Zofran

Zdravilo Zofran ima antiemetično učinkovino. Gre za blokator selektivne aktivnosti 5-HT3 zaključkov.

Zdravila, ki se uporabljajo pri kemoterapiji in radioterapiji, lahko povečajo vrednosti serotonina, ki spodbuja aktivnost koncev 5-HT3 vagalnih aksentnih tipov, zaradi česar se razvija refleks bruhanja. Aktivni element zdravila upočasni ta refleks na ravni nevronov centralnega živčnega sistema in tudi PNS.

Indikacije Zofrana

Uporablja se za zdravljenje ali preprečevanje bruhanja, kot tudi slabost, ki je posledica kemoterapije ali radioterapije.

Poleg tega se zdravilo lahko uporablja za preprečevanje in zdravljenje slabosti skupaj z bruhanjem, ki se pojavi po operaciji.

[1], [2]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila poteka v obliki tekočine za injiciranje - v ampulah s prostornino 2 ali 4 ml. Znotraj celične plošče - 5 takih ampul; v polju - 1 zapis.

Prav tako se prodaja v tabletah - 10 kosov v celičnem pretisnem omotu; v pakiranju - 1 pretisni omot.

Lahko se proizvaja tudi v obliki sirupa - v 50 ml steklenici. Znotraj škatle - 1 steklenica skupaj z žličko za odmerjanje.

Poleg tega je izdelan v obliki svečk - prvi znotraj traku; v škatli - 1 ali 2 takih trakov.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Zdravilo se popolnoma absorbira v črevesju, če ga dajemo peroralno, nato pa v intrahepatičnih presnovnih procesih. Kazalci plazme Cmax drog doseže po 90 minutah. Stopnja biološke uporabnosti se pri uporabi drog s hrano rahlo poveča, vendar se z uvedbo antacidov ne spremeni.

Izraz razpolovna doba je približno 3 ure; pri starejših lahko doseže do 5 ur, pri ljudeh s pomanjkanjem delovanja ledvic hude narave - do 15-20 ur. Vezano na plazemsko plazmo za 72-76%.

Pri rektalni uporabi se ondansetron zabeleži v krvi po 20-60 minutah. Vrednosti Cmax dosežejo po 6 urah; enakih 6 ur pomeni obdobje razpolovne dobe. Raven biološke uporabnosti po uporabi na ta način je 60%.

Izločanje iz cirkulacijskega sistema se večinoma izvaja z intrahepatičnim preoblikovanjem, ki se izvaja z več encimskimi sistemi. Nespremenjena se izloči ne več kot 5% deleža (skozi ledvice).

Farmakokinetika ondansetrona ostane nespremenjena, če se daje večkrat.

[6], [7], [8], [9],

Odmerjanje in dajanje

Uporaba zdravil v obliki parenteralne tekočine.

V primeru slabosti pri bruhanju v povezavi z izvajanjem emetogene kemoterapije, kot tudi s sevalnimi postopki, je treba pred začetkom zdravljenja predpisati 8 mg zdravila (i / m ali v / v metoda).

Osebe, ki so v postopku visoko emethogenic kemoterapije, predpisujejo tudi enkratno uporabo 8 mg snovi (w / m ali w / w), preden opravijo terapevtske postopke.

V delih 8-32 mg zdravila se daje izključno intravenozno, za 15 + minut, po raztapljanju snovi v 0,9% NaCl ali drugi združljivi infuzijski tekočini (50-100 ml).

Še en intramuskularni ali intravenski način uporabe zdravil v odmerku 8 mg - pri nizki hitrosti, pred začetkom kemoterapije, z nadaljnjo uvedbo še dveh obrokov (8 mg) s 3-4-urnimi odmori ali uporabo (v 24 urah) a) infuzijo s hitrostjo 1 mg / uro.

Učinkovitost zdravila je mogoče povečati s pomočjo enkratne (IV) injekcije 20 mg deksametazona Na fosfata pred začetkom kemoterapije.

Starostna podskupina, stara 0,5–17 let, s telesno površino do 0,6 m ², začetni odmerek 5 mg / m ² dajemo v / v metodi pred sejo kemoterapije, nato pa po 12 urah. Treba je vzeti 2 mg zdravilnega sirupa. Zdravljenje je potrebno nadaljevati še 5 zaporednih dni po koncu sej kemoterapije, z uporabo zdravila oralno - 2 mg 2-krat na dan.

Otroci iste starosti, vendar z območjem telesne površine 0.6-1.2 m ², je zdravilo uporablja 1-on-časa, na / v postopku v odmerku 5 mg / m ², pred izvedbo sejo zdravljenja; po 12 urah je treba vzeti 4 mg sirupa. Postopek vnosa sirupa traja še 5 dni od konca kemoterapije - 4 mg vsake 2-krat na dan.

Pri otrocih, katerih telesna površina je enaka številki, višji od 1,2 m ², se začetni odmerek zdravila (8 mg) uporabi kot IV metoda pred terapijskimi sejami, nato pa se z 12-urno prekinitvijo uporabi sirup (8 mg). Potrebno ga je uporabiti še 5 dni - 8 mg, 2-krat na dan.

Da bi odpravili ali preprečili pooperativno bruhanje s slabostjo, odrasli dajemo intramuskularno ali intravensko po metodi 4 mg snovi 1-krat.

Pooperativne anomalije, ki se pojavijo po postopkih, opravljenih v splošni anesteziji pri otrocih, starih od 0,5 do 17 let, lahko preprečimo z intravensko injekcijo 0,1 mg / kg Zofrana skupaj z indukcijsko anestezijo, po njem ali po koncu operacije.

Zdravilo se lahko raztopi v takšnih tekočinah: 5% dekstroza, Ringerjeva raztopina, 10% manitol, 0,9% NaCl in 0,3% ClK z 0,9% NaCl in 0, \ t 3% ClK s 5% dekstrozo.

Infuzijsko tekočino pripravimo tik pred dajanjem. Po potrebi lahko končno zdravilo shranjujete 24 ur pri temperaturi v območju 2-8 ° C.

Uporabite absorpcijske tablete ali sirup.

Druge oblike zdravila Zofran se uporabljajo za preprečevanje zapoznelega ali neprekinjenega bruhanja po prvih 24 urah po koncu zdravljenja.

Bruhanje s slabostjo, ki je posledica kemoterapije ali radioterapije.

Za takšne motnje uporabite takšne sheme odmerjanja: \ t

• v primeru zmerne emethogeničnosti postopkov je treba uporabiti 8 mg zdravila 120 minut pred začetkom zdravljenja; po 12 urah vzemite dodatnih 8 mg snovi;
• v primeru hude omotičnosti se 24 minut zdravila v kombinaciji z deksametazonom (12 mg) predpiše 120 minut pred začetkom seje.

Da bi preprečili slabost z bruhanjem, ki se pojavi 24 ur po koncu zdravljenja ali podaljšano bruhanje, je potrebno podaljšati peroralno uporabo zdravil: 8 mg 2-krat na dan 5 dni.

Pooperativno bruhanje s slabostjo.

Odrasli morajo zaužiti 16 mg zdravila 60 minut pred dajanjem anestezije.

Uporaba zdravila v obliki svečk.

Bruhanje, skupaj s slabostjo, ki se pojavlja kot posledica sej kemoterapije ali radioterapije, se lahko odpravi z uporabo zdravil v naslednjih režimih:

• zmerna jakost emetogenosti zahteva uvedbo 16 mg zdravila (1 supozitorij) 120 minut pred začetkom tečaja;
• Visoka intenzivnost žilavosti zahteva, v povezavi s prvim Zofranovim svečkom, da uvedemo IV z metodo deksametazona (20 mg) 120 minut pred začetkom zdravljenja.

Preprečevanje motenj, ki se pojavijo po 24 urah po koncu tečaja ali podaljšano bruhanje, zahteva, da se zdravilo podaljša - vsak dan, za prvo supozitorij, za obdobje 5 dni. Namesto svečk lahko uporabite sirup ali Zofran tablete.

Okvara jetrne funkcije.

Pri ljudeh s težavami v jetrih se očistek zdravila bistveno zmanjša, trajanje njegovega razpolovnega časa pa se poveča. Zato lahko dnevno uporabijo največ 8 mg zdravila.

[11], [12], [13]

Uporaba Zofrana med nosečnostjo

Zdravila se ne sme uporabljati med nosečnostjo ali dojenjem.

Kontraindikacije

To je kontraindicirano za imenovanje oseb z intoleranco glede sestavin zdravila.

Opozorilo pri vnosu tekočine za injiciranje je treba upoštevati pri takih težavah:

• motnje prevodnosti srca in ritma;
• hkratna uporaba beta-blokatorjev ali antiaritmikov;
• resne kršitve bilance soli.

Stranski učinki Zofrana

Neželeni učinki pri uporabi zdravilnih svečk ali sirupa s tabletami:

• manifestacije, povezane s prebavnimi funkcijami: kolcanje, driska ali zaprtje, suhe ustne sluznice, pekoča v rektumu (svečke), kot tudi prehodno asimptomatsko povečanje vrednosti intrahepatičnih transaminaz;
• simptomi alergije: urtikarija, anafilaksa, bronhialni spazmi, angioedem, laringospazem;
• motnje v delu Državnega zbora: konvulzije in spontane motorične motnje ter glavoboli ali omotica;
• težave, povezane s krvnim obtokom: bolečine v prsnici, zniževanje krvnega tlaka, depresija intervala ST na EKG, aritmija ali bradikardija;
• drugi znaki: vroče utripa ali zvišana telesna temperatura, hipokalemija, prehodna slabitev vidne ostrine in hiperkreatininemija.

Motnje pri uporabi tekočine za injiciranje:

• imunske motnje: simptomi alergije, vključno z anafilaksijo;
• Poškodbe NA aktivnosti: glavoboli, krči, vrtoglavica in motnje gibanja;
• znaki, povezani z vidom: prehodne motnje vida ali začasna slepota (večinoma podobne motnje izginejo po 20 minutah);
• motnje, ki vplivajo na sistem krvnega pretoka: aritmija, znižanje vrednosti krvnega tlaka, bolečine v prsnici, zvišana telesna temperatura, bradikardija, podaljšanje QT-segmenta in prehodne spremembe v EKG odčitkih;
• težave, povezane z dihalno funkcijo: kolcanje;
• motnje prebavnega sistema: prehodno asimptomatsko povečanje vrednosti jetrnih transaminaz ali zaprtja;
• lokalni znaki: spremembe na mestu injiciranja iv.

[10],

Preveliko odmerjanje

Simptomi zastrupitve so skoraj vedno podobni neželenim učinkom zdravila.

Antidota ni, zato so potrebni simptomatski ukrepi, kadar obstaja sum akutne zastrupitve. Uporaba zdravila ipecac v primeru prevelikega odmerka ni priporočljiva, ker bo neučinkovita (zaradi antiemetičnih lastnosti zdravila Zofran).

[14]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo je treba skrbno združiti s takšnimi snovmi:

• CYP2D6, kot tudi aktivatorje CYP1A2 (med njimi glutetimid, rifampicin, karbamazepin s tolbutamidom, papaverin, dušikov oksid in fenitoin z griseofulvinom, barbiturati s karisoprodolom in fenilbutazonom);
• sredstva za zaviranje aktivnosti CYP2D6 kot tudi CYP1A2 in flukonazol z verapamilom, kot tudi kinin, ketokonazol in metronidazol).

Poleg tega obstajajo podatki, da ondansetron lahko oslabi analgetično aktivnost tramadola.

[15]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Zofran je treba hraniti zunaj dosega majhnih otrok, pri čemer indeksi temperature ne presegajo 30 ° C.

[16], [17], [18], [19]

Rok uporabnosti

Zdravilo Zofran se lahko uporablja 3 leta od prodaje zdravila.

[20], [21]

Vloga za otroke

Dojenčkov ne morete dodeliti do šest mesecev. Sirup in tablete se lahko uporabljajo pri bolnikih, starejših od 2 let. Sveče v pediatriji ne uporabljajo.

[22], [23], [24], [25], [26],

Analogi

Analoge zdravil so snovi Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron z Ondasolom, pa tudi Vero-Ondansetron, Setronon z Latran, Ondansetron, Emetron z Ondansetron-Teva, Emeset in Ondantor.

[27], [28], [29]

Ocene

Zofran prejme pozitivne ocene od večine bolnikov - njegovi učinki pomagajo odpraviti slabost zaradi kemoterapije ali anestezije. Od prednosti zdravila, poleg učinkovitosti, obstajajo tudi več dozirnih oblik. Od minusi opozoriti na prisotnost neželenih simptomov, vendar se zdi zelo redko.

[30], [31], [32], [33]