Zeldox

Zeldox je antipsihotik (antipsihotično zdravilo).

Indikacije Zeldox

Predpisana je za psihoze in shizofrenijo (kot sredstvo ali kot preventivni ukrep proti poslabšanju).

[1]

Obrazec za sprostitev

Na voljo v kapsulah. Volumen 40 in 80 mg - 14 kosov. Na pretisni plošči, dve plošči na pakiranje. Volumen 60 mg - 10 kosov. Na pretisnem omotu, 3 pretisne omote na paket.

[2], [3], [4]

Farmakodinamika

Ziprasidon ima visoko afiniteto z vodniki tipa dopamina tipa 2 (kot je D2), vendar je ta številka še višja s serotoninskimi tipi 2A (kot je 5HT 2A). Kot rezultat pozitronska emisijska tomografija pokazala, da po pojavu 12 ur po zaužitju enkratnega odmerka 40 mg blokiranje serotonina vodniki (več kot 80%), kot prevodniki D2 (več kot 50%).

Ziprasidon lahko interagira s serotoninskimi vodniki vrste 5HT 2C, kot tudi 5HT 1D s 5HT 1A. Združljivost s temi prevodniki presega združljivost z D2 receptorji. Zmerna kompatibilnost zdravilne učinkovine je opazna pri nevronih, ki selijo norepinefrin s serotoninom, poleg tega pa je zmerna združljivost s histaminskimi H1 in α-1 vodniki. Manjša združljivost dokazuje z muskarinskimi M1 vodniki.

Ugotovljeno je bilo tudi, da je ziprasidon antagonist serotoninskih protiteles tipa 2A (kot je 5HT 2A), kot tudi dopaminski prevodniki tipa 2 (kot je D2). V skladu s tem mehanizmom je antipsihotični učinek zdravila delno pogojen s podobno kombinacijo antagonističnih lastnosti. Poleg tega je aktivna komponenta Zeldox močan antagonist 5HT 2C vodnikov s 5HT 1D, kot tudi močan agonist 5HT 1A vodnikov. Zavira ponoven prevzem norepinephrina in serotoninskih nevronov.

[5]

Farmakokinetika

Absorpcija. Najvišja koncentracija aktivne substance v krvnem serumu doseže 6-8 ur po uporabi zdravila v več odmerkih skupaj s hrano. Indikator biološke uporabnosti enkratnega odmerka 20 mg po obroku je 60%. Kot rezultat raziskave je bilo ugotovljeno, da se lahko pri uporabi ziprasidona s hrano njegova biološka uporabnost poveča do 100%. Zato je treba zdravilo zaužiti s hrano.

Obseg porazdelitve znaša približno 1,1 l / kg. Vezava aktivne snovi na beljakovine v plazmi je več kot 99%.

Razpolovna doba ziprasidona je 6,6 ure, ravnovesna koncentracija pa približno 1 do 3 dni. Od trenutka začetka zdravljenja. Povprečni indikator stopnje čiščenja ziprasidona v primeru uporabe IV je 5 ml / min / kg. Približno 20% zdravila se izloči skupaj z urinom, približno 66% - skupaj z blatom.

Farmakokinetika ziprasidona ostane linearna pri jemanju zdravila v razponu odmerkov 40-80 mg 2 r / dan.

Po peroralni uporabi pride do intenzivnega metabolizma aktivne snovi. V nespremenjeni obliki se izloči z blatom (<4%) in z urinom (<1%) v majhnih količinah. Proces izločanja ziprasidona se pojavlja predvsem po 3-ih prospektivnih metabolizmih. Rezultat je štiri glavni krožeči razgradnja Proizvod: sulfoksidov in sulfonov benzizotiazol piperazina benzizotiazol piperazina in dodajanje ziprazidon sulfoksid s S-metil-digidroziprazidonom. Neznana aktivna sestavina je enaka 44% celotnega števila derivatov zdravil v krvnem serumu.

[6], [7]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo morate jemati s hrano. Odmerek je 40 mg dvakrat na dan. V prihodnosti se odmerjanje izračuna na podlagi kliničnega stanja pacienta in ga poveča do največje dovoljene dnevne ocene 160 mg (80 mg dvakrat na dan). Če je potrebno, lahko dnevni odmerek povečate na največ 3 dni.

[10], [11]

Uporaba Zeldox med nosečnostjo

Zdravilo je prepovedano med nosečnostjo in v primeru zdravljenja med dojenjem je treba dojenje prekiniti.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• intoleranca za drog;
• Pacientov nedavni miokardni infarkt;
• podaljšanje intervala QT intervala (tudi prirojena oblika sindroma podaljšanega intervala QT);
• dekompenzirana oblika srčnega popuščanja v kronični fazi;
• aritmijo, pri kateri je potrebno jemati antiaritmična zdravila Ia in poleg tega razreda III;
• otroci in mladostniki, mlajši od 18 let.

Previdnost pri uporabi je potrebna, če:

• huda okvara jeter (brez izkušenj z jedjo);
• prisotnost epileptičnih napadov v bolnikih;
• bradikardija;
• pomanjkanje elektrolitske bilance;
• uporaba drugih zdravil, ki podaljšujejo vrednost intervala QT.

[8]

Stranski učinki Zeldox

Neželeni učinki so redki. Med njimi so: glavoboli, dispepsija, splošna šibkost, zaprtje in navzea z bruhanjem. Poleg tega je suhost v ustni votlini, povečana salivacija, omotica, akatizija, psihomotorna vznemirjenost, avtonomna disfunkcija, arterijska hipertenzija, ekstrapiramidalni sindrom. Obstaja lahko tudi zaspanost ali obratno nespečnost, s tem pa tudi krči, zamegljen vid in tresenje.

Približno 0,4% bolnikov ima telesno težo (v povprečju okoli + 0,5 kg).

Pri vzdrževalnem zdravljenju je možna hiperprolaktinemija (običajno se lahko odpravi brez prekinitve zdravljenja z zdravilom).

V primeru dolgotrajne uporabe - disfunkcija in drugih oddaljenih ekstrapiramidnih sindromov.

Pri postmarketinškem testiranju so se pojavili neželeni učinki, kot so tahikardija, izpuščaji na koži, nespečnost in ortostatska hipotenzija.

[9]

Preveliko odmerjanje

(. 200/95 hitrost mm / Hg) manifestacijo prevelikega odmerjanja (uporabi v potrjenega največjim dozi 3.240 mg) pri bolniku opazili upočasnitev govora in prehodnega zvišanja krvnega tlaka - navidezne sedativne lastnosti zdravila.

Specifičnega protistrupa ni. V primeru akutnega prevelikega odmerjanja zdravila je potrebno zagotoviti neovirano zračno prepustnost skozi dihalni trakt ter učinkovito pljučno oksigenacijo skupaj s prezračevanjem. Morda bo potrebno preboditi želodec (če je bolnik po intubaciji nezavesten), pa tudi uporabo aktivnega oglja skupaj z odvajalnimi sredstvi.

Zaradi možne mišične distonije vratu in glave ali epileptičnih napadov se med umetno povzročenim bruhanjem lahko pojavi grožnja aspiracije.

Potrebno je spremljati aktivnost kardiovaskularnega sistema (vključno s stalno registracijo EKG za odkrivanje možne aritmije). Učinkovitost hemodialize je nizka.

[12]

Interakcije z drugimi zdravili

Antiaritmična zdravila razredov Ia in III ter poleg drugih zdravil, ki povzročajo podaljšanje vrednosti QT intervala, v kombinaciji z Zeldoxom, lahko povzročijo močan raztezek.

Ziprasidon ne zavira CYP1A2, temveč tudi CYP2C9 ali CYP2C19. Takšne koncentracije snovi, ki so sposobne zavreti CYP3A4 s CYP2D6 in vitro, so vsaj 1000-krat večje od koncentracije, ugotovljene v zdravilu in vivo. Tako je očitno, da klinično opazna interakcija ziprasidona z zdravili, v presnovi katere so ti izoencimi, ni.

Aktivna snov ne ustvarja posrednega učinka (preko izoencima CYP2D6) na procese metabolizma dekstrometorfana skupaj z glavnim produktom razgradnje (dextrofan).

Ne spremeni farmakokinetike snovi etinil estradiola (substrat tipa CYP3A4), ampak poleg tega zdravila, ki vsebuje progesteron. Prav tako ne vpliva na farmakokinetične lastnosti zdravila Li +.

V kombinaciji s ketokonazolom (v odmerku 400 mg / dan) se najvišja koncentracija ziprasidona in tudi AUC (za 35%) poveča.

V kombinaciji s karbamazepinom (200 mg 2 r./d.) Se najvišja koncentracija in AUC ziprasidona zmanjšata za 36%.

Farmakokinetične lastnosti ziprasidona pri kombinaciji z antacidnimi zdravili (z Al3 + in Mg2 + v sestavi) niso podvržene pomembnih sprememb, cimetidina, poleg tega pa lorazepama in propranolola.

[13], [14]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte v mestu, ki je zaprto od vlage in otrok. Temperaturni pogoji - ne več kot 30 ° C

[15], [16],

Rok uporabnosti

Zdravilo shranjujte v mestu, ki je zaprto od vlage in otrok. Temperaturni pogoji - ne več kot 30 ° C

[17],