Zocor

Zocor ima izrazit hipolipidemični učinek.

Indikacije Zocora

Uporablja se za zdravljenje ljudi z visokim tveganjem za razvoj koronarne srčne bolezni, ne glede na raven lipidov v krvi. V to skupino spadajo ljudje z naslednjimi sočasnimi motnjami:

• cerebrovaskularne bolezni, vključno z možgansko kapjo (anamneza);
• bolezni, ki prizadenejo periferni krvni obtok;
• sladkorna bolezen (zdravilo preprečuje razvoj zapletov na področju perifernih žil in zmanjšuje potrebo po revaskularizaciji, pa tudi amputaciji noge).

Zdravilo se uporablja tudi pri zdravljenju ljudi z diagnozo koronarne srčne bolezni in bolnikov s hiperholesterolemijo. Pri teh motnjah Zocor pomaga preprečevati aterosklerotične lezije srčnih žil, pa tudi razvoj drugih zapletov.

Predpisovanje zdravila je upravičeno tudi pri naslednjih motnjah:

• ljudje z visokimi ravnmi apolipoproteina B in skupnega holesterola, pa tudi holesterola, povezanega z lipoproteini nizke gostote - v kombinaciji s prehransko prehrano;
• hipertrigliceridemija;
• ljudje z nizkim holesterolom in lipoproteini visoke gostote, povezanimi s primarno hiperholesterolemijo (med dieto);
• družinska homozigotna hiperholesterolemija (v kombinaciji z drugimi terapijami in dieto).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah, 14 kosov na pretisni omot. Škatla vsebuje 1 ali 2 taki pakiranji.

Farmakodinamika

Tablete vsebujejo zdravilno učinkovino simvastatin, ki se med hidrolizo pretvori v aktivne spojine. Produkt presnove simvastatina zavira encim HMG-CoA reduktazo, ki sodeluje v prvi fazi biosinteze holesterola.

Posledično se pod vplivom zdravila Zocor izrazito zmanjša količina celotnega holesterola, pa tudi vrednosti holesterola, sintetiziranega s pomočjo lipoproteinov z nizko in izjemno nizko gostoto. Poleg tega se zmanjša raven holesterola v plazmi trigliceridov.

Pri uporabi simvastatina se hkrati poveča raven holesterola (izrazito), sintetiziranega s pomočjo lipoproteinov z visoko gostoto.

Zdravilo je učinkovito pri različnih oblikah hiperlipidemije (družinski, heterozigotni in nedružinski). Poleg tega dobro deluje tudi pri mešani hiperlipidemiji, v primerih, ko prehrana ne zadostuje za stabilizacijo ravni lipidov v plazmi.

Raven lipidov v plazmi se zmanjša po 2 tednih od začetka zdravljenja. Najvišje vrednosti so opažene v 4. do 6. tednu zdravljenja. Nato se med jemanjem zdravila ta rezultat ohranja.

Po zaključku zdravljenja se raven celotnega holesterola v plazmi postopoma vrne na začetne vrednosti, opažene pred začetkom uporabe zdravila.

Farmakokinetika

Najvišje vrednosti presnovnih produktov simvastatina v krvi so opažene 1,3–2,4 ure po zaužitju enkratnega odmerka zdravila. Absorpcija peroralno zaužitega simvastatina je približno 85 %.

Najvišje vrednosti aktivnega elementa v primerjavi z drugimi tkivi so opažene v jetrih.

Med prvim prehodom zdravila skozi jetrni krvni obtok se simvastatin presnovi, nato pa se skupaj s svojimi presnovnimi produkti izloči iz telesa skupaj z žolčem.

Uživanje hrane takoj po zaužitju zdravila ne vpliva na njegove farmakokinetične lastnosti. Med dolgotrajnim zdravljenjem ni opaziti kopičenja simvastatina v telesnih tkivih.

Odmerjanje in dajanje

Tablete je treba jemati ne glede na obroke. Dnevni odmerek je treba vzeti zvečer, naenkrat – ni ga treba deliti na več ločenih odmerkov.

Povprečni dnevni odmerek zdravila je 5-80 mg. Na dan ne smete vzeti več kot 80 mg zdravila.

Velikost porcije izbere lečeči zdravnik, ki mora upoštevati indekse lipidov v plazmi. Odmerek se lahko prilagodi največ enkrat na mesec.

Za zdravljenje ali preprečevanje koronarne srčne bolezni (v kombinaciji z dieto) se zdravilo predpisuje v odmerku 40 mg na dan.

Če dietno zdravljenje ne odpravi hiperholesterolemije, je treba zdravilo Zocor jemati v odmerku 20 mg na dan. Če je treba znižati raven lipidov v plazmi za 45 % ali več, je lahko začetni dnevni odmerek 40 mg.

V primeru blage ali zmerne hiperholesterolemije se lahko dnevni odmerek zmanjša na 10 mg.

Zdravnik izbere potreben odmerek zdravila, potem ko je predhodno določil lipidni indeks in spremljal učinkovitost terapevtskega učinka po začetku tečaja. Če po prvem mesecu zdravljenja ni rezultata, je treba odmerek zdravila povečati, vendar postopoma - dokler ni dosežen želeni učinek.

Pri zdravljenju družinske hiperholesterolemije, ki je homozigotna (skupaj z dieto in drugimi sredstvi), je začetni dnevni odmerek 40 mg. Uporabi se lahko tudi druga shema - z vnosom 80 mg zdravila na dan, pri čemer se 20 mg vzame čez dan in 40 mg zvečer.

Pri mladostnikih se pri odpravljanju družinske oblike homozigotne hiperholesterolemije uporablja 10 mg/dan. Mladostnikom je prepovedano predpisati več kot 40 mg zdravila na dan.

[ 1 ]

Uporaba Zocora med nosečnostjo

Predpisovanje zdravila Zocor nosečnicam ali doječim materam je kontraindicirano. Med uporabo med nosečnostjo se lahko pojavijo motnje v razvoju ploda.

Če mora doječa ženska jemati zdravilo, mora za čas zdravljenja prenehati dojiti.

Kontraindikacije

Med absolutnimi kontraindikacijami zdravila:

• težave s procesi presnove in absorpcije laktoze;
• akutne jetrne patologije;
• znatno in vztrajno povečanje števila transaminaz neznanega izvora;
• prisotnost preobčutljivosti na sestavine zdravila.

Pogojne kontraindikacije, pri katerih je zdravilo predpisano previdno:

• zmanjšana funkcionalna aktivnost jeter ali ledvic;
• alkoholizem;
• ljudje, ki že dolgo trpijo za sladkorno boleznijo.

Stranski učinki Zocora

Jemanje zdravila lahko povzroči razvoj naslednjih neželenih učinkov:

• bolečina ali nelagodje v trebuhu, težave s procesom defekacije in napenjanje;
• občutek splošne šibkosti, glavoboli in anemija;
• konvulzije, parestezije, omotica, motnje spanja ali spomina in polinevropatija;
• alopecija, izpuščaji na površini kože in srbenje.

Redko so se pri bolnikih, ki so jemali simvastatin, pojavili rabdomioliza ali miopatija, pa tudi zmanjšano delovanje jeter. Poročali so tudi o mialgiji. Vendar pa bolniki zdravilo na splošno prenašajo brez zapletov.

Zaradi intolerance na zdravilo se lahko opazi povečanje vrednosti ESR, pa tudi pojav vaskulitisa, artritisa, dermatomiozitisa, pa tudi artralgije, trombocitopenije, angioedema in eozinofilije.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se uporabljajo standardni postopki, ki se uporabljajo za odpravo posledic prevelikega odmerjanja zdravil.

Interakcije z drugimi zdravili

V kombinaciji z vezalci žolčnih kislin ima zdravilo izrazit pozitiven učinek.

Pri sočasni uporabi s ciklosporinom, fibrati in tudi niacinom v odmerkih za zniževanje lipidov se ne sme uporabiti več kot 10 mg zdravila na dan.

Prepovedano je jemati več kot 20 mg zdravila Zocor na dan, če se uporablja sočasno z amiodaronom ali verapamilom.

Simvastatin ne vpliva na aktivnost encimov CYP3 A4.

Kombinacija z zdravili, ki zavirajo aktivnost elementa CYP3 A4, poveča tveganje za rabdomiolizo ali miopatijo. Prepovedano je kombinirati zdravilo z eritromicinom, ketokonazolom, pa tudi z itrakonazolom, telitromicinom in nefazodonom.

Tveganje za rabdomiolizo ali miopatijo se poveča pri sočasni uporabi z diltiazemom, ciklosporinom, danazolom, pa tudi z amiodaronom, niacinom, gemfibrozilom, pa tudi s fibrati, fusidno kislino in verapamilom.

Učinek zdravila Zocor (v odmerku 20–40 mg/dan) okrepi lastnosti kumarinskih antikoagulantov. To poveča verjetnost krvavitve pri bolniku, ki ta zdravila jemlje sočasno.

Uživanje več kot 1 litra grenivkinega soka na dan povzroči klinično pomembno zvišanje ravni simvastatina v plazmi, kar poveča tudi tveganje za rabdomiolizo.

[ 2 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Zocor je treba hraniti v temnem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 3 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Zocor se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Ker ni dovolj podatkov o uporabi zdravila pri otrocih, ga ne predpisujejo bolnikom, mlajšim od 10 let.

Zdravilo Zocor se mladostnikom predpisuje za odpravo družinske hiperholesterolemije heterozigotnega tipa (v kombinaciji z dieto). Učinek zdravila pomaga znižati vrednosti holesterola, trigliceridov in tudi apolipoproteina B.

Zdravilo se lahko predpiše najstnici le, če je imela menstruacijo vsaj pred enim letom.

[ 4 ], [ 5 ]

Analogi

Naslednja zdravila so analogi zdravila: Avestatin, Levomir in Simlo s Simvastatinom, poleg tega pa še Simvakard, Vabadin, Aterostat, Simvor in Zovatin s Simgalom.

Ocene

Zocor prejme veliko pozitivnih ocen glede svojega terapevtskega učinka - pomaga zniževati raven holesterola. Vendar je treba vedeti, da ga je treba jemati le za obdobje, ki ga izbere lečeči zdravnik, strogo v skladu z navodili in nikakor drugače.

Prav tako je bilo veliko dobrih ocen o preventivnih lastnostih zdravila.