Zomax

Zomax je makalid azalida, ki ima široko paleto antimikrobnih aktivnosti.

Indikacije Zomax

Uporablja se pri vnetnih in infekcijskih procesih, ki jih sproži vpliv patogenov, ki so občutljivi na azitromicin:

• bolezni, ki prizadenejo pljuča z bronhi in ENT organi;
• patologije, ki prizadenejo podkožno tkivo in povrhnjico;
• bolezni, povezane z urogenitalnim sistemom in brez zapletov;
• kot kompleksen element pri uničevanju bakterije Helicobacter.

[1], [2], [3],

Obrazec za sprostitev

Sproščanje snovi se izvede v tabletah s prostornino 0,5 g, 2 do 3 kose v pakiranju in dodatno v kapsulah s prostornino 0,25 g, 6 kosov v celičnih ploščah. V polju - 1 zapis.

[4]

Farmakodinamika

Najmanjši delež azitromicina ima bakteriostatično aktivnost, višji odmerki pa vodijo v razvoj baktericidnega učinka. Zdravilo nepovratno zavira vezavo beljakovin znotraj ribosomov bakterije, ki uničuje vezavo funkcionalnih beljakovin z inhibicijo njihove reprodukcije in rasti.

Zomax kot tudi klamidija in gonokoki.

Prav tako zdravilo vpliva na pljučnico s klamidijo, pljučnico mikoplazme in pljučnico legionele. Baktericidni učinek se razvije proti patogenom ureaplazme s toksoplazmozo in Helicobacter.

Istočasno ima azitromicin protivnetno delovanje z zaviranjem tvorbe pro-vnetnih citokinov, zaradi česar je inhibiran oksidativni stres in zmanjšana proizvodnja PG in tromboksana.

Protivnetne lastnosti zdravil so primerljive z učinkom NSAID. 

Zdravilo hitro preide v levkocite, nato pa se sprosti z nizko hitrostjo znotraj infekcijskega območja, kar ustvarja predpogoje za lokalni vpliv na vnetno-infekcijsko območje.

Azitromicin lahko stimulira imunsko aktivnost in aktivira nevtrofilno apoptozo po procesu rehabilitacije prizadetega območja, s tem pa upočasni lokalno škodo in zmanjša tveganje za morebitno vpletenost gostiteljskih celic v imunsko aktivnost.

[5], [6]

Farmakokinetika

Zdravilo še naprej ohranja svojo aktivnost znotraj kislega želodčnega okolja in s tem razvija njegov terapevtski učinek.

Ko se uporabljajo v notranjosti krvi, se kazalci zdravil zabeležijo po 2-3 urah. Intracelularna kumulacija velikih vrednosti azitromicina v prizadetih tkivih se pojavi z udeležbo makrofagov z levkociti, ki prenašajo zdravilo na prizadeto območje in ga tam sprostijo. Hkrati se v tkivih oblikujejo visoki indeksi, ki bistveno presegajo serumske vrednosti zdravil.

Razpolovna doba je 54 ur. Vrednost Cmax se določi po 2,5-2,96 urah po nanosu 0,5 g azitromicina (kazalec snovi v krvni plazmi je 0,4 mg / l).

Vrednosti biološke uporabnosti so 37%. V organih v jetrih se razvijejo presnovni procesi. Zdravilo se 50% izloči z žolčem (nespremenjena snov) in še 6% se izloči z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Zomax se daje peroralno. Dodelite ga kratkim tečajem, sestavnim delom 3-5 dni, z enkratno uporabo na dan. Uporaba drog je prepovedano kombinirati z uporabo hrane, ker krši njeno absorpcijo v gastrointestinalnem traktu. Sprejem je treba opraviti 1 uro pred obrokom ali po 2 urah.

Otroci, katerih teža presega 45 kg, kot tudi odrasli, se zdravilo uporablja v skladu z naslednjimi shemami:

• bolezni, ki prizadenejo zgornje dihalne poti in pljuča z bronhi, kot tudi epidermalne okužbe: 1-krat na dan 0,5 g snovi. Cikel traja 3 dni;
• kronična oblika selitvenega eritema v naravi: prvi dan - 1000 mg azitromicina, v obdobju 2-5 dni - 0,5 g;
• lezije urogenitalnega sistema (brez zapletov): enkrat na dan vzemite 1000 mg zdravila;
• uničenje helikobaktera: 1000 mg zdravila v 3-dnevnem ciklu, v kombinaciji s kombiniranimi snovmi;
• druga vnetja in okužbe: uporabite 0,5 g zdravila enkrat na dan. Cikel traja 3 dni.

Če je zdravilo zamudilo, je treba zdravljenje nadaljevati v naslednjih 24 urah. Nadaljnji deli se uporabljajo s 24-urno režo.

Pri CRF (vrednosti GFR so znotraj 10-80 ml / minuto) sprememba odmerka ni potrebna.

Če so vrednosti GFR pod 10 ml / min, je treba zdravilo uporabljati zelo previdno.

[11], [12],

Uporaba Zomax med nosečnostjo

Azitromicin se uporablja pri doječih ali nosečih le, če obstaja velika verjetnost, da mati pomaga.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• imenovanje ljudi z intoleranco proti azitromicinu, makrolidom ali sestavnim delom zdravila;
• pri bolnikih s težo manj kot 45 kg.

[7], [8]

Stranski učinki Zomax

Verjetno je, da je azitromicin ena najvarnejših antibakterijskih snovi, saj njegova uporaba le redko vodi v nastanek smrtno nevarnih negativnih medicinskih manifestacij.

Pojavijo se lahko epidermalne lezije v obliki dermatitisa. Občasno so bili zabeleženi simptomi Quinckejevega edema, urtikarije, fotofobije in TEN ter Stevens-Johnsonovega sindroma.

Občasno se pojavljajo motnje, povezane z delom NA: občutek tesnobe, zaspanost ali živčnost, omotica ali glavobol, okus ali vohalne motnje, znaki napadov, parestezija in motnje spanja.

Posamezni makrolidi povzročajo okvaro sluha ali zvonjenje ušes, zlasti v primeru daljše uporabe velikih odmerkov zdravil. Po prekinitvi zdravljenja z azitromicinom se ti simptomi lahko spremenijo.

Makrolidi lahko podaljšajo interval QT, kar poveča verjetnost srčnega utripa ali motenj ritma, razvoj ventrikularne tahikardije in zmanjšanje krvnega tlaka.

Uporaba azitromicina je veliko manj verjetno, da povzroči znake dispepsije kot uporaba drugih antibakterijskih zdravil. Včasih se pojavijo motnje blata, intestinalna napenjanje, glositis, hepatitis in intrahepatična holestaza. O sporadično so poročali o pankreatitisu, oralni kandidozi, psevdomembranski obliki kolitisa in izgubi apetita.

Simptomi se lahko pojavijo v obliki astenije, vaginitisa, tubulointersticijskega nefritisa ter poleg artralgije in kandidiaze.

Občasno se zabeležijo spremembe v rezultatih testov: enkratno zmanjšanje števila levkocitov in trombocitov z nevtrofili. Pogosteje se pojavijo simptomi zmanjšanja krvnih bikarbonatov in limfocitov, povečanje sečnine v krvi, eozinofilcev, bilirubina, AST z ALT in kreatininom. Občasno se razvije hiperglikemija.

[9], [10]

Preveliko odmerjanje

Uvedba velikih porcij Zomaxa lahko povzroči slabost z bruhanjem, razburjeno blato in okvaro sluha, ki ima zdravljiv učinek.

Z razvojem takšnih motenj se najprej izvede izpiranje želodca, nato pa se izvedejo simptomatični ukrepi.

[13], [14], [15], [16]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo je treba zelo natančno združiti s ketokonazolom, haloperidolom in kinidinom, poleg tega pa tudi z litijem, haloperidolom in terfenadinom, ker te snovi podaljšajo vrednosti QT, zaradi česar se simptomi repolarizacije miokarda okrepijo.

Antacidi ne vplivajo na absorpcijske parametre Zomaxa.

Kombinacija cetirizina z zdravilom nekoliko okrepi repolarizacijo, ki se pojavi znotraj miokarda.

Zdravilo ne vpliva na snovi, ki jih inaktivira hemoproteinski sistem.

Uporaba ergot alkaloidov vodi do simptomov ergotizma.

Terapevtski učinek digoksina se lahko poveča, če se uporablja v kombinaciji z azitromicinom, ker slednji povečuje raven Cmax digoksina.

Kumarinska antikoagulantna aktivnost za zaužitje se poveča, če se uporablja z zdravili.

V kombinaciji z zdravilom zidovudin lahko poveča vrednosti aktivnega presnovnega produkta v mononuklearnih celicah, čeprav to nima nobenih kliničnih posledic.

Maksimalna absorpcija ciklosporina se poveča z uvedbo azitromicina, zaradi česar se lahko spremenijo zdravilne lastnosti prvega. Zato je treba prilagoditi odmerek te snovi.

Flukonazol zmanjša Cmax vrednost azitromicina za 18%, vendar to ne vpliva na klinično sliko.

Nelfinavir znatno poveča plazemske vrednosti azitromicina, zaradi česar se negativni znaki slednjih povečajo.

Kombinacija zdravila Zomax z rifabutinom redko vodi do nevtropenije, ki jo je treba upoštevati pri spremljanju bolnika.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Pogoji shranjevanja

Zomax je treba vzdrževati pri temperaturah med 15 in 25 ° C.

[23]

Rok uporabnosti

Zomax se lahko uporablja 36 mesecev od dneva sprostitve farmacevtskega pripravka.

[24],

Analogi

Analoge zdravil so zdravila Azitromicin, Azitrus, Azitral in Sumamed z Zitrox in Azaks, poleg tega pa Zitrolid, Azitrox, AzitroSandoz, Hemomitsin z Azitsinom in Zetamax z Z-faktorjem.

[25], [26], [27]