Zerodol

Zerodol je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) z antirevmatičnimi lastnostmi.

Indikacije Zerodol

Indiciran je za odpravljanje bolečinskih simptomov in vnetnih procesov, ki se razvijajo pri revmatoidnem artritisu, osteoartritisu in Bechterewovi bolezni. Poleg tega se uporablja tudi pri mišično-skeletnih patologijah, ki jih spremlja bolečina (na primer pri zunajsklepnem revmatizmu ali skapulohumeralnem periartritisu).

Kot zdravilo proti bolečinam se zdravilo uporablja za odpravljanje bolečinskih simptomov (zobobol, bolečine v ledvenem predelu, pa tudi bolečine pri primarni dismenoreji).

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki tablet, 10 kosov na pretisni omot. Eno pakiranje vsebuje 1 ali 3 pretisne trakove.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamika

Zdravilo je antirevmatično nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), derivat α-toluinske kisline, po sestavi podoben diklofenaku. Snov aceklofenak ima protivnetne, analgetične in antipiretične lastnosti.

Komponenta upočasni aktivnost COX in zavira tudi sintezo PG, s čimer vpliva na patogenezo vnetnega procesa, pa tudi na razvoj bolečine in vročine.

Pri zdravljenju revmatičnih patologij analgetične in protivnetne lastnosti aktivne sestavine pomagajo lajšati bolečine ter zmanjševati otekanje in okorelost sklepov, ki se pojavljata zjutraj. To pomaga izboljšati funkcionalno stanje bolnika.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Aceklofenak se po peroralni uporabi hitro absorbira, indeks biološke uporabnosti pa je skoraj 100 %. Najvišja plazemska koncentracija se pojavi 1,25–3 ure po zaužitju zdravila. Časovni interval, potreben za dosego vrha, se podaljša, če se zdravilo jemlje skupaj s hrano, vendar to dejstvo ne vpliva na stopnjo absorpcije.

Sinteza aceklofenaka z beljakovinami je >99,7. Zdravilo vstopi v sinovialno membrano, njegova koncentracija v njej pa doseže 60 % plazemskega indikatorja. Volumen porazdelitve je približno 30 litrov.

Razpolovni čas v plazmi je 4–4,3 ure, očistek pa je ocenjen na 5 l/uro. Približno 2/3 odmerka se izloči z urinom v obliki konjugiranih hidroksi presnovkov. Le 1 % enkratnega odmerka zdravila se izloči nespremenjenega.

Aktivna sestavina se presnavlja v jetrih, kar povzroči njeno pretvorbo v 4-hidroksiaceklofenak, pa tudi v druge razgradne produkte, vključno z diklofenakom.

Najverjetneje se presnova snovi odvija s sodelovanjem elementa CYP2C9, ki vpliva na glavni produkt razgradnje 4-OH-aceklofenak, katerega klinične lastnosti so precej nepomembne. Med številnimi produkti razgradnje sta diklofenak skupaj s 4-OH-diklofenakom.

[ 7 ]

Odmerjanje in dajanje

Standardni odmerek zdravila je 100 mg dvakrat na dan – 1 tableta zjutraj in zvečer.

Za ljudi z težavami z jetri je treba odmerek zmanjšati na 100 mg enkrat na dan.

Tablete je treba pogoltniti cele, brez žvečenja, z vodo. Vnos ni odvisen od vnosa hrane. Trajanje zdravljenja predpiše zdravnik za vsako osebo posebej.

[ 8 ]

Uporaba Zerodol med nosečnostjo

Zdravilo je prepovedano predpisovati nosečnicam. Med zdravljenjem z zdravilom Zerodol je treba prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami zdravila:

• anamneza krvavitve v prebavilih ali perforacije razjede (ki sta povezani z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil);
• sočasna krvavitev ali razjeda, prisotna pri bolniku ali v preteklosti (2+ dokazani ločeni epizodi s prisotnostjo teh motenj);
• težave s strjevanjem krvi ali aktivna krvavitev;
• huda odpoved srca, ledvic ali jeter;
• bolnik ima intoleranco za aceklofenak ali drug pomožni element zdravila, poleg tega pa preobčutljivost za nesteroidna protivnetna zdravila (ki povzročajo akutni rinitis, astmatične napade, pa tudi urtikarijo ali Quinckejev edem) ali aspirin;
• kongestivno srčno popuščanje (NYHA II-IV);
• IHD pri ljudeh z angino pektoris ali anamnezo miokardnega infarkta;
• cerebrovaskularne patologije pri ljudeh po kapi ali pri tistih, ki so doživeli epizode mikrokapi;
• patologije, povezane s perifernimi arterijami;
• mlajši od 18 let.

Stranski učinki Zerodol

Jemanje tablet lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• Organi NS: motnje vida, glavoboli, razvoj parestezije, nevritis v območju vidnega živca, poleg tega pa tudi primeri aseptičnega meningitisa (pogosto se razvije pri ljudeh z avtoimunskimi motnjami - mešana vrsta patologije vezivnega tkiva ali Libman-Sachsova bolezen). Možne manifestacije vključujejo tudi okorelost vratnih mišic, bruhanje, vročino, slabost in dezorientacijo. Pojavijo se lahko tinitus, halucinacije, zmedenost, depresija, vrtoglavica, zaspanost, huda utrujenost, slabo počutje in omotica. Simptomi vključujejo tudi tremor z disgevzijo;
• ledvice: razvoj nefrotoksičnosti (tubulointersticijski nefritis), odpoved ledvic in poleg tega nefrotični sindrom;
• jetra: razvoj zlatenice ali hepatitisa, disfunkcija jeter;
• organi limfnega in hematopoetskega sistema: zaviranje aktivnosti kostnega mozga, razvoj anemije (kot tudi njenih hemolitičnih ali aplastičnih oblik), trombocito-, granulocito- in nevtropenija ter agranulocitoza;
• organi imunskega sistema: povečana občutljivost (simptomi vključujejo nespecifične alergijske reakcije, anafilaksijo, šok, reaktivni odziv dihal (astma)), poleg tega pa še poslabšanje astme, dispneja, bronhialni krči in Quinckejev edem;
• presnovni procesi: razvoj hiperkaliemije;
• duševna stanja: čudne sanje, depresija, razvoj nespečnosti;
• vidni organi: motnje vida;
• organi sluha: pojav zvonjenja v ušesih, razvoj vrtoglavice;
• kardiovaskularni sistem: razvoj tahikardije, vaskulitisa, srčnega popuščanja, pa tudi zvišan krvni tlak, hiperemija, edem, vročinske valove. Nekatera nesteroidna protivnetna zdravila (tudi pri dolgotrajni uporabi velikih odmerkov) lahko povečajo verjetnost trombemboličnih zapletov (na primer miokardnega infarkta ali kapi). Večina teh reakcij je reverzibilnih in blagih;
• dihala: pojav stridornega dihanja;
• prebavni sistem: bolečine v trebuhu, dispeptični simptomi, driska, slabost, gastritis, napihnjenost, pa tudi bruhanje (včasih s krvjo) in zaprtje. Lahko se razvijejo stomatitis (vključno z ulcerozno obliko), nespecifična oblika ulceroznega kolitisa, regionalni enteritis, razjeda na želodcu, pankreatitis z gastritisom, pa tudi razjede v prebavilih. Poleg tega je možno poslabšanje kolitisa in perforacija ali krvavitev v prebavilih;
• koža: pojav eksanteme ali izpuščaja na koži, pa tudi srbenje, otekanje obraza, razvoj urtikarije ali dermatitisa. Poleg tega se lahko pojavijo hemoragični izpuščaj in purpura, foliaceazni ali bulozni dermatitis, fotosenzibilnost, multiformni eritem, Lyellov sindrom in Stevens-Johnsonov sindrom;
• sečil in ledvic: odpoved ledvic ali razvoj nefrotskega sindroma;
• lokalne manifestacije in splošne motnje: krči v mečnih mišicah, pa tudi povečana utrujenost;
• rezultati laboratorijskih preiskav: zvišane ravni jetrnih encimov in alkalne fosfataze, pa tudi sečnine in kreatinina v krvi ter povečanje telesne mase.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi prevelikega odmerjanja so bruhanje, glavobol, slabost, driska, draženje, bolečine v epigastriju in krvavitve v prebavilih. Poleg tega se lahko pojavijo dezorientacija, občutek zaspanosti ali vzburjenja, tinitus in omotica. Lahko se razvije komatozno stanje, zniža se krvni tlak in moti dihanje. Lahko se pojavijo izguba zavesti, epileptični napadi ali povečani simptomi drugih negativnih učinkov. Pri hudi zastrupitvi se lahko delovanje jeter poslabša ali pa se razvije akutna odpoved ledvic.

Za odpravo manifestacij je potrebno zdravljenje, namenjeno lajšanju simptomov, in podporna terapija glede na indikacije.

V 1 uri po zaužitju velikega odmerka zdravila lahko popijete aktivno oglje. Lahko pa v istem času opravite izpiranje želodca.

Specifične metode z zdravili, kot sta hemoperfuzija ali dializa, niso dovolj učinkovite pri izločanju nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), ker imajo ta zdravila visoko stopnjo sinteze beljakovin in obsežne presnovne procese.

Zdravljenje zahteva ustrezno diurezo in skrbno spremljanje delovanja jeter in ledvic.

Bolnik mora po zaužitju prevelikega odmerka zdravila ostati pod zdravniškim nadzorom vsaj 4 ure. V primeru dolgotrajnih in pogostih krčev je treba bolniku dati diazepam.

Drugi terapevtski ukrepi so odvisni od kliničnega stanja bolnika.

[ 9 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Interakcija aktivne sestavine zdravila Zerodol z drugimi zdravili je po svojih lastnostih podobna delovanju drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID).

Aceklofenak lahko z litijem in metotreksatom poveča raven digoksina v plazmi, poleg tega pa lahko poveča aktivnost antikoagulantov in, nasprotno, zmanjša aktivnost diuretikov. Prav tako poveča nefrotoksičnost ciklosporina in zavira napade v kombinaciji s kinoloni.

V primeru sočasne uporabe s kalijevimi zdravili je treba dodati šibke diuretike in redno spremljati raven kalija v plazmi.

Kombinacija aktivne snovi s hipoglikemičnimi zdravili lahko povzroči razvoj hiper- ali hipoglikemije.

Sočasna uporaba aceklofenaka in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) ter kortikosteroidov lahko poveča pojavnost negativnih učinkov.

Metotreksat in nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) je treba predpisovati previdno, saj slednja zvišajo plazemske koncentracije metotreksata in s tem povečajo njegovo toksičnost. Med odmerki je treba jemati takšna zdravila v presledku 2-4 ure.

[ 10 ], [ 11 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte izven dosega majhnih otrok, v standardnih pogojih. Temperatura – največ 25 °C.

[ 12 ], [ 13 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Zerodol se lahko uporablja 2 leti od datuma izdaje zdravila.