treba odmerek zmanjšati sorazmerno s faktorjem čiščenja kreatinina:

• s hitrostjo očistka manj kot 50 ml / minuto - 30 mg vsakih 12 ur (s težo manj kot 60 kg) in 40 mg v istem načinu (s težo 60 kg);
• s KK 26-50 ml / minuto - 15 mg vsakih 12 ur (masa manj kot 60 kg) in 20 mg v istem režimu (teža 60 kg);
• z vrednostjo QC manj kot 25 ml / minuto - 15 mg na vsakih 24 ur (masa manj kot 60 kg) in 20 mg na vsakih 24 ur (masa od 60 kg); Če se na tej KK izvede hemodializa, je priporočljivo, da se predpisani odmerek izvede takoj po zaključku. V dneh, ko dializa ni, se sprejem sprejema v zgornjem načinu.

[3]

Uporaba Zerit med nosečnostjo

Pred začetkom uporabe zdravil mora zdravnik vedeti o možni nosečnosti bolnika ali načrtovanju, saj je to zdravilo mogoče predpisati samo, če je možna korist za žensko višja od možne nevarnosti, da bi imel plod negativne posledice.

Če ženska skrbi za dojenčka ali namerava to storiti, jo morate opozoriti, da bo to okužilo otroka s HIV. Zdravniki prepovedujejo ženskam s HIV, da izvajajo dojenje. Pred začetkom zdravljenja se mora prenehati hraniti.

Kontraindikacije

Uporaba drog je kontraindicirana pri ljudeh, ki niso nestrpni za stavudin ali druge sestavine, ki tvorijo zdravilo. Poleg tega ga ni mogoče uporabljati za otroke, mlajše od 6 let (uporaba kapsul kot zdravila v tej starosti ni priporočljiva).

Stranski učinki Zerit

Pri zdravljenju okužbe z virusom HIV je težko razlikovati neželene reakcije pri bolnikih zaradi uporabe zdravila Zerit, negativnih učinkov zaradi drugih zdravil, ki se uporabljajo v kombinaciji z zdravilom, pa tudi manifestacij, ki se pri ljudeh pojavijo zaradi same patologije.

Opazovanje stanja bolnikov v obdobju uporabe drog je pokazalo razvoj takšnih negativnih reakcij:

• Splošno: videz mrzlica, glavobolov, bolečine v trebuhu, slabo počutje. Poleg tega so se pojavile gripi podobne alergijske manifestacije, razne neoplazme in astenija;
• prebavni organi: bruhanje, driska in slabost, dispepsični manifesti in anoreksija; občasno - zaprtje;
• organi dihal: razvoj dispneja; občasno pljučnica;
• organi državnega zbora: stanje depresije, omotica, občutek tesnobe, motnje spanja;
• Koža: srbenje, pordelost, hudo znojenje; benigni tumorji so se pojavili manj pogosto;
• struktura kosti in mišice: bolečine v sklepih, mišična bolečina;
• organi kardiovaskularnega sistema: pojav bolečine v prsih;
• limfni in hematopoetski sistem: razvoj limfadenopatije.

[2],

Preveliko odmerjanje

Ena naključna prevelik odmerek zdravila ne sme imeti resnih posledic (obstajajo dokazi, da 12-kratni potrebni dnevni odmerek niso bili opaženi simptomi akutne zastrupitve). V primeru kroničnega prevelikega odmerka je mogoče razviti periferno obliko nefropatije ali motnje pri delovanju jeter. To bo zahtevalo zdravniški nadzor in lahko tudi zahteva izvajanje nespecifičnih postopkov deintoxikacije. Koeficient hemodialize za čiščenje stavudina znaša 120 ml / min, vendar ni podatkov o učinkovitosti tega postopka v primeru prevelikega odmerjanja te snovi. Ni podatkov o učinkovitosti peritonealne dialize.

Interakcije z drugimi zdravili

Ker zidovudin lahko zavira proces fosforilacije stavudina v celicah, je prepovedano kombinirati z Zeritom.

Kombinirana uporaba z lamivudinom, didanozinom in nelfinavirjem ne vpliva na lastnosti zdravila.

[4]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba hraniti na temnem prostoru, ki je nedostopen majhnim otrokom, pri temperaturnih pogojih pa ne več kot 30 ° C

Rok uporabnosti

Zdravilo Zerit lahko uporabite v 2 letih od datuma sproščanja zdravila.