Zofran

Zofran ima antiemetični učinek. Je selektivni zaviralec 5-HT3 končnic.

Zdravila, ki se uporabljajo pri kemoterapiji in radioterapiji, lahko zvišajo raven serotonina, ki spodbuja aktivnost končičev vagalnih aksonov 5-HT3 aferentnega tipa, kar povzroči razvoj bruhalnega refleksa. Aktivna sestavina zdravila upočasni ta refleks na ravni nevronov centralnega živčnega sistema, pa tudi perifernega živčnega sistema.

Indikacije Zofrana

Uporablja se za zdravljenje ali preprečevanje bruhanja in slabosti, ki se pojavita kot posledica kemoterapije ali radioterapije.

Poleg tega se zdravilo lahko uporablja za preprečevanje in zdravljenje slabosti in bruhanja, ki se pojavita po operaciji.

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki injekcijske tekočine - v ampulah s prostornino 2 ali 4 ml. V notranjosti celične plošče - 5 takih ampul; v škatli - 1 plošča.

Na voljo tudi v tabletah - 10 kosov v pretisnem omotu; 1 pretisni omot v pakiranju.

Na voljo je tudi kot sirup – v 50 ml stekleničkah. V škatli – 1 steklenička z merilno žličko.

Poleg tega se proizvaja v obliki supozitorijev - 1 na trak; v škatli - 1 ali 2 taka trakova.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Zdravilo se po peroralnem zaužitju popolnoma absorbira v črevesju, nato pa se podvrže intrahepatičnim presnovnim procesom. Cmax v plazmi doseže po 90 minutah. Raven biološke uporabnosti se nekoliko poveča pri jemanju zdravila s hrano, vendar se ne spremeni pri jemanju antacidov.

Razpolovni čas je približno 3 ure; pri starejših lahko doseže 5 ur, pri ljudeh s hudo ledvično insuficienco pa do 15–20 ur. Na intraplazemske beljakovine se veže 72–76 %.

Pri rektalni uporabi se ondansetron v krvi pojavi po 20–60 minutah. Vrednosti Cmax so dosežene po 6 urah; razpolovna doba je prav tako 6 ur. Biološka uporabnost po tej metodi dajanja je 60 %.

Izločanje iz krvnega obtoka poteka predvsem z intrahepatično transformacijo, ki poteka s pomočjo več encimskih sistemov. Največ 5 % deleža se izloči nespremenjenega (skozi ledvice).

Farmakokinetika ondansetrona ostane nespremenjena tudi pri večkratni uporabi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Odmerjanje in dajanje

Uporaba zdravila v obliki parenteralne tekočine.

V primeru slabosti z bruhanjem v povezavi z emetogeno kemoterapijo, pa tudi s postopki obsevanja, je treba pred seanso predpisati 8 mg zdravila (intramuskularno ali intravensko).

Osebam, ki se zdravijo z visoko emetogeno kemoterapijo, se pred izvajanjem postopkov zdravljenja predpiše tudi enkratni odmerek 8 mg snovi (i.m. ali i.v.).

V odmerku 8–32 mg se zdravilo daje izključno intravensko, v 15+ minutah, po raztapljanju snovi v 0,9 % NaCl ali drugi združljivi infuzijski tekočini (50–100 ml).

Druga metoda intramuskularne ali intravenske uporabe zdravila v odmerku 8 mg je z nizko hitrostjo, pred začetkom kemoterapije, ki ji sledi dajanje še dveh odmerkov (8 mg) s 3-4 urnimi odmori ali z uporabo (v 24 urah) infuzije s hitrostjo 1 mg/uro.

Učinkovitost zdravila se lahko poveča z enkratno dodatno (IV) injekcijo 20 mg natrijevega deksametazonfosfata pred začetkom kemoterapije.

Za starostno podskupino od 0,5 do 17 let, s telesno površino do 0,6 ^m2, se začetni odmerek 5 mg/ ^m2 daje intravensko pred kemoterapijo, nato pa je treba po 12 urah vzeti 2 mg zdravilnega sirupa. Zdravljenje je treba nadaljevati še 5 dni po koncu kemoterapije, pri čemer se zdravilo jemlje peroralno - 2 mg 2-krat na dan.

Otrokom iste starosti, vendar s telesno površino 0,6–1,2 ^m2, se zdravilo daje enkrat intravensko v odmerku 5 mg/m2 pred zdravljenjem ^, nato pa je treba po 12 urah vzeti 4 mg sirupa. Jemanje sirupa traja še 5 dni po koncu kemoterapije – 4 mg zdravila 2-krat na dan.

Otrokom, katerih telesna površina je večja od 1,2 m2 ^, se začetni odmerek zdravila (8 mg) daje intravensko pred terapevtskimi sejami, nato pa se po 12-urnem premoru daje sirup (8 mg). Zdravilo je treba jemati naslednjih 5 dni - 8 mg, 2-krat na dan.

Za odpravo ali preprečevanje pooperativnega bruhanja s slabostjo se odrasli osebi daje 4 mg snovi enkrat intramuskularno ali intravensko.

Pooperativne zaplete, ki se pojavijo po posegih, opravljenih v splošni anesteziji pri otrocih, starih od 0,5 do 17 let, je mogoče preprečiti z intravenskim dajanjem 0,1 mg/kg zdravila Zofran med ali po indukciji anestezije ali na koncu operacije.

Zdravilo se lahko raztopi v naslednjih tekočinah: 5 % dekstroza, Ringerjeva raztopina, 10 % manitol, 0,9 % NaCl, pa tudi 0,3 % ClK z 0,9 % NaCl in 0,3 % ClK s 5 % dekstrozo.

Infuzijsko tekočino pripravimo tik pred dajanjem. Po potrebi lahko pripravljeno zdravilo shranjujemo 24 ur pri temperaturi od 2 do 8 °C.

Uporaba pastil ali sirupa.

Druge farmacevtske oblike zdravila Zofran se uporabljajo za preprečevanje zapoznelega ali vztrajnega bruhanja po prvih 24 urah po koncu zdravljenja.

Bruhanje skupaj s slabostjo, ki se pojavi kot posledica kemoterapije ali radioterapije.

Za takšne motnje se uporabljajo naslednji režimi odmerjanja:

• v primeru zmerno izražene emetogenosti postopkov je treba 120 minut pred začetkom terapije uporabiti 8 mg zdravila; po 12 urah je treba vzeti še 8 mg snovi;
• V primeru hude emetogenosti se 24 mg zdravila predpiše v kombinaciji z deksametazonom (12 mg) 120 minut pred začetkom seje.

Za preprečevanje slabosti in bruhanja, ki se pojavita 24 ur po koncu zdravljenja, ali dolgotrajnega bruhanja je potrebno podaljšati peroralno dajanje zdravila: 8 mg, 2-krat na dan, 5 dni.

Pooperativno bruhanje s slabostjo.

Odrasli naj vzamejo 16 mg zdravila peroralno 60 minut pred dajanjem anestetika.

Uporaba zdravila v obliki supozitorijev.

Bruhanje in slabost, ki se pojavita kot posledica kemoterapije ali radioterapije, je mogoče odpraviti z uporabo zdravila na naslednje načine:

• zmerna emetogenost zahteva dajanje 16 mg zdravila (1 supozitorij) 120 minut pred začetkom tečaja;
• Visoka intenzivnost emetogenosti zahteva intravensko dajanje deksametazona (20 mg) skupaj s prvo supozitorijem Zofran, 120 minut pred začetkom zdravljenja.

Preprečevanje motenj, ki se pojavijo po 24 urah po koncu tečaja, ali dolgotrajnega bruhanja zahteva podaljšanje uporabe zdravila - dnevno, 1 supozitorij, 5 dni. Namesto supozitorijev se lahko uporabi sirup ali tablete Zofran.

Okvarjeno delovanje jeter.

Pri ljudeh z jetrnimi težavami se očistek zdravila znatno zmanjša, njegov razpolovni čas pa se poveča. Zato lahko uporabijo največ 8 mg zdravila na dan.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Uporaba Zofrana med nosečnostjo

Zdravila se ne sme uporabljati med nosečnostjo ali dojenjem.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo pri ljudeh z intoleranco na sestavine zdravila.

Pri dajanju injekcijske tekočine je potrebna previdnost v prisotnosti naslednjih težav:

• motnje srčne prevodnosti in ritma;
• sočasna uporaba zaviralcev β ali antiaritmikov;
• hude motnje v ravnovesju soli.

Stranski učinki Zofrana

Neželeni učinki pri uporabi zdravilnih svečk ali sirupa s tabletami:

• manifestacije, povezane s prebavno funkcijo: kolcanje, driska ali zaprtje, suha ustna sluznica, pekoč občutek v rektumu (svečke), pa tudi prehodno asimptomatsko zvišanje ravni intrahepatičnih transaminaz;
• simptomi alergije: urtikarija, anafilaksa, bronhialni krči, Quinckejev edem, laringospazem;
• motnje živčnega sistema: krči in spontane motorične motnje, pa tudi glavoboli ali omotica;
• težave, povezane s krvnim obtokom: bolečina v predelu prsnice, znižan krvni tlak, depresija intervala ST na EKG, aritmija ali bradikardija;
• Drugi znaki vključujejo vroče oblive ali zardevanje, hipokaliemijo, prehodno zmanjšano ostrino vida in hiperkreatininemijo.

Kršitve pri uporabi injekcijske tekočine:

• imunske motnje: alergijski simptomi, vključno z anafilaksijo;
• poškodbe živčnega sistema: glavoboli, krči, omotica in motnje gibanja;
• znaki, povezani z vidom: prehodna okvara vida ali začasna slepota (običajno takšne motnje izginejo po 20 minutah);
• motnje, ki vplivajo na krvni obtok: aritmija, znižan krvni tlak, bolečine v prsih, vročina, bradikardija, podaljšanje intervala QT in prehodne spremembe v odčitkih EKG;
• težave, povezane z dihalno funkcijo: kolcanje;
• motnje prebavnega sistema: prehodno asimptomatsko zvišanje vrednosti jetrnih transaminaz ali zaprtje;
• lokalni znaki: spremembe na mestu intravenske injekcije.

[ 10 ]

Preveliko odmerjanje

Simptomi zastrupitve so skoraj vedno podobni stranskim učinkom zdravila.

Protistrupa ni, zato je treba v primeru suma na akutno zastrupitev sprejeti simptomatske ukrepe. Uporaba ipecacuana v primeru prevelikega odmerjanja zdravila ni priporočljiva, ker bo neučinkovita (zaradi antiemetičnih lastnosti zdravila Zofran).

[ 14 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo je treba zelo previdno kombinirati z naslednjimi snovmi:

• aktivatorji encimov CYP2D6, kot tudi CYP1A2 (vključno z glutetimidom, rifampicinom, karbamazepinom s tolbutamidom, papaverinom, dušikovim oksidom in fenitoinom z griseofulvinom, barbiturati s karisoprodolom in fenilbutazonom);
• zdravila, ki zavirajo aktivnost encimov CYP2D6, pa tudi CYP1A2 (mednje spadajo kloramfenikol, diltiazem, alopurinol z disulfiramom, makrolidi, eritromicin, zaviralci MAO in valprojska kislina, pa tudi cimetidin, izoniazid, lovastatin, peroralni kontraceptivi (ki vsebujejo estrogen), kinidin s fluorokinoloni, omeprazol in flukonazol z verapamilom, pa tudi kinin, ketokonazol in metronidazol).

Poleg tega obstajajo informacije, da ondansetron lahko oslabi analgetično delovanje tramadola.

[ 15 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Zofran shranjujte izven dosega majhnih otrok, pri temperaturi, ki ne presega 30 °C.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Zofran se lahko uporablja 3 leta od datuma prodaje zdravila.

[ 20 ], [ 21 ]

Vloga za otroke

Ne sme se predpisovati dojenčkom, mlajšim od šestih mesecev. Sirup in tablete se lahko uporabljajo pri osebah, starejših od 2 let. Svečke se v pediatriji ne uporabljajo.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analogi

Analogi zdravila so Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron z Ondasolom, pa tudi Vero-Ondansetron, Setronon z Latranom, Ondansetron, Emetron z Ondansetron-Teva, Emeset in Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Ocene

Zofran prejme pozitivne ocene večine bolnikov - njegov učinek pomaga odpraviti slabost, ki se pojavi zaradi kemoterapije ali anestezije. Med prednostmi zdravila je poleg učinkovitosti tudi razpoložljivost več farmacevtskih oblik. Med slabostmi je treba omeniti prisotnost stranskih učinkov, vendar se ti pojavljajo precej redko.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]