Ziromin

Ziromin je sistemsko protimikrobno zdravilo iz skupine lincosamidov in makrolidov ter hkrati streptogramov.

Indikacije Ziromina

Uporablja se za patologije nalezljivega izvora, ki so jih povzročile nekatere bakterije, občutljive na snov azitromicin:

• v zgornjem delu dihalnega trakta in znotraj organov ENT: sinusitis s tonzilitisom, poleg tega pa faringitis z medijem otitisa (obe bolezni - v akutni obliki);
• v spodnjem delu dihalne poti: vnetje pljuč (atipična ali bakterijska oblika) in poslabšanje kroničnega bronhitisa;
• podkožna plast in koža: prva stopnja borelioze Lyme, različne sekundarne stopnje piodermatoz ter poleg tega impetigo ali erizipel. Skupaj s tem se lahko predpisuje, kadar se običajne akne izločijo v lahki obliki;
• STD: patologije, kot so cervicitis ali uretritis (z ali brez zapletov), ki jih sproži patogen mikrobov Chlamydia trachomatis.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev v obliki tablet - 3 kosa v ločenem pretisnem omotu. Pakiranje pripravka vsebuje 1 pretisni omot.

Farmakodinamika

Komponenta azitromicin je azalid, predstavnik makrolidne podkategorije. Ima široko paleto dejavnosti proti patogenim mikrobom. Snov se sintetizira s ribozomi (posebej - s svojo 50S podenoto), ki omogoča zaviranje procesa vezave beljakovin znotraj celic bakterij, ne da bi to vplivalo na vezavo polinukleotidov.

Drog aktivno vpliva na te patogene mikrobe tako pri in vitro testih kot v primeru kliničnih infekcijskih procesov:

• Gram-pozitivna oblika aerobov: pnevmokoki s piogenim streptokokom in Staphylococcus aureus;
• Gram-negativne aerobne oblika: Haemophilus influenzae in hemofilusu parainfluenzae, in poleg Moraxella catarrhalis z gonococcus in Listeria monocytogenes, da se držijo pertussis;
• Druge bakterije: hlamidofila pljučnica in Chlamydia trachomatis Legionella pnevmofila, poleg tega pa Ureaplasma urealitikum z Mycoplasma pljučnice, kot tudi povzročitelj lymske bolezni (Borrelia bakterija Burgdorfera) in Mycobacterium avium.

Azitromicin ima visoko aktivnost proti mikroorganizmu Toxoplasma gondii.

Dejavnost komponente ni oslabljena v prisotnosti mikrobov, ki proizvajajo β-laktamazo.

Odpornost glede na zdravila korake gram-pozitivne bakterije imajo vrsto (odpade enterokokov) in poleg tega je večina sevi stafilokokov (ob občutljivost proti meticilinu aktivne snovi) ter anaerobi kot Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Drug sestavni gematoparenhimatozny zlahka prehaja skozi pregrade, nato pa preide v tkiva. V tem primeru se v notranjost tkiva urogenitalnega (to vključuje prostate) in dihalnega sistema in hkrati znotraj pljuč in mehkih tkiv kožo so videli povečanje v primerjavi z plazemskih parametrov drog (10-50-krat), in v notranjosti infekciozne poudarek, ta številka 24-34% višje od notranjih tkiv v zdravih območjih.

Snov prehaja znotraj celic membrane (zato je zdravilo zelo učinkovito med zdravljenjem okužb, ki so jih povzročili patogeni znotraj celic). Preseli se na mesto okužbe s pomočjo fagocitov, makrofagov, pa tudi polimorfonuklearnih levkocitov, nato pa jih sproščamo v procesu fagocitoze.

Sedanji komponenta je zelo hitro absorbira iz plazme v tkiva s celicami poteka v fagocitih in nadaljnje premakne v območju, kjer se nahaja kužna središče, ki ustvarja znotraj prizadetega tkiva in stabilno visoko koncentracijo dozirne (so shranjeni v obdobju 5-7 dni po mi nanašanje zapiralo Droge).

Snov je stabilna v kislem mediju in je tudi lipofilna. Stopnja biološke uporabnosti zdravila je 34%.

Najvišja vrednost (v količini 0,4 mg / l) nastane po 2-3 urah, številka razdelilnega volumna pa 31,1 l / kg. Sinteza beljakovin je obratno sorazmerna z vrednostjo elementa v krvi in doseže vrednosti 7-50%. Če jemljete tableto s hrano, se najvišje vrednosti povečajo za 23%, vendar raven AUC ostane nespremenjena.

Izločanje azitromicina poteka predvsem v nespremenjeni obliki - 50% skupaj z žolčem in 6% več z urinom. V jetrih je snov dimetilirana, izgubi svojo aktivnost.

Raztopina snovi v plazmi je 630 ml / minuto. Zdravilo ima dolgo razpolovno dobo 34-68 ur. Pri moških v starosti (v 65-85 letih) farmakokinetične lastnosti ostanejo nespremenjene. Pri ženskah se najvišji indeks droge zviša (za 30-50%). Toda pri otrocih, starih od 1 do 5 let, so najvišje vrednosti in raven zdravil AUC nižji kot pri odraslih.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo tablete je treba porabiti pred dnevnimi obroki (približno 60 minut) ali po tem (po 120 minutah), ker uporaba hrane ovira absorpcijo zdravil. Zdravilo se izvaja enkrat na dan, tableto je treba pogoltniti brez žvečenja.

Velikosti odmerkov za odrasle, otroke, ki tehtajo več kot 45 kg, in starejše osebe:

• pri zdravljenju kršitev na področju organov ENT: po 1. Tabletki (0,5 g) vsak dan v obdobju 3 dni;
• motnje v dihalnem sistemu: vzemite vsak dan za prvo tableto (0,5 g) 3 dni;
• poškodba mehkega tkiva skupaj s površino kože: v 3 dneh vzemite 1 tableto (0,5 g) na dan;
• na začetni stopnji borelioze, ki se prenaša s klopi: za odrasle - prvi dan, vzamete 2 tablete (1 g) zdravila Zyromin, nato pa v 2-5 dneh - na 1. Tableto (0,5 g). Celoten tečaj traja 5 dni;
• za odpravo pogostih aken: za potek, ki ga morate vzeti v količini 6 g zdravila. Standardni režim zdravljenja je v prvih 3 dneh piti 1 tableto na dan (0,5 g / dan), nato pa v naslednjih 9 tednih vzemite 0,5 g / teden;
• uretritis nezapletenega tipa ali cervicitisa, ki ga povzroča aktivnost bakterije Chlamydia trachomatis: enkrat je treba vzeti 2 tableti zdravil enkrat (1 g snovi) enkrat.

Z odpovedjo ledvic.

Preskušanje učinka zdravila na ljudi z vrednostmi QC <40 ml / minuto ni bilo izvedeno, zato je treba to kategorijo zdravljenih oseb obravnavati zelo previdno.

Z odpovedjo jeter.

Glede na to, da pride metabolizem aktivno komponento Ziromina v jetrih, in njeno izločanje je izvedena v žolču je prepovedano imenovati zdravila za ljudi, ki trpijo zaradi bolezni jeter v hudo stopnjo.

[1]

Uporaba Ziromina med nosečnostjo

Snov azitromicin lahko premaga pljučno pregrado, čeprav ne vpliva negativno na otroka. Vendar pa je treba opozoriti, da še ni bilo izvedenih ustreznih testov za določitev učinka zdravila na nosečnice, ki bi bile dobro nadzorovane.

V zvezi s tem se azitromicin dovoljeno dodeliti nosečnicam samo v primerih, ko se lahko pričakuje, da je korist za mater večja od verjetnosti tveganja zapletov, vendar razen da ni ustreznih alternativnih zdravil.

Če je treba med laktacijo vzeti zdravilo, se mora odločiti, da preneha dojiti v tem obdobju.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti na zdravilno učinkovino, pa tudi vse druge sestavine zdravil ali druge makrolide;
• funkcionalne jetrne / ledvične motnje v hudi stopnji;
• ker v teoriji zdravilo lahko povzroči razvoj ergotizma v kombinaciji z derivati ergot, bi se moralo opustiti takšna kombinacija zdravil;
• uporaba pri otrocih, katerih teža ne doseže 45 kg.

Stranski učinki Ziromina

Če jemljete tablete, lahko pride do nekaterih stranskih reakcij:

• krvavitve funkcije limfe in celotnega pretoka krvi: občasno se pojavi trombocitopenija. Obstajajo tudi izolirani podatki o obdobjih prehodne ali šibke nevtropenije (čeprav v tem primeru ni bilo mogoče ugotoviti vzročne povezave z uporabo zdravila Zyromin);
• duševne težave: občasno se pojavijo občutki tesnobe, povečane agresivnosti ali močne živčnosti, pri čemer lahko pričakujemo razvoj hiperaktivnosti;
• manifestacije na področju NA: včasih opazili zaspanost, in poleg sinkopo, omotica, razdražen okušalnimi in vohalne receptorje, vendar hkrati pojavijo krči (se lahko imenuje tudi delovanje drugih makrolidov) in glavoboli. Občasno so opazili nespečnost ali astenijo, pa tudi parestezijo;
• lezije zvočnih organov: občasno so poročali, da makrolidi poškodujejo slušno funkcijo. Posamezniki, ki so jemali zdravilo, so razvili motnje sluha, zvonjenje ušesa in gluhost. Večina teh primerov se pojavlja pri poskusnih testih, ko je bil azitromicin dolgo časa uporabljen v visokih odmerkih. V skladu z obstoječimi poročili o nadaljnjem zdravniškem opazovanju je mogoče sklepati, da je bila večina teh kršitev reverzibilna;
• težav z delovanjem srca: občasno nastane krepitev srčnega utripa ritem, in poleg tega aritmije, zaradi katerih obstaja in ventrikularna tahikardija (kot je bilo ugotovljeno, povzročajo ti motenj in drugih makrolidi). Obstaja samo ena ventrikularna fibrilacija in flutter, poleg tega pa se QT podaljša in krvni tlak pade;
• motnje v delovanju prebavnega trakta: pogosto bolniki razvijejo drisko, krče in bolečine (nelagodje) v trebuhu, slabost in bruhanje. Včasih je opaziti napihnjenost, mehko blato, prebavne težave in anoreksijo. Občasno se spremeni v senci jezika ali zaprtje. Obstajajo informacije o pojavu pankreatitisa, melene, dispepsičnih manifestacij in kolitisa v pseudomembranozni obliki;
• manifestacije na področju GVP in jeter: občasno je hepatitis in intrahepatična holestaza. Opaženi so tudi rezultati patoloških testov za jetrno delovanje, nekrotično obliko hepatitisa in jetrne disfunkcije, kar vodi do smrti v posameznih primerih;
• kožne motnje: občasno so simptomi hudih alergij - na primer Quinckejev edem, fotosenzibilnost in urtikarija. Obstajajo lahko hude poškodbe kože (vključno z eritemsko multiplo obliko, TEN in poleg tega Stevens-Johnsonovim sindromom). Včasih je tudi izpuščaj in srbenje;
• poškodba strukture mišic in kosti: včasih se pojavi artralgija;
• motnje funkcije uriniranja: občasno lahko pričakujemo razvoj odpovedi ledvic v akutni fazi, pa tudi pojav tubulointerstijskega nefritisa;
• lezije reproduktivnega sistema: včasih je vaginitis;
• pogosti: občasno imajo bolniki anafilaksijo (to vključuje oteklino, ki lahko povzroči smrt) in kandidoza;

Kazalniki laboratorijskih študij in analiz: lahko pride do povečanja kalija, fosfokinaze, bilirubina, kot tudi alkalne fosfataze, kreatinina v serumu in sladkorja. Občasno se je pojavila trombocitopenija, nevtropenična ali levkopenija.

Preveliko odmerjanje

Med standardnimi manifestacijami prevelikega odmerka: huda driska ali bruhanje s hudo slabostjo, poleg tega pa so tudi zdravilni problemi s sluhom.

Ko zastrupiramo zdravilo, morate bolniku dati aktivno oglje in se nato držati metod podpore in simptomatskega zdravljenja. Zdravilo nima protistrupa.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo Ziromin, tako kot drugi makrolidi, bistveno okrepi lastnosti snovi triazolam, varfarin in ergotamin s fenitoinom, če je v kombinaciji z njimi.

Zelo pazljivo je, da zdravilo predpisujete ljudem, ki uporabljajo druga zdravila, ki imajo možnost podaljšati indekse QT.

Med različnimi testi s sočasno uporabo antacidov in Ziromina pokazala subtilne spremembe farmakokinetične lastnosti azitromicina - nivojev biološke ostala enaka, vendar so največje vrednosti v plazmi zmanjšala za 30%. Zato je priporočljivo, da zdravilo vzamete eno uro pred uvedbo antacidov ali po preteku 2 uri po njihovi uporabi.

Posamezna sorodna zdravila iz kategorije makrolidnih učinkovin pomembno vplivajo na presnovo sestavka ciklosporina. Ker droge in farmakokinetični testi te interakcije niso bili izvedeni, je pred uporabo teh zdravil v kombinaciji potrebno skrbno oceniti obstoječo klinično sliko. Če se odloči o primernosti take kombinacije, je treba pozorno spremljati parametre ciklosporina in v skladu z njimi spremeniti odmerke.

Obstajajo podatki o povečanju incidence krvavitev zaradi uživanja drog skupaj z indirektnimi antikoagulanti (oralni kumarinski antikoagulanti ali zdravili z varfarinom). Zato je s takšno kombinacijo močno priporočljivo, da nenehno spremljamo spremembe v delovanju PTV.

Obstajajo dokazi, da lahko posamezna zdravila iz kategorije makrolidov pomembno vplivajo na metabolizem digoksinskih elementov v črevesju. Zaradi tega je treba pri kombiniranju teh zdravil upoštevati verjetnost povečanja ravni digoksina in spremljanje njegove učinkovitosti.

Pri uporabi azitromicina skupaj s terfenadinom je potrebna previdnost.

Med uporabo Zyromina in cimetidina je treba držati najmanj 2-urni intervali.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Zyromin je treba hraniti na mestu, ki je otrokom nedostopno in zaprto od sončne svetlobe. Temperatura shranjevanja je največ 30 ° C.

[4]

Rok uporabnosti

Zdravilo Ziromin se lahko uporablja v obdobju petih let od datuma izdelave zdravila.