Zirid

Zirid je zdravilo, ki spodbuja peristaltiko.

Indikacije Zirida

Uporablja se pri zdravljenju dispeptičnih simptomov in prebavnih motenj: občutka polnosti v želodcu, napenjanja, nelagodja ali bolečin v zgornjem delu trebuha, pa tudi zgage, bruhanja in izgube apetita s slabostjo.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje poteka v tabletah, v količini 10 kosov v pretisnem omotu. Ločeno pakiranje vsebuje 4 ali 10 pretisnih omotov s tabletami.

Farmakodinamika

Itopridov hidroklorid spodbuja aktivacijo motilitete prebavil – tako da antagonizira učinek na dopaminske D2 receptorje in upočasni acetilholinesterazo. Aktivna sestavina zdravila aktivira proces sproščanja acetilholina in upočasni njegovo razgradnjo.

Poleg tega ima zdravilo antiemetične lastnosti - zaradi interakcije z D2 receptorji, ki se nahajajo znotraj mesta sprožilca kemoreceptorjev. Aktivna sestavina zdravila spodbuja praznjenje želodca (doseženo zaradi specifičnega učinka na zgornji del prebavil).

Itopridov klorid nima vpliva na raven gastrina v serumu.

Farmakokinetika

Zdravilo se skoraj popolnoma in dokaj hitro absorbira v prebavilih. Raven relativne biološke uporabnosti je približno 60 % (zaradi učinka prvega prehoda skozi jetra – tako imenovane predsistemske presnove). Vnos hrane ne vpliva na kazalnike biološke uporabnosti. V plazmi so najvišje vrednosti zdravila opažene po 30–45 minutah (v primeru zaužitja 50 mg zdravila).

Pri večkratni uporabi zdravila v odmerkih od 50 do 200 mg (trikrat na dan) je bila ugotovljena linearnost farmakokinetičnih lastnosti aktivne sestavine z njenimi razpadnimi produkti (med 7-dnevnim potekom zdravljenja) z minimalnimi stopnjami kopičenja snovi.

Sinteza beljakovin v krvni plazmi je približno 96 %. Proces poteka predvsem s pomočjo albuminov. Zdravilo se sintetizira tudi z α-1-kislim glikoproteinom (manj kot 15 %).

Večina zdravila se porazdeli v različnih tkivih (indeks porazdelitvenega volumna: 6,1 l/kg), razen v osrednjem živčnem sistemu. Snov doseže visoke vrednosti v tankem črevesu, ledvicah, želodcu in nadledvičnih žlezah skupaj z jetri. Le majhen del zdravila prodre v osrednji živčni sistem. Itopridov klorid se izloča tudi v materino mleko.

Zdravilo se intenzivno presnavlja v jetrih. Zaznali so tri produkte razgradnje zdravila, od katerih ima le eden šibko aktivnost, ki nima medicinskega pomena (približno 2–3 % medicinskega učinka aktivne snovi). Glavni produkt razgradnje je N-oksid, ki nastane z oksidacijo terciarne kategorije amino-N-dimetilov.

Zdravilo se presnavlja z monooksigenazo, ki vsebuje flavin (FMO). Moč in količina človeških izoencimov FMO se lahko razlikujeta zaradi genetskega polimorfizma, kar lahko povzroči redko avtosomno recesivno motnjo trimetilaminurijo. Razpolovni čas snovi je lahko pri ljudeh s to motnjo daljši.

Farmakokinetični testi in vivo z uporabo reakcij, posredovanih s CYP, so pokazali, da aktivna sestavina zdravila nima niti indukcijskega niti zaviralnega učinka na elemente CYP2C19 niti CYP2E1. Poleg tega uporaba itopridovega klorida ni vplivala na vsebnost encimov CYP in aktivnost elementa UGT1A1.

Večina aktivne snovi zdravila in njenih razgradnih produktov se izloči z urinom. Ko so prostovoljci zdravilo uporabili v enkratnem standardnem odmerku, je bilo njegovo izločanje (v obliki aktivne snovi in N-oksida) 3,7 % oziroma 75,4 %.

Razpolovni čas itoprida je približno 6 ur.

Odmerjanje in dajanje

Skupni dnevni odmerek zdravila je 150 mg (1 tableta trikrat na dan pred obroki). Dovoljeno je tudi zmanjšati ta odmerek na 0,5 tablete trikrat na dan (ob upoštevanju poteka bolezni). Na splošno je treba tablete jemati v približno enakih presledkih. Zdravilo se jemlje brez žvečenja in spere z vodo.

Trajanje tečaja predpiše lečeči zdravnik, pri čemer upošteva resnost bolezni. Vendar pa ne sme trajati dlje kot 2 meseca.

[ 1 ]

Uporaba Zirida med nosečnostjo

Ni podatkov o tem, ali je jemanje zdravila Zirid med nosečnostjo varno. Zato je treba v tem obdobju prenehati z uporabo zdravila. Pred začetkom jemanja zdravila se je treba prepričati, da bolnica ni noseča.

Prav tako ni podatkov o uporabi zdravil med dojenjem, zato doječim materam svetujemo, naj se vzdržijo uporabe tablet.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• intoleranca na aktivno sestavino zdravila, kot tudi na katerega koli od njegovih dodatnih elementov;
• težave v prebavilih – perforacija, obstrukcija ali razvoj krvavitve.

Stranski učinki Zirida

Jemanje zdravila lahko povzroči nekatere neželene učinke:

• Motnje krvnega in limfnega sistema: včasih se razvije levkopenija. Redko - nevtropenija. Lahko se razvije trombocitopenija;
• imunske motnje: lahko se pojavijo anafilaktoidni simptomi;
• manifestacije iz živčnega sistema: včasih se pojavi omotica, poleg tega pa tudi motnje spanja in glavoboli. Lahko se razvije tremor;
• reakcije prebavil: včasih se pojavijo bolečine v trebuhu, zaprtje, hipersalivacija in driska. Lahko se razvije suhost ustne sluznice in slabost;
• motnje v delovanju hepatobiliarnega sistema: lahko se razvije zlatenica;
• motnje sečil in ledvic: včasih se pri ljudeh s hipertrofijo prostate pojavijo težave z uriniranjem, poveča pa se tudi raven kreatinina z dušikom sečnine;
• poškodbe podkožne plasti in kože: občasno se pojavijo srbenje, rdečina in izpuščaj;
• disfunkcija mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: včasih se pojavijo bolečine v hrbtu ali prsnici;
• težave z endokrinim sistemom: včasih pride do zvišanja ravni prolaktina. Možen je razvoj galaktoreje ali ginekomastije;
• sistemske motnje: včasih se pojavi občutek utrujenosti;
• duševne motnje: včasih se pojavi občutek razdražljivosti;

Rezultati laboratorijskih preiskav: možno zvišanje ravni ALT, AST, GGT, bilirubina in alkalne fosfataze.

Preveliko odmerjanje

Trenutno ni poročil o primerih zastrupitve z zdravilom.

V primeru prevelikega odmerjanja je treba izvesti standardne postopke za takšne situacije - izpiranje želodca in odpravo simptomov motenj.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri kombiniranju zdravila z diazepamom, nifedipinom in vafarinom ter s snovmi tiklopidin, nikardipinijev klorid in diklofenak ni prišlo do farmakoloških interakcij.

Na ravni hemoproteina P450 interakcij prav tako ne gre pričakovati, ker zdravilo presnavlja element FMO.

Itoprid ima gastrokinetični učinek, ki lahko vpliva na absorpcijo peroralnih zdravil, ki se jemljejo skupaj z zdravilom Ziride. V tem primeru je še posebej potrebno skrbno spremljati kazalnike zdravil z ozkim spektrom zdravilnega delovanja, zdravil s počasnim sproščanjem aktivne sestavine in zdravil, katerih farmacevtska oblika ima lupino, topno v želodcu.

Antiholinergična sredstva lahko zmanjšajo učinkovitost zdravila.

Elementi ranitidin, cetraksat in cimetidin s teprenonom ne vplivajo na prokinetične lastnosti itoprida.

[ 2 ]

Pogoji shranjevanja

Za shranjevanje zdravila niso potrebni posebni pogoji. Zdravilo je treba hraniti izven dosega majhnih otrok.

[ 3 ]

Posebna navodila

Ocene

Zdravilo Zirid ima precej dobre ocene glede svoje zdravilne učinkovitosti. Bolniki ugotavljajo, da zdravilo najbolje deluje, ko čutijo težo in polnost v želodcu, pa tudi napenjanje. Prav tako hitro odpravi zgago - po nekaj dneh jemanja tablet. Opažena je tudi hitra normalizacija črevesne peristaltike in vrnitev apetita.

Rok uporabnosti

Zdravilo Ziride se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.