Žganja

Azarga je oftalmološka droga. Vključeno v kategorijo β-blokatorjev. Uporablja se kot miotični in antiglaukomski zdravilo.

[1]

Indikacije Žganja

To je indicirano za zniževanje intraokularnega tlaka - pri bolnikih z glavkomom odprtega zakotja ali očesno tipa hipertenzija, uporaba edino sredstvo, ki ni dovoljeno za znižanje očesnega tlaka na želeno sliko.

[2]

Obrazec za sprostitev

Izdaja se v obliki kapljic oči v steklenicah-kapljicah (ti kapljice) z volumnom 5 ml.

Farmakodinamika

V kapljicah za oči Azarga vsebuje 2 aktivna sestavina - to je brinzolamid, kot tudi timethol maleat. Pomagajo znižati visok nivo intraokularnega tlaka. Ta učinek se razvije z zmanjšanjem izločanja intraokularne tekočine - ta proces poteka z različnimi mehanizmi delovanja. Pri združevanju lastnosti teh snovi se pojavi učinkovitejše zmanjšanje WTO (v primerjavi z učinkom, doseženim pri uporabi teh elementov posebej).

Brinzolamid je močan zaviralec CA-II, ki velja za prevladujočega encima za oko. Ko je ogljikova anhidraza zavrta znotraj ciliarnega oko, se izloča tekočina tekočine. To se zgodi predvsem z zaviranjem tvorbe bikarbonatnih ionov in nadaljnjim upočasnitvijo procesa prenosa natrija s tekočino.

Timolol je neselektivna zaviralec β-adrenergičnih receptorjev. Ne poseduje notranje simpatikomimetične, pa tudi membranske stabilizacijske aktivnosti, poleg tega pa nima neposrednega supresivnega učinka na miokard. Izvedeno fluorofotometrično testiranje, kot tudi postopek tonografije, je potrdilo, da je učinek tega elementa v glavnem povezan s upočasnitvijo proizvodnje intraokularne tekočine in poleg tega z rahlim pospeševanjem njegovega odtekanja.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Po lokalni uporabi se aktivne komponente absorbirajo v sistemski pretok krvi preko roženice oči.

V študiji farmakokinetike o drogah so zdravi prostovoljci v odmerku 1 mg dvakrat na dan uporabljali peroralno v 2 tednih - to je bilo potrebno, da se pred pričetkom uporabe zdravila zmanjša obdobje doseganja stabilne koncentracije. Po uporabi kapalnih kapal dvakrat na dan 13 tednov je bil povprečni indeks brinzolamida v rdečih krvnih celicah 18,8 ± 3,29 μM, poleg tega pa 18,1 ± 2,68 μM, pa tudi 18,4 ± 3 , 01 μM kasneje, oziroma 4 in 10, pa tudi 15 tednov. To kaže, da v CGT raven te komponente ostane stabilna.

Ko stabilna koncentracija aktivne snovi po uporabi kapljice srednjo vrednost Cmax timolola v krvni plazmi, ter kazalci AUC delovnim časom (0-12 ur) spodnja (27 in 28%) in so, v tem zaporedju: Cmax 0.824 ± 0.453 ng / ml; AUC 0-12 ur 4,71 ± 4,29 ng.h / ml v primerjavi z uporabo timolola obsega 5 mg / ml (Cmax je enako 1,13 ± 0,494 ng / ml in AUC 0-12 ur sliki 6 , 58 ± 3,18 ng · h / ml).

Šibko sistemsko delovanje timolola po uporabi zdravila ni klinično pomembno. Povprečna vrednost Cmax znotraj krvne plazme po vdihavanju kapljic timolola doseže približno 0,79 ± 0,45 ure.

Brinzolamid se sintetizira s plazemskim proteinom v zmernih količinah (približno 60%). Visoka afiniteta s elementom CA-II in poleg tega manj močna z elementom CA-I, pomaga Brinzolamidu prenesti v CTP. Aktivni produkt razpada te snovi je N-desetilbenzenamid, ki se tudi nabira znotraj CGT, večinoma povezan s CA-I. Zaradi afinitete Brinzolamida in njegovega metabolita s tkivi CKT in CA se oblikuje nizek plazemski indeks koncentracije.

Informacije o porazdelitvi očesnih tkiv pri zajcih kažejo, da se timolol v 48 urah po uporabi kapljic lahko količinsko določi v intraokularni tekočini. Po doseganju stabilne koncentracije se komponento določi v človeški krvi v plazmi 12 ur po uporabi zdravila.

V metabolisticheskie postopki vključujejo brinzolamid N- in O-dealkiliranje, oksidacijo in poleg njenega N-propilne stranske verige. Ko vitro testi so pokazali, da je brinzolamid metaboličnega procesa predvsem povezane z elementom CYP3A4, poleg tega pa z najmanj 4 drugih izoencimov (to so elementi CYP2A6 in CYP2B6, CYP2C8 in poleg CYP2C9).

Presnova snovi timolol se izvaja v dveh fazah. V prvi obroč tiodiazolnom etanolamina stranske verige, in ki je tvorjen v drugem etanolne stranske verige morfolinazota notranjih in podobnim vezje povezuje s karbonilno skupino, ki je sosednji dušiku. Presnovni procesi te aktivne komponente so v glavnem povezani z elementom CYP2D6.

Odstranitev brinzolamida je večinoma skozi ledvice (približno 60%). Približno 20% odmerka je mogoče določiti z urinom (kot produkt razpada). Brinzolamid z N-desetilbenzenamidom so glavni elementi v urinu. Vsebuje tudi sledove razgradnih produktov N-demetoksipropil, poleg tega pa O-desmetil (manj kot 1%).

Timolol skupaj s produkti razpadanja se izloča predvsem skozi ledvice. Približno 20% odmerka timolola se skupaj z urinom izloči nespremenjeno. Odstranitev ostankov sestavine se opravi skupaj z urinom v predelu razpadnih produktov.

Razpolovni čas timolola znotraj krvne plazme se pojavi 4,8 ure po uporabi zdravila.

[6]

Odmerjanje in dajanje

Odmerki za odrasle bolnike (tudi starejše): 1 kapljico očesne veznice dvakrat na dan.

Zmanjšajte sistemsko absorpcijo s pritiskom na mesto nosne luknje ali z zaprtjem vekic 2 minuti. Ta metoda pomaga zmanjšati tveganje za nastanek sistemskih neželenih učinkov in povečati lokalno delovanje drog.

Če je odmerek zamujen, je treba nadaljevati zdravljenje v skladu s shemo uporabe. Dnevni odmerek ne sme biti več kot 2 kapljici v eni vrečici za oči.

Če je zdravilo Azarga nadomestilo drugo zdravilo proti glagulom proti glaviamu, je treba uporabo slednjega preklicati. Začetek uporabe Azarge je potreben od naslednjega dne.

[10], [11]

Uporaba Žganja med nosečnostjo

V času nosečnosti ni ustreznih podatkov o uporabi timolola in sestavin brinzolamida. Pri testiranju brinzolamida na živalih je bil ugotovljen toksični učinek na reproduktivni sistem. Zato nosečnicam ni priporočljivo uporabljati zdravila Azarg.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost bronhialne astme (tudi v anamnezi);
• hude obstruktivne pljučne patologije v kronični obliki;
• kardiogeni šok;
• sinusna oblika bradikardije;
• bronhialni hiperopični;
• AV blokada 2-3 stopinj;
• hudo srčno popuščanje;
• alergična oblika mraza v močni meri;
• hudo odpoved ledvic (očistek kreatinina je manjši od 30 ml / min);
• zaprtega tipa glavkoma;
• spojina z zaužitimi inhibitorji karbonatne anhidraze;
• obdobje laktacije;
• starost, mlajša od 18 let;
• nestrpnost elementov iz kategorije β-adrenoblockov in poleg tega acidoza hiperkloremičnega tipa;
• preobčutljivost za sulfanilamidna zdravila, vendar poleg zdravilnih učinkovin zdravila.

[7], [8]

Stranski učinki Žganja

Uporaba tega zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• lokalno: v 1-10% vseh primerov pride do zamegljenega vida, v očesnem območju je draženje ali bolečina, poleg tega pa občutek prisotnosti tujih predmetov. Približno 0,1-1% vseh situacij se pojavijo naslednje motnje: erozija roženice, Thyessonov keratitis, suh keratokonjunktivitis in poleg tega srbenje ali izcedek iz očesnih jabolk; Poleg tega se lahko razvije blefaritis (vključno alergični) ali alergična oblika konjunktivitisa, pordelost oči sluznice, odtok v sprednjo očesno komoro; na robovih vek lahko nastanejo tudi skorje, nelagodje na očesnem območju, razvoj eritemov vek ali utrujenost;
• sistemsko: približno 1-10% vseh primerov razvije disgevzija. Približno 0,1-1% vseh primerov - razvoj nespečnosti, obstruktivna pljučna bolezen v kronično obliko, padec krvnega tlaka, bolečine v orofarinksa in kašelj, poleg kršitve procesnih rast las, rinoreja in lichen planus na.

Lokalne reakcije za izvedbo brinzolamid: keratopatijo ali razvoj keratitis, dvojni vid, fotofobija, meybomita, photopsias, suhi keratokonjunktivitis, in poleg midriaza, pterigija in očesne veznice. Prav tako je mogoče povečati IOP, povečati izkopavanje DZN, opazovati hipestezijo oči, poleg tega pa tudi subkonjunktivno cisto in skleralno pigmentacijo. Možni učinki, kot so okvara vida, alergija v očesu ali edem (oko ali vek), povečano solzenje in slabovidnost. Reakcije na roženici - pojav slabosti na njej in v epiteliju, razvoj edema in videz nanosov na njej.

Sistemske reakcije: stanje depresije ali apatija, občutek dremavosti ali živčnosti, nastanek nočnih mor, poleg tega motnje motenj. Pomnilnik se lahko poslabša, amnezija ali frustracija pa se razvije v osrednjem živčnem sistemu, poleg tega se lahko zmanjša tudi libido.

Kot zdravljenje: oči je treba takoj sprati z vodo. Poleg tega je potrebno podporno zdravljenje in zdravljenje, katerih cilj je odpravljanje simptomov. Potrebno je spremljati pH krvi in elektrolitov. Postopek hemodialize ne daje potrebnega rezultata.

[9]

Preveliko odmerjanje

Zaradi občasnega peroralnega vnosa vsebine steklenice lahko pride do prevelikega odmerjanja β-blokatorjev, kot so srčno popuščanje, hipotenzija, bronhialni spazmi in bradikardija.

Za odpravljanje teh simptomov je predpisano podporno in simptomatsko zdravljenje. Ker zdravilo vsebuje brinzolamid, je možno motiti ravnotežje elektrolitov, razvoj stanja acidoze in tudi negativni učinek na osrednji živčni sistem. Potrebno je natančno spremljati indeks elektrolitov v krvnem serumu (zlasti kalij) in pH vrednosti krvi. Po študijah je bilo ugotovljeno, da je težko odstraniti timolol iz telesa z dializo.

[12],

Interakcije z drugimi zdravili

Študij o interakcijah z drugimi zdravili ni bilo. Prepovedano je kombinirati z notranjimi zaviralci ogljikovega anhidraznega elementa, ker obstaja tveganje za intenzivnejše manifestacije sistemskih negativnih reakcij.

Eritrocitne presnovne procese opravi izoencimov hemoprotein P450: to CYP3A4 (največkrat), vendar razen tega CYP2A6 in CYP2B6, CYP2C8 in skupaj z njimi s CYP2C9. Paziti je treba v kombinaciji z Azargoy zdravili, ki zavirajo izoencima CYP3A4 (je itrakonazol, ketokonazol, ritonavir in troleandomicin z klotrimazol), saj lahko upočasni proces presnove brinzolamida. Previdnost je potrebna tudi pri kombiniranju zdravila z zaviralci izoencima CYP3A4. Verjetnost kopičenje brinzolamida v telesu je precej nizek, tako da se izloči skozi ledvice. Ta komponenta ni inhibitor izo-emajlov hemoproteina P450.

Obstaja nevarnost poveča hipotenzivni učinek in dodajanje bradikardije (hudo obliko) v primeru kanalčkov timolola in peroralno Ca, poleg tega pa gvanetidin, p-blokatorji, antiaritmike, parasimpatomimetiki, in srčni glikozidi.

V primeru nenadnega prenehanja uporabe klonidina v ozadju uporabe β-adrenoblockov se lahko razvije hipertenzija.

Povečane β-blokatorji sistemska izpostavljenost (umirja srčni utrip) lahko povzroči v spojinah z inhibitorji timolol element CYP2D6 (na primer cimetidin ali kinidin).

β-adrenoblockerji lahko povečajo hipoglikemične lastnosti antidiabetičnih zdravil. Poleg tega imajo ti elementi možnost, da prikrijejo manifestacije hipoglikemije.

V kombinaciji z drugimi lokalnimi oftalmološkimi zdravili naj razlika med uporabo teh zdravil traja najmanj 15 minut.

[13], [14]

Pogoji shranjevanja

Za shranjevanje zdravil ne potrebujejo posebnih pogojev. Hranite izven dosega majhnih otrok. Temperaturni indeksi so znotraj 2-30 ° С.

Rok uporabnosti

Zdravilo Azarga se lahko uporablja 2 leti po izdelavi zdravil. V tem primeru se lahko zdravilo po odprtju steklenice uporabi največ 1 mesec.

[15], [16]