Zopicon

Zopikon ima sedativno in hipnotično delovanje.

Indikacije Zopicona

Uporablja se za simptomatsko kratkotrajno zdravljenje nespečnosti, pri kateri se pojavljajo težave z zaspanjem in pogosta prebujanja ponoči (ali prezgodnja).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet, 10 kosov na pretisni omot. Škatla vsebuje 1 ali 2 pakiranji zdravila.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamika

Zopicon je hitro delujoče hipnotično zdravilo. Spada v skupino psihotropnih snovi, derivatov ciklopirolona. Slednji se po strukturi razlikujejo od najnovejših hipnotikov, vendar so po zdravilnem učinku podobni benzodiazepinom. Hipnotični učinek je posledica specifične sposobnosti sinteze benzodiazepinov z možganskimi končiči, kar povzroči upočasnitev funkcionalne aktivnosti celic centralnega živčnega sistema.

Zdravilo se ne sintetizira s perifernimi benzodiazepinskimi končiči, šibko pa se sintetizira tudi z GABA in serotoninskim končičem, α1, α2 adrenergičnim končičem in dopaminskimi receptorji.

Zdravilo skrajša čas, potreben za zaspanje, podaljša čas spanja in zmanjša število prebujanj ponoči. Po jemanju zdravila zaspanje nastopi precej hitro (medtem ko ima normalno strukturo faz in trajanje; obdobje REM faze se ne skrajša). Zaradi odsotnosti stranskih učinkov zagotavlja stabilno delovno zmogljivost čez dan.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Zopicon se dobro in hitro absorbira. Biološka uporabnost je 75 %. Pri uporabi enkratnega odmerka (7,5 mg) so vrednosti Cmax v plazmi 60 ng/ml določene v manj kot 120 minutah. Pri ponavljajoči se uporabi 7,5 mg v 14-dnevnem obdobju ta vrednost doseže povprečno 5 ur (3,8–6,5 ure). Intraplazemska sinteza beljakovin je precej nizka (45 % s plazemskimi vrednostmi 25–100 ng/ml).

Približno 4-5 % zdravila se v urinu izloči v nespremenjenem stanju. Glavni presnovni produkti (derivat N-oksida (12 %), ki ima šibko zdravilno aktivnost, in neaktivna N-desmetilna komponenta (16 %)) se izločajo skozi ledvice. Več kot 90 % uporabljenega dela zdravila se v 5 dneh popolnoma izloči iz telesa: z urinom (75 %) in blatom (16 %).

Pri starejših se biološka uporabnost zdravila poveča na 94 %, prav tako razpolovni čas (približno 7 ur); po večkratni uporabi ne pride do kopičenja zdravila.

Pri posameznikih z jetrnimi težavami se razpolovni čas znatno poveča (11,9 ure), čas za doseganje plazemske Cmax pa se podaljša na 3,5 ure.

Zdravilo lahko prehaja v materino mleko (njegova raven tam je enaka 50 % odmerka snovi, ki ga je vzela ženska).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Zopicon se uporablja le na recept zdravnika. Tablete je treba jemati peroralno, ponoči.

Odrasla oseba naj vzame 1 tableto (7,5 mg) pred spanjem. Pogosto cikel zdravljenja traja 7–10 dni zapored. Po priporočilu zdravnika se lahko zdravljenje podaljša na 2–3 tedne, vendar pod strogim zdravniškim nadzorom.

Starejši ljudje ali ljudje s šibkimi intelektualnimi sposobnostmi naj najprej vzamejo 3,75 mg snovi. Kasneje se lahko odmerek, upoštevajoč toleranco zdravila in njegovo učinkovitost, poveča na 7,5 mg.

Ljudje z jetrnimi težavami ali kronično respiratorno odpovedjo naj uporabljajo 3,75 mg zdravila. Po potrebi se lahko v nekaterih primerih odmerek poveča na 7,5 mg.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Uporaba Zopicona med nosečnostjo

Ne uporabljajte med dojenjem ali nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana z zdravilom ali njegovimi sestavinami;
• hude dihalne motnje;
• apneja v spanju;
• prisotnost paradoksalnih reakcij na pomirjevala in alkoholne pijače v bolnikovi anamnezi.

[ 12 ], [ 13 ]

Stranski učinki Zopicona

Pri uporabi v zahtevanih odmerkih se zdravilo prenaša brez zapletov in pri kratkotrajnem zdravljenju ne vpliva na spomin, dihanje ali druge telesne funkcije; običajno ne povzroča odvisnosti, odtegnitvenega sindroma ali odvisnosti telesne ali duševne narave. Včasih se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• Motnje osrednjega živčevja: šibkost ali zaspanost, nočne more, omotica, živčnost ali evforija, zamegljenost zavesti in motnje koordinacije. Poleg tega se lahko pojavijo anterogradna amnezija ali druge motnje spomina, zmanjšan libido, depresivno razpoloženje, znižan krvni tlak in nagnjenost k agresiji. Pojavijo se lahko tudi tremor, parestezija, mišični krči in motnje govora. Če se opazi huda motnja motorične koordinacije ali omotica, to pomeni, da ima bolnik prevelik odmerek ali intoleranco za zdravilo;
• disfunkcija kardiovaskularnega sistema: povečan srčni utrip;
• težave s prebavo: bruhanje, suha usta z grenkim okusom, zaprtje, zamašen jezik, simptomi dispepsije, pa tudi povečan ali zmanjšan apetit;
• motnje dihanja: dispneja;
• simptomi, povezani z epidermisom: pojav madežev ali rdečice, hiperhidroza. Rdečina je lahko manifestacija preobčutljivosti na zdravilo – če se pojavi takšna težava, je treba uporabo prekiniti;
• Drugo: glavoboli, mrzlica, izguba teže, zamegljen vid in občutek teže v nogah.

Preveliko odmerjanje

Uvedba zdravila v odmerku 0,37 g lahko povzroči podaljšan spanec in zamegljenost zavesti, pa tudi stanje kome z depresijo ali popolnim izginotjem refleksov.

Predpisani so simptomatski postopki. Pri akutni zastrupitvi se izvede takojšnja lavaža želodca, intravensko injiciranje tekočine in podpora dihanju s pomočjo naprave. Flumazenil deluje kot protistrup zdravilu.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo okrepi depresivni učinek alkoholnih pijač na centralni živčni sistem in sedativni učinek psihotropnih zdravil in antikonvulzivov.

Zdravila, ki zavirajo posamezne jetrne encime (eritrocin s cimetidinom), lahko okrepijo učinke zdravila Zopicon.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Zopicon shranjujte v temnem in suhem prostoru, izven dosega otrok. Temperaturni indikatorji so v območju 15-25 °C.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Zopicon se lahko uporablja v 3 letih od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Vloga za otroke

Zdravila se ne sme predpisovati pediatričnim bolnikom (mlajšim od 18 let).

[ 35 ], [ 36 ]

Analogi

Analogi zdravila so Rofen, Zolsana, Sanval in Andante z Nitrestom, pa tudi Gipnogen, Selofen, Piklon z Zopiklonom in Dobroson z Normasonom. Seznam vključuje tudi Zdrav spanec, Sonovan, Ivadal in Sonnat s Somnolom.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]