Dexter

Dexdor ali dexmedetomidin je visoko selektiven agonist receptorjev α2, ki se uporablja za zagotavljanje zmerne in blage sedacije pri odraslih bolnikih z ICU.

Indikacije Dexter

Zdravilo je indicirano za uporabo kot močan sedativ med ali po intubaciji.

[1], [2], [3]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je koncentrat za raztopino za infundiranje (100 μg / ml). Ampule s prostornino 2 ml se proizvajajo viale s prostornino 5 ali 10 ml.

[4], [5], [6], [7]

Farmakodinamika

Dexmedetomidin ima široko paleto farmakoloških učinkov in je tudi selektiven α 2-adrenoreceptorski agonist. Ker zdravilo zmanjša sproščanje iz živčnih končičkov norepinefrina, ima močan simpatolitični učinek na telo. Sedativni učinek se pojavi zaradi zmanjšanja ekscitabilnosti modrega mesta, ki je osnova jedra NA (nahaja se v možganskem steblu). Vpliv na to področje, Dexdor, in ima sedativni učinek (podoben naravnemu spanju) - zdravilo povzroča sedacijo, hkrati pa je bolnik v aktivnem stanju budnosti.

Dexmedetomidin deluje kot anestetik in ima tudi blag analgetični učinek pri kroničnih bolečinah v spodnjem delu hrbta. Moč učinka je odvisen od odmerka. Če je hitrost infundiranja nizka, bo prevladal osrednji učinek, zaradi česar se bo krvni tlak in srčna frekvenca zmanjšala. Višji odmerki imajo periferne, zožilne posode, delovanje, zvišanje krvnega tlaka. V tem primeru se intenzivnost bradikardnega učinka okrepi. Dexmedetomidin skoraj ne preprečuje delovanja respiratornega sistema.

Farmakokinetika

Dexmedetomidin se veže na proteine krvi v plazmi za 94%. Konstantna meja kopičenja snovi je 0,85-85 ng / ml. Ta komponenta se veže na α-1-kislinski glikoprotein, kot tudi na serumski albumin. Presnavljamo predvsem v jetrih.

Po uvedbi radiofarmacevtskega deksmedetomidina intravensko v telo po 9 dneh je bilo v urinu odkritih približno 95% označenega sredstva in 4% v blatu. V urinu glavni produkti presnove dva izomerna N-glukuronida, skupaj predstavljajo okoli 34% celotne doze, in poleg tega, metiliran N-O-glukuronid, katerega del je 14,51% odmerka. Delež sekundarnih metabolitov (to karboksilne kisline in poleg tri- hidroksi, in O-glukuronid snov) sam 1,11-7,66%. Manj kot 1% nespremenjene snovi je ostalo v urinu. Približno 28% vseh metabolitov, ki jih najdemo v urinu, so neidentificirani polarni metabolni proizvodi.

Odmerjanje in dajanje

Odraslim bolnikom, ki so bili intubirani in so v stanju sedacije, se lahko prenese na sprejem Dexdorja. Začetna hitrost infuzije mora biti 0,7 μg / kg / h, nato pa se lahko postopoma prilagodi (največji možni odmerek je 0,2-1,4 μg / kg / h), da se doseže potreben indeks sedacije. Na zaćetni stopnji je priporoćljivo uvesti infuzijo z nizko stopnjo na zaćetni stopnji. Opozoriti je treba, da je deksmedetomidin močna snov, tako da je čas infuzije v času 1 ura.

Pogosto v koncentriranem odmerku šoka bolnik ne potrebuje. Bolniki, ki jih je treba injicirati v sedacijo prej, lahko najprej uvedete nakladno infuzijo v prostornini 0,5-1 μg / kg telesne mase 20 minut. V tem primeru je začetni volumen infundiranja 20 minut za 1,5-3 μg / kg / h. Po uvedbi nakladalne infuzije bo naknadna hitrost 0,4 μg / kg / h. Ta indikator je mogoče dodatno prilagoditi.

[12], [13]

Uporaba Dexter med nosečnostjo

Zdravila Dexdor med nosečnostjo ni priporočljivo. Uporaba je dovoljena samo v primerih, ko je za prihodnjo mamo prednost uživanja zdravila večja od tveganja negativnih posledic za otroka.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila Dexdorum je kontraindicirana z visoko občutljivostjo na deksmedetomidin ali druge sestavine zdravila.

[8], [9], [10]

Stranski učinki Dexter

Med najpogostejšimi neželenimi učinki jemanja deksmedetomidina so: AH (15% bolnikov), znižanje krvnega tlaka (25%) in bradikardija (13%). Med drugimi neželenimi učinki:

• sistem krvi in metabolizma: najpogosteje hipo- in hiperglikemija; V redkih primerih opazimo presnovno acidozo ali hipoalbuminemijo;
• duševne motnje: manične in konvulzivne bolezni; v redkih primerih - halucinacije;
• kardiovaskularni sistem: najpogostejši miokardni infarkt, ishemična srčna bolezen ali tahikardija; manj pogosti razvoj ABB 1 stopnje, pa tudi nižji MOS;
• dihalne organe: občasno opazimo dispnejo;
• organi prebavnega trakta: predvsem bruhanje s slabostjo, občutek suhega v ustni votlini; redko - napenjanje;
• splošne motnje, kot tudi lokalne reakcije: predvsem sindrom hipertermije ali umika; žeja in pomanjkanja terapevtskega učinka zdravila je mogoče redko opazovati.

[11]

Preveliko odmerjanje

Preveliko hitrost infuzije Največji snov deksmedetomidin je 60 ug / kg / h za 36 minut in 30 ug / kg / h za 15 minut (Skladno s tem je otrok starost 20 mesecev in odraslih). Najbolj pogosto opaziti v primeru prevelikega odmerka reakcij, kot so znižanje krvnega tlaka, bradikardija, povečane sedacije, občutek zaspanosti, kot tudi srčnega zastoja.

[14], [15], [16], [17]

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba zdravila Dexdorum v kombinaciji s sedativi in hipnotiki ter anestetiki in opioidi lahko poveča učinek njihovih učinkov. Z raziskavami je uspelo identificirati potenciranja učinkov v razmerah kombinirano sprejema s snovmi sevofluran, propofol, izofluran, midazolam in alfentanil.

Med temi snovmi (razen sevofluranom) in zdravilom Dexdor ni bilo sledi farmakokinetične interakcije. Toda, ker obstaja možnost farmakodinamične interakcije v primeru kombinacije teh agentov, ali kombinacija dozirna Deksdora mu pomirjevala, anestetika, hipnotik ali opioidni lahko zahteva zmanjšanje.

V kombinaciji z zdravili Dekstdorom, ki povzročajo bradikardni in hipotenzivni učinek, lahko te učinke okrepimo. Vendar je treba opozoriti, da je bil pri študiji medsebojnega delovanja tega zdravila z esmololom dodaten učinek zmeren.

[18], [19]

Pogoji shranjevanja

Izdelek priporočamo pri temperaturah, ki ne presegajo 25 ° C. Po razredčitvi raztopine jo lahko hranite največ 24 ur pri temperaturi 2-8 ° C.

[20]

Rok uporabnosti

Zdravilo Dexdor se lahko uporablja 3 leta od datuma priprave.

[21], [22]