Zolser

Zolser ima protivulcerno delovanje.

Indikacije Zolcera

Uporablja se za naslednje motnje:

• ulcerativne lezije, ki prizadenejo prebavila (tudi za preprečevanje recidivov);
• refluksni ezofagitis;
• stanja s povečano sekretorno aktivnostjo (stresne razjede v prebavilih, gastrinom, poliendokrini adenomatoza in splošna mastocitoza);
• Gastropatija, povezana z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID).

Uničenje bakterije Helicobacter pylori pri okuženih ljudeh z razjedami v prebavilih (kot sestavni del kompleksnega zdravljenja).

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v enterično obloženih kapsulah s prostornino 20 mg. V pretisnem omotu je 10 kapsul, v škatli pa je 10 pakiranj.

Farmakodinamika

Zdravilo je zaviralec vodikove črpalke, ki zmanjšuje nastajanje kisline z upočasnitvijo delovanja H ⁺ /K ⁺ -ATPaze znotraj parietalnih želodčnih glandulocitov, kar preprečuje končno fazo izločanja HCl. Zolser je predzdravilo, ki postane aktivno v kislem okolju izločalnih kanalov parietalnih glandulocitov. Ne glede na izvor dražilnega sredstva zmanjša stimulirano in bazalno izločanje.

Učinek proti izločanju po zaužitju 20 mg snovi se razvije v 60 minutah in doseže vrhunec po 120 minutah. Upočasnitev izločanja za 50 % traja 24 ur.

Enkratni odmerek na dan povzroči učinkovito in hitro zaviranje sekretorne funkcije želodca (podnevi in ponoči). Največji učinek se razvije po 4 dneh in izgine do konca 3. do 4. dneva po zaključku uporabe zdravila.

Pri ljudeh z razjedami v dvanajstniku vzdrževanje intragastričnega pH na 3 po zaužitju 20 mg zdravila traja 17 ur.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Absorpcija zdravila iz tankega črevesa je popolna. Skupne vrednosti biološke uporabnosti zdravila po prvem odmerku so 35 %, pri večkratni uporabi pa se povečajo na skoraj 60 %. Vnos hrane ne vpliva na raven biološke uporabnosti zdravila. Stopnja zaviranja procesov izločanja je določena z vrednostmi AUC.

Intraplazemska sinteza beljakovin je približno 95 %.

Skoraj vse zdravilo se presnovi v jetrih. Presnovni produkti (sulfid s sulfonom, pa tudi hidroksiomeprazol) nimajo pomembnega vpliva na izločanje klorovodikove kisline.

Približno 80 % presnovnih produktov se izloči z urinom, preostanek pa z blatom. Razpolovna doba je v povprečju približno 40 minut. Ta kazalnik se pri ponavljajočem se dajanju zdravila Zolsera ne spremeni.

[ 5 ]

Odmerjanje in dajanje

Kapsule se jemljejo peroralno, pogosto zjutraj, brez žvečenja, z navadno vodo (to se zgodi tik pred jedjo ali med obrokom).

V primeru poslabšanja refluksnega ezofagitisa, razjed ali gastropatije, povezanih z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), je treba jemati 20 mg zdravila enkrat na dan. Za ljudi s hudo stopnjo refluksnega ezofagitisa se odmerek poveča na 40 mg snovi z enim odmerkom na dan.

Zdravljenje črevesnih razjed traja 2-3 tedne (po potrebi se podaljša na 4-5 tednov). Pri ezofagitisu ali želodčnih razjedah je potreben 1-2-mesečni tečaj.

Ljudje, ki so odporni na druga zdravila proti razjedam, morajo jemati 40 mg zdravila na dan. Cikel zdravljenja črevesnih razjed traja 1 mesec, pri želodčnih razjedah ali refluksnem ezofagitisu pa sta potrebna 2 meseca zdravljenja.

Pri gastrinomu se uporablja 60 mg zdravila. Po potrebi se odmerek poveča na 80–120 mg na dan (v takih okoliščinah se odmerek razdeli na 2–3 odmerke).

Za preprečevanje ponovitve razvoja razjed se zdravilo uporablja v odmerku 10 mg enkrat na dan.

Pri uničevanju Helicobacter pylori se uporabljajo naslednje sheme:

• "Trojno" zdravljenje - 7-dnevni tečaj, pri katerem se dvakrat na dan uporablja 20 mg omeprazola, 1000 mg amoksicilina in 0,5 g klaritromicina. Uporabi se lahko tudi 20 mg omeprazola, 0,4 g metronidazola in 0,25 g klaritromicina (prav tako dvakrat na dan). Drug režim je enkratni odmerek 40 mg omeprazola, pa tudi trikratni odmerek 0,5 g amoksicilina in 0,4 g metronidazola;
• "dvojno" zdravljenje - 14-dnevni tečaj, med katerim se uporablja 20-40 mg omeprazola in 0,75 g amoksicilina, 2-krat na dan. Cikel se lahko izvede z enkratnim odmerkom 40 mg omeprazola in 3-krat na dan 0,5 g klaritromicina (ali 750-1500 mg amoksicilina 2-krat na dan).

Ljudje z odpovedjo jeter morajo jemati 10-20 mg zdravila.

[ 9 ]

Uporaba Zolcera med nosečnostjo

Zdravila se ne sme uporabljati med dojenjem ali nosečnostjo. Če mora doječa ženska jemati zdravilo, mora prenehati dojiti.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo pri ljudeh z ulcerozno degeneracijo maligne narave.

[ 6 ], [ 7 ]

Stranski učinki Zolcera

Uporaba kapsul lahko povzroči razvoj določenih neželenih učinkov:

• prebavne motnje: slabost, driska ali zaprtje, bolečine v trebuhu, napihnjenost in bruhanje. Redko se lahko zvišajo ravni jetrnih encimov ali razvijejo motnje okusa. Lahko se pojavi stomatitis ali suha usta. Pri ljudeh s predhodnimi boleznimi jeter se lahko pojavi hepatitis (včasih ga spremlja zlatenica) ali disfunkcija jeter;
• težave, ki vplivajo na hematopoetski sistem: lahko se pojavijo trombocito-, pancito- ali levkopenija, pa tudi agranulocitoza;
• motnje, povezane z delovanjem živčnega sistema: ljudje z obstoječimi somatskimi patologijami hude narave doživljajo glavobole, depresijo, vznemirjenost in omotico. Ljudje z anamnezo hude bolezni jeter razvijejo encefalopatijo;
• patologije v mišično-skeletnem sistemu: lahko se pojavi miastenija, artralgija ali mialgija;
• lezije epidermalne plasti: občasno se pojavi srbenje ali izpuščaji. Lahko se razvijejo tudi MEE, fotosenzibilnost ali alopecija;
• znaki alergije: Quinckejev edem, anafilaksa, urtikarija, pa tudi bronhospazem, vročina in tubulointersticijski nefritis;
• druge motnje: občasno se pojavijo slabo počutje, hiperhidroza, ginekomastija, motnje vida, periferni edem. Poleg tega se pri dolgotrajnem zdravljenju v želodcu tvorijo žlezne ciste (zaradi upočasnitve procesov izločanja HCl; ta motnja je ozdravljiva in ima benigno naravo).

[ 8 ]

Preveliko odmerjanje

Simptomi zastrupitve vključujejo zamegljen vid, slabost, zmedenost ali zaspanost, pa tudi glavobole, aritmijo, hudo suhost ustne sluznice in tahikardijo.

Sprejemajo se simptomatski ukrepi. Hemodializa nima zadostnega učinka.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo lahko znatno zmanjša absorpcijo ampicilinskih estrov, ketokonazola z itrakonazolom in železovih soli (omeprazol povzroči zvišanje pH želodca).

Ker zdravilo upočasni aktivnost hemoproteina P450, lahko zviša vrednosti posrednih antikoagulantov, diazepama in fenitoina (snovi, katerih presnovni procesi v jetrih potekajo s sodelovanjem hemoproteina CYP2C19) in oslabi njihovo izločanje. V takih primerih je včasih morda treba zmanjšati odmerke teh zdravil.

Hkrati dolgotrajna uporaba 20 mg omeprazola enkrat na dan skupaj s teofilinom ali naproksenom ter skupaj s kofeinom, metoprololom ali piroksikamom, propranololom ali diklofenakom, ciklosporinom, etilnim alkoholom, pa tudi estradiolom s kinidinom ali lidokainom, ne povzroči sprememb njihovih plazemskih parametrov.

Zdravilo Zolser okrepi zaviralni učinek drugih zdravil na hematopoetsko funkcijo.

[ 10 ], [ 11 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Zolser shranjujte na temnem in suhem mestu, izven dosega majhnih otrok. Temperatura – standardna.

Rok uporabnosti

Zdravilo Zolser se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma izdelave terapevtske snovi.

Vloga za otroke

V pediatriji zdravilo Zolser ni predpisano (razen v nujnih primerih).

[ 12 ]

Analogi

Analogi zdravila so Losek, Ortanol z Omezom in Ultop z Omeprazolom.

[ 13 ]