Zestra

Zestra je sistemsko antihistaminsko zdravilo, katerega aktivna sestavina je cetirizin.

Indikacije Zestra

Indiciran je za zdravljenje rinitisa, pa tudi alergijskega konjunktivitisa (rednega ali sezonskega) in ponavljajoče se urtikarije (kronične faze).

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki tablet, 10 kosov na pretisni omot. Eno pakiranje vsebuje 1 pretisni omot.

Farmakodinamika

Zestra je kombinirano zdravilo, njegove lastnosti pa so določene z delovanjem sestavin, ki so del njegove sestave.

Cetirizinijev klorid je antihistaminik druge generacije, selektivni zaviralec receptorjev (H1); ima podaljšan učinek. Ima tudi šibke antiholinergične lastnosti, ne interagira z dopaminskimi in serotoninskim receptorjem, pa tudi z H2 in α-adrenergičnimi receptorji.

Izrazita sinteza s plazemskimi beljakovinami, pa tudi polarnost cetirizina, sta razlog, da slabo prehaja skozi krvno-možgansko bariero in skoraj nima zaviralnega učinka na centralni živčni sistem – to je tisto, kar to zdravilo loči od antihistaminikov 1. generacije. Takšne lastnosti so predvsem posledica njegove lipofilnosti.

Aktivna komponenta vpliva na zgodnjo histaminsko odvisno fazo razvoja alergijskih manifestacij, poleg tega pa zavira procese sproščanja histamina iz bazofilnih levkocitov z maščobnimi celicami in zmanjšuje pogostost gibanja vnetnih celic, ki sodelujejo v alergijskih odzivih (upočasni gibanje eozinofilcev in zavira procese sproščanja vnetnih prevodnikov iz mastocitov). Prav tako oslabi učinek prevodnikov alergijskega odziva (histamina in PG D2) in hkrati zavira gibanje eozinofilcev pri ljudeh z atopičnimi reakcijami. Poleg tega zmanjšuje histaminom povzročeno bronhokonstrikcijo (ob prisotnosti bronhialne astme) in izzove dolgoročen selektivni učinek na receptorje (H1).

Zdravilni učinek se začne 2 uri po zaužitju in traja 24 ur.

Psevdoefedrinijev klorid je β-agonist z vazokonstriktorskimi lastnostmi. Zmanjšuje otekanje sluznice zgornjih dihal (zlasti paranazalnih sinusov in nazofarinksa) med simptomatskim zdravljenjem infekcijsko-vnetnih in alergijskih patologij na tem področju.

[ 1 ]

Farmakokinetika

Učinkovina se hitro absorbira iz prebavil. Najvišja serumska koncentracija v stanju dinamičnega ravnovesja je 300 ng/ml (opaženo 0,5–1 uro po zaužitju). Po zaužitju na tešče se absorbira približno 70 % snovi. Vnos hrane ne vpliva na volumen absorpcije, vendar upočasni hitrost tega procesa. Najvišji zdravilni učinek se pojavi po 4–8 urah in traja približno 24 ur. Približno 93 % učinkovine se sintetizira s plazemskimi beljakovinami.

Volumen porazdelitve je 0,56–0,8 l/kg (odrasli) in 0,7 l/kg (otroci). Snov se delno presnovi. Pri dnevnem jemanju 10 mg zdravila 10 dni kopičenja cetirizina niso zaznali.

Približno 60 % odmerka se izloči z urinom v naslednjih 24 urah, nato pa se na enak način izloči približno 10 % snovi v naslednjih 4 dneh. Pri otrocih se v 24 urah izloči le 40 % zdravila. V 5 dneh se približno 10 % odmerka (vključno z razpadnim produktom) izloči z blatom.

Razpolovni čas aktivne sestavine je 7,4 ure. V primeru odpovedi ledvic pri bolniku bo izločanje počasnejše. V primeru blage ledvične disfunkcije se to obdobje včasih podaljša na 19–21 ur.

Koeficient čiščenja snovi v ledvicah je 70 ml/minuto (pri zdravem delovanju ledvic), če pa so prisotne blage okvare delovanja, je ta številka 7 ml/minuto; pri zmerni okvari - 1,5 ml/minuto. Hemodializa ni primerna za odstranitev komponente.

Psevdoefedrinijev klorid se dokaj hitro absorbira skozi prebavni trakt in začne delovati v pol ure po zaužitju zdravila. Na splošno njegov učinek traja 4 ure.

Delna presnova psevdoefedrina poteka skozi jetra z N-demetilacijo, pri čemer se pretvori v aktivni razgradni produkt norpsevdoefedrin.

Psevdoefedrinska komponenta se skupaj z njenimi razgradnimi produkti izloči z urinom; približno 55–75 % enkratnega odmerka se izloči nespremenjenega. Hitrost izločanja snovi se poveča v primeru oksidacije urina in, nasprotno, zmanjša v primeru njegove alkalizacije.

Razpolovni čas je 7 ur. Majhen delež psevdoefedrina prehaja v materino mleko (približno 0,5–0,7 % enkratnega odmerka zdravila, ki ga mati vzame, preide v mleko v 24 urah).

[ 2 ], [ 3 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno. Za otroke, starejše od 12 let, in odrasle je odmerek 1 tableta na dan, ki se spere z vodo. Trajanje tečaja predpiše lečeči zdravnik - odvisno je od resnosti patologije in bolnikovega stanja.

[ 5 ], [ 6 ]

Uporaba Zestra med nosečnostjo

Zdravilo je prepovedano predpisovati nosečnicam, pa tudi med dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• intoleranca na sestavine zdravila;
• huda ledvična disfunkcija (očistek kreatinina manjši od 10-10 ml/minuto);
• nespečnost;
• nenadzorovano zvišanje krvnega tlaka, kot tudi tahikardija;
• obstruktivna oblika HCM;
• IHD;
• bolnik ima feokromocitom, hipertiroidizem ali sladkorno bolezen;
• hude oblike jetrnih patologij;
• ventrikularna fibrilacija;
• uporaba zaviralcev MAO v obdobju pred 2 tednima uporabe drog;
• starost, mlajša od 12 let.

Stranski učinki Zestra

Uporaba zdravil lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• Prebavni organi: občasno se razvijejo povečanje telesne mase, dispepsija, motnje in zaostalost okusa; anoreksija, stomatitis, gastritis, sladkorna bolezen in disfunkcija jeter (povečana aktivnost jetrnih encimov, Y-glutamil transferaze in alkalne fosfataze; ter tudi povečana aktivnost bilirubinske komponente v krvi). Poleg tega se občasno pojavijo suha usta, žeja, otekanje in razbarvanje jezika, slabost, napihnjenost, bolečine v trebuhu in bruhanje;
• organi živčnega sistema: občutek zaspanosti in omotice; občasno se pojavijo glavoboli, tremor z migreno, hiperestezija in hiperestezija s parestezijo, epileptični napadi in omedlevica, pa tudi prekomerna agresivnost, astenija, zmedenost, občutek vznemirjenja ali slabega počutja, depresija, huda utrujenost, nespečnost in pojav halucinacij;
• kardiovaskularni sistem: občasno se pojavijo distonija, tahikardija in zvišan krvni tlak;
• organi hematopoetskega sistema: razvoj trombocitopenije;
• vidni organi: zamegljen vid, pa tudi motnje akomodacije in nehoteni gibi oči;
• dihala: krvavitve iz nosu, izcedek iz nosu s kašljem, bronhialni krči, razvoj faringitisa, pljučnice, bronhitisa in disfonije;
• organi imunskega sistema: izpuščaji in srbenje ter urtikarija; občasno se pojavljajo edem, alergijske reakcije, anafilaksa in Quinckejev edem;
• kostna struktura in mišice: artritis, bolečine v mišicah in sklepih, mišična oslabelost in diskinezija;
• sečil: disurija, težave z uriniranjem in enureza.

Neželeni učinki, ki jih povzroča psevdoefedrinijev klorid:

• kardiovaskularni sistem: razvoj bradi-, steno- ali tahikardije, težave s srčnim utripom, zvišanje/znižanje krvnega tlaka, pojav edema, srčno popuščanje, aritmija, pa tudi bolečine v prsih;
• organi živčnega sistema: omotica in glavoboli, tesnoba, živčnost, vznemirjenost, razvoj tremorja in čustvene labilnosti. Poleg tega se lahko pojavijo motnje mišljenja ali pozornosti, pa tudi psihonevrološke motnje (težave s spominom, dezorientacija, razvoj psihomotorične vznemirjenosti, panika ali agresija, paranoja, shizofrene motnje, pa tudi pojav halucinacij (vse to je posledica centralnega učinka psevdoefedrina), poleg tega pa še stanje nespečnosti, motnje spanja, pojav krčev in trzanja mišic, hiperkineza, občutki evforije ali amnezije ter poleg tega stanje depresije);
• prebavni sistem: povečan apetit, zaprtje, povečano slinjenje, slabost, napihnjenost, bolečine v trebuhu, bruhanje, sladkorna bolezen in disfunkcija jeter;
• genitourinarni sistem: bolečina ali težave pri uriniranju (v primeru hiperplazije prostate), pa tudi njegova zamuda, razvoj cistitisa, poliurije, pielitisa, hematurije ali disurije. Poleg tega se lahko pojavi vaginitis ali dismenoreja ter zmanjšan libido;
• alergijske manifestacije: razvoj multiformnega eritema;
• čutni organi: bolečina v očeh ali krvavitev v njih, motnje vida, pojav tinitusa ali glavkoma, razvoj gluhosti, ptoze in kseroftalmije;
• Drugo: mrzlica, šibkost, vročina, hipokaliemija ali limfadenopatija in povečano potenje. Ti simptomi so izginili po prekinitvi jemanja zdravila.

[ 4 ]

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja so običajno povezani z učinkom na centralni živčni sistem ali pa jih povzročajo antiholinergične lastnosti zdravila. Med njimi so: občutek zadrege, omotica, psihoemocionalna vznemirjenost, občutek razdraženosti, živčnost, poleg tega pa še huda utrujenost, zaspanost ali nespečnost, hudi glavoboli in stanje stuporja. Poleg tega se pojavijo zamude pri uriniranju, motnje krvnega obtoka in povečano potenje. Poleg tega se lahko pojavijo krči, tremor, tahikardija in tresenje okončin. Možni so tudi izguba apetita, bruhanje, suha usta, slabost in driska, zvišan krvni tlak, srbenje z izpuščaji in midriaza.

Da bi se znebili teh simptomov, mora bolnik izprati želodec in nato vzeti enterosorbente.

Poleg tega se za odpravo zgoraj opisanih manifestacij uporabljajo metode za korekcijo delovanja srčno-žilnega sistema in podporo zunanjemu dihalnemu procesu. Po potrebi se uporabljajo antikonvulzivi in se izvaja kateterizacija mehurja. Učinkovita možnost za pospešitev izločanja psevdoefedrina je postopek dialize ali zakisanje urina. Specifičnega protistrupa ni.

[ 7 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Aktivna sestavina zdravila Zestra ne interagira z drugimi zdravili (kot so cimetidin, psevdoefedrin, pa tudi eritromicin s ketokonazolom in diazepam z azitromicinom). V primeru uporabe z velikimi količinami alkohola (indeks koncentracije v krvi večji od 0,8 ‰) je možno zaviranje delovanja centralnega živčnega sistema. Previdnost je potrebna pri kombiniranju z zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem.

Sočasna uporaba z zdravili, ki imajo ototoksični učinek (kot je gentamicin), lahko prikrije manifestacije ototoksičnosti (omotica in tinitus).

Sočasna uporaba teofilina (dnevni odmerek – 400 mg enkrat) zmanjša koeficient očistka cetirizina (-16 %), vendar pri izločanju teofilina niso opazili sprememb.

V primeru uporabe zdravila Zestra (zaradi prisotnosti psevdoefedrina v njegovi sestavi) je treba opustiti druge simpatomimetike (kot sta mezaton ali naftizin), triciklične antidepresive (vključno z imipraminom z amitriptilinom), anoreksična zdravila (mazindol z dezopimonom), zaviralce MAO (pirazidol z nialamidom) in furazolidon - pri takšni kombinaciji se lahko raven krvnega tlaka močno zviša.

Psevdoefedrin lahko oslabi učinek simpatolitikov (kot je oktadin z rezerpinom), pa tudi zaviralcev β-adrenergičnih receptorjev (vključno s pindololom z nadololom).

V primeru kombinacije psevdoefedrina in levodope ter srčnih glikozidov se poveča verjetnost razvoja hudih ventrikularnih aritmij.

[ 8 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati na mestu, zaščitenem pred vlago in soncem, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura shranjevanja ne sme presegati 25 ^° C.

[ 9 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Zestra je primerno za uporabo v 3 letih od datuma izdelave zdravila.